Inom det farmaceutiska området är natriumkarboximetylcellulosa (CMC) och hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) två vanligt använda farmaceutiska hjälpämnen med olika kemiska egenskaper och funktioner.
Kemisk struktur och egenskaper
CMC är ett vattenlösligt cellulosaderivat som erhålls genom att en del av hydroxylgrupperna i cellulosa omvandlas till karboximetylgrupper. Vattenlösligheten och viskositeten för CMC beror på dess substitutionsgrad och molekylvikt, och det beter sig vanligtvis som ett bra förtjockningsmedel och suspenderingsmedel.
HPMC erhålls genom att en del av hydroxylgrupperna i cellulosa ersätts med metyl- och hydroxypropylgrupper. Jämfört med CMC har HPMC en bredare löslighet, kan lösas i kallt och varmt vatten och uppvisar stabil viskositet vid olika pH-värden. HPMC används ofta som filmbildare, lim, förtjockningsmedel och kontrollerad frisättningsmedel i läkemedel.
Ansökningsfält
Tabletter
Vid tillverkning av tabletter används CMC främst som sönderdelningsmedel och lim. Som sönderdelningsmedel kan CMC absorbera vatten och svälla, och därigenom främja sönderdelningen av tabletter och öka frisättningshastigheten för läkemedel. Som bindemedel kan CMC förbättra den mekaniska styrkan hos tabletter.
HPMC används främst som filmbildare och kontrollerat släppmedel i tabletter. Filmen som bildas av HPMC har utmärkt mekanisk styrka och slitstyrka, vilket kan skydda läkemedlet från påverkan av den yttre miljön. Samtidigt kan de filmbildande egenskaperna hos HPMC också användas för att kontrollera läkemedlets frisättningshastighet. Genom att justera typen och dosen av HPMC kan en effekt med fördröjd frisättning eller kontrollerad frisättning uppnås.
Kapslar
Vid kapselberedning används CMC mindre, medan HPMC används i stor utsträckning, särskilt vid tillverkning av vegetariska kapslar. Traditionella kapselskal är mestadels gjorda av gelatin, men på grund av problemet med animaliska källor har HPMC blivit ett idealiskt alternativt material. Kapselskalet av HPMC har inte bara god biokompatibilitet, utan möter även vegetarianernas behov.
Flytande preparat
På grund av dess utmärkta förtjocknings- och suspensionsegenskaper används CMC flitigt i flytande preparat som orala lösningar, ögondroppar och topikala preparat. CMC kan öka viskositeten hos flytande preparat och därigenom förbättra suspensionen och stabiliteten av läkemedel och förhindra läkemedelssedimentering.
Appliceringen av HPMC i flytande preparat är huvudsakligen koncentrerad till förtjockningsmedel och emulgeringsmedel. HPMC kan förbli stabilt över ett brett pH-område och kan vara kompatibelt med en mängd olika läkemedel utan att påverka läkemedlens effektivitet. Dessutom används de filmbildande egenskaperna hos HPMC även i topikala preparat, såsom den filmbildande skyddseffekten i ögondroppar.
Preparat för kontrollerad frisättning
I preparat med kontrollerad frisättning är tillämpningen av HPMC särskilt framträdande. HPMC kan bilda ett gelnätverk och frisättningshastigheten för läkemedlet kan kontrolleras genom att justera koncentrationen och strukturen av HPMC. Denna egenskap har använts i stor utsträckning i orala tabletter och implantat med fördröjd frisättning. Däremot används CMC mindre i preparat med kontrollerad frisättning, främst på grund av att gelstrukturen den bildar inte är lika stabil som HPMC.
Stabilitet och kompatibilitet
CMC har dålig stabilitet vid olika pH-värden och påverkas lätt av syra-basmiljöer. Dessutom har CMC dålig kompatibilitet med vissa läkemedelsingredienser, vilket kan orsaka läkemedelsutfällning eller misslyckande.
HPMC visar god stabilitet över ett brett pH-område, påverkas inte lätt av syra-bas och har utmärkt kompatibilitet. HPMC kan vara kompatibel med de flesta läkemedelsingredienser utan att påverka läkemedlets stabilitet och effektivitet.
Säkerhet och föreskrifter
Både CMC och HPMC anses vara säkra farmaceutiska hjälpämnen och har godkänts för användning i farmaceutiska preparat av farmakopéer och tillsynsmyndigheter i olika länder. Men under användning kan CMC orsaka vissa allergiska reaktioner eller gastrointestinala obehag, medan HPMC sällan orsakar biverkningar.
CMC och HPMC har sina egna fördelar i farmaceutiska tillämpningar. CMC intar en viktig position inom flytande preparat på grund av dess utmärkta förtjocknings- och suspensionsegenskaper, medan HPMC har använts i stor utsträckning i tabletter, kapslar och preparat med kontrollerad frisättning på grund av dess utmärkta filmbildande och kontrollerade frisättningsegenskaper. Valet av farmaceutiska preparat bör baseras på de specifika läkemedelsegenskaperna och beredningskraven, med en omfattande övervägande av fördelarna och nackdelarna med båda, och välj det lämpligaste hjälpämnet.
Posttid: 2024-jul-19