Jamii: vifaa vya mipako; Nyenzo za membrane; Vifaa vya polymer vinavyodhibitiwa kwa kasi kwa maandalizi ya kutolewa polepole; Wakala wa utulivu; Misaada ya kusimamishwa, wambiso wa kibao; Wakala wa wambiso aliyeimarishwa.
1. Utangulizi wa Bidhaa
Bidhaa hii ni ether isiyo ya ionic ya selulosi, inayozingatiwa nje kama poda nyeupe, isiyo na harufu na isiyo na ladha, mumunyifu katika maji na vimumunyisho vingi vya kikaboni, uvimbe katika maji baridi ili kuweka wazi au kidogo turbidized colloidal suluhisho. Suluhisho la maji lina shughuli za uso, uwazi mkubwa na utendaji thabiti. HPMC ina mali ya gel moto. Baada ya kupokanzwa, suluhisho la maji ya bidhaa hutengeneza hali ya hewa ya gel, na kisha kuyeyuka baada ya baridi. Joto la gel la maelezo tofauti ni tofauti. Umumunyifu hubadilika na mnato, mnato zhao chini, umumunyifu mkubwa, maelezo tofauti ya mali ya HPMC yana tofauti kadhaa, HPMC iliyofutwa katika maji haiathiriwa na thamani ya pH.
Joto la mwako wa hiari, wiani huru, wiani wa kweli na joto la mpito la glasi zilikuwa 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 na 170 ~ 180 ℃, mtawaliwa. Baada ya kupokanzwa, inageuka hudhurungi saa 190 ~ 200 ° C na kuchoma kwa 225 ~ 230 ° C.
HPMC ni karibu isiyoingiliana katika chloroform, ethanol (95%), na diethyl ether, na kufutwa katika mchanganyiko wa ethanol na kloridi ya methylene, mchanganyiko wa methanoli na kloridi ya methylene, na mchanganyiko wa maji na ethanol. Viwango vingine vya HPMC ni mumunyifu katika mchanganyiko wa asetoni, kloridi ya methylene, na 2-propanol, na pia katika vimumunyisho vingine vya kikaboni.
Jedwali 1: Viashiria vya Ufundi
Mradi
Gauge,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Joto la Gel ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Mnato mPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Kupunguza uzito kavu %
5.0 au chini
Mabaki ya kuchoma %
1.5 au chini
pH
4.0-8.0
Metal nzito
20 au chini
arseniki
2.0 au chini
2. Vipengele vya Bidhaa
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose imefutwa katika maji baridi kuunda suluhisho la viscous colloidal. Kwa muda mrefu kama inavyoongezwa kwa maji baridi na kuchochewa kidogo, inaweza kufutwa kuwa suluhisho la uwazi. Badala yake, kimsingi haina ndani ya maji ya moto juu ya 60 ℃ na inaweza kuvimba tu. Katika utayarishaji wa suluhisho la maji ya hydroxypropyl methicellulose, ni bora kuongeza sehemu ya hydroxypropyl methicellulose katika kiwango fulani cha maji, koroga kwa nguvu, moto hadi 80 ~ 90 ℃, na kisha ongeza hydroxypropyl methicellulose iliyobaki, na mwishowe utumie maji baridi kwa kuongezewa kwa kiasi kinachohitajika.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose ni ether isiyo ya ionic, suluhisho lake halina malipo ya ioniki, haiingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni, ili kuhakikisha kuwa HPMC haiguswa na malighafi na vitu vingine katika mchakato wa maandalizi Utendaji.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose ina nguvu ya kupambana na unyeti, na kwa kuongezeka kwa kiwango cha badala katika muundo wa Masi, anti-unyeti pia huimarishwa. Dawa za kulevya zinazotumia HPMC kama viboreshaji zina ubora thabiti zaidi katika kipindi bora kuliko dawa zinazotumia watu wengine wa jadi (wanga, dextrin, sukari ya unga).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose ni inert ya kimetaboliki. Kama mtangazaji wa dawa, haijatengenezwa au kufyonzwa, kwa hivyo haitoi joto katika dawa na chakula. Inayo matumizi ya kipekee kwa thamani ya chini ya calorific, dawa ya bure ya chumvi, isiyo ya allergenic na chakula kwa wagonjwa wa kisukari.
2.5hpmc ni sawa na asidi na besi, lakini ikiwa pH inazidi 2 ~ 11 na imeathiriwa na joto la juu au muda mrefu wa kuhifadhi, itapunguza kiwango cha kukomaa.
2.6 Suluhisho la maji la hydroxypropyl methylcellulose linaweza kutoa shughuli za uso, kuonyesha uso wa wastani na maadili ya mvutano wa pande zote. Inayo emulsization inayofaa katika mfumo wa awamu mbili na inaweza kutumika kama utulivu mzuri na koloni ya kinga.
2.7 Suluhisho la maji ya hydroxypropyl methylcellulose ina mali bora ya kutengeneza filamu, na ni nyenzo nzuri ya mipako kwa vidonge na vidonge. Membrane inayoundwa nayo haina rangi na ngumu. Ikiwa glycerol imeongezwa, plastiki yake inaweza kuongezeka. Baada ya matibabu ya uso, bidhaa hutawanywa katika maji baridi, na kiwango cha kufutwa kinaweza kudhibitiwa kwa kubadilisha mazingira ya pH. Inatumika katika maandalizi ya kutolewa polepole na maandalizi ya ndani.
3. Maombi ya bidhaa
3.1. Inatumika kama wambiso na wakala wa kutenganisha
HPMC inatumika kukuza kufutwa kwa dawa na kiwango cha matumizi ya kutolewa, inaweza kufutwa moja kwa moja katika kutengenezea kama wambiso, mnato wa chini wa HPMC kufutwa katika maji ili kuunda uwazi kwa suluhisho la nata la pembe, vidonge, vidonge, granules kwenye wambiso na kutenganisha Wakala, na mnato wa juu kwa gundi, tumia tu kutokana na aina tofauti na mahitaji tofauti, jumla ni 2% ~ 5%.
Suluhisho la maji ya HPMC na mkusanyiko fulani wa ethanol kutengeneza binder ya mchanganyiko; Mfano: 2% HPMC Suluhisho la maji lililochanganywa na suluhisho la ethanol 55% lilitumiwa kwa kupunguzwa kwa vidonge vya amoxicillin, ili wastani wa kufutwa kwa vidonge vya amoxicillin uliongezeka kutoka 38% hadi 90% bila HPMC.
HPMC inaweza kufanywa kwa wambiso wa mchanganyiko na mkusanyiko tofauti wa wanga baada ya kufutwa; Kufutwa kwa vidonge vya erythromycin enteric-coated iliongezeka kutoka 38.26% hadi 97.38% wakati 2% hpmc na wanga 8% zilijumuishwa.
2.2. Tengeneza nyenzo za mipako ya filamu na vifaa vya kutengeneza filamu
HPMC kama nyenzo ya mipako ya mumunyifu ina sifa zifuatazo: mnato wa wastani wa suluhisho; Mchakato wa mipako ni rahisi; Filamu nzuri kutengeneza mali; Inaweza kuweka sura ya kipande, kuandika; Inaweza kuwa unyevu; Inaweza rangi, ladha ya marekebisho. Bidhaa hii hutumiwa kama mipako ya filamu ya mumunyifu kwa vidonge na vidonge vyenye mnato wa chini, na kwa mipako ya filamu isiyo na maji na mnato mkubwa, kiwango cha matumizi ni 2%-5%.
2.3, kama wakala wa unene na gundi ya ulinzi wa colloidal
HPMC inayotumika kama wakala wa unene ni 0.45% ~ 1.0%, inaweza kutumika kama matone ya jicho na wakala wa machozi ya machozi ya bandia; Inatumika kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, kuzuia coalescence ya chembe, mvua, kipimo cha kawaida ni 0.5% ~ 1.5%.
2.4, kama blocker, nyenzo za kutolewa polepole, wakala wa kutolewa na wakala wa pore
Mfano wa juu wa mnato wa HPMC hutumiwa kuandaa vizuizi na kudhibiti mawakala wa kutolewa wa mifupa iliyochanganywa ya vifaa vya kutolewa na vidonge vya umeme vya hydrophilic endelevu. Mfano wa chini wa mizani ni wakala anayesababisha pore kwa vidonge vya kutolewa au vilivyodhibitiwa ili kipimo cha matibabu cha vidonge hivyo hupatikana haraka, ikifuatiwa na kutolewa endelevu au kutolewa ili kudumisha viwango vya damu.
2.5. Gel na matrix ya kuongezea
Hydrogel suppositories na maandalizi ya wambiso wa tumbo yanaweza kutayarishwa kwa kutumia tabia ya malezi ya hydrogel inayotumiwa na HPMC katika maji.
2.6 Vifaa vya wambiso wa kibaolojia
Metronidazole ilichanganywa na HPMC na polycarboxylethylene 934 katika mchanganyiko ili kutengeneza vidonge vya kutolewa vya bioadhesive vilivyo na 250mg. Mtihani wa uharibifu wa vitro ulionyesha kuwa maandalizi hayo yaliongezeka haraka katika maji, na kutolewa kwa dawa kulidhibitiwa na utengamano na kupumzika kwa mnyororo wa kaboni. Utekelezaji wa wanyama ulionyesha kuwa mfumo mpya wa kutolewa kwa dawa ulikuwa na mali muhimu ya wambiso wa kibaolojia kwa bovine sublingual mucosa.
2.7, kama misaada ya kusimamishwa
Mnato wa juu wa bidhaa hii ni misaada nzuri ya kusimamishwa kwa maandalizi ya kioevu cha kusimamishwa, kipimo chake cha kawaida ni 0.5% ~ 1.5%.
4. Mifano ya Maombi
4.1 Suluhisho la mipako ya Filamu: HPMC 2kg, Talc 2kg, Mafuta ya Castor 1000ml, Twain -80 1000ml, Propylene Glycol 1000ml, 95% Ethanol 53000ml, Maji 47000ml, rangi inayofaa. Kuna njia mbili za kuifanya.
4.1.1 Maandalizi ya rangi ya rangi ya mumunyifu ya rangi ya kioevu: Ongeza kiwango kilichowekwa cha HPMC ndani ya ethanol 95%, loweka mara moja, futa vector nyingine ya rangi kwenye maji (chujio ikiwa ni lazima), changanya suluhisho mbili na koroga sawasawa kuunda suluhisho la uwazi . Changanya 80% ya suluhisho (20% kwa polishing) na kiasi kilichowekwa cha mafuta ya castor, kati ya 80, na propylene glycol.
4.1.2 Utayarishaji wa rangi isiyo na rangi (kama vile oksidi ya chuma) HPMC ya kioevu ilikuwa imejaa katika ethanol 95% mara moja, na maji yaliongezwa ili kufanya suluhisho la uwazi la 2% HPMC. 20% ya suluhisho hili lilichukuliwa kwa polishing, na suluhisho iliyobaki ya 80% na oksidi ya chuma ilitayarishwa na njia ya kusaga kioevu, na kisha kiwango cha maagizo cha vitu vingine viliongezwa na kuchanganywa sawasawa kwa matumizi. Mchakato wa mipako ya kioevu cha mipako: Mimina karatasi ya nafaka ndani ya sufuria ya mipako ya sukari, baada ya kuzunguka, hewa moto hua hadi 45 ℃, unaweza kunyunyizia mipako ya kulisha, udhibiti wa mtiririko katika 10 ~ 15ml/min, baada ya kunyunyizia dawa, endelea kukauka Na hewa moto kwa 5 ~ 10min inaweza kuwa nje ya sufuria, weka kwenye kavu ili kukauka kwa zaidi ya 8h.
4.2α-interferon eye membrane 50μg ya α-interferon ilifutwa katika 10ml0.01ml asidi ya hydrochloric, iliyochanganywa na ethanol 90ml na 0.5GHPMC, iliyochujwa, iliyofunikwa kwenye fimbo ya glasi inayozunguka, iliyotiwa alama kwa 60 ℃ na kukaushwa hewani. Bidhaa hii imetengenezwa kuwa nyenzo za filamu.
4.3 vidonge vya cotrimoxazole (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 mesh) 40kg, wanga (mesh 120) 8kg, 3%hpmc maji suluhisho 18-20kg, magnesium stearate 0.3kg, tmp (80 mesh) 8kg, njia ya maandalizi ni Changanya SMZ na TMP, na kisha ongeza wanga na uchanganye kwa 5min. Na suluhisho la maji lenye maji ya HPMC 3%, nyenzo laini, na granulation ya skrini 16 ya mesh, kukausha, na kisha na nafaka 14 za mesh, ongeza mchanganyiko wa magnesiamu, na pande zote 12mm na vidonge vya kupigwa kwa neno (SMZCO). Bidhaa hii hutumiwa hasa kama binder. Kufutwa kwa vidonge ilikuwa 96%/20min.
4.4 Vidonge vya Piperate (0.25g) Piperate 80 mesh 25kg, wanga (mesh 120) 2.1kg, Magnesiamu inasimamia kiasi sahihi. Njia yake ya uzalishaji ni kuchanganya asidi ya pipeoperic, wanga, HPMC sawasawa, na vifaa vya laini vya ethanol 20%, skrini ya mesh 16, kavu, na kisha skrini 14 ya nafaka nzima, pamoja na vector magnesiamu stearate, na neno la ukanda wa 100mm (PPA0.25 ) Vidonge vya kukanyaga. Na wanga kama wakala wa kutenganisha, kiwango cha kufutwa kwa kibao hiki sio chini ya 80%/2min, ambayo ni kubwa kuliko bidhaa zinazofanana nchini Japan.
4.5 Machozi ya Artificial HPMC-4000, HPMC-4500 au HPMC-5000 0.3g, sodiamu kloridi 0.45g, potasiamu kloridi 0.37g, Borax 0.19g, 10% amonia chlorbenzylammmonium suluhisho 0.02ml, maji yameongezwa hadi 100ml. Njia yake ya uzalishaji ni HPMC iliyowekwa katika maji 15ml, kwa 80 ~ 90 ℃ Maji kamili chukua, ongeza maji 35ml, na kisha uwe na vifaa vilivyobaki vya suluhisho la maji 40ml iliyochanganywa sawasawa, ongeza maji kwa kiwango kamili, kisha uchanganye sawasawa, simama usiku kucha , Mimina upole kuchuja, kuchuja ndani ya chombo kilichotiwa muhuri, kilichochomwa kwa 98 ~ 100 ℃ kwa 30min, ambayo ni, pH huanzia 8.4 ° C hadi 8.6 ° C. Bidhaa hii inatumika kwa upungufu wa machozi, ni mbadala mzuri wa machozi, Wakati unatumiwa kwa microscopy ya chumba cha nje, inaweza kuongezeka ipasavyo kipimo cha bidhaa hii, 0.7% ~ 1.5% inafaa.
4.6 Meththorphan Iliyodhibitiwa Kutolewa Vidonge Meththorphan Resin Chumvi 187.5mg, Lactose 40.0mg, PVP70.0mg, Vapor Silica 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ Microcrystalline selulosi phthalate-102 na Magnium 2.5. Imeandaliwa kama vidonge kwa njia ya kawaida. Bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo za kutolewa zilizodhibitiwa.
4.7 kwa vidonge vya avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate na 1000ml isopropyl mchanganyiko wa 15% (mkusanyiko wa misa) Eudragitl-100 (9: 1) walichochewa, mchanganyiko, wakakatwa, na kukaushwa kwa 35 ℃. Granules kavu 575g na 62.5g hydroxypropylocellulose E-50 zilichanganywa kabisa, na kisha asidi 7.5g ya stearic na 3.25g magnesiamu iliongezwa kwenye vidonge ili kupata kutolewa kwa vidonge vya Vanguard mycin ⅳ. Bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo za kutolewa polepole.
4.8 Nifedipine endelevu endelevu-kutolewa granules 1 sehemu ya nifedipine, sehemu 3 hydroxypropyl methyl selulosi na sehemu 3 ethyl cellulose zilichanganywa na kutengenezea mchanganyiko (ethanol: methylene kloridi = 1: 1), na sehemu 8 za wanga iliongezwa ili kutoa granules za kati-soluble Mbinu. Kiwango cha kutolewa kwa dawa za granules hazikuathiriwa na mabadiliko ya pH ya mazingira na ilikuwa polepole kuliko ile ya granules zinazopatikana kibiashara. Baada ya masaa 12 ya utawala wa mdomo, mkusanyiko wa damu ya mwanadamu ulikuwa 12mg/ml, na hakukuwa na tofauti ya mtu binafsi.
4.9 Propranhaol hydrochloride endelevu ya kutolewa capsule propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline selulosi 40kg, na kuongeza maji 50L kutengeneza granules. HPMC1kg na EC 9kg zilichanganywa katika kutengenezea mchanganyiko (methylene kloridi: methanol = 1: 1) 200L kutengeneza suluhisho la mipako, na kiwango cha mtiririko wa 750ml/min kwenye chembe za spherical, chembe zilizofunikwa kupitia saizi ya 1.4 Screen screen chembe nzima, na kisha kujazwa ndani ya jiwe la jiwe na mashine ya kawaida ya kujaza kofia. Kila kofia inayo 160mg ya chembe za spherical za propranolol.
4.10 Vidonge vya mifupa ya Naprolol HCl vilitayarishwa kwa kuchanganya naprolol HCl: HPMC: CMC-NA kwa uwiano wa 1: 0.25: 2.25. Kiwango cha kutolewa kwa dawa kilikuwa karibu na agizo la sifuri ndani ya masaa 12.
Dawa zingine pia zinaweza kufanywa kwa vifaa vya mifupa vilivyochanganywa, kama vile metoprolol: HPMC: CMC-NA kulingana na: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC kulingana na 1: 2.8: 2.92 uwiano. Kiwango cha kutolewa kwa dawa kilikuwa karibu na agizo la sifuri ndani ya masaa 12.
4.11 Vidonge vya mifupa ya vifaa vilivyochanganywa vya derivatives ya ethylaminosine vilitayarishwa na njia ya kawaida kwa kutumia mchanganyiko wa gel ndogo ya silika ya poda: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Dawa hiyo inaweza kutolewa kwa 12h katika vitro na vivo, na muundo wa kutolewa kwa mstari ulikuwa na uhusiano mzuri. Matokeo ya mtihani wa utulivu wa kasi kulingana na kanuni za FDA hutabiri kuwa maisha ya uhifadhi wa bidhaa hii ni hadi miaka 2.
4.12 hpmc (50mpa · s) (sehemu 5), HPMC (4000 MPa · S) (sehemu 3) na HPC1 zilifutwa katika sehemu 1000 za maji, sehemu 60 acetaminophen na sehemu 6 za silika ziliongezwa, zikichochewa na homogenizer, na Kunyunyizia kavu. Bidhaa hii ina 80% ya dawa kuu.
4.13 Vidonge vya mifupa ya hydrophilic hydrophilic gel vilihesabiwa kulingana na jumla ya uzito wa kibao, 18% -35% theophylline, 7.5% -22.5% hpmc, 0.5% lactose, na kiwango sahihi cha lubricant ya hydrophobic kawaida zilitayarishwa kuwa meza za kutolewa zilizodhibitiwa, ambazo zinaweza Kudumisha mkusanyiko mzuri wa damu ya mwili wa mwanadamu kwa 12h baada ya utawala wa mdomo.
Wakati wa chapisho: Feb-05-2024