Hydroxipropylcellulosa (HPC) är ett hjälpämne som ofta används inom det farmaceutiska området med en mängd funktionella egenskaper. Det används främst i fasta preparat som tabletter och kapslar. Som ett halvsyntetiskt cellulosaderivat tillverkas HPC genom att introducera hydroxipropylgrupper i cellulosamolekylens struktur, vilket ger det utmärkta löslighet, vidhäftning och filmbildande egenskaper, vilket gör det mångsidigt i tablettformuleringar.
1. Förtjockningsmedel och bindemedel
HPC, som ett förtjockningsmedel och bindemedel, kan hjälpa partiklar att binda och bildas under våtgranuleringsprocessen vid tablettframställning. Den har stark vidhäftning och kan fästa ihop fina pulverpartiklar genom våtgranulering för att bilda partiklar med god flytbarhet och kompressibilitet. Dessa partiklar är lätta att bilda och har god kompressibilitet under tablettering, vilket resulterar i högkvalitativa tabletter. I tablettframställningsprocessen kan tillsatsen av bindemedel säkerställa tabletternas hårdhet, motståndskraft mot krossning och låg sprödhet.
2. Kontrollerade utsläppsmedel
Effekten av kontrollerad frisättning av HPC i tabletter är en av dess viktigaste tillämpningar. På grund av dess svällnings- och viskositetsegenskaper i vatten, kan HPC bilda en hydratiseringsfilm på tabletternas yta, vilket begränsar frisättningshastigheten för läkemedel och därigenom uppnå effekten av att fördröja läkemedelsfrisättningen. I tabletter med kontrollerad frisättning kan HPC effektivt justera läkemedelsfrisättningshastigheten genom att justera dess molekylvikt och tillsatsmängd, och därigenom förlänga läkemedlets verkan, minska frekvensen av läkemedelsadministrering och förbättra patientens följsamhet. Dess hydreringsskikt löses gradvis upp över tiden, och läkemedelsfrisättningshastigheten är relativt konstant, vilket gör att den har utmärkta möjligheter att applicera i tabletter med fördröjd frisättning.
3. Filmbildande medel
HPC:s filmbildande egenskaper gör att den används i stor utsträckning i tablettbeläggningar, speciellt vattenlösliga beläggningsmaterial. Beläggning av tablettytan med en HPC-film kan bilda ett tunt och tätt skyddande skikt, som inte bara kan maskera läkemedlets bitterhet och förbättra smaken, utan också skydda läkemedlet och öka läkemedlets stabilitet. Eftersom HPC har god transparens och flexibilitet är filmen den bildar enhetlig och slät och har liten effekt på tablettens utseende. Dessutom har HPC-filmen god löslighet i mag-tarmkanalen och kommer inte att ha en negativ effekt på läkemedlets biotillgänglighet.
4. Stabilisator
Den skyddande effekten av HPC är också mycket viktig vid applicering av tabletter, särskilt för de läkemedel som är känsliga för ljus och fukt. HPC kan effektivt isolera påverkan av luft och fukt och förhindra att läkemedlet försämras eller oxidativ inaktivering på grund av fukt. Speciellt när tablettbeläggningen framställs i organiska lösningsmedel förhindrar stabiliteten och den kemiska inertheten hos HPC det från att reagera med de aktiva läkemedelsingredienserna, vilket säkerställer läkemedlets stabilitet och hållbarhet.
5. Desintegrerande
Även om HPC huvudsakligen används som ett medel för kontrollerad frisättning, kan det också användas som ett sönderdelningsmedel i vissa tabletter med omedelbar frisättning. HPC med låg viskositet kan snabbt lösas upp och svälla efter kontakt med vatten, vilket resulterar i snabb sönderdelning av tabletten, vilket främjar upplösningen och absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen. Denna applikation är lämplig för vissa läkemedel som behöver träda i kraft snabbt. HPC kan uppnå olika sönderfallsegenskaper i olika tablettformuleringar genom att justera dess molekylvikt, tillsatsmängd och andra hjälpämnen.
6. Applicering i oralt sönderfallande tabletter
Vattenlösligheten och viskositeten för HPC visar också goda effekter i oralt sönderfallande tabletter (ODT). I denna tablett kan HPC öka tablettens upplösningshastighet i munhålan, vilket gör det lättare för patienter, särskilt äldre eller barn, att svälja. Vattenlösligheten hos HPC gör att den kan lösas upp och sönderfalla på kort tid, samtidigt som dess viskositet säkerställer tablettens strukturella styrka och förhindrar att den går sönder under produktion och lagring.
7. Synergi med andra hjälpämnen
HPC har också god hjälpämneskompatibilitet i tablettformuleringar och kan synergisera med andra hjälpämnen (såsom mikrokristallin cellulosa, karboximetylcellulosa, etc.) för att förbättra tablettens prestanda. Till exempel, när den används i kombination med mikrokristallin cellulosa, kan HPC förbättra tablettens fluiditet och enhetlighet samtidigt som tablettens hårdhet säkerställs; när det används i kombination med andra lim kan det ytterligare förbättra vidhäftningen av tabletten, förbättra granuleringskvaliteten och formpressningseffekten.
8. Påverkansfaktorer och begränsningar
Även om HPC har många fördelar i tabletter, påverkas dess användningseffekt också av många faktorer, såsom molekylvikt, koncentration, fuktighet etc. Ju högre molekylvikt HPC har, desto högre viskositet, och desto starkare är förmågan att kontrollera läkemedelsfrisättningshastigheten; samtidigt kan överdriven luftfuktighet göra att tabletten absorberar fukt, vilket påverkar dess stabilitet. Därför, när du använder HPC, är det nödvändigt att rimligen välja lämpliga parametrar för att säkerställa bästa effekt i tablettformulering.
Hydroxipropylcellulosa har flera funktioner i tablettformulering, inklusive förtjockningsmedel, bindemedel, kontrollerad frisättningsmedel, filmbildare, stabilisator och sönderdelningsmedel, vilket effektivt kan förbättra tabletternas kvalitet och läkemedelsfrisättningsprestanda. Enligt de specifika läkemedelsegenskaperna och formuleringskraven kan olika molekylvikter och doser av HPC flexibelt justera tabletternas viskositet, sönderdelning och frisättningshastighet, vilket gör det till ett viktigt användningsvärde inom läkemedelsindustrin.
Posttid: 2024-nov-04