De relaterade litteraturerna hemma och utomlands vid beredningen av farmaceutiska hjälpämnen Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) under de senaste åren granskades, analyserades och sammanfattades och dess tillämpning i solida preparat, flytande preparat, upprätthållna och kontrollerade frisläppande beredningar, kapselpreparationer, gelatin den senaste de senaste de senaste preparat Tillämpningar inom området nya formuleringar såsom limformuleringar och bioadhesiv. På grund av skillnaden i relativ molekylvikt och viskositet hos HPMC har den egenskaperna och användningen av emulgering, vidhäftning, förtjockning, viskositet ökar, suspenderande, gelning och filmbildande. Det används ofta i farmaceutiska beredningar och kommer att spela en större roll inom förberedelserna. Med en djupgående studie av sina egenskaper och förbättring av formuleringsteknik kommer HPMC att användas mer allmänt i forskning om nya dosformer och nya läkemedelsleveranssystem, vilket främjar den kontinuerliga utvecklingen av formuleringar.
hydroxipropylmetylcellulosa; farmaceutiska beredningar; farmaceutiska hjälpämnen.
Farmaceutiska hjälpämnen är inte bara den materiella grunden för bildning av råa läkemedelsberedningar, utan också relaterade till svårigheten med beredningsprocessen, läkemedelskvalitet, stabilitet, säkerhet, läkemedelsfrisättningshastighet, handlingssätt, klinisk effekt och utvecklingen av nya Doseringsformer och nya administrationsvägar. närbesläktad. Framväxten av nya farmaceutiska hjälpämnen främjar ofta förbättringen av beredningskvaliteten och utvecklingen av nya doseringsformer. Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är en av de mest populära farmaceutiska hjälpämnena hemma och utomlands. På grund av dess olika relativa molekylvikt och viskositet har den funktionerna för att emulgera, bindande, förtjockning, förtjockning, suspendera och limning. Funktioner och användningar som koagulation och filmbildning används ofta inom läkemedelssteknik. Den här artikeln granskar huvudsakligen tillämpningen av hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) i formuleringar under de senaste åren.
1.Grundläggande egenskaper hos HPMC
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), molekylformeln är C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8, och den relativa molekylmassan är cirka 86 000. Denna produkt är ett semi-syntetiskt material, som är en del av metyl- och del av polyhydroxig ymnig. cellulosa. Det kan produceras på två sätt: en är att metylcellulosa av lämplig kvalitet behandlas med NaOH och sedan reageras med propylenoxid under hög temperatur och högt tryck. Reaktionstiden måste hålla tillräckligt länge för att tillåta metyl- och hydroxipropyl att bilda eterbindningar. Den är ansluten till anhydroglukosringen av cellulosa i form av cellulosa och kan nå den önskade graden; Den andra är att behandla bomullsinter eller trämassafiber med kaustisk soda och sedan reagera med klorerad metan och propylenoxid successivt och sedan förfina den ytterligare. , krossad i fint och enhetligt pulver eller granuler.
Färgen på denna produkt är vit till mjölkig vit, luktlös och smaklös, och formen är granulär eller fibrös lättflödande pulver. Denna produkt kan lösas i vatten för att bilda en klar till mjölkig vit kolloidal lösning med en viss viskositet. Sol-gel-sammankopplingsfenomenet kan uppstå på grund av temperaturförändringen av lösningen med en viss koncentration.
På grund av skillnaden i innehållet i dessa två substituenter i strukturen för metoxi och hydroxipropyl har olika typer av produkter dykt upp. I specifika koncentrationer har olika typer av produkter specifika egenskaper. Viskositet och termisk gelatemperatur har därför olika egenskaper och kan användas för olika ändamål. Pharmacopoeia i olika länder har olika förordningar och representationer på modellen: Europeiska farmakopéer är baserad på de olika kvaliteterna av olika viskositeter och olika grader av substitution av produkter som säljs på marknaden, uttryckt av betyg plus nummer, och enheten är "MPA S s ”. I US Pharmacopoeia läggs fyra siffror till efter det generiska namnet för att indikera innehållet och typen för varje substituent för hydroxipropylmetylcellulosa, såsom hydroxipropylmetylcellulosa 2208. De första två siffrorna representerar det ungefärliga värdet för metoxigruppen. Procentandel, de två sista siffrorna representerar den ungefärliga procenten av hydroxipropyl.
Calocans hydroxipropylmetylcellulosa har 3 serier, nämligen E -serier, F -serier och K -serier, varje serie har en mängd modeller att välja mellan. E -serier används mest som filmbeläggningar, används för surfplattor, stängda surfplattor; E, F -serien används som viskosifierare och frisläppande fördröjningsmedel för oftalmiska preparat, upphängningsmedel, förtjockningsmedel för flytande preparat, tabletter och bindemedel av granuler; K -serien används mest som frisättningsinhibitorer och hydrofila gelmatrismaterial för långsamma och kontrollerade frisättningsberedningar.
Inhemska tillverkare inkluderar främst Fuzhou nr 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical CO ., Ltd., Xi'an Huian Chemical Plants, etc.
2.Fördelar med HPMC
HPMC har blivit en av de mest använda farmaceutiska hjälpämnena hemma och utomlands, eftersom HPMC har fördelar som andra hjälpämnen inte har.
2.1 Kallt vattenlöslighet
Lösligt i kallt vatten under 40 ℃ eller 70% etanol, i princip olöslig i varmt vatten över 60 ℃, men kan gel.
2.2 Kemiskt inert
HPMC är en slags icke-jonisk cellulosaeter, dess lösning har ingen jonisk laddning och interagerar inte med metallsalter eller joniska organiska föreningar, så andra hjälpämnen reagerar inte med den under produktionsprocessen för preparat.
2.3 Stabilitet
Det är relativt stabilt för både syra och alkali och kan lagras under lång tid mellan pH 3 och 11 utan signifikant viskositetsförändring. Den vattenhaltiga lösningen av HPMC har anti-milden-effekt och upprätthåller god viskositetsstabilitet under långvarig lagring. De farmaceutiska hjälpämnena som använder HPMC har bättre kvalitetsstabilitet än de som använder traditionella hjälpämnen (såsom dextrin, stärkelse, etc.).
2.4 Viskositetsjusterbarhet
Olika viskositetsderivat av HPMC kan blandas i olika proportioner, och dess viskositet kan ändras enligt en viss lag och har en bra linjär relation, så andelen kan väljas efter behoven.
2.5 Metabolisk inerthet
HPMC absorberas eller metaboliseras inte i kroppen och ger inte värme, så det är en säker farmaceutisk beredning. 2.6 Säkerhet Det anses i allmänhet att HPMC är en icke-toxisk och icke-irriterande material, den median dödliga dosen för möss är 5 g · kg-1, och den median dödliga dosen för råttor är 5. 2 g · kg-1. Den dagliga dosen är ofarlig för människokroppen.
3.Tillämpning av HPMC i formuleringar
3.1 som filmbeläggningsmaterial och filmbildande material
Med hjälp av HPMC som ett filmbelagt surfplattmaterial har den belagda tabletten inga uppenbara fördelar med att maskera smak och utseende jämfört med traditionella belagda tabletter såsom sockerbelagda tabletter, men dess hårdhet, sprödhet, fuktabsorption, sönderdelning. , beläggning av viktökning och andra kvalitetsindikatorer är bättre. Den lågviskositetsgraden för denna produkt används som ett vattenlösligt filmbeläggningsmaterial för tabletter och piller, och högviskositetsgraden används som ett filmbeläggningsmaterial för organiska lösningsmedelssystem, vanligtvis i en koncentration av 2% till 20 %.
Zhang Jixing et al. använde Effect Surface -metoden för att optimera premixformuleringen med HPMC som filmbeläggning. Att ta det filmbildande materialet HPMC, mängden polyvinylalkohol och mjukgörare polyetylenglykol som undersökningsfaktorer, draghållfastheten och permeabiliteten för filmen och filmbeläggningslösningens viskositet är inspektionsindexet och förhållandet mellan inspektion Index och inspektionsfaktorer beskrivs av en matematisk modell, och den optimala formuleringsprocessen erhålls slutligen. Its consumption is respectively film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, and the coating suspension viscosity is 20 mPa·s, the permeability and tensile strength of the film reached the best effect . Zhang Yuan förbättrade beredningsprocessen, använde HPMC som ett bindemedel för att ersätta stärkelseuppslamning och ändrade jiahua-tabletter till filmbelagda tabletter för att förbättra kvaliteten på dess förberedelser, förbättra dess hygroskopicitet, lätt att blekna, lösa tabletter, splinterade och andra problem, Förbättra tablettstabiliteten. Den optimala formuleringsprocessen bestämdes av ortogonala experiment, nämligen, uppslamningskoncentrationen var 2% HPMC i 70% etanollösning under beläggningen, och omrörningstiden under granulering var 15 minuter. Resultaten av Jiahua-filmbelagda surfplattor som utarbetats av den nya processen och receptet förbättrades kraftigt i utseende, upplösningstid och kärnhårdhet än de som producerats av den ursprungliga receptprocessen, och den kvalificerade hastigheten för de filmbelagda tabletterna förbättrades kraftigt. nådde mer än 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. använde också hydroxypropylmetylcellulosa som det filmbildande materialet för att framställa Patinae Colon Positioning-tabletten respektive matrin-kolonpositionering. påverka läkemedelsfrisättning. Huang Yunran beredde Dragon's Blood Colon Positioning -tabletter och applicerade HPMC på beläggningslösningen i svullnadsskiktet och dess massfraktion var 5%. Det kan ses att HPMC kan användas i stor utsträckning i koloninriktat läkemedelsleveranssystem.
Hydroxipropylmetylcellulosa är inte bara ett utmärkt filmbeläggningsmaterial, utan kan också användas som ett filmbildande material i filmformuleringar. Wang tongshun etc. är optimerade till recept av sammansatt zink lakrits och aminolexanol oral kompositfilm, med flexibilitet, enhetlighet, jämnhet, transparens av filmagent som utredningsindex, erhåller optimalt recept är PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g och 6,0 g i filmagent Propylenglykol uppfyller kraven för långsam frisättning och säkerhet och kan användas som förberedelserecept för den sammansatta filmen.
3.2 Som bindemedel och sönderfall
Den låga viskositetsgraden för denna produkt kan användas som ett bindemedel och sönderdelning för tabletter, piller och granuler, och högviskositetsgraden kan endast användas som ett bindemedel. Doseringen varierar med olika modeller och krav. I allmänhet är doseringen av bindemedel för torra granuleringstabletter 5%, och doseringen av bindemedel för våta granuleringstabletter är 2%.
Li Houtao et al screenade bindemedlet av Tinidazol -tabletter. 8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% sirap, 10% stärkelseuppslamning, 2,0% hydroxipropylmetylcellulosa K4 (HPMCK4M), 50% etanol undersöktes som vidhäftning av tinidazole-tabletter i tur och ordning. Förberedelse av tinidazoltabletter. Utseendeförändringarna av vanliga tabletter och efter beläggning jämfördes, och den sprödhet, hårdhet, sönderdelningstidsgräns och upplösningshastighet för olika receptbelagda tabletter mättes. Resultat Tabletterna framställda av 2,0% hydroxipropylmetylcellulosa var glansiga, och den spridda mätningen fann ingen kantflisning och kurvfenomen, och efter beläggningen var tablettformen fullständig och utseendet var bra. Därför användes tinidazoltabletter framställda med 2,0% HPMC-K4 och 50% etanol som bindemedel. Guan Shihai studerade formuleringsprocessen för fuganning tabletter, screenade limet och screenade 50% etanol, 15% stärkelsepasta, 10% PVP och 50% etanollösningar med kompressibilitet, smidighet och friabilitet som utvärderingsindikatorer. , 5% CMC-NA och 15% HPMC-lösning (5 MPa). Resultat Nyarken framställda av 50% etanol, 15% stärkelsepasta, 10% PVP 50% etanollösning och 5% CMC-NA hade en slät yta, men dålig kompressibilitet och låg hårdhet, som inte kunde tillgodose beläggningens behov; 15% HPMC -lösning (5 MPa · s), surfplattans yta är slät, den spridda är kvalificerad och kompressibiliteten är bra, vilket kan tillgodose beläggningens behov. Därför valdes HPMC (5 MPa s) som lim.
3.3 som avstängningsagent
Den höga viskositetsgraden för denna produkt används som ett suspenderande medel för att framställa en vätskepreparat av suspensionstyp. Den har god upphängningseffekt, är lätt att redisperse, håller sig inte vid väggen och har fina flockningspartiklar. Den vanliga dosen är 0,5% till 1,5%. Song Tian et al. Används vanligt använda polymermaterial (hydroxipropylmetylcellulosa, natriumkarboximetylcellulosa, povidon, xantangummi, metylcellulosa, etc.) som suspenderande medel för att förbereda racecadotril. torr upphängning. Genom sedimentationsvolymförhållandet för olika suspensioner observerades också redispersibilitetsindexet och reologin, suspensionsviskositeten och mikroskopisk morfologi, och stabiliteten hos läkemedelspartiklarna under det accelererade experimentet undersöktes också. Resultat Den torra suspensionen framställd med 2% HPMC eftersom det suspenderande medel hade en enkel process och god stabilitet.
Jämfört med metylcellulosa har hydroxipropylmetylcellulosa egenskaperna för att bilda en tydligare lösning, och endast en mycket liten mängd icke-spridda fibrösa ämnen finns, så HPMC används också vanligtvis som ett suspenderande medel i oftalmiska beredningar. Liu Jie et al. used HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) and the combination of HA/HPMC as suspending agents to prepare different specifications For Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size and redispersibility väljs som inspektionsindikatorer för att screena det bästa avstängningsagentet. Resultaten visar att acyclovir oftalmisk suspension framställd med 0,05% ha och 0,05% HPMC som suspenderande medel, sedimentationsvolymförhållandet är 0,998, partikelstorleken är enhetlig, omispersibiliteten är god och beredningen är stabila könsökningar.
3.4 Som blockerare, långsam och kontrollerad frisläppningsmedel och porbildande agent
Den höga viskositetsgraden för denna produkt används för framställning av hydrofil gelmatris-tabletter med hållbara frisättning, blockerare och kontrollerade frisättningsmedel hos blandat matrismatris-tabletter och har effekten av att försena läkemedelsfrisättning. Koncentrationen är 10% till 80%. Grader med låg viskositet används som porogener för beredda frisläppande eller kontrollerade frisättningar. Den initiala dosen som krävs för den terapeutiska effekten av sådana tabletter kan snabbt uppnås, och sedan utövas den hållbara frisättningen eller kontrollerad frisättningseffekten och den effektiva blodläkemedelskoncentrationen bibehålls i kroppen. . Hydroxipropylmetylcellulosa är hydratiserad för att bilda ett gelskikt när det möter vatten. Mekanismen för läkemedelsfrisättning från matristabletten inkluderar huvudsakligen diffusionen av gelskiktet och erosionen av gelskiktet. Jung Bo Shim et al beredde Carvedilol Sustained-release-tabletter med HPMC som hållbart frisläppsmaterial.
Hydroxipropylmetylcellulosa används också i stor utsträckning i de hållbara frisättningsmatristabletterna av traditionell kinesisk medicin, och de flesta av de aktiva ingredienserna används effektiva delar och enstaka beredningar av traditionell kinesisk medicin. Liu Wen et al. använde 15% hydroxipropylmetylcellulosa som matrismaterial, 1% laktos och 5% mikrokristallin cellulosa som fyllmedel och beredde Jingfang Taohe Chengqi-avkoktion i oral matrisen för långvarig frisättning. Modellen är Higuchi -ekvationen. Formelkompositionssystemet är enkelt, beredningen är enkel och frisättningsdata är relativt stabila, vilket uppfyller kraven för den kinesiska farmakopéen. Tang Guanguang et al. använde totala saponiner av astragalus som modellläkemedel, beredde HPMC -matrismabletter och undersökte de faktorer som påverkar läkemedelsfrisättningen från de effektiva delarna av traditionell kinesisk medicin i HPMC -matrismabletter. Resultaten när doseringen av HPMC ökade minskade frisättningen av astragalosid och frisättningsprocenten av läkemedlet hade en nästan linjär relation med upplösningshastigheten för matrisen. I Hypromellose HPMC -matristabletten finns det ett visst samband mellan frisättningen av den effektiva delen av den traditionella kinesiska medicinen och doseringen och typen av HPMC, och frisättningsprocessen för den hydrofila kemiska monomeren liknar den. Hydroxipropylmetylcellulosa är inte bara lämplig för hydrofila föreningar, utan också för icke-hydrofila ämnen. Liu Guihua använde 17% hydroxipropylmetylcellulosa (HPMCK15M) som den långvariga matrismaterialet och framställde Tianshan Xuelian-utsläppsmatristabletter med våtgranulering och tabletteringsmetod. Effekten av en långvarig frisättning var uppenbar och beredningsprocessen var stabil och genomförbar.
Hydroxipropylmetylcellulosa appliceras inte bara på matristabletter med en långvarig frisättning av de aktiva ingredienserna och effektiva delar av traditionell kinesisk medicin, utan också mer och mer används i traditionella föreningar av kinesisk medicin. Wu Huichao et al. använde 20% hydroxipropylmetylcellulosa (HPMCK4M) som matrismaterial och använde pulverdirekta kompressionsmetoden för att framställa den yizhi -hydrofila gelmatristabletten som kunde frigöra läkemedlet kontinuerligt och stabilt i 12 timmar. Saponin Rg1, Ginsenoside RB1 och Panax Notoginseng Saponin R1 användes som utvärderingsindikatorer för att undersöka frisättningen in vitro, och läkemedelsfrisättningsekvationen anpassades för att studera läkemedelsfrisättningsmekanismen. Resultat Läkemedelsfrisättningsmekanismen överensstämde med nollordningens kinetisk ekvation och Ritger-Peppas-ekvationen, där geniposiden släpptes genom icke-fickdiffusion, och de tre komponenterna i Panax Notoginseng släpptes genom skeletterosion.
3.5 Skyddslim som förtjockare och kolloid
När denna produkt används som förtjockningsmedel är den vanliga procentuella koncentrationen 0,45% till 1,0%. Det kan också öka stabiliteten hos det hydrofoba limet, bilda en skyddande kolloid, förhindra partiklar från att sammanfogas och agglomererar och därmed hämma bildandet av sediment. Dess vanliga procentuella koncentration är 0,5% till 1,5%.
Wang Zhen et al. använde L9 -ortogonal experimentell designmetod för att undersöka beredningsprocessen för läkemedelsaktiverat koldöga. The optimum process conditions for the final determination of medicinal activated carbon enema are to use 0.5% sodium carboxymethyl cellulose and 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC contains 23.0% methoxyl group, hydroxypropoxyl Base 11.6%) as a thickener, the process conditions help to enhance the Stabilitet av medicinsk aktiverat kol. Zhang Zhiqiang et al. utvecklade en pH-känslig levofloxacinhydroklorid oftalmisk klar att använda gel med långvarig frisättningseffekt, med användning av carbopol som gelmatris och hydroxypropylmetylcellulosa som förtjockningsmedel. Optimalt recept genom experiment, slutligen erhåller optimalt recept är levofloxacinhydroklorid 0,1 g, karbopol (9400) 3 g, hydroxipropylmetylcellulosa (E50 LV) 20 g, DiSomium vätefosfat 0,35 g, fosforsyra 0,45 G sodiumdihydr, 0,50 G av Chlore -Chlore -Chlore , 0,03 g etylparaben och vatten tillsattes för att göra 100 ml. I testet screenade författaren hydroxipropylmetylcellulosa metocel -serien av ColorCon Company med olika specifikationer (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) för att förbereda förtjockningsmedel med olika koncentrationer, och resultatet valde HPMC E50 LV som förtjockningsmedel. Förtjockningsmedel för pH-känslig levofloxacinhydroklorid Instantgeler.
3.6 Som kapselmaterial
Vanligtvis är kapselskalmaterialet hos kapslar huvudsakligen gelatin. Produktionsprocessen för kapselskalet är enkel, men det finns vissa problem och fenomen såsom dåligt skydd mot fukt och syrekänsliga läkemedel, minskad läkemedelsupplösning och försenad sönderdelning av kapselskalet under lagring. Därför används hydroxipropylmetylcellulosa som en ersättning för gelatinkapslar för framställning av kapslar, vilket förbättrar kapseltillverkningsformbarhet och användningseffekten och har blivit allmänt befordrad hemma och utomlands.
Med hjälp av teofyllin som kontrollläkemedel, Podczeck et al. fann att läkemedelsupplösningshastigheten för kapslar med hydroxipropylmetylcellulosaskal var större än för gelatinkapslar. Anledningen till analysen är att sönderdelningen av HPMC är upplösningen av hela kapseln samtidigt, medan upplösningen av gelatinkapseln är förstörande av nätverksstrukturen först, och sedan upplösningen av hela kapseln, så att gelen HPMC -kapsel är mer lämplig för kapselskal för formuleringar av omedelbar frisättning. Chiwele et al. erhöll också liknande slutsatser och jämförde upplösningen av gelatin, gelatin/polyetylenglykol och HPMC -skal. Resultaten visade att HPMC -skal snabbt upplöstes under olika pH -förhållanden, medan gelatinkapslar det påverkas kraftigt av olika pH -betingelser. Tang Yue et al. screenade en ny typ av kapselskal för lågdosläkemedel tomt torrpulver inhalator bärare system. Jämfört med kapselskalet av hydroxipropylmetylcellulosa och kapselskalet av gelatin undersöktes stabiliteten hos kapselskalet och egenskaperna hos pulvret i skalet under olika förhållanden, och frititetstestet genomfördes. Resultaten visar att jämfört med gelatinkapslar är HPMC -kapselskal bättre i stabilitet och pulverskydd, har starkare fuktbeständighet och har en lägre friditet än gelatinkapselskal, så HPMC -kapselskal är mer lämpade för kapsuler för torrpulverinandning.
3.7 Som en bioadhesiv
Bioadhesion -teknik använder hjälpämnen med bioadhesiva polymerer. Genom att följa den biologiska slemhinnan förbättrar den kontinuiteten och tätheten av kontakten mellan beredningen och slemhinnan, så att läkemedlet långsamt frigörs och absorberas av slemhinnan för att uppnå behandlingens syfte. Det används för närvarande. Behandling av sjukdomar i mag -tarmkanalen, vagina, oral slemhinna och andra delar.
Gastrointestinal Bioadhesion Technology är ett nytt läkemedelsleveranssystem som utvecklats under de senaste åren. Det förlänger inte bara uppehållstiden för läkemedelspreparat i mag -tarmkanalen, utan förbättrar också kontaktens prestanda mellan läkemedlet och cellmembranet vid absorptionsstället, förändrar cellmembranets fluiditet och gör att penetrationen av läkemedlet till till De små tarmepitelcellerna förbättras och förbättras därmed biotillgängligheten för läkemedlet. Wei Keda et al. screenade tablettkärnan recept med dosen av HPMCK4M och Carbomer 940 som undersökningsfaktorer och använde en självgjord bioadhesionsanordning för att mäta skalkraften mellan tabletten och den simulerade biofilmen med kvaliteten på vatten i plastpåsen. och slutligen valde innehållet i HPMCK40 och Carbomer 940 till 15 och 27,5 mg i det optimala receptområdet för NCAEBT -tablettkärnor, respektive för att framställa NCAEBT -tablettkärnor, vilket indikerar att bioadhesiva material (såsom hydroxipropylmetylcellulos) kan betydligt minska förbättringarna vidhäftningen av beredningen till vävnaden.
Oral bioadhesiva preparat är också en ny typ av läkemedelsleveranssystem som har studerats mer under de senaste åren. Oral bioadhesiva preparat kan fästa läkemedlet till den drabbade delen av munhålan, som inte bara förlänger uppehållstiden för läkemedlet i munslemhinnan, utan också skyddar det orala slemhinnan. Bättre terapeutisk effekt och förbättrad biotillgänglighet för läkemedel. Xue Xiaoyan et al. Optimerade formuleringen av orala lim-tabletter med insulin, med användning av äppelpektin, kitosan, karbomer 934p, hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC K392) och natriumalginat som bioadhesiva material och frystorkning för att framställa oralt insulin. Självhäftande dubbelskiktsark. Den beredda insulin orala lim-tabletten har en porös svampliknande struktur, som är gynnsam för insulinfrisättning, och har ett hydrofobt skyddande skikt, som kan säkerställa en enkelriktad frisättning av läkemedlet och undvika förlusten av läkemedlet. Hao Jifu et al. Beredde också blå-gula pärlor orala bioadhesiva fläckar med användning av baiji-lim, HPMC och karbomer som bioadhesiva material.
I vaginala läkemedelsleveranssystem har bioadhesionstekniken också använts i stor utsträckning. Zhu Yuting et al. använde karbomer (CP) och HPMC som limmaterial och hållbar frisättningsmatris för att framställa klotrimazol bioadhesiva vaginal tabletter med olika formuleringar och förhållanden och mätt deras vidhäftning, vidhäftningstid och svullnadsprocent i miljön med konstgjord vaginal vätska. , det lämpliga receptet screenades ut som CP-HPMC1: 1, det beredda limarket hade god vidhäftningsprestanda och processen var enkel och genomförbar.
3.8 Som aktuell gel
Som en självhäftande beredning har Gel en serie fördelar som säkerhet, skönhet, enkel rengöring, låg kostnad, enkel förberedelseprocess och god kompatibilitet med läkemedel. Utvecklingsriktning. Till exempel är transdermal gel en ny dosform som har studerats mer under de senaste åren. Det kan inte bara undvika förstörelse av läkemedel i mag-tarmkanalen och minska topp-till-trågvariationen i blodläkemedelskoncentrationen, utan har också blivit ett av de effektiva läkemedelsfrisättningssystemen för att övervinna läkemedelsbiverkningar. .
Zhu Jingjie et al. studerade effekten av olika matriser på frisättningen av scutellarin alkoholplastidgel in vitro och screenad med karbomer (980NF) och hydroxypropylmetylcellulosa (HPMCK15M) som gelmatriser och erhållen scutellarin lämpliga för scutellarin. Gelmatris av alkoholplastider. De experimentella resultaten visar att 1. 0% karbomer, 1. 5% karbomer, 1. 0% karbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomer + 1. 0% HPMC som gelmatris båda är lämpliga för scutellarin alkoholplastider . Under experimentet konstaterades att HPMC kunde ändra läkemedelsfrisättningsläget för karbomergelmatris genom att anpassa den kinetiska ekvationen för läkemedelsfrisättning och 1,0% HPMC kunde förbättra 1,0% karbomermatris och 1,5% Carbomer Matrix. Anledningen kan vara att HPMC expanderar snabbare, och den snabba expansionen i det tidiga stadiet av experimentet gör att molekylgapet hos karbomergelmaterialet är större och därmed påskyndar dess läkemedelsfrisättning. Zhao Wencui et al. använde karbomer-934 och hydroxipropylmetylcellulosa som bärare för att framställa norfloxacin oftalmisk gel. Beredningsprocessen är enkel och genomförbar, och kvaliteten överensstämmer med oftalmisk gelé av "Chinese Pharmacopoeia" (2010 -utgåvan) kvalitetskrav.
3.9 Utfällningsinhibitor för självmikroemuleringssystem
Self-Microemulginging Drug Delivery System (SMEDDS) är en ny typ av oralt läkemedelsleveranssystem, som är ett homogent, stabilt och transparent blandning som består av läkemedel, oljefas, emulgerings- och samemulgering. Bepositionens sammansättning är enkel och säkerheten och stabiliteten är god. För dåligt lösliga läkemedel läggs ofta vattenlösliga fiberpolymermaterial, såsom HPMC, polyvinylpyrrolidon (PVP), etc. för att göra de fria läkemedlen och läkemedlen inkapslade i mikroemulsionen uppnå övermättad upplösning i gastrointestinalvägen, så att det är för att för att för att för att för att vara för att för att för att vara inkapslade i mikroemulsionen. Öka läkemedelslösligheten och förbättra biotillgängligheten.
Peng Xuan et al. framställde ett silibinin supersmättat självemulgering av läkemedelsleveranssystem (S-SEDDS). Oxietylenhydrogenerad ricinolja (cremophor RH40), 12% kaprylpolinsyra-polyetylenglykolglykcerid (laBrasol) som samemulgiering och 50 mg · g-1 HPMC. Att lägga till HPMC till SSEDD: er kan överkatera fritt silibinin för att lösa upp i S-SEDDS och förhindra att silibinin utfaller ut. Jämfört med traditionella självmikroemulsionsformuleringar tillsätts vanligtvis en större mängd ytaktiva medel för att förhindra ofullständig läkemedelskapsling. Tillsatsen av HPMC kan hålla lösligheten av silibinin i upplösningsmediet relativt konstant, vilket minskar emulgering i självmikroemulsionsformuleringar. Dosering av agenten.
4.CONCLUSION
Det kan ses att HPMC har använts i stor utsträckning i beredningar på grund av dess fysiska, kemiska och biologiska egenskaper, men HPMC har också många brister i förberedelserna, till exempel fenomenet före och efter Burst-frisättning. metylmetakrylat) för att förbättra. Samtidigt undersökte vissa forskare tillämpningen av osmotisk teori i HPMC genom att framställa karbamazepin-tabletter med långvarig frisättning och verapamilhydroklorid-tabletter för att ytterligare studera dess frisättningsmekanism. Med ett ord gör fler och fler forskare mycket arbete för bättre tillämpning av HPMC i beredningar, och med en djupgående studie av dess egenskaper och förbättring av beredningstekniken kommer HPMC att användas mer allmänt i nya dosformer och nya doseringsformer. I forskningen av läkemedelssystemet och främjar sedan den kontinuerliga utvecklingen av apotek.
Posttid: Oct-08-2022