การประยุกต์ใช้สารเสริมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมของแข็ง

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสสารช่วยทางเภสัชกรรม แบ่งออกเป็นไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีการทดแทนต่ำ (L-HPC) และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีการทดแทนสูง (H-HPC) ตามเนื้อหาของไฮดรอกซีโพรพอกซีที่ทดแทน L-HPC พองตัวเป็นสารละลายคอลลอยด์ในน้ำ มีคุณสมบัติในการยึดเกาะ การสร้างฟิล์ม อิมัลชัน ฯลฯ และใช้เป็นหลักเป็นตัวสลายตัวและสารยึดเกาะ ในขณะที่ H-HPC ละลายได้ในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์ต่างๆ ที่อุณหภูมิห้อง และมีเทอร์โมพลาสติกที่ดี มีคุณสมบัติการยึดเกาะและการสร้างฟิล์ม ฟิล์มที่เกิดขึ้นนั้นแข็ง มันวาว และยืดหยุ่นอย่างเต็มที่ และส่วนใหญ่ใช้เป็นวัสดุสร้างฟิล์มและวัสดุเคลือบ ปัจจุบันมีการแนะนำการใช้งานเฉพาะของไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมของแข็ง

1. เป็นสารช่วยสลายตัวของสารที่เป็นของแข็ง เช่น เม็ดยา

พื้นผิวของอนุภาคผลึกเซลลูโลสไฮดรอกซีโพรพิลที่มีการทดแทนต่ำนั้นไม่เรียบ โดยมีโครงสร้างคล้ายหินที่ผุกร่อนอย่างเห็นได้ชัด โครงสร้างพื้นผิวที่ขรุขระนี้ไม่เพียงแต่ทำให้มีพื้นที่ผิวที่ใหญ่ขึ้นเท่านั้น แต่เมื่อถูกอัดเป็นเม็ดยาพร้อมกับยาและสารออกฤทธิ์อื่นๆ รูพรุนและเส้นเลือดฝอยจำนวนมากจะก่อตัวขึ้นในแกนของเม็ดยา ทำให้แกนของเม็ดยาสามารถเพิ่มอัตราการดูดซึมความชื้นได้ และการดูดซึมน้ำจะเพิ่มการบวม การใช้แอล-เอชพีซีการใช้ L-HPC เป็นส่วนประกอบหลักสามารถทำให้เม็ดยาแตกตัวเป็นผงอย่างรวดเร็ว และปรับปรุงการแตกตัว การละลาย และการดูดซึมทางชีวภาพของเม็ดยาได้อย่างมีนัยสำคัญ ตัวอย่างเช่น การใช้ L-HPC สามารถเร่งการแตกตัวของเม็ดยาพาราเซตามอล เม็ดยาแอสไพริน และเม็ดยาคลอร์เฟนิรามีน และปรับปรุงอัตราการละลาย การแตกตัวและการละลายของยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดี เช่น เม็ดยาออฟลอกซาซินที่มี L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวนั้นดีกว่ายาที่มี PVPP ที่เชื่อมขวาง CMC-Na ที่เชื่อมขวาง และ CMS-Na เป็นสารช่วยแตกตัว การใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวภายในของเม็ดยาในแคปซูลมีประโยชน์ต่อการแตกตัวของเม็ดยา เพิ่มพื้นที่ผิวสัมผัสระหว่างยาและตัวกลางในการละลาย ส่งเสริมการละลายของยา และปรับปรุงการดูดซึมทางชีวภาพ การเตรียมของแข็งที่ปลดปล่อยตัวทันทีที่แสดงโดยการเตรียมของแข็งที่สลายตัวเร็วและการเตรียมของแข็งที่ละลายทันทีมีผลสลายตัวเร็ว ละลายทันที ออกฤทธิ์เร็ว มีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูง ลดการระคายเคืองต่อหลอดอาหารและทางเดินอาหาร สะดวกในการรับประทานและปฏิบัติตามได้ดี และข้อดีอื่นๆ ครองตำแหน่งที่สำคัญในสาขาเภสัชกรรม L-HPC ได้กลายเป็นสารออกฤทธิ์ที่สำคัญที่สุดอย่างหนึ่งสำหรับการเตรียมของแข็งที่ปลดปล่อยตัวทันทีเนื่องจากมีคุณสมบัติชอบน้ำ ความชื้น การขยายตัว เวลาฮิสเทอรีซิสสั้นสำหรับการดูดซึมน้ำ ความเร็วในการดูดซึมน้ำเร็ว และการดูดซึมน้ำอิ่มตัวเร็ว เป็นสารสลายตัวที่เหมาะสำหรับเม็ดยาที่สลายตัวทางปาก เม็ดยาพาราเซตามอลที่สลายตัวทางปากถูกเตรียมโดยใช้ L-HPC เป็นสารสลายตัว และเม็ดยาจะสลายตัวอย่างรวดเร็วภายใน 20 วินาที L-HPC ใช้เป็นสารสลายตัวสำหรับเม็ดยา และขนาดยาโดยทั่วไปคือ 2% ถึง 10% ส่วนใหญ่คือ 5%

2. เป็นสารยึดเกาะสำหรับการเตรียมยา เช่น เม็ดและแกรนูล

โครงสร้างที่หยาบของ L-HPC ยังทำให้มีเอฟเฟกต์โมเสกที่มากขึ้นกับยาและอนุภาค ซึ่งเพิ่มระดับการยึดเกาะ และมีประสิทธิภาพการขึ้นรูปด้วยแรงอัดที่ดี หลังจากถูกกดเป็นเม็ดยาแล้ว จะแสดงให้เห็นความแข็งและความเงาที่มากขึ้น จึงปรับปรุงคุณภาพของรูปลักษณ์ของเม็ดยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับเม็ดยาที่ไม่ขึ้นรูปง่าย หลวม หรือเปิดง่าย การเติม L-HPC จะช่วยเพิ่มประสิทธิภาพได้ เม็ดยาไซโปรฟลอกซาซินไฮโดรคลอไรด์มีการบีบอัดที่ไม่ดี แตกง่ายและเหนียว และขึ้นรูปได้ง่ายหลังจากเติม L-HPC โดยมีความแข็งที่เหมาะสม รูปลักษณ์ที่สวยงาม และอัตราการละลายตรงตามข้อกำหนดมาตรฐานคุณภาพ หลังจากเติม L-HPC ลงในเม็ดยาแบบกระจายตัวแล้ว รูปลักษณ์ ความเปราะบาง ความสม่ำเสมอของการกระจายตัว และด้านอื่นๆ จะได้รับการปรับปรุงและพัฒนาอย่างมาก หลังจากที่แป้งในใบสั่งยาเดิมถูกแทนที่ด้วย L-HPC ความแข็งของเม็ดยาแบบกระจายตัวอะซิโธรมัยซินก็เพิ่มขึ้น ความเปราะบางก็ได้รับการปรับปรุง และปัญหามุมที่หายไปและขอบที่เน่าเปื่อยของเม็ดยาเดิมก็ได้รับการแก้ไข L-HPC ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับเม็ดยา และขนาดยาโดยทั่วไปอยู่ที่ 5% ถึง 20% ในขณะที่ H-HPC ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับเม็ดยา เม็ดเล็ก ฯลฯ และขนาดยาโดยทั่วไปอยู่ที่ 1% ถึง 5% ของการเตรียมยา

3. การประยุกต์ใช้ในการเคลือบฟิล์มและการเตรียมการปลดปล่อยแบบต่อเนื่องและควบคุม

ปัจจุบัน วัสดุที่ละลายน้ำได้ซึ่งนิยมใช้ในการเคลือบฟิล์ม ได้แก่ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส โพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) เป็นต้น ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสมักใช้เป็นตัวสร้างฟิล์มในวัสดุผสมก่อนเคลือบฟิล์ม เนื่องจากมีฟิล์มที่เหนียว ยืดหยุ่น และมันวาว หากผสมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสกับสารเคลือบที่ทนต่ออุณหภูมิชนิดอื่น ประสิทธิภาพของสารเคลือบก็จะดีขึ้นอีก

การใช้สารออกฤทธิ์และเทคนิคที่เหมาะสมในการผลิตยาเป็นเม็ดยาแบบเมทริกซ์ เม็ดยาลอยในกระเพาะ เม็ดยาหลายชั้น เม็ดยาเคลือบ เม็ดยาปั๊มออสโมซิส และเม็ดยาออกฤทธิ์ช้าและแบบควบคุมอื่นๆ ความสำคัญอยู่ที่การเพิ่มระดับการดูดซึมยาและทำให้ยาในเลือดคงตัว การทำให้เข้มข้น ลดอาการไม่พึงประสงค์ ลดจำนวนยา และพยายามเพิ่มผลการรักษาให้สูงสุดด้วยขนาดยาที่น้อยที่สุด และลดอาการไม่พึงประสงค์ให้เหลือน้อยที่สุด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นสารออกฤทธิ์หลักชนิดหนึ่งของการเตรียมยาดังกล่าว การละลายและการปลดปล่อยของเม็ดยาไดโคลฟีแนคโซเดียมควบคุมโดยใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสและเอทิลเซลลูโลสเป็นวัสดุของข้อต่อและโครงกระดูก หลังจากรับประทานทางปากและสัมผัสกับน้ำย่อยในกระเพาะแล้ว พื้นผิวของเม็ดยาไดโคลฟีแนคโซเดียมแบบออกฤทธิ์ช้าจะถูกทำให้ชื้นจนกลายเป็นเจล โดยการละลายของเจลและการแพร่กระจายของโมเลกุลยาในช่องว่างของเจล ทำให้บรรลุวัตถุประสงค์ของการปล่อยโมเลกุลยาช้า ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสใช้เป็นเมทริกซ์ปลดปล่อยยาแบบควบคุมของเม็ดยา เมื่อเนื้อหาของเอทิลเซลลูโลสซึ่งเป็นสารบล็อกเกอร์คงที่ เนื้อหาของเอทิลเซลลูโลสในเม็ดยาจะกำหนดอัตราการปลดปล่อยยาโดยตรง และยาจากเม็ดยาที่มีไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในปริมาณสูงจะปลดปล่อยยาได้ช้า เม็ดยาเคลือบถูกเตรียมโดยใช้แอล-เอชพีซีและ HPMC ในสัดส่วนที่แน่นอนเป็นสารละลายเคลือบสำหรับเคลือบเป็นชั้นบวม และเป็นชั้นปลดปล่อยควบคุมสำหรับเคลือบด้วยการกระจายตัวในน้ำเอทิลเซลลูโลส เมื่อกำหนดปริมาณและปริมาณยาของชั้นบวมแล้ว โดยการควบคุมความหนาของชั้นปลดปล่อยควบคุม เม็ดเคลือบสามารถปลดปล่อยได้ในเวลาที่แตกต่างกันตามที่คาดไว้ เม็ดเคลือบหลายประเภทที่มีน้ำหนักเพิ่มขึ้นต่างกันของชั้นปลดปล่อยควบคุมจะถูกผสมกันเพื่อทำแคปซูลปลดปล่อยต่อเนื่อง Shuxiong ในตัวกลางการละลาย เม็ดเคลือบต่างๆ สามารถปลดปล่อยยาได้ตามลำดับในเวลาที่แตกต่างกัน ดังนั้นส่วนประกอบที่มีคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีที่แตกต่างกันจึงสามารถปลดปล่อยยาได้ในเวลาเดียวกันกับที่ปลดปล่อยต่อเนื่อง