தயாரிப்புகளில் மருந்து துணைப் பொருட்களான ஹைட்ராக்ஸிபுரோபில் மெத்தில் செல்லுலோஸின் பயன்பாடு

சமீபத்திய ஆண்டுகளில் மருந்து துணைப் பொருட்கள் தயாரிப்பில் உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் உள்ள தொடர்புடைய இலக்கியங்கள் மதிப்பாய்வு செய்யப்பட்டு, பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டு, சுருக்கப்பட்டன, மேலும் திட தயாரிப்புகள், திரவ தயாரிப்புகள், நீடித்த மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு தயாரிப்புகள், காப்ஸ்யூல் தயாரிப்புகள், ஜெலட்டின் ஆகியவற்றில் அதன் பயன்பாடு. பிசின் சூத்திரங்கள் மற்றும் உயிரியல் ஒட்டுதல்கள் போன்ற புதிய சூத்திரங்களின் துறையில் சமீபத்திய பயன்பாடுகள். HPMC இன் ஒப்பீட்டு மூலக்கூறு எடை மற்றும் பாகுத்தன்மையில் உள்ள வேறுபாடு காரணமாக, இது குழம்பாக்குதல், ஒட்டுதல், தடித்தல், பாகுத்தன்மை அதிகரிப்பு, இடைநீக்கம், ஜெல்லிங் மற்றும் படலம் உருவாக்கம் ஆகியவற்றின் பண்புகள் மற்றும் பயன்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளது. இது மருந்து தயாரிப்புகளில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது மற்றும் தயாரிப்புகள் துறையில் அதிக பங்கு வகிக்கும். அதன் பண்புகள் பற்றிய ஆழமான ஆய்வு மற்றும் சூத்திர தொழில்நுட்பத்தின் முன்னேற்றத்துடன், HPMC புதிய மருந்தளவு வடிவங்கள் மற்றும் புதிய மருந்து விநியோக முறைகளின் ஆராய்ச்சியில் மிகவும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும், இதன் மூலம் சூத்திரங்களின் தொடர்ச்சியான வளர்ச்சியை ஊக்குவிக்கும்.

ஹைட்ராக்ஸிபுரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ்; மருந்து தயாரிப்புகள்; மருந்து துணைப் பொருட்கள்.

மருந்து துணைப் பொருட்கள் மூல மருந்து தயாரிப்புகளை உருவாக்குவதற்கான பொருள் அடிப்படையாக மட்டுமல்லாமல், தயாரிப்பு செயல்முறையின் சிரமம், மருந்து தரம், நிலைத்தன்மை, பாதுகாப்பு, மருந்து வெளியீட்டு விகிதம், செயல்பாட்டு முறை, மருத்துவ செயல்திறன் மற்றும் புதிய மருந்தளவு வடிவங்கள் மற்றும் நிர்வாகத்தின் புதிய வழிகளின் வளர்ச்சி ஆகியவற்றுடன் தொடர்புடையவை. நெருங்கிய தொடர்புடையவை. புதிய மருந்து துணைப் பொருட்களின் தோற்றம் பெரும்பாலும் தயாரிப்பு தரத்தை மேம்படுத்துவதற்கும் புதிய மருந்தளவு வடிவங்களின் வளர்ச்சிக்கும் பங்களிக்கிறது. ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் மிகவும் பிரபலமான மருந்து துணைப் பொருட்களில் ஒன்றாகும். அதன் மாறுபட்ட ஒப்பீட்டு மூலக்கூறு எடை மற்றும் பாகுத்தன்மை காரணமாக, இது குழம்பாக்குதல், பிணைத்தல், தடித்தல், தடித்தல், இடைநிறுத்துதல் மற்றும் ஒட்டுதல் போன்ற செயல்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளது. உறைதல் மற்றும் படல உருவாக்கம் போன்ற அம்சங்கள் மற்றும் பயன்பாடுகள் மருந்து தொழில்நுட்பத்தில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இந்தக் கட்டுரை முக்கியமாக சமீபத்திய ஆண்டுகளில் சூத்திரங்களில் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) பயன்பாட்டை மதிப்பாய்வு செய்கிறது.

1.HPMC இன் அடிப்படை பண்புகள்

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில் செல்லுலோஸ் (HPMC), மூலக்கூறு சூத்திரம் C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, மற்றும் ஒப்பீட்டு மூலக்கூறு நிறை சுமார் 86 000 ஆகும். இந்த தயாரிப்பு ஒரு அரை-செயற்கை பொருள், இது மெத்தில்லின் ஒரு பகுதியாகவும் செல்லுலோஸின் பாலிஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் ஈதரின் ஒரு பகுதியாகவும் உள்ளது. இதை இரண்டு வழிகளில் உற்பத்தி செய்யலாம்: ஒன்று, பொருத்தமான தரத்தின் மெத்தில் செல்லுலோஸ் NaOH உடன் சிகிச்சையளிக்கப்பட்டு, பின்னர் அதிக வெப்பநிலை மற்றும் உயர் அழுத்தத்தின் கீழ் புரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் வினைபுரிகிறது. மீதில் மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் ஈதர் பிணைப்புகளை உருவாக்க அனுமதிக்க எதிர்வினை நேரம் நீண்ட காலம் நீடிக்க வேண்டும். இது செல்லுலோஸ் வடிவத்தில் செல்லுலோஸின் அன்ஹைட்ரோகுளுக்கோஸ் வளையத்துடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது, மேலும் விரும்பிய அளவை அடைய முடியும்; மற்றொன்று பருத்தி லிண்டர் அல்லது மர கூழ் நாரை காஸ்டிக் சோடாவுடன் சிகிச்சையளிப்பது, பின்னர் குளோரினேட்டட் மீத்தேன் மற்றும் புரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் தொடர்ச்சியாக வினைபுரிவது, பின்னர் அதை மேலும் சுத்திகரிப்பது. , நன்றாகவும் சீரான தூள் அல்லது துகள்களாக நசுக்கப்பட்டது.

இந்த தயாரிப்பின் நிறம் வெள்ளை முதல் பால் வெள்ளை வரை, மணமற்றது மற்றும் சுவையற்றது, மேலும் வடிவம் சிறுமணி அல்லது நார்ச்சத்து எளிதில் பாயும் தூள் ஆகும். இந்த தயாரிப்பை தண்ணீரில் கரைத்து, ஒரு குறிப்பிட்ட பாகுத்தன்மையுடன் தெளிவான முதல் பால் போன்ற வெள்ளை கூழ்மக் கரைசலை உருவாக்கலாம். ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவுடன் கரைசலின் வெப்பநிலை மாற்றம் காரணமாக சோல்-ஜெல் இடைமாற்ற நிகழ்வு ஏற்படலாம்.

மெத்தாக்ஸி மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபிலின் கட்டமைப்பில் இந்த இரண்டு மாற்றுகளின் உள்ளடக்கத்தில் உள்ள வேறுபாட்டின் காரணமாக, பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் தோன்றியுள்ளன. குறிப்பிட்ட செறிவுகளில், பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் குறிப்பிட்ட பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன. பாகுத்தன்மை மற்றும் வெப்ப ஜெலேஷன் வெப்பநிலை, எனவே வெவ்வேறு பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன மற்றும் வெவ்வேறு நோக்கங்களுக்காகப் பயன்படுத்தப்படலாம். பல்வேறு நாடுகளின் மருந்தகம் மாதிரியில் வெவ்வேறு விதிமுறைகள் மற்றும் பிரதிநிதித்துவங்களைக் கொண்டுள்ளது: ஐரோப்பிய மருந்தகம் சந்தையில் விற்கப்படும் பொருட்களின் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மையின் பல்வேறு தரங்கள் மற்றும் வெவ்வேறு அளவிலான மாற்றீட்டை அடிப்படையாகக் கொண்டது, இது தரங்கள் கூட்டல் எண்களால் வெளிப்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் அலகு "mPa s" ஆகும். அமெரிக்க மருந்தகத்தில், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸின் ஒவ்வொரு மாற்றீட்டின் உள்ளடக்கம் மற்றும் வகையைக் குறிக்க பொதுவான பெயருக்குப் பிறகு 4 இலக்கங்கள் சேர்க்கப்படுகின்றன, எடுத்துக்காட்டாக ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் 2208. முதல் இரண்டு இலக்கங்கள் மெத்தாக்ஸி குழுவின் தோராயமான மதிப்பைக் குறிக்கின்றன. சதவீதம், கடைசி இரண்டு இலக்கங்கள் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபிலின் தோராயமான சதவீதத்தைக் குறிக்கின்றன.

கலோகனின் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் 3 தொடர்களைக் கொண்டுள்ளது, அதாவது E தொடர், F தொடர் மற்றும் K தொடர், ஒவ்வொரு தொடரிலும் தேர்வு செய்ய பல்வேறு மாதிரிகள் உள்ளன. E தொடர்கள் பெரும்பாலும் பிலிம் பூச்சுகளாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, டேப்லெட் பூச்சுக்கு பயன்படுத்தப்படுகின்றன, மூடிய டேப்லெட் கோர்கள்; E, F தொடர்கள் கண் மருத்துவ தயாரிப்புகளுக்கு விஸ்கோசிஃபையர்கள் மற்றும் ரிலீஸ் ரிடார்டிங் ஏஜெண்டுகளாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, சஸ்பென்டிங் ஏஜெண்டுகள், திரவ தயாரிப்புகளுக்கு தடிப்பாக்கிகள், மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்களின் பைண்டர்கள்; K தொடர்கள் பெரும்பாலும் வெளியீட்டு தடுப்பான்களாகவும் மெதுவான மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு தயாரிப்புகளுக்கு ஹைட்ரோஃபிலிக் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் பொருட்களாகவும் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

உள்நாட்டு உற்பத்தியாளர்களில் முக்கியமாக ஃபுஜோ எண். 2 வேதியியல் தொழிற்சாலை, ஹுஜோ உணவு மற்றும் வேதியியல் நிறுவனம், லிமிடெட்., சிச்சுவான் லுஜோ மருந்து பாகங்கள் தொழிற்சாலை, ஹூபே ஜின்சியன் வேதியியல் தொழிற்சாலை எண். 1, ஃபீசெங் ருயிட்டாய் ஃபைன் கெமிக்கல் நிறுவனம், லிமிடெட்., ஷான்டாங் லியாசெங் அஹுவா மருந்து நிறுவனம், லிமிடெட்., சியான் ஹுயன் இரசாயன ஆலைகள் போன்றவை அடங்கும்.

2.HPMC இன் நன்மைகள்

மற்ற துணைப் பொருட்களுக்கு இல்லாத நன்மைகள் HPMC-க்கு இருப்பதால், HPMC உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் மிகவும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும் மருந்து துணைப் பொருட்களில் ஒன்றாக மாறியுள்ளது.

2.1 குளிர்ந்த நீரில் கரையும் தன்மை

40 ℃ க்கும் குறைவான குளிர்ந்த நீரில் அல்லது 70% எத்தனால் கரையக்கூடியது, 60 ℃ க்கும் அதிகமான சூடான நீரில் அடிப்படையில் கரையாதது, ஆனால் ஜெல் செய்ய முடியும்.

2.2 வேதியியல் ரீதியாக மந்தமானது

HPMC என்பது ஒரு வகையான அயனி அல்லாத செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும், அதன் கரைசலில் அயனி மின்னூட்டம் இல்லை மற்றும் உலோக உப்புகள் அல்லது அயனி கரிம சேர்மங்களுடன் தொடர்பு கொள்ளாது, எனவே தயாரிப்புகளின் உற்பத்தி செயல்முறையின் போது மற்ற துணைப் பொருட்கள் அதனுடன் வினைபுரிவதில்லை.

2.3 நிலைத்தன்மை

இது அமிலம் மற்றும் காரத்தன்மை இரண்டிற்கும் ஒப்பீட்டளவில் நிலைத்தன்மை கொண்டது, மேலும் பாகுத்தன்மையில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றம் இல்லாமல் pH 3 மற்றும் 11 க்கு இடையில் நீண்ட நேரம் சேமிக்க முடியும். HPMC இன் நீர் கரைசல் பூஞ்சை காளான் எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் நீண்ட கால சேமிப்பின் போது நல்ல பாகுத்தன்மை நிலைத்தன்மையைப் பராமரிக்கிறது. HPMC ஐப் பயன்படுத்தும் மருந்து துணைப் பொருட்கள் பாரம்பரிய துணைப் பொருட்களைப் பயன்படுத்துவதை விட (டெக்ஸ்ட்ரின், ஸ்டார்ச் போன்றவை) சிறந்த தரமான நிலைத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளன.

2.4 பாகுத்தன்மை சரிசெய்தல்

HPMC இன் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை வழித்தோன்றல்களை வெவ்வேறு விகிதாச்சாரங்களில் கலக்கலாம், மேலும் அதன் பாகுத்தன்மையை ஒரு குறிப்பிட்ட சட்டத்தின்படி மாற்றலாம், மேலும் நல்ல நேரியல் உறவைக் கொண்டுள்ளது, எனவே தேவைகளுக்கு ஏற்ப விகிதத்தைத் தேர்ந்தெடுக்கலாம்.

2.5 வளர்சிதை மாற்ற மந்தநிலை

HPMC உடலில் உறிஞ்சப்படுவதில்லை அல்லது வளர்சிதை மாற்றமடைவதில்லை, மேலும் வெப்பத்தை வழங்குவதில்லை, எனவே இது ஒரு பாதுகாப்பான மருந்து தயாரிப்பு துணைப் பொருளாகும். 2.6 பாதுகாப்பு HPMC என்பது நச்சுத்தன்மையற்ற மற்றும் எரிச்சலூட்டாத பொருள் என்று பொதுவாகக் கருதப்படுகிறது, எலிகளுக்கு சராசரி மரண அளவு 5 கிராம் · கிலோ - 1, மற்றும் எலிகளுக்கு சராசரி மரண அளவு 5. 2 கிராம் · கிலோ - 1. தினசரி மருந்தளவு மனித உடலுக்கு பாதிப்பில்லாதது.

3.சூத்திரங்களில் HPMC பயன்பாடு

3.1 படல பூச்சுப் பொருளாகவும், படலத்தை உருவாக்கும் பொருளாகவும்

HPMC-ஐ படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைப் பொருளாகப் பயன்படுத்துவதால், பூசப்பட்ட மாத்திரையானது சர்க்கரை பூசப்பட்ட மாத்திரைகள் போன்ற பாரம்பரிய பூசப்பட்ட மாத்திரைகளுடன் ஒப்பிடும்போது சுவை மற்றும் தோற்றத்தை மறைப்பதில் வெளிப்படையான நன்மைகளைக் கொண்டிருக்கவில்லை, ஆனால் அதன் கடினத்தன்மை, உடையக்கூடிய தன்மை, ஈரப்பதம் உறிஞ்சுதல், சிதைவு அளவு. , பூச்சு எடை அதிகரிப்பு மற்றும் பிற தர குறிகாட்டிகள் சிறந்தவை. இந்த தயாரிப்பின் குறைந்த-பாகுத்தன்மை தரம் மாத்திரைகள் மற்றும் மாத்திரைகளுக்கு நீரில் கரையக்கூடிய படலம் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் அதிக-பாகுத்தன்மை தரம் கரிம கரைப்பான் அமைப்புகளுக்கு படலம் பூச்சுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, பொதுவாக 2% முதல் 20% வரை செறிவு இருக்கும்.

ஜாங் ஜிக்சிங் மற்றும் பலர், HPMC ஐ பட பூச்சாகக் கொண்டு, முன் கலவை உருவாக்கத்தை மேம்படுத்த விளைவு மேற்பரப்பு முறையைப் பயன்படுத்தினர். படலம் உருவாக்கும் பொருள் HPMC, பாலிவினைல் ஆல்கஹால் மற்றும் பிளாஸ்டிசைசர் பாலிஎதிலீன் கிளைகோலின் அளவு ஆகியவற்றை விசாரணை காரணிகளாக எடுத்துக் கொண்டால், படத்தின் இழுவிசை வலிமை மற்றும் ஊடுருவல் மற்றும் படலம் பூச்சு கரைசலின் பாகுத்தன்மை ஆய்வு குறியீடாகும், மேலும் ஆய்வு குறியீட்டிற்கும் ஆய்வு காரணிகளுக்கும் இடையிலான உறவு ஒரு கணித மாதிரியால் விவரிக்கப்படுகிறது, மேலும் உகந்த உருவாக்க செயல்முறை இறுதியாக பெறப்படுகிறது. அதன் நுகர்வு முறையே படலம் உருவாக்கும் முகவர் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMCE5) 11.88 கிராம், பாலிவினைல் ஆல்கஹால் 24.12 கிராம், பிளாஸ்டிசைசர் பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் 13.00 கிராம், மற்றும் பூச்சு இடைநீக்க பாகுத்தன்மை 20 mPa·s ஆகும், படத்தின் ஊடுருவல் மற்றும் இழுவிசை வலிமை சிறந்த விளைவை அடைந்தது. ஜாங் யுவான் தயாரிப்பு செயல்முறையை மேம்படுத்தினார், ஸ்டார்ச் குழம்பை மாற்ற HPMC ஐ ஒரு பைண்டராகப் பயன்படுத்தினார், மேலும் ஜியாஹுவா மாத்திரைகளை படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகளாக மாற்றினார், இது அதன் தயாரிப்புகளின் தரத்தை மேம்படுத்தவும், அதன் ஹைக்ரோஸ்கோபிசிட்டியை மேம்படுத்தவும், மங்குவதற்கு எளிதானது, தளர்வான மாத்திரைகள், பிளவுபட்ட மற்றும் பிற சிக்கல்களை மேம்படுத்தவும், மாத்திரை நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும் உதவியது. உகந்த உருவாக்க செயல்முறை செங்குத்து சோதனைகளால் தீர்மானிக்கப்பட்டது, அதாவது, பூச்சு செய்யும் போது 70% எத்தனால் கரைசலில் குழம்பு செறிவு 2% HPMC ஆகவும், கிரானுலேஷனின் போது கிளறல் நேரம் 15 நிமிடமாகவும் இருந்தது. முடிவுகள் புதிய செயல்முறை மற்றும் மருந்துச்சீட்டால் தயாரிக்கப்பட்ட ஜியாஹுவா படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகள் அசல் மருந்துச்சீட்டு செயல்முறையால் தயாரிக்கப்பட்டதை விட தோற்றம், சிதைவு நேரம் மற்றும் மைய கடினத்தன்மை ஆகியவற்றில் பெரிதும் மேம்படுத்தப்பட்டன, மேலும் படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகளின் தகுதி விகிதம் பெரிதும் மேம்படுத்தப்பட்டது. 95% க்கும் அதிகமாக எட்டியது. லியாங் மெய்யி, லு சியாவோஹுய், முதலியன முறையே பாட்டினே பெருங்குடல் பொசிஷனிங் டேப்லெட் மற்றும் மேட்ரின் பெருங்குடல் பொசிஷனிங் டேப்லெட்டைத் தயாரிக்க ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸை படலம் உருவாக்கும் பொருளாகப் பயன்படுத்தினர். மருந்து வெளியீட்டை பாதிக்கிறது. ஹுவாங் யுன்ரான் டிராகனின் இரத்த பெருங்குடல் நிலைப்படுத்தல் மாத்திரைகளைத் தயாரித்தார், மேலும் வீக்க அடுக்கின் பூச்சு கரைசலில் HPMC ஐப் பயன்படுத்தினார், மேலும் அதன் நிறை பின்னம் 5% ஆக இருந்தது. பெருங்குடலை இலக்காகக் கொண்ட மருந்து விநியோக அமைப்பில் HPMC பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படலாம் என்பதைக் காணலாம்.

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் ஒரு சிறந்த பட பூச்சு பொருள் மட்டுமல்ல, பட சூத்திரங்களில் பட உருவாக்கும் பொருளாகவும் பயன்படுத்தப்படலாம். வாங் டோங்ஷுன் போன்றவை கலவை துத்தநாக லைகோரைஸ் மற்றும் அமினோலெக்ஸனால் வாய்வழி கூட்டுப் படலத்தின் மருந்துச் சீட்டுக்கு உகந்ததாக உள்ளன, நெகிழ்வுத்தன்மை, சீரான தன்மை, மென்மை, புலனாய்வுக் குறியீடாக பட முகவரின் வெளிப்படைத்தன்மை ஆகியவற்றுடன், உகந்த மருந்துச் சீட்டைப் பெறுவது PVA 6.5 கிராம், HPMC 0.1 கிராம் மற்றும் 6.0 கிராம் புரோபிலீன் கிளைகோல் மெதுவான வெளியீடு மற்றும் பாதுகாப்பின் தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்கிறது, மேலும் கலப்புப் படத்தின் தயாரிப்பு மருந்துச் சீட்டாகவும் பயன்படுத்தலாம்.

3.2 பைண்டர் மற்றும் சிதைவுப் பொருளாக

இந்த தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை தரத்தை மாத்திரைகள், மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்களுக்கு பைண்டர் மற்றும் சிதைவுப் பொருளாகப் பயன்படுத்தலாம், மேலும் அதிக பாகுத்தன்மை தரத்தை பைண்டராக மட்டுமே பயன்படுத்த முடியும். அளவு வெவ்வேறு மாதிரிகள் மற்றும் தேவைகளைப் பொறுத்து மாறுபடும். பொதுவாக, உலர் கிரானுலேஷன் மாத்திரைகளுக்கான பைண்டரின் அளவு 5% ஆகும், மேலும் ஈரமான கிரானுலேஷன் மாத்திரைகளுக்கான பைண்டரின் அளவு 2% ஆகும்.

லி ஹௌடாவோ மற்றும் பலர் டினிடசோல் மாத்திரைகளின் பைண்டரை ஆய்வு செய்தனர். 8% பாலிவினைல்பைரோலிடோன் (PVP-K30), 40% சிரப், 10% ஸ்டார்ச் குழம்பு, 2.0% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் K4 (HPMCK4M), 50% எத்தனால் ஆகியவை டினிடசோல் மாத்திரைகளின் ஒட்டுதலாக ஆராயப்பட்டன. டினிடசோல் மாத்திரைகள் தயாரித்தல். எளிய மாத்திரைகளின் தோற்ற மாற்றங்கள் மற்றும் பூச்சுக்குப் பிறகு ஒப்பிடப்பட்டு, வெவ்வேறு மருந்து மாத்திரைகளின் தளர்வு, கடினத்தன்மை, சிதைவு நேர வரம்பு மற்றும் கரைப்பு விகிதம் அளவிடப்பட்டன. முடிவுகள் 2.0% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸால் தயாரிக்கப்பட்ட மாத்திரைகள் பளபளப்பானவை, மேலும் தளர்வு அளவீட்டில் விளிம்பு சிப்பிங் மற்றும் மூலைவிட்ட நிகழ்வு எதுவும் கண்டறியப்படவில்லை, மேலும் பூச்சுக்குப் பிறகு, மாத்திரை வடிவம் முழுமையாக இருந்தது மற்றும் தோற்றம் நன்றாக இருந்தது. எனவே, 2.0% HPMC-K4 மற்றும் 50% எத்தனால் பைண்டர்களாகக் கொண்டு தயாரிக்கப்பட்ட டினிடசோல் மாத்திரைகள் பயன்படுத்தப்பட்டன. குவான் ஷிஹாய் ஃபுகானிங் மாத்திரைகளின் உருவாக்க செயல்முறையை ஆய்வு செய்தார், பசைகளைப் பரிசோதித்தார், மேலும் மதிப்பீட்டு குறிகாட்டிகளாக அமுக்கத்தன்மை, மென்மையான தன்மை மற்றும் நொறுக்கக்கூடிய தன்மை கொண்ட 50% எத்தனால், 15% ஸ்டார்ச் பேஸ்ட், 10% PVP மற்றும் 50% எத்தனால் கரைசல்களை திரையிட்டார். , 5% CMC-Na மற்றும் 15% HPMC கரைசல் (5 mPa s). முடிவுகள் 50% எத்தனால், 15% ஸ்டார்ச் பேஸ்ட், 10% PVP 50% எத்தனால் கரைசல் மற்றும் 5% CMC-Na ஆகியவற்றால் தயாரிக்கப்பட்ட தாள்கள் மென்மையான மேற்பரப்பைக் கொண்டிருந்தன, ஆனால் மோசமான அமுக்கத்தன்மை மற்றும் குறைந்த கடினத்தன்மை, இது பூச்சு தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்ய முடியவில்லை; 15% HPMC கரைசல் (5 mPa·s), டேப்லெட்டின் மேற்பரப்பு மென்மையானது, நொறுக்கக்கூடிய தன்மை தகுதியானது, மற்றும் அமுக்கக்கூடிய தன்மை நல்லது, இது பூச்சு தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்ய முடியும். எனவே, HPMC (5 mPa s) பிசின் ஆகத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது.

இடைநீக்க முகவராக 3.3

இந்த தயாரிப்பின் உயர்-பாகுத்தன்மை தரம், சஸ்பென்ஷன் வகை திரவ தயாரிப்பைத் தயாரிக்க ஒரு சஸ்பென்டிங் முகவராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது நல்ல சஸ்பென்டிங் விளைவைக் கொண்டுள்ளது, மீண்டும் சிதறடிக்க எளிதானது, சுவரில் ஒட்டாது, மேலும் நுண்ணிய ஃப்ளோகுலேஷன் துகள்களைக் கொண்டுள்ளது. வழக்கமான அளவு 0.5% முதல் 1.5% வரை இருக்கும். சாங் தியான் மற்றும் பலர், ரேஸ்கடோட்ரில் தயாரிக்க பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பாலிமர் பொருட்களை (ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ், சோடியம் கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ், போவிடோன், சாந்தன் கம், மெத்தில்செல்லுலோஸ், முதலியன) சஸ்பென்டிங் முகவர்களாகப் பயன்படுத்தினர். உலர் சஸ்பென்ஷன். வெவ்வேறு சஸ்பென்ஷன்களின் வண்டல் அளவு விகிதத்தின் மூலம், மறுபகிர்வுத்தன்மை குறியீடு மற்றும் ரியாலஜி, சஸ்பென்ஷன் பாகுத்தன்மை மற்றும் நுண்ணிய உருவவியல் ஆகியவை காணப்பட்டன, மேலும் துரிதப்படுத்தப்பட்ட பரிசோதனையின் கீழ் மருந்து துகள்களின் நிலைத்தன்மையும் ஆராயப்பட்டது. முடிவுகள் 2% HPMC ஐ சஸ்பென்டிங் முகவராகக் கொண்டு தயாரிக்கப்பட்ட உலர் சஸ்பென்ஷன் ஒரு எளிய செயல்முறை மற்றும் நல்ல நிலைத்தன்மையைக் கொண்டிருந்தது.

மெத்தில் செல்லுலோஸுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில் செல்லுலோஸ் தெளிவான கரைசலை உருவாக்கும் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் மிகக் குறைந்த அளவு சிதறாத நார்ச்சத்துள்ள பொருட்கள் மட்டுமே உள்ளன, எனவே HPMC பொதுவாக கண் மருத்துவ தயாரிப்புகளில் ஒரு இடைநீக்க முகவராகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. லியு ஜீ மற்றும் பலர் HPMC, ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸ் (HPC), கார்போமர் 940, பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் (PEG), சோடியம் ஹைலூரோனேட் (HA) மற்றும் HA/HPMC கலவையை இடைநீக்க முகவர்களாகப் பயன்படுத்தினர். சிக்லோவிர் கண் இடைநீக்கத்திற்கு, வண்டல் அளவு விகிதம், துகள் அளவு மற்றும் மறுபகிர்வுத்தன்மை ஆகியவை சிறந்த இடைநீக்க முகவரைத் திரையிட ஆய்வு குறிகாட்டிகளாகத் தேர்ந்தெடுக்கப்படுகின்றன. 0.05% HA மற்றும் 0.05% HPMC ஆல் தயாரிக்கப்பட்ட அசைக்ளோவிர் கண் இடைநீக்கம் இடைநீக்க முகவராக, வண்டல் அளவு விகிதம் 0.998 என்றும், துகள் அளவு சீரானது என்றும், மறுபகிர்வுத்தன்மை நல்லது என்றும், தயாரிப்பு நிலையானது என்றும் முடிவுகள் காட்டுகின்றன.

3.4 ஒரு தடுப்பானாக, மெதுவான மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு முகவராகவும், துளை உருவாக்கும் முகவராகவும்

இந்த தயாரிப்பின் உயர்-பாகுத்தன்மை தரம், கலப்பு-பொருள் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளின் ஹைட்ரோஃபிலிக் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள், தடுப்பான்கள் மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு முகவர்களைத் தயாரிப்பதற்குப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் மருந்து வெளியீட்டைத் தாமதப்படுத்தும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இதன் செறிவு 10% முதல் 80% வரை இருக்கும். குறைந்த-பாகுத்தன்மை தரங்கள் நீடித்த-வெளியீட்டு அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு தயாரிப்புகளுக்கு போரோஜன்களாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. அத்தகைய மாத்திரைகளின் சிகிச்சை விளைவுக்குத் தேவையான ஆரம்ப அளவை விரைவாக அடையலாம், பின்னர் நீடித்த-வெளியீட்டு அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு விளைவு செலுத்தப்படுகிறது, மேலும் பயனுள்ள இரத்த மருந்து செறிவு உடலில் பராமரிக்கப்படுகிறது. ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் தண்ணீரைச் சந்திக்கும் போது ஒரு ஜெல் அடுக்கை உருவாக்க நீரேற்றம் செய்யப்படுகிறது. மேட்ரிக்ஸ் டேப்லெட்டிலிருந்து மருந்து வெளியிடும் வழிமுறையில் முக்கியமாக ஜெல் அடுக்கின் பரவல் மற்றும் ஜெல் அடுக்கின் அரிப்பு ஆகியவை அடங்கும். ஜங் போ ஷிம் மற்றும் பலர் நீடித்த-வெளியீட்டுப் பொருளாக HPMC உடன் கார்வெடிலோல் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளைத் தயாரித்தனர்.

பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளிலும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் பெரும்பாலான செயலில் உள்ள பொருட்கள், பயனுள்ள பாகங்கள் மற்றும் ஒற்றை தயாரிப்புகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. லியு வென் மற்றும் பலர் மேட்ரிக்ஸ் பொருளாக 15% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸையும், நிரப்பிகளாக 1% லாக்டோஸ் மற்றும் 5% மைக்ரோகிரிஸ்டலின் செல்லுலோஸையும் பயன்படுத்தினர், மேலும் வாய்வழி மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளில் ஜிங்ஃபாங் தாவோஹே செங்கி டிகாக்ஷனைத் தயாரித்தனர். மாதிரி ஹிகுச்சி சமன்பாடு. சூத்திர கலவை அமைப்பு எளிமையானது, தயாரிப்பு எளிதானது, மற்றும் வெளியீட்டுத் தரவு ஒப்பீட்டளவில் நிலையானது, இது சீன மருந்தகத்தின் தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்கிறது. டாங் குவாங்குவாங் மற்றும் பலர் அஸ்ட்ராகலஸின் மொத்த சபோனின்களை மாதிரி மருந்தாகப் பயன்படுத்தினர், HPMC மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளைத் தயாரித்தனர், மேலும் HPMC மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளில் பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் பயனுள்ள பகுதிகளிலிருந்து மருந்து வெளியீட்டைப் பாதிக்கும் காரணிகளை ஆராய்ந்தனர். முடிவுகள் HPMC இன் அளவு அதிகரித்ததால், அஸ்ட்ராகலோசைட்டின் வெளியீடு குறைந்தது, மேலும் மருந்தின் வெளியீட்டு சதவீதம் மேட்ரிக்ஸின் கரைப்பு விகிதத்துடன் கிட்டத்தட்ட நேரியல் உறவைக் கொண்டிருந்தது. ஹைப்ரோமெல்லோஸ் HPMC மேட்ரிக்ஸ் டேப்லெட்டில், பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் பயனுள்ள பகுதியின் வெளியீட்டிற்கும் HPMC இன் அளவு மற்றும் வகைக்கும் இடையே ஒரு குறிப்பிட்ட தொடர்பு உள்ளது, மேலும் ஹைட்ரோஃபிலிக் கெமிக்கல் மோனோமரின் வெளியீட்டு செயல்முறை அதைப் போன்றது. ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் ஹைட்ரோஃபிலிக் சேர்மங்களுக்கு மட்டுமல்ல, ஹைட்ரோஃபிலிக் அல்லாத பொருட்களுக்கும் ஏற்றது. லியு குய்ஹுவா 17% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸை (HPMCK15M) நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் பொருளாகப் பயன்படுத்தினார், மேலும் ஈரமான கிரானுலேஷன் மற்றும் டேப்லெட்டிங் முறை மூலம் தியான்ஷான் சுவேலியன் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளைத் தயாரித்தார். நீடித்த-வெளியீட்டு விளைவு தெளிவாக இருந்தது, மேலும் தயாரிப்பு செயல்முறை நிலையானதாகவும் சாத்தியமானதாகவும் இருந்தது.

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ், பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் செயலில் உள்ள பொருட்கள் மற்றும் பயனுள்ள பகுதிகளின் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படுவது மட்டுமல்லாமல், பாரம்பரிய சீன மருத்துவ கலவை தயாரிப்புகளிலும் அதிகமாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. வு ஹுய்ச்சாவோ மற்றும் பலர், மேட்ரிக்ஸ் பொருளாக 20% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில் செல்லுலோஸை (HPMCK4M) பயன்படுத்தினர், மேலும் 12 மணி நேரம் தொடர்ச்சியாகவும் நிலையானதாகவும் மருந்தை வெளியிடக்கூடிய யிஷி ஹைட்ரோஃபிலிக் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையைத் தயாரிக்க பவுடர் நேரடி சுருக்க முறையைப் பயன்படுத்தினர். சபோனின் Rg1, ஜின்செனோசைட் Rb1 மற்றும் பனாக்ஸ் நோட்டோஜின்செங் சபோனின் R1 ஆகியவை இன் விட்ரோ வெளியீட்டை ஆராய மதிப்பீட்டு குறிகாட்டிகளாகப் பயன்படுத்தப்பட்டன, மேலும் மருந்து வெளியீட்டு பொறிமுறையை ஆய்வு செய்ய மருந்து வெளியீட்டு சமன்பாடு பொருத்தப்பட்டது. முடிவுகள் மருந்து வெளியீட்டு பொறிமுறையானது பூஜ்ஜிய-வரிசை இயக்க சமன்பாடு மற்றும் ரிட்ஜர்-பெப்பாஸ் சமன்பாட்டிற்கு இணங்கியது, இதில் ஜெனிபோசைடு ஃபிக் அல்லாத பரவலால் வெளியிடப்பட்டது, மேலும் பனாக்ஸ் நோட்டோஜின்செங்கில் உள்ள மூன்று கூறுகள் எலும்புக்கூடு அரிப்பால் வெளியிடப்பட்டன.

3.5 தடிப்பாக்கி மற்றும் கூழ்மப் பொருளாகப் பாதுகாப்பு பசை

இந்த தயாரிப்பு தடிப்பாக்கியாகப் பயன்படுத்தப்படும்போது, ​​வழக்கமான சதவீத செறிவு 0.45% முதல் 1.0% வரை இருக்கும். இது ஹைட்ரோபோபிக் பசையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும், ஒரு பாதுகாப்பு கூழ்மத்தை உருவாக்கவும், துகள்கள் ஒன்றிணைந்து குவிவதைத் தடுக்கவும், அதன் மூலம் வண்டல் உருவாவதைத் தடுக்கவும் முடியும். இதன் பொதுவான சதவீத செறிவு 0.5% முதல் 1.5% வரை இருக்கும்.

மருத்துவ செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் எனிமாவின் தயாரிப்பு செயல்முறையை ஆராய வாங் ஜென் மற்றும் பலர் L9 செங்குத்து சோதனை வடிவமைப்பு முறையைப் பயன்படுத்தினர். மருத்துவ செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பன் எனிமாவின் இறுதி நிர்ணயத்திற்கான உகந்த செயல்முறை நிலைமைகள் 0.5% சோடியம் கார்பாக்சிமெதில் செல்லுலோஸ் மற்றும் 2.0% ஹைட்ராக்ஸிபுரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC 23.0% மெத்தாக்சைல் குழுவைக் கொண்டுள்ளது, ஹைட்ராக்ஸிபுரோபாக்சைல் அடிப்படை 11.6%) ஆகியவற்றை தடிப்பாக்கியாகப் பயன்படுத்துவதாகும், இந்த செயல்முறை நிலைமைகள் மருத்துவ செயல்படுத்தப்பட்ட கார்பனின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்க உதவுகின்றன. ஜாங் ஜிகியாங் மற்றும் பலர், கார்போபோலை ஜெல் மேட்ரிக்ஸாகவும், ஹைட்ராக்ஸிபுரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸை தடிப்பாக்கும் முகவராகவும் பயன்படுத்தி, நீடித்த-வெளியீட்டு விளைவைக் கொண்ட pH- உணர்திறன் கொண்ட லெவோஃப்ளோக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு கண் பயன்படுத்தத் தயாராக உள்ள ஜெல்லை உருவாக்கினர். பரிசோதனை மூலம் உகந்த மருந்துச்சீட்டு, இறுதியாக லெவோஃப்ளோக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு 0.1 கிராம், கார்போபோல் (9400) 3 கிராம், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (E50 LV) 20 கிராம், டிசோடியம் ஹைட்ரஜன் பாஸ்பேட் 0.35 கிராம், பாஸ்போரிக் அமிலம் 0.45 கிராம் சோடியம் டைஹைட்ரஜன், 0.50 கிராம் சோடியம் குளோரைடு, 0.03 கிராம் எத்தில் பாரபென் மற்றும் தண்ணீர் ஆகியவை சேர்க்கப்பட்டு 100 மிலி தயாரிக்கப்படுகிறது. சோதனையில், ஆசிரியர் வெவ்வேறு செறிவுகளைக் கொண்ட தடிப்பாக்கிகளைத் தயாரிக்க பல்வேறு விவரக்குறிப்புகளுடன் (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) கலர்கான் நிறுவனத்தின் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் மெத்தோசெல் தொடரை சோதித்துப் பார்த்தார், இதன் விளைவாக HPMC E50 LV தடிப்பாக்கியாகத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது. pH-உணர்திறன் கொண்ட லெவோஃப்ளோக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு உடனடி ஜெல்களுக்கான தடிப்பாக்கி.

காப்ஸ்யூல் பொருளாக 3.6

பொதுவாக, காப்ஸ்யூல்களின் காப்ஸ்யூல் ஷெல் பொருள் முக்கியமாக ஜெலட்டின் ஆகும். காப்ஸ்யூல் ஷெல்லின் உற்பத்தி செயல்முறை எளிமையானது, ஆனால் ஈரப்பதம் மற்றும் ஆக்ஸிஜன் உணர்திறன் கொண்ட மருந்துகளுக்கு எதிரான மோசமான பாதுகாப்பு, மருந்து கரைப்பு குறைதல் மற்றும் சேமிப்பின் போது காப்ஸ்யூல் ஷெல் தாமதமாக சிதைவது போன்ற சில சிக்கல்கள் மற்றும் நிகழ்வுகள் உள்ளன. எனவே, காப்ஸ்யூல்கள் தயாரிப்பதற்கு ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்களுக்கு மாற்றாக ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இது காப்ஸ்யூல் உற்பத்தி வடிவமைத்தல் மற்றும் பயன்பாட்டு விளைவை மேம்படுத்துகிறது, மேலும் உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாக விளம்பரப்படுத்தப்பட்டுள்ளது.

தியோபிலினை ஒரு கட்டுப்பாட்டு மருந்தாகப் பயன்படுத்தி, ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் ஓடுகளைக் கொண்ட காப்ஸ்யூல்களின் மருந்து கரைப்பு விகிதம் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்களை விட அதிகமாக இருப்பதை பாட்செக் மற்றும் பலர் கண்டறிந்தனர். பகுப்பாய்விற்கான காரணம் என்னவென்றால், HPMC இன் சிதைவு முழு காப்ஸ்யூலின் சிதைவு ஆகும், அதே நேரத்தில் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூலின் சிதைவு முதலில் நெட்வொர்க் கட்டமைப்பின் சிதைவு ஆகும், பின்னர் முழு காப்ஸ்யூலின் சிதைவு ஆகும், எனவே HPMC காப்ஸ்யூல் உடனடி வெளியீட்டு சூத்திரங்களுக்கு காப்ஸ்யூல் ஷெல்களுக்கு மிகவும் பொருத்தமானது. சிவேலே மற்றும் பலர் இதே போன்ற முடிவுகளைப் பெற்று ஜெலட்டின், ஜெலட்டின்/பாலிஎதிலீன் கிளைக்கால் மற்றும் HPMC ஷெல்களின் கரைப்பை ஒப்பிட்டனர். முடிவுகள் HPMC ஷெல்கள் வெவ்வேறு pH நிலைமைகளின் கீழ் விரைவாகக் கரைக்கப்படுவதைக் காட்டியது, அதே நேரத்தில் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்கள் வெவ்வேறு pH நிலைமைகளால் பெரிதும் பாதிக்கப்படுகின்றன. டாங் யூ மற்றும் பலர் குறைந்த அளவிலான மருந்து வெற்று உலர் தூள் இன்ஹேலர் கேரியர் அமைப்புக்கான புதிய வகை காப்ஸ்யூல் ஷெல்லை திரையிட்டனர். ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸின் காப்ஸ்யூல் ஷெல் மற்றும் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல் ஷெல்லுடன் ஒப்பிடுகையில், காப்ஸ்யூல் ஷெல்லின் நிலைத்தன்மை மற்றும் வெவ்வேறு நிலைமைகளின் கீழ் ஷெல்லில் உள்ள பொடியின் பண்புகள் ஆராயப்பட்டு, ஃப்ரியபிலிட்டி சோதனை மேற்கொள்ளப்பட்டது. ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்களுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​HPMC காப்ஸ்யூல் ஷெல்கள் நிலைத்தன்மை மற்றும் பொடி பாதுகாப்பில் சிறந்தவை, வலுவான ஈரப்பதம் எதிர்ப்பைக் கொண்டுள்ளன மற்றும் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல் ஷெல்களை விட குறைந்த ஃப்ரியபிலிட்டியைக் கொண்டுள்ளன, எனவே HPMC காப்ஸ்யூல் ஷெல்கள் உலர் பவுடர் உள்ளிழுக்க காப்ஸ்யூல்களுக்கு மிகவும் பொருத்தமானவை.

3.7 ஒரு உயிரி ஒட்டும் பொருளாக

உயிரியல் ஒட்டுதல் தொழில்நுட்பம் உயிரியல் ஒட்டும் பாலிமர்களுடன் துணைப் பொருட்களைப் பயன்படுத்துகிறது. உயிரியல் சளிச்சவ்வுடன் ஒட்டிக்கொள்வதன் மூலம், மருந்துக்கும் சளிச்சவ்வுக்கும் இடையிலான தொடர்பின் தொடர்ச்சியையும் இறுக்கத்தையும் அதிகரிக்கிறது, இதனால் மருந்து மெதுவாக வெளியிடப்பட்டு சிகிச்சையின் நோக்கத்தை அடைய சளிச்சவ்வால் உறிஞ்சப்படுகிறது. இது தற்போது பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இரைப்பை குடல், யோனி, வாய்வழி சளிச்சவ்வு மற்றும் பிற பகுதிகளின் நோய்களுக்கான சிகிச்சை.

இரைப்பை குடல் பயோடிஷன் தொழில்நுட்பம் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் உருவாக்கப்பட்ட ஒரு புதிய மருந்து விநியோக முறையாகும். இது இரைப்பைக் குழாயில் மருந்து தயாரிப்புகளின் குடியிருப்பு நேரத்தை நீடிப்பது மட்டுமல்லாமல், உறிஞ்சும் இடத்தில் மருந்துக்கும் செல் சவ்வுக்கும் இடையிலான தொடர்பு செயல்திறனை மேம்படுத்துகிறது, செல் சவ்வின் திரவத்தன்மையை மாற்றுகிறது, மேலும் சிறுகுடல் எபிடெலியல் செல்களுக்குள் மருந்தின் ஊடுருவலை மேம்படுத்துகிறது, இதனால் மருந்தின் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்துகிறது. வெய் கெடா மற்றும் பலர், HPMCK4M மற்றும் கார்போமர் 940 அளவை விசாரணை காரணிகளாகக் கொண்டு டேப்லெட் கோர் மருந்துச் சீட்டை திரையிட்டனர், மேலும் பிளாஸ்டிக் பையில் உள்ள தண்ணீரின் தரத்தால் டேப்லெட்டுக்கும் உருவகப்படுத்தப்பட்ட பயோஃபிலிமுக்கும் இடையிலான உரித்தல் சக்தியை அளவிட சுயமாக தயாரிக்கப்பட்ட பயோடிஷன் சாதனத்தைப் பயன்படுத்தினர். , இறுதியாக NCaEBT மாத்திரை கோர்களைத் தயாரிப்பதற்காக, NCaEBT மாத்திரை கோர்களின் உகந்த மருந்துப் பகுதியில் HPMCK40 மற்றும் கார்போமர் 940 இன் உள்ளடக்கத்தை முறையே 15 மற்றும் 27.5 மி.கி ஆகத் தேர்ந்தெடுத்தது, இது பயோபிசைன் பொருட்கள் (ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் போன்றவை) திசுக்களில் தயாரிப்பின் ஒட்டுதலைக் கணிசமாகக் குறைக்கும் என்பதைக் குறிக்கிறது.

வாய்வழி உயிரியல் ஒட்டும் தயாரிப்புகளும் சமீபத்திய ஆண்டுகளில் அதிகம் ஆய்வு செய்யப்பட்ட ஒரு புதிய வகை மருந்து விநியோக முறையாகும். வாய்வழி உயிரியல் ஒட்டும் தயாரிப்புகள் மருந்தை வாய்வழி குழியின் பாதிக்கப்பட்ட பகுதிக்கு ஒட்டிக்கொள்ளும், இது வாய்வழி சளிச்சுரப்பியில் மருந்தின் குடியிருப்பு நேரத்தை நீடிப்பது மட்டுமல்லாமல், வாய்வழி சளிச்சுரப்பியையும் பாதுகாக்கிறது. சிறந்த சிகிச்சை விளைவு மற்றும் மேம்பட்ட மருந்து உயிர் கிடைக்கும் தன்மை. Xue Xiaoyan மற்றும் பலர், ஆப்பிள் பெக்டின், சிட்டோசன், கார்போமர் 934P, ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC K392) மற்றும் சோடியம் ஆல்ஜினேட் ஆகியவற்றை உயிரியல் ஒட்டும் பொருட்களாகப் பயன்படுத்தி, வாய்வழி இன்சுலினைத் தயாரிக்க உறைய வைத்து உலர்த்துவதன் மூலம் இன்சுலின் வாய்வழி ஒட்டும் மாத்திரைகளை உருவாக்குவதை மேம்படுத்தினர். ஒட்டும் இரட்டை அடுக்கு தாள். தயாரிக்கப்பட்ட இன்சுலின் வாய்வழி ஒட்டும் மாத்திரை, இன்சுலின் வெளியீட்டிற்கு சாதகமான ஒரு நுண்துளை கடற்பாசி போன்ற அமைப்பைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் ஒரு ஹைட்ரோபோபிக் பாதுகாப்பு அடுக்கைக் கொண்டுள்ளது, இது மருந்தின் ஒரு திசை வெளியீட்டை உறுதிசெய்து மருந்தின் இழப்பைத் தவிர்க்கும். ஹாவோ ஜிஃபு மற்றும் பலர், பைஜி பசை, HPMC மற்றும் கார்போமரை உயிரியல் ஒட்டும் பொருட்களாகப் பயன்படுத்தி நீல-மஞ்சள் மணிகள் வாய்வழி உயிரியல் ஒட்டும் திட்டுகளையும் தயாரித்தனர்.

யோனி மருந்து விநியோக முறைகளில், உயிரியல் ஒட்டுதல் தொழில்நுட்பமும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஜு யூட்டிங் மற்றும் பலர், பல்வேறு சூத்திரங்கள் மற்றும் விகிதங்களுடன் க்ளோட்ரிமாசோல் உயிரியல் ஒட்டுதல் யோனி மாத்திரைகளைத் தயாரிக்க கார்போமர் (CP) மற்றும் HPMC ஆகியவற்றை ஒட்டும் பொருட்களாகவும் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸாகவும் பயன்படுத்தினர், மேலும் செயற்கை யோனி திரவத்தின் சூழலில் அவற்றின் ஒட்டுதல், ஒட்டுதல் நேரம் மற்றும் வீக்க சதவீதத்தை அளந்தனர். , பொருத்தமான மருந்து CP-HPMC1: 1 என திரையிடப்பட்டது, தயாரிக்கப்பட்ட பிசின் தாள் நல்ல ஒட்டுதல் செயல்திறனைக் கொண்டிருந்தது, மேலும் செயல்முறை எளிமையானது மற்றும் சாத்தியமானது.

3.8 மேற்பூச்சு ஜெல்லாக

ஒரு பிசின் தயாரிப்பாக, ஜெல் பாதுகாப்பு, அழகு, எளிதான சுத்தம் செய்தல், குறைந்த விலை, எளிமையான தயாரிப்பு செயல்முறை மற்றும் மருந்துகளுடன் நல்ல பொருந்தக்கூடிய தன்மை போன்ற பல நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளது. வளர்ச்சியின் திசை. எடுத்துக்காட்டாக, டிரான்ஸ்டெர்மல் ஜெல் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் அதிகம் ஆய்வு செய்யப்பட்ட ஒரு புதிய மருந்தளவு வடிவமாகும். இது இரைப்பைக் குழாயில் மருந்துகளின் அழிவைத் தவிர்ப்பது மட்டுமல்லாமல், இரத்த மருந்து செறிவின் உச்சத்திலிருந்து தொட்டி மாறுபாட்டைக் குறைப்பது மட்டுமல்லாமல், மருந்து பக்க விளைவுகளைச் சமாளிக்க பயனுள்ள மருந்து வெளியீட்டு அமைப்புகளில் ஒன்றாகவும் மாறியுள்ளது. .

ஜு ஜிங்ஜி மற்றும் பலர், ஸ்குடெல்லரின் ஆல்கஹால் பிளாஸ்டிட் ஜெல் இன் விட்ரோ வெளியீட்டில் வெவ்வேறு மெட்ரிக்ஸின் விளைவை ஆய்வு செய்தனர், மேலும் கார்போமர் (980NF) மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMCK15M) ஆகியவற்றை ஜெல் மெட்ரிக்ஸாகக் கொண்டு திரையிடப்பட்டு, ஸ்குடெல்லரினுக்கு ஏற்ற ஸ்குடெல்லரினைப் பெற்றனர். ஆல்கஹால் பிளாஸ்டிட்களின் ஜெல் மேட்ரிக்ஸ். சோதனை முடிவுகள் 1. 0% கார்போமர், 1. 5% கார்போமர், 1. 0% கார்போமர் + 1. 0% HPMC, 1. 5% கார்போமர் + 1. 0% HPMC ஜெல் மேட்ரிக்ஸாக இரண்டும் ஸ்குடெல்லரின் ஆல்கஹால் பிளாஸ்டிட்களுக்கு ஏற்றவை என்பதைக் காட்டுகின்றன. பரிசோதனையின் போது, ​​மருந்து வெளியீட்டின் இயக்க சமன்பாட்டைப் பொருத்துவதன் மூலம் கார்போமர் ஜெல் மேட்ரிக்ஸின் மருந்து வெளியீட்டு முறையை HPMC மாற்ற முடியும் என்றும், 1.0% HPMC 1.0% கார்போமர் மேட்ரிக்ஸையும் 1.5% கார்போமர் மேட்ரிக்ஸையும் மேம்படுத்த முடியும் என்றும் கண்டறியப்பட்டது. HPMC வேகமாக விரிவடைவதும், பரிசோதனையின் ஆரம்ப கட்டத்தில் ஏற்படும் விரைவான விரிவாக்கம் கார்போமர் ஜெல் பொருளின் மூலக்கூறு இடைவெளியை பெரிதாக்குவதும், அதன் மூலம் அதன் மருந்து வெளியீட்டு விகிதத்தை துரிதப்படுத்துவதும் இதற்குக் காரணமாக இருக்கலாம். ஜாவோ வென்குய் மற்றும் பலர் நார்ஃப்ளோக்சசின் கண் ஜெல்லை தயாரிக்க கார்போமர்-934 மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸை கேரியர்களாகப் பயன்படுத்தினர். தயாரிப்பு செயல்முறை எளிமையானது மற்றும் சாத்தியமானது, மேலும் தரம் "சீன மருந்தகம்" (2010 பதிப்பு) தரத் தேவைகளின் கண் ஜெல்லுக்கு இணங்குகிறது.

3.9 சுய-மைக்ரோமல்சிஃபிகேஷன் அமைப்பிற்கான மழைப்பொழிவு தடுப்பான்

சுய-நுண்ணுயிர் குழம்பாக்குதல் மருந்து விநியோக அமைப்பு (SMEDDS) என்பது ஒரு புதிய வகை வாய்வழி மருந்து விநியோக முறையாகும், இது மருந்து, எண்ணெய் கட்டம், குழம்பாக்கி மற்றும் இணை குழம்பாக்கி ஆகியவற்றைக் கொண்ட ஒரு சீரான, நிலையான மற்றும் வெளிப்படையான கலவையாகும். மருந்துச் சீட்டின் கலவை எளிமையானது, மேலும் பாதுகாப்பு மற்றும் நிலைத்தன்மை நல்லது. மோசமாக கரையக்கூடிய மருந்துகளுக்கு, HPMC, பாலிவினைல்பைரோலிடோன் (PVP) போன்ற நீரில் கரையக்கூடிய ஃபைபர் பாலிமர் பொருட்கள் பெரும்பாலும் சேர்க்கப்படுகின்றன, அவை இலவச மருந்துகளை உருவாக்குகின்றன மற்றும் நுண்ணுயிரி குழம்பாக்கத்தில் இணைக்கப்பட்ட மருந்துகள் இரைப்பைக் குழாயில் மிகை நிறைவுற்ற கரைப்பை அடைகின்றன, இதனால் மருந்து கரைதிறனை அதிகரிக்கவும் உயிர் கிடைக்கும் தன்மையை மேம்படுத்தவும் முடியும்.

பெங் சுவான் மற்றும் பலர் சிலிபினின் சூப்பர்சாச்சுரேட்டட் சுய-குழம்பாக்குதல் மருந்து விநியோக அமைப்பை (S-SEDDS) தயாரித்தனர். ஆக்சிஎத்திலீன் ஹைட்ரஜனேற்றப்பட்ட ஆமணக்கு எண்ணெய் (க்ரீமோஃபோர் RH40), 12% கேப்ரிலிக் கேப்ரிக் அமிலம் பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் கிளிசரைடு (லாப்ராசோல்) இணை-குழம்பாக்கியாக, மற்றும் 50 mg·g-1 HPMC. SSEDDS உடன் HPMC ஐச் சேர்ப்பது இலவச சிலிபினினை சூப்பர்சாச்சுரேட் செய்து S-SEDDS இல் கரைத்து சிலிபினின் வெளியேறுவதைத் தடுக்கும். பாரம்பரிய சுய-மைக்ரோஎமல்ஷன் சூத்திரங்களுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​முழுமையடையாத மருந்து உறைதலைத் தடுக்க அதிக அளவு சர்பாக்டான்ட் பொதுவாக சேர்க்கப்படுகிறது. HPMC ஐச் சேர்ப்பது கரைப்பு ஊடகத்தில் சிலிபினினின் கரைதிறனை ஒப்பீட்டளவில் நிலையானதாக வைத்திருக்கலாம், சுய-மைக்ரோஎமல்ஷன் சூத்திரங்களில் குழம்பாக்கத்தைக் குறைக்கிறது. முகவரின் அளவு.

4. முடிவுரை

HPMC அதன் இயற்பியல், வேதியியல் மற்றும் உயிரியல் பண்புகள் காரணமாக தயாரிப்புகளில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுவதைக் காணலாம், ஆனால் HPMC தயாரிப்புகளில் பல குறைபாடுகளையும் கொண்டுள்ளது, அதாவது வெடிப்புக்கு முந்தைய மற்றும் பிந்தைய வெளியீட்டின் நிகழ்வு. மெத்தில் மெதக்ரிலேட்) மேம்படுத்த. அதே நேரத்தில், சில ஆராய்ச்சியாளர்கள் கார்பமாசெபைன் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள் மற்றும் வெராபமில் ஹைட்ரோகுளோரைடு நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளைத் தயாரிப்பதன் மூலம் HPMC இல் ஆஸ்மோடிக் கோட்பாட்டின் பயன்பாட்டை ஆராய்ந்தனர், அதன் வெளியீட்டு பொறிமுறையை மேலும் ஆய்வு செய்தனர். ஒரு வார்த்தையில், தயாரிப்புகளில் HPMC இன் சிறந்த பயன்பாட்டிற்காகவும், அதன் பண்புகள் பற்றிய ஆழமான ஆய்வு மற்றும் தயாரிப்பு தொழில்நுட்பத்தின் முன்னேற்றத்துடன், HPMC புதிய மருந்தளவு வடிவங்கள் மற்றும் புதிய மருந்தளவு வடிவங்களில் மிகவும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும். மருந்து அமைப்பின் ஆராய்ச்சியில், பின்னர் மருந்தகத்தின் தொடர்ச்சியான வளர்ச்சியை ஊக்குவிக்கிறது.