திடப்பொருளாக ஹைட்ராக்ஸிபுரோபில் செல்லுலோஸை துணைப் பொருளாகப் பயன்படுத்துதல்

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ், ஒரு மருந்து துணைப் பொருள், அதன் மாற்று ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபாக்ஸியின் உள்ளடக்கத்திற்கு ஏற்ப குறைந்த-பதிலீடு செய்யப்பட்ட ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் (L-HPC) மற்றும் உயர்-பதிலீடு செய்யப்பட்ட ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் (H-HPC) என பிரிக்கப்பட்டுள்ளது. L-HPC தண்ணீரில் ஒரு கூழ் கரைசலாக வீங்குகிறது, ஒட்டுதல், படல உருவாக்கம், குழம்பாக்குதல் போன்ற பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் இது முக்கியமாக சிதைக்கும் முகவராகவும் பைண்டராகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது; H-HPC அறை வெப்பநிலையில் நீர் மற்றும் பல்வேறு கரிம கரைப்பான்களில் கரையக்கூடியது, மேலும் நல்ல தெர்மோபிளாஸ்டிக் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது. , ஒருங்கிணைப்பு மற்றும் படல உருவாக்கும் பண்புகள், உருவாக்கப்பட்ட படலம் கடினமானது, பளபளப்பானது மற்றும் முழுமையாக மீள்தன்மை கொண்டது, மேலும் இது முக்கியமாக படல உருவாக்கும் பொருள் மற்றும் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. திட தயாரிப்புகளில் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸின் குறிப்பிட்ட பயன்பாடு இப்போது அறிமுகப்படுத்தப்பட்டுள்ளது.

1. மாத்திரைகள் போன்ற திடப்பொருட்களுக்கான சிதைவுப் பொருளாக

குறைந்த-பதிலீடு செய்யப்பட்ட ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் படிகத் துகள்களின் மேற்பரப்பு சீரற்றது, வெளிப்படையான வானிலையால் பாதிக்கப்பட்ட பாறை போன்ற அமைப்புடன் உள்ளது. இந்த கரடுமுரடான மேற்பரப்பு அமைப்பு அதை ஒரு பெரிய மேற்பரப்புப் பகுதியைக் கொண்டிருப்பது மட்டுமல்லாமல், மருந்துகள் மற்றும் பிற துணைப் பொருட்களுடன் சேர்ந்து ஒரு மாத்திரையாக சுருக்கப்படும்போது, ​​மாத்திரை மையத்தில் ஏராளமான துளைகள் மற்றும் தந்துகிகள் உருவாகின்றன, இதனால் மாத்திரை மையமானது ஈரப்பதத்தை உறிஞ்சும் விகிதத்தை அதிகரிக்கும் மற்றும் நீர் உறிஞ்சுதல் வீக்கத்தை அதிகரிக்கிறது. பயன்படுத்துதல்எல்-ஹெச்பிசிஒரு துணைப் பொருளாக, மாத்திரையை விரைவாக ஒரு சீரான பொடியாக சிதைக்கச் செய்யலாம், மேலும் மாத்திரையின் சிதைவு, கரைதல் மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை கணிசமாக மேம்படுத்தலாம். எடுத்துக்காட்டாக, L-HPC இன் பயன்பாடு பாராசிட்டமால் மாத்திரைகள், ஆஸ்பிரின் மாத்திரைகள் மற்றும் குளோர்பெனிரமைன் மாத்திரைகளின் சிதைவை துரிதப்படுத்தலாம் மற்றும் கரைப்பு விகிதத்தை மேம்படுத்தலாம். L-HPC ஐ சிதைவுப் பொருட்களாகக் கொண்ட ஆஃப்லோக்சசின் மாத்திரைகள் போன்ற மோசமாக கரையக்கூடிய மருந்துகளின் சிதைவு மற்றும் கரைப்பு, குறுக்கு-இணைக்கப்பட்ட PVPP, குறுக்கு-இணைக்கப்பட்ட CMC-Na மற்றும் CMS-Na ஆகியவற்றை சிதைவுப் பொருட்களாகக் கொண்ட மருந்துகளை விட சிறப்பாக இருந்தது. காப்ஸ்யூல்களில் உள்ள துகள்களின் உள் சிதைவுப் பொருளாக L-HPC ஐப் பயன்படுத்துவது துகள்களின் சிதைவுக்கு நன்மை பயக்கும், மருந்துக்கும் கரைக்கும் ஊடகத்திற்கும் இடையிலான தொடர்பு மேற்பரப்பு பகுதியை அதிகரிக்கிறது, மருந்தின் கரைப்பை ஊக்குவிக்கிறது மற்றும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. வேகமாகச் சிதையும் திடப்பொருட்கள் மற்றும் உடனடியாகக் கரையும் திடப்பொருட்கள் என குறிப்பிடப்படும் உடனடி-வெளியீட்டு திடப்பொருட்கள், வேகமாகச் சிதையும், உடனடியாகக் கரையும், வேகமாகச் செயல்படும் விளைவுகள், அதிக உயிர் கிடைக்கும் தன்மை, உணவுக்குழாய் மற்றும் இரைப்பைக் குழாயில் மருந்து எரிச்சலைக் குறைத்தல், மற்றும் எடுத்துக்கொள்ள வசதியாகவும் நல்ல இணக்கத்தன்மையுடனும் உள்ளன. மற்றும் பிற நன்மைகள், மருந்தியல் துறையில் ஒரு முக்கிய இடத்தைப் பிடித்துள்ளன. L-HPC அதன் வலுவான ஹைட்ரோஃபிலிசிட்டி, ஹைக்ரோஸ்கோபிசிட்டி, விரிவாக்கம், நீர் உறிஞ்சுதலுக்கான குறுகிய ஹிஸ்டெரிசிஸ் நேரம், வேகமான நீர் உறிஞ்சுதல் வேகம் மற்றும் வேகமான நீர் உறிஞ்சுதல் செறிவு காரணமாக உடனடி-வெளியீட்டு திடப்பொருட்களுக்கான மிக முக்கியமான துணைப் பொருட்களில் ஒன்றாக மாறியுள்ளது. வாய்வழியாகச் சிதையும் மாத்திரைகளுக்கு இது ஒரு சிறந்த சிதைவுப் பொருளாகும். பாராசிட்டமால் வாய்வழியாகச் சிதையும் மாத்திரைகள் L-HPC சிதைவுப் பொருளாக தயாரிக்கப்பட்டன, மேலும் மாத்திரைகள் 20 வினாடிகளுக்குள் விரைவாகச் சிதைந்தன. மாத்திரைகளுக்கு L-HPC ஒரு சிதைவுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் அதன் பொதுவான அளவு 2% முதல் 10%, பெரும்பாலும் 5% ஆகும்.

2. மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்கள் போன்ற தயாரிப்புகளுக்கான பைண்டராக

L-HPC இன் கரடுமுரடான அமைப்பு, மருந்துகள் மற்றும் துகள்களுடன் அதிக மொசைக் விளைவை ஏற்படுத்துகிறது, இது ஒருங்கிணைப்பின் அளவை அதிகரிக்கிறது மற்றும் நல்ல சுருக்க மோல்டிங் செயல்திறனைக் கொண்டுள்ளது. மாத்திரைகளில் அழுத்திய பிறகு, இது அதிக கடினத்தன்மை மற்றும் பளபளப்பைக் காட்டுகிறது, இதனால் மாத்திரையின் தோற்றத்தின் தரத்தை மேம்படுத்துகிறது. குறிப்பாக உருவாக்க எளிதான, தளர்வான அல்லது எளிதில் கண்டுபிடிக்க முடியாத மாத்திரைகளுக்கு, L-HPC ஐச் சேர்ப்பது விளைவை மேம்படுத்தலாம். சிப்ரோஃப்ளோக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு மாத்திரை மோசமான சுருக்கத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளது, பிரிக்க எளிதானது மற்றும் ஒட்டும் தன்மை கொண்டது, மேலும் L-HPC ஐச் சேர்த்த பிறகு அதை உருவாக்குவது எளிது, பொருத்தமான கடினத்தன்மை, அழகான தோற்றம் மற்றும் கரைப்பு விகிதம் தர தரநிலை தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்கிறது. சிதறக்கூடிய மாத்திரையில் L-HPC ஐச் சேர்த்த பிறகு, அதன் தோற்றம், உடையக்கூடிய தன்மை, சிதறல் சீரான தன்மை மற்றும் பிற அம்சங்கள் பெரிதும் மேம்படுத்தப்பட்டு மேம்படுத்தப்படுகின்றன. அசல் மருந்துச்சீட்டில் உள்ள ஸ்டார்ச் L-HPC ஆல் மாற்றப்பட்ட பிறகு, அசித்ரோமைசின் சிதறக்கூடிய மாத்திரையின் கடினத்தன்மை அதிகரித்தது, உடையக்கூடிய தன்மை மேம்படுத்தப்பட்டது, மேலும் அசல் மாத்திரையின் காணாமல் போன மூலைகள் மற்றும் அழுகிய விளிம்புகளின் சிக்கல்கள் தீர்க்கப்பட்டன. மாத்திரைகளுக்கு L-HPC ஒரு பைண்டராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் பொதுவான அளவு 5% முதல் 20% வரை இருக்கும்; அதே நேரத்தில் H-HPC மாத்திரைகள், துகள்கள் போன்றவற்றுக்கு பைண்டராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் பொதுவான அளவு தயாரிப்பின் 1% முதல் 5% வரை இருக்கும்.

3. பட பூச்சு மற்றும் நீடித்த மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு தயாரிப்புகளில் பயன்பாடு

தற்போது, ​​படப் பூச்சுகளில் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் நீரில் கரையக்கூடிய பொருட்களில் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்மெதில்செல்லுலோஸ் (HPMC), ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்செல்லுலோஸ், பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் (PEG) போன்றவை அடங்கும். ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் அதன் கடினமான, மீள் மற்றும் பளபளப்பான படலம் காரணமாக, படப் பூச்சு முன் கலவைப் பொருட்களில் பட உருவாக்கும் முகவராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸை மற்ற வெப்பநிலை-எதிர்ப்பு பூச்சு முகவர்களுடன் கலந்தால், அதன் பூச்சுகளின் செயல்திறனை மேலும் மேம்படுத்தலாம்.

மருந்தை மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகள், இரைப்பை மிதக்கும் மாத்திரைகள், பல அடுக்கு மாத்திரைகள், பூசப்பட்ட மாத்திரைகள், ஆஸ்மோடிக் பம்ப் மாத்திரைகள் மற்றும் பிற மெதுவான மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு மாத்திரைகளாக மாற்றுவதற்கு பொருத்தமான துணைப் பொருட்கள் மற்றும் நுட்பங்களைப் பயன்படுத்துவதன் முக்கியத்துவம் என்னவென்றால்: மருந்து உறிஞ்சுதலின் அளவை அதிகரிப்பது மற்றும் இரத்தத்தில் மருந்தை நிலைப்படுத்துதல். செறிவு, பாதகமான எதிர்வினைகளைக் குறைத்தல், மருந்துகளின் எண்ணிக்கையைக் குறைத்தல் மற்றும் குறைந்தபட்ச அளவோடு குணப்படுத்தும் விளைவை அதிகரிக்க பாடுபடுதல் மற்றும் பாதகமான எதிர்வினைகளைக் குறைத்தல். ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் அத்தகைய தயாரிப்புகளின் முக்கிய துணைப் பொருட்களில் ஒன்றாகும். டைக்ளோஃபெனாக் சோடியம் மாத்திரைகளின் கரைப்பு மற்றும் வெளியீடு ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் மற்றும் எத்தில் செல்லுலோஸை கூட்டு மற்றும் எலும்புக்கூடு பொருளாகப் பயன்படுத்துவதன் மூலம் கட்டுப்படுத்தப்படுகிறது. வாய்வழி நிர்வாகம் மற்றும் இரைப்பை சாறுடன் தொடர்பு கொண்ட பிறகு, டைக்ளோஃபெனாக் சோடியம் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளின் மேற்பரப்பு ஒரு ஜெல்லாக நீரேற்றம் செய்யப்படும். ஜெல் கரைந்து ஜெல் இடைவெளியில் மருந்து மூலக்கூறுகள் பரவுவதன் மூலம், மருந்து மூலக்கூறுகளின் மெதுவான வெளியீட்டின் நோக்கம் அடையப்படுகிறது. மாத்திரையின் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு அணியாக ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது, தடுப்பான் எத்தில் செல்லுலோஸின் உள்ளடக்கம் நிலையானதாக இருக்கும்போது, ​​மாத்திரையில் உள்ள அதன் உள்ளடக்கம் மருந்தின் வெளியீட்டு விகிதத்தை நேரடியாக தீர்மானிக்கிறது, மேலும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸின் அதிக உள்ளடக்கம் கொண்ட மாத்திரையிலிருந்து மருந்து வெளியீடு மெதுவாக இருக்கும். பூசப்பட்ட துகள்கள் இதைப் பயன்படுத்தி தயாரிக்கப்பட்டன.எல்-ஹெச்பிசிமற்றும் வீக்க அடுக்காக பூச்சுக்கான பூச்சு கரைசலாக HPMC இன் ஒரு குறிப்பிட்ட விகிதம், மற்றும் எத்தில் செல்லுலோஸ் நீர் சிதறலுடன் பூச்சுக்கான கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு அடுக்காகவும். வீக்க அடுக்கு மருந்துச்சீட்டு மற்றும் அளவு சரி செய்யப்படும்போது, ​​கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு அடுக்கின் தடிமனைக் கட்டுப்படுத்துவதன் மூலம், பூசப்பட்ட துகள்களை வெவ்வேறு எதிர்பார்க்கப்படும் நேரங்களில் வெளியிடலாம். கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு அடுக்கின் வெவ்வேறு எடை அதிகரிப்புடன் பல வகையான பூசப்பட்ட துகள்கள் கலக்கப்பட்டு ஷுக்சியோங் நீடித்த-வெளியீட்டு காப்ஸ்யூல்களை உருவாக்குகின்றன. கரைப்பு ஊடகத்தில், பல்வேறு பூசப்பட்ட துகள்கள் வெவ்வேறு நேரங்களில் தொடர்ச்சியாக மருந்துகளை வெளியிடலாம், இதனால் வெவ்வேறு இயற்பியல் மற்றும் வேதியியல் பண்புகளைக் கொண்ட கூறுகள் நிலையான வெளியீட்டின் அதே நேரத்தில் ஒரே நேரத்தில் வெளியீடு அடையப்படுகிறது.