Vichapo vinavyohusiana nyumbani na nje ya nchi katika utayarishaji wa dawa za dawa za hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) katika miaka ya hivi karibuni zilipitiwa, kuchambuliwa na muhtasari, na matumizi yake katika maandalizi madhubuti, maandalizi ya kioevu, maandalizi ya kutolewa na yaliyodhibitiwa, maandalizi ya kofia, gelatin ya hivi karibuni Maombi katika uwanja wa uundaji mpya kama vile uundaji wa wambiso na biodhesives. Kwa sababu ya tofauti ya uzito wa Masi na mnato wa HPMC, ina sifa na matumizi ya emulsification, wambiso, unene, mnato unaongezeka, kusimamisha, gelling na kuunda filamu. Inatumika sana katika maandalizi ya dawa na itachukua jukumu kubwa katika uwanja wa maandalizi. Pamoja na uchunguzi wa kina wa mali zake na uboreshaji wa teknolojia ya uundaji, HPMC itatumika zaidi katika utafiti wa fomu mpya za kipimo na mifumo mpya ya utoaji wa dawa, na hivyo kukuza maendeleo endelevu ya uundaji.
Hydroxypropyl methylcellulose; maandalizi ya dawa; Madawa ya dawa.
Madawa ya dawa sio tu msingi wa nyenzo za malezi ya maandalizi ya dawa mbichi, lakini pia yanahusiana na ugumu wa mchakato wa maandalizi, ubora wa dawa, utulivu, usalama, kiwango cha kutolewa kwa dawa, hali ya hatua, ufanisi wa kliniki, na maendeleo ya mpya Fomu za kipimo na njia mpya za utawala. inayohusiana sana. Kuibuka kwa wafadhili mpya wa dawa mara nyingi kunakuza uboreshaji wa ubora wa maandalizi na maendeleo ya aina mpya ya kipimo. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ni moja wapo maarufu zaidi ya dawa nyumbani na nje ya nchi. Kwa sababu ya uzani wake tofauti wa Masi na mnato, ina kazi za emulsifying, kumfunga, kuzidisha, kuzidisha, kusimamisha, na gundi. Vipengele na matumizi kama vile coagulation na malezi ya filamu hutumiwa sana katika teknolojia ya dawa. Nakala hii inakagua matumizi ya hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) katika uundaji katika miaka ya hivi karibuni.
1.Sifa za msingi za HPMC
Hydroxypropyl methyl selulosi (HPMC), formula ya Masi ni C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, na molekuli ya Masi ni karibu 86 000. Bidhaa hii ni nyenzo ya nusu-synthetic, ambayo ni sehemu ya methyl na sehemu ya Polydproppropproppyl, ambayo ni sehemu ya methyl na sehemu ya Polypproppropproppyl, ambayo ni sehemu ya methyl na sehemu ya Polydpropprop ya selulosi. Inaweza kuzalishwa kwa njia mbili: moja ni kwamba methyl selulosi ya daraja inayofaa inatibiwa na NaOH na kisha ikajibu na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo kubwa. Wakati wa athari lazima kudumu kwa muda mrefu kuruhusu methyl na hydroxypropyl kuunda vifungo vya ether imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi kwa njia ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango kinachotaka; Nyingine ni kutibu linter ya pamba au nyuzi za kunde za kuni na soda ya caustic, na kisha kuguswa na methane ya klorini na propylene oksidi mfululizo, na kisha kuiboresha zaidi. , iliyokandamizwa ndani ya poda nzuri na sawa au granules.
Rangi ya bidhaa hii ni nyeupe kwa milky nyeupe, isiyo na harufu na isiyo na ladha, na fomu ni ya granular au poda ya mtiririko rahisi. Bidhaa hii inaweza kufutwa katika maji kuunda suluhisho la wazi la milky nyeupe na mnato fulani. Jambo la kuingiliana la sol-gel linaweza kutokea kwa sababu ya mabadiliko ya joto ya suluhisho na mkusanyiko fulani.
Kwa sababu ya tofauti katika yaliyomo katika mbadala hizi mbili katika muundo wa methoxy na hydroxypropyl, aina anuwai za bidhaa zimeonekana. Katika viwango maalum, aina anuwai za bidhaa zina sifa maalum. Mnato na joto la mafuta ya gelation, kwa hivyo kuwa na mali tofauti na inaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeia ya nchi mbali mbali ina kanuni na uwasilishaji tofauti juu ya mfano: Pharmacopoeia ya Ulaya inatokana na darasa tofauti za viscosities tofauti na digrii tofauti za badala ya bidhaa zinazouzwa katika soko, zilizoonyeshwa na darasa pamoja na idadi, na kitengo hicho ni "MPA S S ". Katika Pharmacopoeia ya Amerika, nambari 4 zinaongezwa baada ya jina la generic kuashiria yaliyomo na aina ya kila mbadala ya hydroxypropyl methylcellulose, kama vile hydroxypropyl methylcellulose 2208. Nambari mbili za kwanza zinaonyesha thamani ya takriban ya kikundi cha methoxy. Asilimia, nambari mbili za mwisho zinawakilisha asilimia takriban ya hydroxypropyl.
Hydroxypropyl methylcellulose ya Calocan ina safu 3, ambayo ni mfululizo wa E, mfululizo wa F na mfululizo wa K, kila safu ina aina ya mifano ya kuchagua kutoka. Mfululizo wa E hutumiwa sana kama mipako ya filamu, inayotumika kwa mipako ya kibao, cores za kibao zilizofungwa; E, F Series hutumiwa kama viscosifiers na kutolewa mawakala wa kurudisha nyuma kwa maandalizi ya ophthalmic, mawakala wa kusimamisha, viboreshaji kwa maandalizi ya kioevu, vidonge na vifungo vya granules; Mfululizo wa K hutumiwa sana kama vizuizi vya kutolewa na vifaa vya matrix ya hydrophilic kwa maandalizi ya kutolewa polepole na yaliyodhibitiwa.
Watengenezaji wa ndani ni pamoja na Fuzhou No 2 Kiwanda cha Kemikali, Huzhou Chakula na Chemical Co, Ltd, Kiwanda cha Sichuan Luzhou Madawa, Kiwanda cha Chemical cha Hubei Jinxian Na. ., Ltd., mimea ya kemikali ya Xi'an Huian, nk.
2.Manufaa ya HPMC
HPMC imekuwa moja wapo ya dawa zinazotumiwa sana nyumbani na nje ya nchi, kwa sababu HPMC ina faida ambazo wasaidizi wengine hawana.
2.1 Umumunyifu wa maji baridi
Mumunyifu katika maji baridi chini ya 40 ℃ au 70% ethanol, kimsingi isiyoingiliana katika maji ya moto juu ya 60 ℃, lakini inaweza gel.
2.2 Inert ya kemikali
HPMC ni aina ya ether isiyo ya ionic ya selulosi, suluhisho lake halina malipo ya ioniki na haiingii na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni, kwa hivyo wahusika wengine hawaguswa nayo wakati wa mchakato wa uzalishaji wa maandalizi.
2.3 utulivu
Ni sawa na asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 na 11 bila mabadiliko makubwa katika mnato. Suluhisho la maji la HPMC lina athari ya kupambana na mildew na inashikilia utulivu mzuri wa mnato wakati wa uhifadhi wa muda mrefu. Madawa ya dawa kwa kutumia HPMC yana utulivu bora kuliko wale wanaotumia vitu vya jadi (kama dextrin, wanga, nk).
2.4 Urekebishaji wa mnato
Derivatives tofauti za mnato wa HPMC zinaweza kuchanganywa kwa idadi tofauti, na mnato wake unaweza kubadilishwa kulingana na sheria fulani, na ina uhusiano mzuri wa mstari, kwa hivyo sehemu hiyo inaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
2,5 metabolic inertness
HPMC haijafyonzwa au imechanganywa mwilini, na haitoi joto, kwa hivyo ni mtayarishaji salama wa dawa. 2.6 Usalama Kwa ujumla inazingatiwa kuwa HPMC ni nyenzo isiyo na sumu na isiyo ya kukasirisha, kipimo cha wastani cha panya ni 5 g · kg-1, na kipimo cha wastani cha panya ni 5. 2 g · kg-1. Dozi ya kila siku haina madhara kwa mwili wa mwanadamu.
3.Matumizi ya HPMC katika uundaji
3.1 kama nyenzo za mipako ya filamu na nyenzo za kutengeneza filamu
Kutumia HPMC kama nyenzo ya kibao iliyofunikwa na filamu, kibao kilichofunikwa haina faida dhahiri katika kufunga ladha na muonekano ikilinganishwa na vidonge vya jadi vilivyofunikwa kama vidonge vilivyofunikwa na sukari, lakini ugumu wake, umilele, kunyonya kwa unyevu, digrii ya kutengana. , Upanuzi wa uzito na viashiria vingine vya ubora ni bora. Kiwango cha chini cha utengenezaji wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu ya mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na kiwango cha juu cha viscosity hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kutengenezea kikaboni, kawaida kwa mkusanyiko wa 2% hadi 20 %.
Zhang Jixing et al. alitumia njia ya uso wa athari kuongeza uundaji wa premix na HPMC kama mipako ya filamu. Kuchukua vifaa vya kutengeneza filamu HPMC, kiasi cha pombe ya polyvinyl na polyethilini ya polyethilini kama sababu za uchunguzi, nguvu tensile na upenyezaji wa filamu na mnato wa suluhisho la mipako ya filamu ni faharisi ya ukaguzi, na uhusiano kati ya toleo Index na sababu za ukaguzi zinaelezewa na mfano wa hesabu, na mchakato mzuri wa uundaji hatimaye hupatikana. Matumizi yake ni mtawaliwa wa wakala wa kutengeneza filamu hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, pombe ya polyvinyl 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, na mnato wa kusimamishwa kwa mipako ni 20 MPa · s, upenyezaji na nguvu ya filamu ya kufikiwa ni 20 MPa · S, upenyezaji na nguvu ya kusimamishwa kwa nguvu ni 20 MPa . Zhang Yuan aliboresha mchakato wa maandalizi, alitumia HPMC kama binder kuchukua nafasi ya wanga, na akabadilisha vidonge vya Jiahua kuwa vidonge vilivyofunikwa na filamu ili kuboresha ubora wa maandalizi yake, kuboresha mseto wake, rahisi kufifia, vidonge vya kufungia, vilivyogawanywa na shida zingine, Boresha utulivu wa kibao. Utaratibu wa uundaji bora uliamuliwa na majaribio ya orthogonal, ambayo ni, mkusanyiko wa slurry ulikuwa 2% hpmc katika suluhisho la ethanol 70% wakati wa mipako, na wakati wa kuchochea wakati wa granulation ulikuwa dakika 15. Matokeo Vidonge vya filamu vya Jiahua vilivyoandaliwa na mchakato mpya na maagizo viliboreshwa sana kwa kuonekana, wakati wa kutengana na ugumu wa msingi kuliko ule unaozalishwa na mchakato wa kuagiza wa asili, na kiwango cha sifa cha vidonge vilivyofunikwa na filamu viliboreshwa sana. ilifikia zaidi ya 95%. Liang Meiyi, lu Xiaohui, nk pia alitumia hydroxypropyl methylcellulose kama nyenzo ya kutengeneza filamu kuandaa kibao cha kuweka koloni ya patinae na kibao cha matrine koloni, mtawaliwa. kuathiri kutolewa kwa dawa. Huang Yunran aliandaa vidonge vya nafasi ya damu ya joka, na akatumia HPMC kwenye suluhisho la mipako ya safu ya uvimbe, na sehemu yake ya misa ilikuwa 5%. Inaweza kuonekana kuwa HPMC inaweza kutumika sana katika mfumo wa utoaji wa dawa zinazolenga koloni.
Hydroxypropyl methylcellulose sio tu nyenzo bora ya mipako ya filamu, lakini pia inaweza kutumika kama nyenzo ya kutengeneza filamu katika uundaji wa filamu. Wang Tongshun nk huboreshwa kwa maagizo ya filamu ya zinki ya kiwanja na filamu ya aminolexanol ya mdomo, na kubadilika, usawa, laini, uwazi wa wakala wa filamu kama faharisi ya uchunguzi, kupata dawa bora ni PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g na 6.0 g ya Propylene glycol inakidhi mahitaji ya kutolewa polepole na usalama, na inaweza kutumika kama maagizo ya utayarishaji wa filamu ya mchanganyiko.
3.2 kama binder na kutengana
Kiwango cha chini cha mnato wa bidhaa hii kinaweza kutumika kama binder na kutengana kwa vidonge, vidonge na granules, na kiwango cha juu cha mnato kinaweza kutumika tu kama binder. Kipimo kinatofautiana na mifano na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation kavu ni 5%, na kipimo cha binder kwa vidonge vya granulation ya mvua ni 2%.
Li Houtao et al aligundua binder ya vidonge vya tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), syrup 40%, 10% wanga, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), ethanol 50% ilichunguzwa kama adhesion ya meza za tinidazole kwa zamu. Maandalizi ya vidonge vya tinidazole. Mabadiliko ya kuonekana kwa vidonge wazi na baada ya mipako yalilinganishwa, na uimara, ugumu, wakati wa kutengana na kiwango cha kufutwa kwa vidonge tofauti vya kuagiza vilipimwa. Matokeo Vidonge vilivyoandaliwa na 2.0% hydroxypropyl methylcellulose walikuwa glossy, na kipimo cha uimara hakikupata makali na uzushi, na baada ya mipako, sura ya kibao ilikuwa kamili na muonekano ulikuwa mzuri. Kwa hivyo, vidonge vya tinidazole vilivyoandaliwa na 2.0% HPMC-K4 na ethanol 50% kama binders zilitumiwa. Guan Shihai alisoma mchakato wa uundaji wa vidonge vya fuganning, akapima wambiso, na akapima ethanol 50%, kuweka wanga 15%, 10% PVP na suluhisho la ethanol 50% na ugumu, laini, na uimara kama viashiria vya tathmini. , 5% CMC-NA na suluhisho la HPMC 15% (5 MPa S). Matokeo Karatasi zilizotayarishwa na ethanol 50%, kuweka wanga 15%, 10% PVP 50% Ethanol suluhisho na 5% CMC-Na ilikuwa na uso laini, lakini ugumu duni na ugumu wa chini, ambao haukuweza kukidhi mahitaji ya mipako; Suluhisho la HPMC 15% (5 MPa · S), uso wa kibao ni laini, uimara unastahili, na ugumu ni mzuri, ambao unaweza kukidhi mahitaji ya mipako. Kwa hivyo, HPMC (5 MPa S) ilichaguliwa kama wambiso.
3.3 kama wakala wa kusimamisha
Kiwango cha juu cha mizani ya bidhaa hii hutumiwa kama wakala anayesimamisha kuandaa maandalizi ya kioevu cha aina ya kusimamishwa. Inayo athari nzuri ya kusimamisha, ni rahisi kuorodhesha tena, haishikamani na ukuta, na ina chembe nzuri za ujazo. Kipimo cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%. Wimbo Tian et al. Vifaa vya kawaida vya polymer vinavyotumiwa (hydroxypropyl methylcellulose, sodiamu carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gamu, methylcellulose, nk) kama mawakala wa kusimamisha kuandaa racecadotril. kusimamishwa kavu. Kupitia uwiano wa kiwango cha sedimentation cha kusimamishwa tofauti, faharisi ya kubadilika tena, na rheology, mnato wa kusimamishwa na morphology ya microscopic ilizingatiwa, na utulivu wa chembe za dawa chini ya jaribio la kasi pia ulichunguzwa. Matokeo Kusimamishwa kavu kutayarishwa na 2% HPMC kama wakala wa kusimamisha alikuwa na mchakato rahisi na utulivu mzuri.
Ikilinganishwa na methyl selulosi, hydroxypropyl methyl cellulose ina sifa za kuunda suluhisho wazi, na ni kiasi kidogo tu cha vitu visivyo vya kutawanya vipo, kwa hivyo HPMC pia hutumiwa kama wakala anayesimamisha katika maandalizi ya ophthalmic. Liu Jie et al. HPMC iliyotumiwa, hydroxypropyl selulosi (HPC), carbomer 940, polyethilini glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) na mchanganyiko wa HA/HPMC kama mawakala wa kusimamisha kuandaa hali tofauti kwa ciclovir ophthalmic kusimamishwa, upungufu wa viwango vya sedimentation, sedimentation, viwango vya sedimentation, viwango vya sedimentation, viwango vya sediment, sedimentation ratio, sedimentation ratie, redements ratiove, sedimentation rative, sedimentation rative, sedimentation ratiove, sedimentation moventi) huchaguliwa kama viashiria vya ukaguzi ili kukagua wakala bora wa kusimamisha. Matokeo yanaonyesha kuwa kusimamishwa kwa acyclovir ophthalmic iliyoandaliwa na 0.05% ha na 0.05% HPMC Kama wakala wa kusimamisha, uwiano wa kiwango cha sedimentation ni 0.998, saizi ya chembe ni sawa, kubadilika ni nzuri, na maandalizi ni kuongezeka kwa ngono.
3.4 kama kizuizi, wakala wa kutolewa polepole na kudhibitiwa na wakala wa kutengeneza pore
Kiwango cha juu cha viscosity ya bidhaa hii hutumiwa kwa utayarishaji wa vidonge vya kutolewa kwa hydrophilic gel matrix, vizuizi na mawakala wa kutolewa kwa vidonge vya mchanganyiko wa vifaa vya endelevu, na ina athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Mkusanyiko wake ni 10% hadi 80%. Daraja za chini za mizani hutumiwa kama porojeni kwa maandalizi ya kutolewa-endelevu au maandalizi ya kutolewa. Dozi ya awali inayohitajika kwa athari ya matibabu ya vidonge kama hivyo inaweza kufikiwa haraka, na kisha athari ya kutolewa au kudhibitiwa kutolewa hutolewa, na mkusanyiko mzuri wa dawa ya damu unadumishwa katika mwili. . Hydroxypropyl methylcellulose hutiwa maji kuunda safu ya gel wakati inakutana na maji. Utaratibu wa kutolewa kwa dawa kutoka kwa kibao cha matrix ni pamoja na utengamano wa safu ya gel na mmomonyoko wa safu ya gel. Jung Bo Shim et al iliyoandaliwa vidonge vya kutolewa kwa carvedilol na HPMC kama nyenzo za kutolewa-endelevu.
Hydroxypropyl methylcellulose pia hutumiwa sana katika vidonge vya matrix vya kutolewa kwa dawa za jadi za Kichina, na viungo vingi vya kazi, sehemu bora na maandalizi moja ya dawa za jadi za Wachina hutumiwa. Liu Wen et al. Kutumika 15% hydroxypropyl methylcellulose kama nyenzo ya matrix, 1% lactose na 5% microcrystalline selulosi kama vichungi, na kuandaa Jingfang Taohe Chengqi decoction ndani ya vidonge vya kutolewa kwa mdomo. Mfano ni equation ya Higuchi. Mfumo wa muundo wa formula ni rahisi, maandalizi ni rahisi, na data ya kutolewa ni sawa, ambayo inakidhi mahitaji ya maduka ya dawa ya China. Tang Guanguang et al. Kutumika jumla ya saponins ya astragalus kama dawa ya mfano, iliyoandaliwa vidonge vya matrix ya HPMC, na iligundua sababu zinazoathiri kutolewa kwa dawa kutoka sehemu bora za dawa za jadi za Kichina kwenye vidonge vya matrix vya HPMC. Matokeo wakati kipimo cha HPMC kilivyoongezeka, kutolewa kwa astragaloside kupungua, na asilimia ya kutolewa kwa dawa hiyo ilikuwa na uhusiano wa karibu na kiwango cha uharibifu wa matrix. Kwenye kibao cha Hypromellose HPMC matrix, kuna uhusiano fulani kati ya kutolewa kwa sehemu inayofaa ya dawa ya jadi ya Wachina na kipimo na aina ya HPMC, na mchakato wa kutolewa kwa monomer ya kemikali ya hydrophilic ni sawa na hiyo. Hydroxypropyl methylcellulose haifai tu kwa misombo ya hydrophilic, lakini pia kwa vitu visivyo vya hydrophilic. Liu Guihua alitumia 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kama nyenzo za kutolewa kwa matrix, na kuandaa vidonge vya Tianshan Xuelian endelevu-kutolewa kwa granulation na njia ya kibao. Athari ya kutolewa endelevu ilikuwa dhahiri, na mchakato wa maandalizi ulikuwa thabiti na unaowezekana.
Hydroxypropyl methylcellulose haitumiki tu kwa vidonge vya matrix vya kutolewa kwa viungo vyenye kazi na sehemu bora za dawa za jadi za Wachina, lakini pia zaidi na zaidi katika maandalizi ya kiwanja cha dawa za Kichina. Wu Huichao et al. Inatumika 20% hydroxypropyl methyl selulosi (HPMCK4M) kama nyenzo ya matrix, na ilitumia njia ya compression ya moja kwa moja ya poda kuandaa kibao cha Yizhi hydrophilic gel ambayo inaweza kutolewa dawa hiyo kuendelea na kwa masaa 12. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 na Panax Notoginseng Saponin R1 zilitumika kama viashiria vya tathmini kuchunguza kutolewa kwa vitro, na equation ya kutolewa kwa dawa iliwekwa kusoma utaratibu wa kutolewa kwa dawa. Matokeo Utaratibu wa kutolewa kwa dawa ulifanana na equation ya mpangilio wa sifuri na equation ya Ritger-Peppas, ambayo geniposide ilitolewa na utengamano usio wa Fick, na sehemu tatu huko Panax Notoginseng zilitolewa na mmomonyoko wa mifupa.
3.5 gundi ya kinga kama mnene na colloid
Wakati bidhaa hii inatumiwa kama mnene, mkusanyiko wa asilimia ya kawaida ni 0.45% hadi 1.0%. Inaweza pia kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, kuunda colloid ya kinga, kuzuia chembe kutoka kwa coalescing na kuongeza nguvu, na hivyo kuzuia malezi ya mchanga. Mkusanyiko wake wa asilimia ya kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
Wang Zhen et al. Kutumia njia ya majaribio ya majaribio ya l9 kuchunguza mchakato wa maandalizi ya dawa ya kaboni iliyoamilishwa. Masharti ya mchakato mzuri wa uamuzi wa mwisho wa dawa ya kaboni iliyoamilishwa ya dawa ni kutumia 0.5% sodium carboxymethyl cellulose na 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC ina 23.0% Methoxyl, hydroxypyl Base 11.6%) kama hali ya juu, hali ya usindika Uimara wa kaboni iliyoamilishwa ya dawa. Zhang Zhiqiang et al. Ilitengeneza pH-nyeti-levofloxacin hydrochloride ophthalmic tayari-kutumia na athari ya kutolewa-endelevu, kwa kutumia carbopol kama matrix ya gel na hydroxypropyl methylcellulose kama wakala wa unene. Maagizo bora kwa majaribio, hatimaye hupata agizo bora ni levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 G, phosphoric acid 0.45 g ya sodium dihdrogen , 0.03 g ya ethyl paraben, na maji yaliongezwa kutengeneza mililita 100. Katika jaribio, mwandishi aligundua safu ya hydroxypropyl methylcellulose methocel ya kampuni ya ColorCon na maelezo tofauti (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) kuandaa viboreshaji na viwango tofauti, na matokeo yalichagua HPMC E50 LV kama mnene. Nene kwa pH-nyeti-nyeti levofloxacin hydrochloride papo hapo.
3.6 kama nyenzo za kofia
Kawaida, nyenzo za ganda la kapuli ya vidonge ni gelatin. Mchakato wa uzalishaji wa ganda la kofia ni rahisi, lakini kuna shida na matukio kama vile kinga duni dhidi ya unyevu na dawa nyeti za oksijeni, kupunguza kufutwa kwa dawa, na kuchelewesha kutengana kwa ganda la kapu wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hydroxypropyl methylcellulose hutumiwa kama mbadala wa vidonge vya gelatin kwa utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha muundo wa utengenezaji wa kofia na athari ya matumizi, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
Kutumia theophylline kama dawa ya kudhibiti, Podczeck et al. iligundua kuwa kiwango cha uharibifu wa dawa za vidonge na ganda la hydroxypropyl methylcellulose lilikuwa kubwa kuliko ile ya vidonge vya gelatin. Sababu ya uchanganuzi ni kwamba kutengana kwa HPMC ni kutengana kwa kifungu chote wakati huo huo, wakati kutengana kwa kifusi cha gelatin ni kutengana kwa muundo wa mtandao kwanza, na kisha kutengana kwa kifungu chote, kwa hivyo The the Reliction ya mtandao kwanza, na kisha kutengana kwa capsule nzima, kwa hivyo kutengana kwa muundo wa mtandao kwanza, na kisha kutengana kwa capsule nzima, kwa hivyo kutengana kwa muundo wa mtandao kwanza, na kisha kutengana kwa capsule nzima, kwa hivyo kutengana Capsule ya HPMC inafaa zaidi kwa ganda la kofia kwa uundaji wa haraka wa kutolewa. Chiwele et al. Pia ilipata hitimisho kama hilo na kulinganisha kufutwa kwa gelatin, gelatin/polyethilini glycol na ganda la HPMC. Matokeo yalionyesha kuwa ganda la HPMC lilifutwa haraka chini ya hali tofauti za pH, wakati vidonge vya gelatin vinaathiriwa sana na hali tofauti za pH. Tang Yue et al. aligundua aina mpya ya ganda la kofia kwa dawa ya chini ya dawa ya chini ya dawa ya inhaler. Ikilinganishwa na ganda la capsule la hydroxypropyl methylcellulose na ganda la capsule ya gelatin, utulivu wa ganda la kapuli na mali ya poda kwenye ganda chini ya hali tofauti ilichunguzwa, na mtihani wa umilele ulifanywa. Matokeo yanaonyesha kuwa ikilinganishwa na vidonge vya gelatin, makombora ya kofia ya HPMC ni bora katika utulivu na ulinzi wa poda, yana upinzani mkubwa wa unyevu, na zina uwezo wa chini kuliko ganda la gelatin, kwa hivyo ganda la HPMC linafaa zaidi kwa vidonge kwa kuvuta pumzi kavu.
3.7 kama bioadhesive
Teknolojia ya bioadhesion hutumia excipients na polima za bioadhesive. Kwa kufuata mucosa ya kibaolojia, huongeza mwendelezo na ukali wa mawasiliano kati ya maandalizi na mucosa, ili dawa hiyo iachiliwe polepole na kufyonzwa na mucosa kufikia madhumuni ya matibabu. Inatumika sana kwa sasa. Matibabu ya magonjwa ya njia ya utumbo, uke, mucosa ya mdomo na sehemu zingine.
Teknolojia ya biolojia ya tumbo ni mfumo mpya wa utoaji wa dawa uliyotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Haiongezei tu wakati wa makazi ya maandalizi ya dawa kwenye njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano kati ya dawa na membrane ya seli kwenye tovuti ya kunyonya, inabadilisha umilele wa membrane ya seli, na hufanya kupenya kwa dawa hiyo kuwa Seli ndogo za epithelial za matumbo zinaimarishwa, na hivyo kuboresha bioavailability ya dawa. Wei Keda et al. Iliangalia maagizo ya msingi wa kibao na kipimo cha HPMCK4M na Carbomer 940 kama sababu za uchunguzi, na alitumia kifaa cha kibinafsi cha bioadhesion kupima nguvu ya peeling kati ya kibao na biofilm iliyoingizwa na ubora wa maji kwenye begi la plastiki. , and finally selected the content of HPMCK40 and carbomer 940 to be 15 and 27.5 mg in the optimal prescription area of NCaEBT tablet cores, respectively, to prepare NCaEBT tablet cores, indicating that bioadhesive materials (such as hydroxypropyl methylcellulose) can significantly reduce the Improve wambiso wa maandalizi kwa tishu.
Maandalizi ya biodhuive ya mdomo pia ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa ambazo zimesomwa zaidi katika miaka ya hivi karibuni. Maandalizi ya biojeadhesive ya mdomo yanaweza kuambatana na dawa hiyo kwa sehemu iliyoathiriwa ya cavity ya mdomo, ambayo sio tu huongeza muda wa makazi ya dawa kwenye mucosa ya mdomo, lakini pia inalinda mucosa ya mdomo. Athari bora ya matibabu na uboreshaji wa bioavailability ya dawa. Xue Xiaoyan et al. Iliboresha uundaji wa vidonge vya wambiso vya mdomo wa insulini, kwa kutumia pectin ya apple, chitosan, carbomer 934p, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) na sodium alginate kama vifaa vya bioadhesive, na kufungia kukausha kuandaa insulini ya mdomo. Karatasi ya safu mbili ya wambiso. Ubao wa wambiso wa mdomo wa insulini uliotayarishwa una muundo wa sifongo-kama, ambao ni mzuri kwa kutolewa kwa insulini, na ina safu ya kinga ya hydrophobic, ambayo inaweza kuhakikisha kutolewa kwa dawa na kuzuia upotezaji wa dawa hiyo. Hao Jifu et al. Pia zilizoandaliwa shanga za bluu-manjano-njano bioadhesive patches kwa kutumia gundi ya Baiji, HPMC na carbomer kama vifaa vya bioadhesive.
Katika mifumo ya utoaji wa dawa za uke, teknolojia ya bioadhesion pia imetumika sana. Zhu Yuting et al. Kutumika carbomer (CP) na HPMC kama vifaa vya wambiso na matrix ya kutolewa-endelevu kuandaa vidonge vya uke vya clotrimazole na uundaji tofauti na uwiano, na kupima wambiso wao, wakati wa wambiso na asilimia ya uvimbe katika mazingira ya maji ya uke bandia. , maagizo yanayofaa yalipimwa kama CP-HPMC1: 1, karatasi ya wambiso iliyoandaliwa ilikuwa na utendaji mzuri wa wambiso, na mchakato huo ulikuwa rahisi na unaowezekana.
3.8 kama gel ya juu
Kama maandalizi ya wambiso, gel ina safu ya faida kama usalama, uzuri, kusafisha rahisi, gharama ya chini, mchakato rahisi wa maandalizi, na utangamano mzuri na dawa. Mwelekeo wa maendeleo. Kwa mfano, gel ya transdermal ni aina mpya ya kipimo ambayo imesomwa zaidi katika miaka ya hivi karibuni. Haiwezi tu kuzuia uharibifu wa dawa katika njia ya utumbo na kupunguza mabadiliko ya kiwango cha juu cha mkusanyiko wa dawa za damu, lakini pia imekuwa moja ya mifumo bora ya kutolewa kwa dawa ili kuondokana na athari za dawa. .
Zhu Jingjie et al. alisoma athari za matawi tofauti juu ya kutolewa kwa pombe ya scutellarin plastiki katika vitro, na kukaguliwa na carbomer (980NF) na hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) kama matiti ya gel, na kupata scutellarin inayofaa kwa scutellarin. Gel matrix ya plastiki ya pombe. Matokeo ya majaribio yanaonyesha kuwa 1. 0% Carbomer, 1. 5% Carbomer, 1. 0% Carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% Carbomer + 1. 0% HPMC kama gel matrix zote zinafaa kwa plastiki ya pombe ya scutellarin . Wakati wa jaribio, iligundulika kuwa HPMC inaweza kubadilisha hali ya kutolewa kwa dawa ya matrix ya carbomer kwa kufaa kinetic equation ya kutolewa kwa dawa, na 1.0% HPMC inaweza kuboresha 1.0% carbomer matrix na 1.5% carbomer matrix. Sababu inaweza kuwa kwamba HPMC inakua haraka, na upanuzi wa haraka katika hatua ya mapema ya majaribio hufanya pengo la Masi ya vifaa vya gel ya carbomer kubwa, na hivyo kuharakisha kiwango chake cha kutolewa kwa dawa. Zhao Wencui et al. Kutumika carbomer-934 na hydroxypropyl methylcellulose kama wabebaji kuandaa gel ya norfloxacin ophthalmic. Mchakato wa maandalizi ni rahisi na inawezekana, na ubora unalingana na gel ya ophthalmic ya "Kichina Pharmacopoeia" (toleo la 2010) mahitaji ya ubora.
3.9 Inhibitor ya precipitation ya mfumo wa kibinafsi
Mfumo wa Utoaji wa Dawa za Kujitegemea (SMEDDS) ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa ya mdomo, ambayo ni mchanganyiko mzuri, thabiti na wa uwazi unaojumuisha dawa, sehemu ya mafuta, emulsifier na co-emulsifier. Muundo wa dawa ni rahisi, na usalama na utulivu ni mzuri. Kwa dawa duni za mumunyifu, vifaa vya maji vyenye mumunyifu wa nyuzi, kama vile HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), nk, mara nyingi huongezwa kutengeneza dawa za bure na dawa zilizowekwa kwenye microemulsion kufikia kufutwa kwa hali ya juu katika njia ya utumbo, hivyo Ongeza umumunyifu wa dawa na uboresha bioavailability.
Peng Xuan et al. Iliyotayarisha mfumo wa kujifungua wa dawa za kujiongezea za silika (S-SEDDS). Oxyethilini ya oksidi ya mafuta ya castor (Cremophor RH40), 12% capric capric acid polyethilini glycol glyceride (Labrasol) kama co-emulsifier, na 50 mg · g-1 hpmc. Kuongeza HPMC kwa SSEDDS kunaweza kuzidisha silibinin ya bure kufuta katika S-SEDDs na kuzuia silibinin kutoka nje. Ikilinganishwa na uundaji wa jadi wa kibinafsi, kiwango kikubwa cha ziada kawaida huongezwa ili kuzuia encapsulation kamili ya dawa. Kuongezewa kwa HPMC kunaweza kuweka umumunyifu wa silibinin katika njia ya kati ya mara kwa mara, kupunguza emulsization katika uundaji wa kibinafsi. kipimo cha wakala.
4.Conclusion
Inaweza kuonekana kuwa HPMC imetumika sana katika maandalizi kwa sababu ya mali yake ya mwili, kemikali na kibaolojia, lakini HPMC pia ina mapungufu mengi katika maandalizi, kama vile uzushi wa kutolewa kabla na baada ya Burst. methyl methacrylate) kuboresha. Wakati huo huo, watafiti wengine walichunguza utumiaji wa nadharia ya osmotic katika HPMC kwa kuandaa vidonge vya carbamazepine endelevu na vidonge vya umeme vya verapamil hydrochloride ili kusoma zaidi utaratibu wake wa kutolewa. Kwa neno moja, watafiti zaidi na zaidi wanafanya kazi nyingi kwa matumizi bora ya HPMC katika maandalizi, na kwa uchunguzi wa kina wa mali zake na uboreshaji wa teknolojia ya maandalizi, HPMC itatumika zaidi katika fomu mpya za kipimo na fomu mpya za kipimo. Katika utafiti wa mfumo wa dawa, na kisha kukuza maendeleo endelevu ya maduka ya dawa.
Wakati wa chapisho: Oct-08-2022