1. Asili ya msingi ya HPMC
Hypromellose, jina la Kiingereza Hydroxypropyl methylcellulose, alias HPMC. Njia yake ya Masi ni C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, na uzito wa Masi ni karibu 86,000. Bidhaa hii ni nyenzo ya nusu-synthetic, ambayo ni sehemu ya kikundi cha methyl na sehemu ya polyhydroxypropyl ether ya selulosi. Inaweza kutengenezwa na njia mbili: moja ni kutibu selulosi ya methyl ya daraja inayofaa na NaOH, na kisha kuguswa na oksidi ya propylene chini ya joto la juu na shinikizo kubwa. Wakati wa athari lazima uendelezwe ili kuruhusu vikundi vya methyl na hydroxypropyl kushikamana na ether. Njia ya imeunganishwa na pete ya anhydroglucose ya selulosi, na inaweza kufikia kiwango unachotaka; Nyingine ni kutibu linter ya pamba au nyuzi za kunde za kuni na soda ya caustic, na kisha kupata kwa kuguswa na methane ya klorini na oksidi ya propylene mfululizo, na kisha kusafishwa zaidi, kusukuma, kutengeneza ndani ya unga mzuri na sawa au granule. HPMC ni aina ya cellulose ya asili ya mmea, na pia ni bora zaidi ya dawa, ambayo ina chanzo pana. Kwa sasa, hutumiwa sana nyumbani na nje ya nchi, na ni moja ya wasaidizi wa dawa na kiwango cha juu cha utumiaji kati ya dawa za mdomo.
Rangi ya bidhaa hii ni nyeupe kwa milky nyeupe, isiyo na sumu na isiyo na ladha, na ni poda ya punjepunje au yenye nyuzi, na rahisi. Ni sawa chini ya mfiduo wa mwanga na unyevu. Inakua katika maji baridi kuunda suluhisho nyeupe ya colloidal ya milky na kiwango fulani cha mnato. Jambo la kuingiliana la sol-gel linaweza kutokea kwa sababu ya mabadiliko ya joto ya mkusanyiko fulani wa suluhisho. Ni rahisi sana kufuta katika 70% pombe au dimethyl ketone, na haitafuta katika pombe ya maji, chloroform au ethoxyethane.
Hypromellose ina utulivu mzuri wakati pH ni kati ya 4.0 na 8.0, na inaweza kuwapo kati ya 3.0 na 11.0. Baada ya kuhifadhi kwa siku 10 kwa joto la 20 ° C na unyevu wa jamaa wa 80%, mgawo wa unyevu wa HPMC ni 6.2%.
Kwa sababu ya tofauti katika yaliyomo katika mbadala mbili katika muundo wa hypromellose, methoxy na hydroxypropyl, aina anuwai za bidhaa zimeonekana. Katika mkusanyiko maalum, aina anuwai za bidhaa zina mnato maalum na joto la mafuta, kwa hivyo, ina mali tofauti na inaweza kutumika kwa madhumuni tofauti. Pharmacopoeias ya nchi mbali mbali zina maelezo tofauti na misemo kwa mfano: Pharmacopoeia ya Ulaya inategemea darasa tofauti za viscosities tofauti na digrii tofauti za badala ya bidhaa kwenye soko. Inaonyeshwa na daraja pamoja na nambari. Sehemu ni MPA • s. Baada ya kuongeza nambari 4 kuashiria yaliyomo na aina ya kila mbadala ya hypromellose, kwa mfano, Hypromellose 2208, nambari mbili za kwanza zinawakilisha asilimia takriban ya kikundi cha methoxy, nambari mbili za mwisho zinawakilisha asilimia takriban ya kesi.
Njia ya kufuta HPMC katika maji
Njia ya maji ya moto
Kwa kuwa hypromellose haifanyi kazi katika maji ya moto, inaweza kutawanywa kwa usawa katika maji ya moto katika hatua ya kwanza, na kisha wakati imepozwa, njia mbili za kawaida zinaelezewa kama ifuatavyo:
(1) Weka kiasi kinachohitajika cha maji ya moto kwenye chombo na moto kwa karibu 70 ℃. Hatua kwa hatua ongeza bidhaa chini ya kuchochea polepole. Mwanzoni, bidhaa huelea juu ya uso wa maji, na kisha hatua kwa hatua hutengeneza mteremko. Baridi chini ya slurry.
. Kwa maji ya moto kwenye slurry, baridi mchanganyiko baada ya kuchochea.
Njia ya mchanganyiko wa poda
Chembe za poda na viungo vingine vya poda ya kiasi sawa au kubwa hutawanywa kikamilifu na mchanganyiko kavu, na kisha maji huongezwa kufuta. Kwa wakati huu, hypromellose inaweza kufutwa bila kuzidi.
3. Manufaa ya HPMC
3.1 Umumunyifu wa maji baridi
Ni mumunyifu katika maji baridi chini ya 40 ° C au 70% ethanol. Kwa kimsingi haina maji katika maji ya moto juu ya 60 ° C, lakini inaweza kutiwa.
3.2 Kuingiliana kwa kemikali
Hypromellose (HPMC) ni aina ya ether isiyo ya ionic. Suluhisho lake halina malipo ya ioniki na haiingiliani na chumvi za chuma au misombo ya kikaboni ya ioniki. Kwa hivyo, wafadhili wengine hawaguswa nayo wakati wa mchakato wa maandalizi.
3.3 utulivu
Ni sawa na asidi na alkali, na inaweza kuhifadhiwa kwa muda mrefu kati ya pH 3 hadi 1L, na mnato wake hauna mabadiliko dhahiri. Suluhisho lenye maji ya hypromellose (HPMC) lina athari ya kupambana na na inaweza kudumisha utulivu mzuri wa mnato wakati wa uhifadhi wa muda mrefu. Madawa ya dawa kwa kutumia HPMC yana utulivu bora kuliko wale wanaotumia vitu vya jadi (kama dextrin, wanga, nk).
3.4 Urekebishaji wa mnato
Derivatives tofauti za mnato wa HPMC zinaweza kuchanganywa kwa idadi tofauti, na mnato wake unaweza kubadilika kulingana na sheria fulani, na ina uhusiano mzuri wa mstari, kwa hivyo inaweza kuchaguliwa kulingana na mahitaji.
3.5 metabolic inertia
HPMC haijafyonzwa au imechanganywa mwilini, na haitoi kalori, kwa hivyo ni salama salama kwa maandalizi ya dawa.
3.6 Usalama
Inaaminika kwa ujumla kuwa HPMC ni nyenzo isiyo na sumu na isiyo ya kukasirisha. Dozi ya wastani ya panya ni 5g/kg, na kipimo cha wastani cha panya ni 5.2g/kg. Kipimo cha kila siku haina madhara kwa mwili wa mwanadamu.
4. Matumizi ya HPMC katika maandalizi
4.1 Inatumika kama nyenzo za mipako ya filamu na vifaa vya kutengeneza filamu
Hypromellose (HPMC) hutumiwa kama nyenzo za kibao zilizofunikwa na filamu. Ikilinganishwa na vidonge vya jadi vilivyofunikwa kama vile vidonge vilivyofunikwa na sukari, vidonge vilivyofunikwa havina faida dhahiri katika kufunga ladha na muonekano, lakini ugumu wao na uimara, kunyonya unyevu, kutengana, kupata uzito na viashiria vingine vya ubora ni bora. Kiwango cha chini cha utengenezaji wa bidhaa hii hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu ya mumunyifu kwa vidonge na vidonge, na daraja la juu la viscosity hutumiwa kama nyenzo ya mipako ya filamu kwa mifumo ya kutengenezea kikaboni. Mkusanyiko wa matumizi kawaida ni 2.0%-20%.
4.2 kama binder na kutengana
Kiwango cha chini cha mizani ya bidhaa hii kinaweza kutumika kama binder na kutengana kwa vidonge, vidonge, na granules, na kiwango cha juu cha viscosity kinaweza kutumika tu kama binder. Kipimo kinatofautiana na mifano na mahitaji tofauti. Kwa ujumla, kiasi cha binder kinachotumiwa kwa vidonge vya granulation kavu ni 5%, na kiwango cha binder kinachotumiwa kwa vidonge vya granulation ya mvua ni 2%.
4.3 kama wakala anayesimamisha
Wakala wa kusimamisha ni dutu ya viscous gel na hydrophilicity. Matumizi ya wakala wa kusimamisha katika kusimamisha wakala inaweza kupunguza kasi ya kasi ya chembe, na inaweza kushikamana na uso wa chembe ili kuzuia chembe kutoka kwa upolimishaji na kupunguzwa kwa misa. Mawakala wa kusimamisha huchukua jukumu muhimu katika utengenezaji wa kusimamishwa. HPMC ni aina bora ya mawakala wa kusimamisha. Suluhisho la colloidal lililofutwa ndani yake linaweza kupunguza mvutano wa kigeuzio cha kioevu na nishati ya bure kwenye chembe ndogo ngumu, na hivyo kuongeza utulivu wa mfumo wa utawanyiko wa heterogeneous. Bidhaa hii ni maandalizi ya kioevu cha kusimamishwa kwa kiwango cha juu kilichoandaliwa kama wakala wa kusimamisha. Inayo athari nzuri ya kusimamisha, ni rahisi kuorodhesha tena, isiyo na fimbo, na chembe nzuri zilizosababishwa. Kiasi cha kawaida ni 0.5% hadi 1.5%.
4.4 Inatumika kama kizuizi, wakala wa kutolewa polepole na kudhibitiwa na wakala wa kutengeneza pore
Kiwango cha juu cha viscosity ya bidhaa hii hutumiwa kuandaa vidonge vya kutolewa kwa hydrophilic gel, viboreshaji na mawakala wa kutolewa-kudhibitiwa kwa vidonge vyenye vifaa vya endelevu vya kutolewa. Inayo athari ya kuchelewesha kutolewa kwa dawa. Mkusanyiko wake wa matumizi ni 10% ~ 80% (w /w). Kiwango cha chini cha mnato hutumiwa kama wakala wa kutengeneza pore kwa uundaji endelevu au kudhibitiwa. Dozi ya awali inayohitajika kwa athari ya matibabu ya aina hii ya kibao inaweza kufikiwa haraka, na kisha athari ya kutolewa au kudhibitiwa inatolewa, na mkusanyiko mzuri wa dawa ya damu unadumishwa katika mwili. Hypromellose hydrate kuunda safu ya gel wakati hukutana na maji. Utaratibu wa kutolewa kwa dawa kutoka kwa kibao cha matrix ni utangamano wa safu ya gel na mmomonyoko wa safu ya gel.
4.5 gundi ya kinga inayotumika kama mnene na colloid
Wakati bidhaa hii inatumiwa kama mnene, mkusanyiko wa kawaida ni 0.45%~ 1.0%. Bidhaa hii inaweza pia kuongeza utulivu wa gundi ya hydrophobic, huunda koloni ya kinga, kuzuia coalescence ya chembe na ujumuishaji, na hivyo kuzuia malezi ya mchanga. Mkusanyiko wake wa kawaida ni 0.5%~ 1.5%.
4.6 Inatumika kama nyenzo za kofia
Kawaida, nyenzo za ganda la kapuli ya kofia ni gelatin. Mchakato wa uzalishaji wa ganda la kofia ya Ming ni rahisi, lakini kuna shida na matukio kama vile ulinzi duni wa unyevu na dawa nyeti za oksijeni, kupunguza kufutwa kwa dawa, na kuchelewesha kwa kutengana kwa ganda la kapu wakati wa kuhifadhi. Kwa hivyo, hypromellose hutumiwa kama mbadala wa nyenzo za kofia katika utayarishaji wa vidonge, ambayo inaboresha ukungu na athari ya matumizi ya kifungu, na imekuzwa sana nyumbani na nje ya nchi.
4.7 kama biodhesive
Teknolojia ya bioadhesive, utumiaji wa wasaidizi na polima za biodhesive, kwa kufuata mucosa ya kibaolojia, huongeza mwendelezo na ukali wa mawasiliano kati ya maandalizi na mucosa, ili dawa hiyo iachiliwe polepole na kufyonzwa na mucosa kufikia madhumuni ya matibabu. Inatumika sana sasa hutumiwa kutibu magonjwa ya cavity ya pua na mucosa ya mdomo. Teknolojia ya biolojia ya tumbo ni aina mpya ya mfumo wa utoaji wa dawa zilizotengenezwa katika miaka ya hivi karibuni. Haiongezei tu wakati wa makazi ya maandalizi ya dawa kwenye njia ya utumbo, lakini pia inaboresha utendaji wa mawasiliano ya dawa hiyo na membrane ya seli ya tovuti ya kunyonya na inabadilisha umilele wa membrane ya seli. Nguvu ya kupenya ya dawa hiyo kwa seli za epithelial za utumbo mdogo huboreshwa, na hivyo kuboresha bioavailability ya dawa hiyo.
4.8 kama gel ya juu
Kama maandalizi ya wambiso kwa ngozi, gel ina safu ya faida kama usalama, uzuri, kusafisha rahisi, gharama ya chini, mchakato rahisi wa maandalizi, na utangamano mzuri na dawa. Katika miaka ya hivi karibuni, imepokea umakini mkubwa na imekuwa maendeleo ya maandalizi ya nje ya ngozi. mwelekeo.
4.9 kama kizuizi cha mvua katika mfumo wa emulsification
Wakati wa chapisho: DEC-16-2021