Farmaceutiska hjälpämnen är hjälpämnen och adjuvanser som används vid produktion av läkemedel och formulering av recept och är en viktig del av farmaceutiska beredningar. Som ett naturligt polymer härledt material har cellulosaeter egenskaperna för biologisk nedbrytbarhet, icke-toxicitet och lågt pris, såsom natriumkarboximetylcellulosa, metylcellulosa, hydroxipropylmetylcellulosa, hydroxipropylcellulosa,Cellulosaetrarsåsom hydroxietylcellulosa och etylcellulosa har ett viktigt applikationsvärde i farmaceutiska hjälpämnen. För närvarande används produkterna från de flesta inhemska cellulosa eterföretag huvudsakligen inom branschens mellersta och låga ändamål, och mervärdet är inte högt. Branschen måste snabbt omvandla och uppgradera och förbättra de avancerade applikationerna för produkter.
Farmaceutiska hjälpämnen spelar en viktig roll i utvecklingen och produktionen av formuleringar. Till exempel, vid beredningar av hållbara frisättningar, används polymermaterial såsom cellulosaetrar som farmaceutiska hjälpämnen i långvariga frisläppande pellets, olika matrisläkemedelsformuleringar, belagda rolesformuleringar, långvariga frisläppande kapslar, långvariga frisläppande läkemedelsfilmer och långvariga frisläppar. Förberedelser och beredningar av vätskor har använts i stor utsträckning. I detta system används polymerer såsom cellulosaetrar vanligtvis som läkemedelsbärare för att kontrollera frisättningshastigheten för läkemedel i människokroppen, det vill säga de måste långsamt frigöras i kroppen till en viss hastighet inom ett visst tidsintervall för att uppnå syftet med effektiv behandling.
Enligt statistiken över konsult- och forskningsavdelningen finns det cirka 500 slags hjälpämnen på marknaden i mitt land, men jämfört med USA (mer än 1500 slag) och Europeiska unionen (mer än 3000 slag) är det en stor skillnad, och typerna är fortfarande små. Mitt lands läkemedelshjälpmedel marknadens utvecklingspotential är enorm. Det är underförstått att de tio bästa farmaceutiska hjälpämnena i mitt lands marknadsskala är medicinska gelatinkapslar, sackaros, stärkelse, filmbeläggningspulver, 1,2-propylenglykol, PVP, hydroxypropylmetylcellulosa (HPMC) och mikrokristallfibrer. Vegetarisk, HPC, laktos.
“Natural cellulose ether is the general term for a series of cellulose derivatives produced by the reaction of alkali cellulose and etherifying agent under certain conditions, and is a product in which the hydroxyl groups on the cellulose macromolecule are partially or completely replaced by ether groups. Cellulose ethers are widely used in the fields of petroleum, building materials, coatings, food, medicine and daily chemicals. In all fields, Produkter för farmaceutisk klass är i grunden i mitten och avancerade områden i branschen och har högt mervärde på grund av strikta kvalitetskrav kan produktionen av läkemedelscellulosa etrar också relativt svårt. Tabletter, gastric-lösliga beläggningsmaterial, mikrokapslingsmaterial för långvarig frisättning, läkemedelsfilmmaterial för långvarig frisättning etc.
Natriumkarboximetylcellulosa (CMC-NA) är cellulosaeter med den största produktionen och konsumtionen hemma och utomlands. Det är en jonisk cellulosaeter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och eterifiering med klorättiksyra. CMC-NA är en vanligt använt farmaceutisk hjälpmedel. Det används ofta som ett bindemedel för fasta preparat och som ett förtjockning, förtjockning och suspenderande medel för flytande preparat. Det kan också användas som en vattenlöslig matris och filmbildande material. Det används ofta som ett läkemedelsfilmmaterial för långvarig frisläppande och matristablett i långvarig frisättning i långvariga (kontrollerade) frisättningsformuleringar.
Förutom natriumkarboximetylcellulosa som farmaceutiska hjälpämnen kan croscarmellos natrium också användas som farmaceutiska hjälpämnen. Tvärbundet karboximetylcellulosatrium (CCMC-NA) är en vattenolöslig substans som karboximetylcellulosa reagerar med ett tvärbindande medel vid en viss temperatur (40-80 ° C) under verkan av en oorganisk syrakatalysator och renas. Tvärbindningsmedlet kan vara propylenglykol, suwcinic anhydrid, maleinsyraanhydrid, adipisk anhydrid och liknande. Croscarmellos -natrium används som en sönderdelning för tabletter, kapslar och granuler i orala beredningar. Det förlitar sig på kapillär- och svullnadseffekter för att uppnå sönderdelning. Det har god kompressibilitet och stark upplösning. Studier har visat att svullnadsgraden av croskarmellosnatrium i vatten är större än för vanliga disintegranter såsom lågsubstituerad natriumkarboximetylcellulosa och hydratiserad mikrokristallin cellulosa.
Metylcellulosa (MC) är en icke-jonisk cellulosamonoether tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och metylklorideterifiering. Metylcellulosa har utmärkt vattenlöslighet och är stabil inom pH -intervallet 2,0 till 13,0. Det används ofta i farmaceutiska hjälpämnen och används i sublinguala tabletter, intramuskulära injektioner, oftalmiska beredningar, orala kapslar, orala suspensioner, orala tabletter och topiska preparat. Dessutom kan MC i hållbara frisläppningsformuleringar användas som ett hydrofil gelmatris, formulering av frisläppande, gastrisk lösningsmedel, förpackningsmaterial för långvarig frisättning, läkemedelsfilmmaterial för långvarig frisättning etc.
Hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC) är en icke-jonisk cellulosa blandad eter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och eterifiering av propylenoxid och metylklorid. Den är luktlös, smaklös, giftfri, löslig i kallt vatten och geler i varmt vatten. Hydroxipropylmetylcellulosa är en cellulosa blandad etervariation som snabbt har ökat i produktion, konsumtion och kvalitet under de senaste 15 åren. Det är också en av de största farmaceutiska hjälpämnena som används hemma och utomlands. Det har använts som farmaceutisk hjälpmedel i nästan 50 år. År av historia. För närvarande återspeglas tillämpningen av HPMC huvudsakligen i följande fem aspekter:
Den ena är som ett bindemedel och en sönderfall. HPMC som ett bindemedel kan göra läkemedlet lätt att vått, och det kan expandera hundratals gånger efter absorbering av vatten, så det kan förbättra upplösningen eller frisättningen av tabletten avsevärt. HPMC har stark viskositet och kan förbättra partikelviskositeten och förbättra kompressibiliteten hos råvaror med skarp eller hård struktur. HPMC med låg viskositet kan användas som bindemedel och sönderdelning, och HPMC med hög viskositet kan endast användas som ett bindemedel.
För det andra används det som ett långvarigt och kontrollerat frisättningsmaterial för orala beredningar. HPMC är ett vanligt använt hydrogelmatrismaterial i beredda frisättningar. HPMC med låg viskositetsgrad (5 ～ 50MPa · s) kan användas som ett bindemedel, viskositetsökande medel och suspenderande medel, och HPMC av högviskositetsgrad (4000 ～ 100000MPa · s) kan användas för att framställa blandade material-matris-linas-tabeter och hållbara rensning av blocker för kapsuler och hydgelgel. HPMC är löslig i gastrointestinal vätska, har fördelarna med god kompressibilitet, god flytande, stark läkemedelsbelastningskapacitet och läkemedelsfrisättningsegenskaper som inte påverkas av pH. Det är ett oerhört viktigt hydrofil bärarmaterial i beredningssystem för hållbara frisättningar och används ofta som den hydrofila gelmatrisen och beläggningsmaterialet med hållbara frisläppande och används i gastriska flytande preparat och läkemedelsmembranmembran i frisläppande.
Den tredje är som ett beläggningsfilmbildande medel.Hpmchar bra filmbildande egenskaper. Filmen som bildas av den är enhetlig, transparent och tuff, och den är inte lätt att följa under produktionen. Speciellt för läkemedel som är lätta att absorbera fukt och är instabila, kan du använda det som ett isoleringsskikt förbättra läkemedlets stabilitet och förhindra att filmen ändrar färg. HPMC har en mängd olika viskositetsspecifikationer. Om de väljs korrekt är kvaliteten och utseendet på de belagda tabletterna bättre än andra material, och dess vanliga koncentration är 2% till 10%.
Fyra används som kapselmaterial. Under de senaste åren, med det ofta utbrottet av globala djurepidemier, jämfört med gelatinkapslar, har växtkapslar blivit den nya älsklingen för läkemedels- och livsmedelsindustrin. Pfizer har framgångsrikt extraherat HPMC från naturliga växter och framställt VCAPTM -vegetabiliska kapslar. Jämfört med traditionella gelatin ihåliga kapslar har vegetabiliska kapslar fördelarna med bred anpassningsförmåga, ingen risk för tvärbindningsreaktion och hög stabilitet. Läkemedelsfrisättningshastigheten är relativt stabil och individuella skillnader är små. Efter sönderfall i människokroppen absorberas den inte och kan utsöndras. Utsöndrat från kroppen. När det gäller lagringsförhållanden, efter många tester, är det nästan inte sprött under låga luftfuktighetsförhållanden, och egenskaperna hos kapselskalet är fortfarande stabila under hög luftfuktighet, och de olika indexen för växtkapslar under extrema lagringsförhållanden påverkas inte. Med människors förståelse av växtkapslar och omvandlingen av allmänna medicinska koncept hemma och utomlands kommer marknadens efterfrågan på växtkapslar att växa snabbt.
Den femte är som en upphängningsagent. Vätskepreparation av suspension är en vanligt använt klinisk doseringsform, som är ett heterogent dispersionssystem där knappt lösliga fasta läkemedel sprids i ett flytande dispersionsmedium. Systemets stabilitet bestämmer kvaliteten på suspensionens vätskepreparat. HPMC-kolloidal lösning kan minska den fasta vätskangränssnittsspänningen, minska ytfria energin hos fasta partiklar och stabilisera det heterogena dispersionssystemet. Det är ett utmärkt avstängningsagent. HPMC används som förtjockningsmedel för ögondroppar, med ett innehåll av 0,45% till 1,0%.
Hydroxipropylcellulosa (HPC) är en icke-jonisk cellulosamonoether tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och propylenoxideterifiering. HPC är vanligtvis löslig i vatten under 40 ° C och en stor mängd polära lösningsmedel, och dess prestanda är relaterat till innehållet i hydroxipropyl och graden av polymerisation. HPC kan vara kompatibel med olika läkemedel och har god inerthet.
Lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa(L-HPC)används huvudsakligen som en surfplatta -sönderdelning och bindemedel. Dess egenskaper är: enkla att trycka och formas, stark tillämpbarhet, särskilt svår att bilda, plast- och spröda tabletter, tillsätt L －HPC kan förbättra tablettens hårdhet och ljusstyrkan i utseendet, och det kan också göra att tabletten sönderdelas snabbt, förbättra tablettens inre kvalitet och förbättra den botande effekten.
Hög substituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) kan användas som ett bindande medel för tabletter, granuler och fina granuler inom läkemedelsfältet. H-HPC har utmärkta filmbildande egenskaper, och den resulterande filmen är tuff och elastisk, som kan jämföras med mjukgörare. Genom att blanda med andra anti-våtbeläggningsmedel kan filmens prestanda förbättras ytterligare, och den används ofta som filmbeläggningsmaterial för surfplattor. H-HPC kan också användas som ett matrismaterial för att framställa matris-tabletter med hållbara frisättning, pellets med hållbara frisättningar och dubbelskikts-tabletter med hållbara frisättningar.
Hydroxietylcellulosa (HEC) är en icke-jonisk cellulosa monoeter tillverkad av bomull och trä genom alkalisering och etenoxideterifiering. HEC används huvudsakligen som förtjockningsmedel, kolloidalt skyddande medel, lim, dispergeringsmedel, stabilisator, suspenderande medel, filmbildande medel och långsam frisläppande material inom det medicinska området. Det kan appliceras på emulsioner, salvor och ögondroppar för aktuell medicinering. Oral vätska, fasta tabletter, kapslar och andra doseringsformer. Hydroxietylcellulosa har inkluderats i US Pharmacopoeia/US National Formulary och European Pharmacopoeia.
Etylcellulosa (EC) är en av de mest använda vattenolösliga cellulosaderivaten. EC är giftfri, stabil, olöslig i vatten-, syra- eller alkaliska lösningar och lösliga i organiska lösningsmedel såsom etanol och metanol. Det vanligt använda lösningsmedlet är ett blandat lösningsmedel av toluen/etanol 4/1 (vikt). EC has many uses in drug sustained-release preparations, and is widely used as a carrier and microcapsules, coating film-forming materials, etc. of sustained-release preparations, such as tablet retarders, adhesives, film coating materials, etc. It is used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations and sustained-release pellets, som ett kapslande hjälpmaterial för att framställa mikrokapslar för hållbara frisättningar; Det kan också användas i stor utsträckning som bärarmaterial som det används för att förbereda fasta spridningar; Det kan användas i stor utsträckning i farmaceutisk teknik som ett filmbildande ämne och skyddsbeläggning, och det kan också användas som ett bindemedel och fyllmedel. Som en skyddande beläggning för tabletter kan det minska tabletternas känslighet för fuktighet och förhindra att läkemedlen blir missfärgade och försämras av fukt; Det kan också bilda ett limskikt med långsam frisättning och mikroinkapsling polymeren för att kontinuerligt frigöra läkemedelseffekten.
In summary, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose are all based on their respective The characteristics of the product are used in pharmaceutical excipients as adhesives, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral Förberedelser, beläggning av filmbildande medel, kapselmaterial och upphängningsmedel. När man tittar på världen insåg flera utländska multinationella företag (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff och Ashland) den enorma marknaden för läkemedelscellulosa i Kina i framtiden, och antingen ökade produktionen eller sammanslagningar har de ökat sin närvaro på detta område. Investeringar inom ansökan. Dow Wolff meddelade att det kommer att öka sin uppmärksamhet på formuleringen, ingredienserna och behoven på den kinesiska marknaden för läkemedelsförberedelse, och dess tillämpningsforskning kommer också att sträva efter att komma närmare marknaden. Wolff Cellulosa Division of Dow Chemical and Colorcon Corporation of the United States har etablerat en fortsatt och kontrollerad frisläppningsförberedelse allians globalt. Det har mer än 1 200 anställda i 9 städer, 15 tillgångsinstitutioner och 6 GMP -företag. Tillämpad forskare tillhandahåller tjänster till kunder i cirka 160 länder. Ashland har produktionsbaser i Peking, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan och Jiangmen och har investerat i tre teknikforskningscentra i Shanghai och Nanjing.
Enligt statistik från webbplatsen för China Cellulosa Association, 2017, var den inhemska produktionen av cellulosaeter 373 000 ton och försäljningsvolymen var 360 tusen ton. 2017 är den faktiska försäljningsvolymen för joniskCmcvar 234 000 ton, en ökning med 18,61% från år till år, och försäljningsvolymen för icke-jonisk CMC var 126 000 ton, en ökning med 8,2% från år till år. Förutom HPMC (Building Material Grade) icke-joniska produkter,Hpmc(läkemedelsgrad), HPMC (livsmedelsgrad), HEC, HPC, MC, HEMC, etc. har alla stigit mot trenden, och produktionen och försäljningen har fortsatt att öka. Inhemska cellulosaetrar har vuxit snabbt i mer än tio år, och produktionen har blivit världens första. De flesta av cellulosa eterföretagens produkter används emellertid huvudsakligen i branschens mitten och låga ände, och mervärdet är inte högt.
För närvarande befinner sig de flesta av de inhemska cellulosa eterföretagen i en kritisk period av omvandling och uppgradering. De bör fortsätta att öka produktforsknings- och utvecklingsinsatserna, kontinuerligt berika produktsorter, utnyttja Kina fullt ut fullt ut, världens största marknad och öka ansträngningarna för att utveckla utländska marknader så att företag kommer att kunna expandera så snart som möjligt. Slutför omvandlingen och uppgraderingen, ange branschens mitten till höga ände och uppnå godartad och grön utveckling.
Inläggstid: april-25-2024