1. HPMC: s grundläggande karaktär
Hypromellose, engelska namn hydroxypropylmetylcellulosa, alias HPMC. Dess molekylformel är C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, och molekylvikten är cirka 86 000. Denna produkt är ett halvsyntetiskt material, som är en del av metylgruppen och en del av polyhydroxipropyletern för cellulosa. Det kan tillverkas med två metoder: en är att behandla metylcellulosa med lämplig kvalitet med NaOH och sedan reagera med propylenoxid under hög temperatur och högt tryck. Reaktionstiden måste upprätthållas så att metyl- och hydroxipropylgrupperna kan bindas med eter. Formen av är ansluten till anhydroglukosringen av cellulosa och kan nå önskad grad; Den andra är att behandla bomullsinter eller trämassafiber med kaustisk soda, och sedan erhålla genom att reagera med klorerad metan och propylenoxid successivt och sedan förfinas, pulverisera, göra till fint och enhetligt pulver eller granulat. HPMC är en mängd naturlig växtcellulosa, och det är också en utmärkt farmaceutisk hjälpmedel, som har en bred källa. För närvarande används det allmänt hemma och utomlands, och det är en av de farmaceutiska hjälpämnena med den högsta användningsgraden bland orala läkemedel.
Färgen på denna produkt är vit till mjölkig vit, giftfri och smaklös, och den är ett granulärt eller fibröst, lättflödet pulver. Det är relativt stabilt under ljus exponering och fuktighet. Det sväller i kallt vatten för att bilda en mjölkig vit kolloidal lösning med en viss grad av viskositet. Sol-gel-sammankopplingsfenomenet kan uppstå på grund av temperaturförändringen av en viss koncentration av lösning. Det är väldigt lätt att lösa upp i 70% alkohol eller dimetylketon och kommer inte att lösa upp i vattenfri alkohol, kloroform eller etoxietan.
Hypromellose har god stabilitet när pH är mellan 4,0 och 8,0, och det kan existera stabilt mellan 3,0 och 11,0. Efter lagring i 10 dagar vid en temperatur av 20 ° C och en relativ fuktighet på 80%är fuktabsorptionskoefficienten för HPMC 6,2%.
På grund av skillnaden i innehållet i de två substituenterna i strukturen för Hypromellose, Metoxy och Hydroxypropyl har olika typer av produkter dykt upp. I en specifik koncentration har olika typer av produkter specifik viskositet och termisk gelatemperatur, har därför olika egenskaper och kan användas för olika ändamål. Farmakopoierna i olika länder har olika specifikationer och uttryck för modellen: Europeiska farmakopéer är baserad på de olika kvaliteterna i de olika viskositeterna och olika grader av substitution av produkterna på marknaden. Det uttrycks av betyget plus ett nummer. Enheten är MPA • s. Efter att ha lagt till fyra siffror för att indikera innehållet och typen för varje substituent för Hypromellose, till exempel Hypromellose 2208, representerar de två första siffrorna den ungefärliga procentandelen av metoxigruppen, de två sista siffrorna representerar hydroxypropyl ungefärlig procentandel av fallen.
2. Metoden för att lösa HPMC i vatten
2.1 Metod för varmt vatten
Eftersom Hypromellose inte upplöses i varmt vatten kan det vara jämnt spridd i varmt vatten i det första skedet, och sedan när det kyls beskrivs två typiska metoder på följande sätt:
(1) Lägg den erforderliga mängden varmt vatten i behållaren och värm den till cirka 70 ℃. Lägg gradvis till produkten under långsam omrörning. I början flyter produkten på vattenytan och bildar sedan gradvis en uppslamning. Kyl upp slamet.
(2) Tillsätt 1/3 eller 2/3 av den erforderliga mängden vatten i behållaren och värm den till 70 ° C för att sprida produkten för att framställa en varmvattenuppslamning, och tillsätt sedan återstående mängden kallt vatten eller isvatten Till den heta vattenuppslamningen i uppslamningen, kyl blandningen efter omrörning.
2.2 Pulverblandningsmetod
Pulverpartiklarna och andra pulverformiga ingredienser med lika eller större mängd sprids fullt ut genom torr blandning, och sedan tillsätts vatten för att lösa upp. För närvarande kan hypromellosen lösas utan agglomeration.
3. Fördelar med HPMC
3.1 Kallt vattenlöslighet
Det är lösligt i kallt vatten under 40 ° C eller 70% etanol. Det är i princip olösligt i varmt vatten över 60 ° C, men det kan gellas.
3.2 Kemisk inerthet
Hypromellose (HPMC) är en slags icke-jonisk cellulosaeter. Dess lösning har ingen jonisk laddning och interagerar inte med metallsalter eller joniska organiska föreningar. Därför reagerar inte andra hjälpämnen med det under beredningsprocessen.
3.3 Stabilitet
Det är relativt stabilt för både syra och alkali och kan lagras under lång tid mellan pH 3 till 1L, och dess viskositet har ingen uppenbar förändring. Den vattenhaltiga lösningen av Hypromellose (HPMC) har en anti-formell effekt och kan upprätthålla god viskositetsstabilitet under långvarig lagring. De farmaceutiska hjälpämnena som använder HPMC har bättre kvalitetsstabilitet än de som använder traditionella hjälpämnen (såsom dextrin, stärkelse, etc.).
3.4 Viskositetens justerbarhet
Olika viskositetsderivat av HPMC kan blandas i olika proportioner, och dess viskositet kan förändras enligt en viss regel och har en bra linjär relation, så att den kan väljas enligt kraven.
3.5 Metabolisk tröghet
HPMC absorberas inte eller metaboliseras i kroppen och ger inte kalorier, så det är en säker hjälpande för medicinska beredningar.
3.6 Säkerhet
Det tros i allmänhet att HPMC är ett icke-toxiskt och icke-irriterande material. Den median dödliga dosen för möss är 5 g/kg, och den median dödliga dosen för råttor är 5,2 g/kg. Den dagliga dosen är ofarlig för människokroppen.
4. Tillämpning av HPMC i förberedelserna
4.1 Används som filmbeläggningsmaterial och filmformningsmaterial
Hypromellose (HPMC) används som det filmbelagda tablettmaterialet. Jämfört med traditionella belagda tabletter såsom sockerbelagda tabletter har de belagda tabletterna inga uppenbara fördelar med att maskera smak och utseende, men deras hårdhet och sprödhet, fuktabsorption, sönderdelning, beläggning av viktökning och andra kvalitetsindikatorer är bättre. Den lågviskositetsgraden för denna produkt används som ett vattenlösligt filmbeläggningsmaterial för tabletter och piller, och högviskositetsgraden används som ett filmbeläggningsmaterial för organiska lösningsmedelssystem. Användningskoncentrationen är vanligtvis 2,0%-20%.
4.2 Som ett bindemedel och sönderdelning
Den lågviskositetsgraden för denna produkt kan användas som ett bindemedel och sönderdelning för tabletter, piller och granuler, och högviskositetsgraden kan endast användas som ett bindemedel. Doseringen varierar med olika modeller och krav. I allmänhet är mängden bindemedel som används för torra granuleringstabletter 5%, och mängden bindemedel som används för våta granuleringstabletter är 2%.
4.3 som en upphängningsagent
Suspending Agent är ett visköst gelämnet med hydrofilicitet. Användningen av suspenderande medel i suspenderande medel kan bromsa sedimentationshastigheten hos partiklar, och det kan fästas vid ytan på partiklar för att förhindra att partiklarna polymeriserar och kondenseras till en massa. Att avbryta agenter spelar en viktig roll i produktionen av suspensioner. HPMC är ett utmärkt utbud av upphängningsmedel. Den kolloidala lösningen upplöstes i den kan minska spänningen i det vätskefasta gränssnittet och den fria energin på de små fasta partiklarna och därmed förbättra stabiliteten hos det heterogena dispersionssystemet. Denna produkt är en vätskepreparation med hög viskositet som är utarbetad som ett suspenderande medel. Den har god upphängningseffekt, lätt att redisperse, icke-stickiga och fina flockade partiklar. Det vanliga beloppet är 0,5% till 1,5%.
4.4 Används som blockerare, långsam och kontrollerad frisläppningsmedel och porbildande agent
Den höga viskositetsgraden för denna produkt används för att framställa hydrofil gelmatris-tabletter, retarderare och kontrollerade frisättningsmedel för blandat matrismatris-tabletter. Det har effekten av att försena läkemedelsfrisättning. Dess användningskoncentration är 10% ~ 80% (vikt /vikt). Den låga viskositetsgraden används som ett porbildande medel för långvariga eller kontrollerade frisättningsformuleringar. Den initiala dosen som krävs för den terapeutiska effekten av denna typ av tablett kan snabbt nås, och sedan utövas den långvariga eller kontrollerade frisättningseffekten och den effektiva blodläkemedelskoncentrationen bibehålls i kroppen. Hypromellose hydrater för att bilda ett gelskikt när det möter vatten. Mekanismen för läkemedelsfrisättning från matristabletten är främst diffusionen av gelskiktet och erosionen av gelskiktet.
4.5 Skyddslim som används som förtjockare och kolloid
När denna produkt används som förtjockningsmedel är den vanliga koncentrationen 0,45%~ 1,0%. Denna produkt kan också öka stabiliteten hos det hydrofoba limet, bilda en skyddande kolloid, förhindra partikelkoalescens och agglomeration och därigenom hämma bildningen av sediment. Dess vanliga koncentration är 0,5%~ 1,5%.
4.6 Används som kapselmaterial
Vanligtvis är kapselskalmaterialet i kapseln huvudsakligen gelatin. Produktionsprocessen för Ming Capsule Shell är enkel, men det finns vissa problem och fenomen såsom dåligt skydd av fukt- och syrekänsliga läkemedel, minskad läkemedelsupplösning och försening av upplösning av kapselskalet under lagring. Därför används Hypromellose som en ersättning för kapselmaterialet vid framställning av kapslar, vilket förbättrar kapselens formbarhet och användningseffekt och har blivit allmänt befordrad hemma och utomlands.
4.7 som en bioadhesiv
Bioadhesive Technology, tillämpning av hjälpämnen med bioadhesiva polymerer, genom att följa den biologiska slemhinnan, förbättra kontinuiteten och tätheten av kontakten mellan beredningen och slemhinnan, så att läkemedlet långsamt frigörs och absorberas av slemhinnan för att uppnå syftet med behandling. Det används allmänt nu används det för att behandla sjukdomar i näshålan och oral slemhinna. Gastrointestinal Bioadhesion Technology är en ny typ av läkemedelsleveranssystem som utvecklats under de senaste åren. Det förlänger inte bara uppehållstiden för läkemedelspreparat i mag -tarmkanalen, utan förbättrar också kontaktens kontaktprestanda med cellmembranet på absorptionsstället och ändrar cellmembranets flytande. Den genomträngande kraften hos läkemedlet till epitelcellerna i tunntarmen förbättras och förbättras därmed biotillgängligheten för läkemedlet.
4.8 som en aktuell gel
Som en självhäftande beredning för huden har Gel en serie fördelar som säkerhet, skönhet, enkel rengöring, låg kostnad, enkel förberedelseprocess och god kompatibilitet med läkemedel. Under de senaste åren har den fått omfattande uppmärksamhet och har blivit utvecklingen av externa preparat i huden. riktning.
4.9 som en nederbördshämmare i emulgeringssystemet
Posttid: december-16-2021