วรรณกรรมที่เกี่ยวข้องทั้งที่บ้านและต่างประเทศในการเตรียมสารเพิ่มปริมาณยาไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์ (HPMC) ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาได้รับการทบทวนวิเคราะห์และสรุปและการประยุกต์ใช้ในการเตรียมการของเหลวการเตรียมการของเหลว แอปพลิเคชันในสาขาสูตรใหม่เช่นสูตรกาวและสารชีวภาพ เนื่องจากความแตกต่างของน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์และความหนืดของ HPMC จึงมีลักษณะและการใช้อิมัลซิไฟเออร์การยึดเกาะความหนาเพิ่มความหนืดเพิ่มการระงับการเจลและการขึ้นรูปฟิล์ม มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการเตรียมยาและจะมีบทบาทมากขึ้นในสาขาการเตรียมการ ด้วยการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับคุณสมบัติและการปรับปรุงเทคโนโลยีการกำหนด HPMC จะใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยรูปแบบยาใหม่และระบบการส่งยาใหม่ดังนั้นจึงส่งเสริมการพัฒนาสูตรอย่างต่อเนื่อง
Hydroxypropyl Methylcellulose- การเตรียมยา สารเพิ่มปริมาณยา
สารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมไม่เพียง แต่เป็นพื้นฐานของวัสดุสำหรับการก่อตัวของการเตรียมยาดิบ แต่ยังเกี่ยวข้องกับความยากลำบากของกระบวนการเตรียมการคุณภาพยาความมั่นคงความปลอดภัยอัตราการปลดปล่อยยาโหมดการกระทำประสิทธิภาพทางคลินิกและการพัฒนาใหม่ รูปแบบปริมาณและเส้นทางการบริหารใหม่ เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิด การเกิดขึ้นของสารเพิ่มปริมาณยาใหม่มักจะส่งเสริมการปรับปรุงคุณภาพการเตรียมการและการพัฒนารูปแบบปริมาณใหม่ Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) เป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณยาที่ได้รับความนิยมมากที่สุดทั้งในและต่างประเทศ เนื่องจากน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์และความหนืดที่แตกต่างกันจึงมีฟังก์ชั่นของอิมัลซิไฟเออร์การจับความหนาความหนาการระงับและการติดกาว คุณสมบัติและการใช้งานเช่นการแข็งตัวและการก่อตัวของฟิล์มมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในเทคโนโลยีเภสัชกรรม บทความนี้ส่วนใหญ่จะทบทวนการประยุกต์ใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (HPMC) ในสูตรในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา
1.คุณสมบัติพื้นฐานของ HPMC
Hydroxypropyl Methyl Cellulose (HPMC) สูตรโมเลกุลคือ C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8 และมวลโมเลกุลสัมพัทธ์ประมาณ 86 000 ผลิตภัณฑ์นี้เป็นวัสดุกึ่งซิงค์ ของเซลลูโลส สามารถผลิตได้สองวิธี: หนึ่งคือเมธิลเซลลูโลสของเกรดที่เหมาะสมจะได้รับการรักษาด้วย NaOH จากนั้นทำปฏิกิริยากับโพรพิลีนออกไซด์ภายใต้อุณหภูมิสูงและความดันสูง เวลาตอบสนองจะต้องใช้เวลานานพอที่จะอนุญาตให้เมธิลและไฮดรอกซีโพรพิลในรูปแบบพันธะอีเธอร์เชื่อมต่อกับวงแหวนแอนไฮโดรโกลุสของเซลลูโลสในรูปแบบของเซลลูโลสและสามารถไปถึงระดับที่ต้องการได้ อีกอย่างคือการรักษา linter ฝ้ายหรือไฟเบอร์เยื่อไม้ด้วยโซดากัดกร่อนและจากนั้นทำปฏิกิริยากับมีเธนคลอรีนและโพรพิลีนออกไซด์อย่างต่อเนื่องและจากนั้นปรับแต่งเพิ่มเติม บดลงในผงหรือเม็ดที่ดีและสม่ำเสมอ
สีของผลิตภัณฑ์นี้เป็นสีขาวถึงสีขาวน้ำนมไม่มีกลิ่นและไม่มีรสชาติและรูปแบบเป็นผงที่ไหลลื่นหรือเป็นเส้นใย ผลิตภัณฑ์นี้สามารถละลายในน้ำเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์สีขาวที่ชัดเจนถึงสีขาวด้วยความหนืดบางอย่าง ปรากฏการณ์ Interconversion Sol-Gel สามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิของสารละลายที่มีความเข้มข้นบางอย่าง
เนื่องจากความแตกต่างในเนื้อหาของทั้งสองส่วนย่อยในโครงสร้างของ methoxy และ hydroxypropyl ผลิตภัณฑ์ประเภทต่างๆได้ปรากฏขึ้น ในความเข้มข้นเฉพาะผลิตภัณฑ์ประเภทต่าง ๆ มีลักษณะเฉพาะ ความหนืดและอุณหภูมิเจลความร้อนจึงมีคุณสมบัติที่แตกต่างกันและสามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่แตกต่างกัน Pharmacopoeia ของประเทศต่าง ๆ มีกฎระเบียบและการเป็นตัวแทนที่แตกต่างกันในรูปแบบ: เภสัชกรแห่งยุโรปตั้งอยู่บนพื้นฐานของความหนืดที่แตกต่างกันและระดับที่แตกต่างกันของการทดแทนผลิตภัณฑ์ที่ขายในตลาดแสดงโดยเกรดบวกจำนวนและหน่วยคือ“ MPA S S S ”. ในเภสัชกรของสหรัฐอเมริกามีการเพิ่มตัวเลข 4 หลักหลังจากชื่อสามัญเพื่อระบุเนื้อหาและประเภทของแต่ละส่วนประกอบของไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์เช่นไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์ 2208 สองหลักแรกแสดงถึงค่าโดยประมาณของกลุ่ม methoxy เปอร์เซ็นต์ตัวเลขสองหลักสุดท้ายแสดงถึงเปอร์เซ็นต์โดยประมาณของไฮดรอกซีโพรพิล
Hydroxypropyl Methylcellulose ของ Calocan มี 3 ซีรี่ส์คือซีรีย์ E ซีรี่ส์ F และ K ซีรีส์แต่ละชุดมีรุ่นให้เลือกมากมาย E ซีรีส์ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารเคลือบฟิล์มที่ใช้สำหรับการเคลือบแท็บเล็ตคอร์แท็บเล็ตปิด E, F series ถูกใช้เป็น viscosifiers และปล่อยสารหน่วงการชะลอสำหรับการเตรียมโรคตา, สารแขวนลอย, สารเพิ่มขึ้นสำหรับการเตรียมของเหลว, แท็บเล็ตและสารยึดเกาะของเม็ด; ซีรีย์ K ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารยับยั้งการปลดปล่อยและวัสดุเมทริกซ์เจลที่ชอบน้ำสำหรับการเตรียมการปล่อยช้าและควบคุม
ผู้ผลิตในประเทศส่วนใหญ่ ได้แก่ Fuzhou No. 2 โรงงานเคมี, Huzhou Food and Chemical Co. , Ltd. , Sichuan Luzhou Pharmaceutical อุปกรณ์เสริมโรงงานโรงงาน Hubei Jinxian Chemical No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co. , Ltd. , Shandong Liaocheng Ahua Pharmace ., Ltd. , Xi'an Huian Chemical Plants ฯลฯ
2.ข้อดีของ HPMC
HPMC ได้กลายเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากที่สุดทั้งในและต่างประเทศเนื่องจาก HPMC มีข้อดีที่สารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ ไม่มี
2.1 ความสามารถในการละลายน้ำเย็น
ละลายได้ในน้ำเย็นต่ำกว่า 40 ℃หรือ 70% เอทานอลโดยทั่วไปไม่ละลายในน้ำร้อนสูงกว่า 60 ℃ แต่สามารถเจลได้
2.2 เฉื่อยทางเคมี
HPMC เป็นอีเธอร์เซลลูโลสที่ไม่ใช่ไอออนิกสารละลายไม่มีประจุไอออนิกและไม่โต้ตอบกับเกลือโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ไอออนิกดังนั้นสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ จึงไม่ทำปฏิกิริยากับมันในระหว่างกระบวนการผลิต
2.3 เสถียรภาพ
มันค่อนข้างคงที่ทั้งกรดและอัลคาไลและสามารถเก็บไว้เป็นเวลานานระหว่าง pH 3 และ 11 โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในความหนืด สารละลายน้ำของ HPMC มีผลต่อต้านการผสมและรักษาเสถียรภาพความหนืดที่ดีในระหว่างการจัดเก็บระยะยาว สารเพิ่มปริมาณยาที่ใช้ HPMC มีความเสถียรที่มีคุณภาพดีกว่าที่ใช้สารเพิ่มปริมาณแบบดั้งเดิม (เช่น dextrin, แป้ง ฯลฯ )
2.4 การปรับความหนืดได้
อนุพันธ์ความหนืดที่แตกต่างกันของ HPMC สามารถผสมในสัดส่วนที่แตกต่างกันและความหนืดของมันสามารถเปลี่ยนแปลงได้ตามกฎหมายบางอย่างและมีความสัมพันธ์เชิงเส้นที่ดีดังนั้นสัดส่วนสามารถเลือกได้ตามความต้องการ
2.5 ความเฉื่อยเมแทบอลิซึม
HPMC ไม่ดูดซึมหรือเผาผลาญในร่างกายและไม่ให้ความร้อนดังนั้นจึงเป็นสารเพิ่มความปลอดภัยในการเตรียมยา 2.6 ความปลอดภัยโดยทั่วไปถือว่าเป็น HPMC เป็นวัสดุที่ไม่เป็นพิษและไม่ได้รับการระคายเคืองปริมาณเฉลี่ยที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5 กรัม·กิโลกรัม-1 และปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5 2 กรัม·กิโลกรัม-1 ปริมาณรายวันนั้นไม่เป็นอันตรายต่อร่างกายมนุษย์
3.การประยุกต์ใช้ HPMC ในสูตร
3.1 เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มและวัสดุการขึ้นรูปฟิล์ม
การใช้ HPMC เป็นวัสดุแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มแท็บเล็ตเคลือบไม่มีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการปิดบังรสชาติและลักษณะที่ปรากฏเมื่อเทียบกับเม็ดเคลือบแบบดั้งเดิมเช่นเม็ดเคลือบน้ำตาล การเพิ่มน้ำหนักการเคลือบและตัวชี้วัดคุณภาพอื่น ๆ จะดีกว่า เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มที่ละลายน้ำได้สำหรับแท็บเล็ตและยาเม็ดและเกรดความหนืดสูงใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับระบบตัวทำละลายอินทรีย์โดยปกติจะมีความเข้มข้น 2% ถึง 20 ถึง 20 ถึง 20 %.
Zhang Jixing และคณะ ใช้วิธีการเอฟเฟกต์พื้นผิวเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพสูตรพรีมิกซ์ด้วย HPMC เป็นการเคลือบฟิล์ม การใช้วัสดุที่ขึ้นรูปฟิล์ม HPMC ปริมาณของโพลีไวนิลแอลกอฮอล์และพลาสติไซเซอร์โพลีเอทิลีนไกลคอลเป็นปัจจัยการตรวจสอบความแข็งแรงแรงดึงและการซึมผ่านของฟิล์มและความหนืดของสารละลายเคลือบฟิล์มคือดัชนีการตรวจสอบและความสัมพันธ์ระหว่างการตรวจสอบระหว่างการตรวจสอบ ดัชนีและปัจจัยการตรวจสอบอธิบายโดยแบบจำลองทางคณิตศาสตร์และกระบวนการสูตรที่ดีที่สุดจะได้รับในที่สุด การบริโภคของมันคือตัวแทนการขึ้นรูปฟิล์ม hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 กรัมแอลกอฮอล์โพลีไวนิล 24.12 กรัมพลาสติไซเซอร์โพลีเอทิลีนไกลคอล 13.00 กรัม . จางหยวนปรับปรุงกระบวนการเตรียมการใช้ HPMC เป็นสารยึดเกาะเพื่อแทนที่สารละลายแป้งและเปลี่ยนแท็บเล็ต jiahua เป็นแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มเพื่อปรับปรุงคุณภาพของการเตรียมการปรับปรุงการดูดความชื้นง่ายต่อการจางหาย เพิ่มความเสถียรของแท็บเล็ต กระบวนการสูตรที่ดีที่สุดถูกกำหนดโดยการทดลองแบบ orthogonal คือความเข้มข้นของสารละลายคือ 2% HPMC ในสารละลายเอทานอล 70% ในระหว่างการเคลือบและเวลากวนในระหว่างการแกรนูลคือ 15 นาที ผลลัพธ์แท็บเล็ตที่เคลือบฟิล์ม Jiahua ที่จัดทำโดยกระบวนการใหม่และใบสั่งยาได้รับการปรับปรุงอย่างมากในรูปลักษณ์เวลาการสลายตัวและความแข็งหลักกว่าที่ผลิตโดยกระบวนการใบสั่งยาดั้งเดิมและอัตราที่ผ่านการรับรองของแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มได้รับการปรับปรุงอย่างมาก ถึงมากกว่า 95% Liang Meiyi, Lu Xiaohui ฯลฯ ยังใช้ hydroxypropyl methylcellulose เป็นวัสดุที่สร้างภาพยนตร์เพื่อเตรียมแท็บเล็ตตำแหน่งลำไส้ใหญ่ patinae และแท็บเล็ตตำแหน่งลำไส้ใหญ่ matrine ตามลำดับ ส่งผลกระทบต่อการปลดปล่อยยา หวางหยุนรันเตรียมแท็บเล็ตตำแหน่งลำไส้ใหญ่ของมังกรและใช้ HPMC กับสารละลายการเคลือบของชั้นบวมและส่วนของมวลเป็น 5% จะเห็นได้ว่า HPMC สามารถใช้กันอย่างแพร่หลายในระบบการส่งยาที่กำหนดเป้าหมายแบบลำไส้ใหญ่
Hydroxypropyl methylcellulose ไม่เพียง แต่เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มที่ยอดเยี่ยม แต่ยังสามารถใช้เป็นวัสดุที่สร้างภาพยนตร์ในสูตรภาพยนตร์ Wang Tongshun ฯลฯ ได้รับการปรับให้เหมาะสมกับใบสั่งยาของ Licorice Compound Zinc และ Aminolexanol ในช่องปากด้วยความยืดหยุ่นความสม่ำเสมอความเรียบเนียนความโปร่งใสของตัวแทนฟิล์มเป็นดัชนีการสอบสวนได้รับใบสั่งยาที่ดีที่สุดคือ PVA 6.5 กรัม, HPMC 0.1 กรัมและ 6.0 กรัม โพรพิลีนไกลคอลตรงตามข้อกำหนดของการเปิดตัวช้าและความปลอดภัยและสามารถใช้เป็นใบสั่งยาเตรียมของฟิล์มคอมโพสิต
3.2 เป็นสารยึดเกาะและสลายตัว
เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและสลายตัวสำหรับแท็บเล็ตยาและเม็ดและเกรดความหนืดสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะได้เท่านั้น ปริมาณแตกต่างกันไปตามแบบจำลองและข้อกำหนดที่แตกต่างกัน โดยทั่วไปปริมาณของสารยึดเกาะสำหรับเม็ดเม็ดแห้งคือ 5%และปริมาณของสารยึดเกาะสำหรับเม็ดเม็ดเปียกคือ 2%
Li Houtao et al คัดกรองสารยึดเกาะของแท็บเล็ต tinidazole 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), น้ำเชื่อม 40%, สารละลายแป้ง 10%, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), เอทานอล 50% ถูกตรวจสอบเป็นการยึดเกาะ การเตรียมแท็บเล็ต tinidazole การเปลี่ยนแปลงลักษณะที่ปรากฏของแท็บเล็ตธรรมดาและหลังจากการเคลือบถูกเปรียบเทียบและความฟุ่มเฟือยความแข็งความแข็งเวลาการสลายตัวและอัตราการสลายตัวของแท็บเล็ตใบสั่งยาที่แตกต่างกันถูกวัด ผลลัพธ์แท็บเล็ตที่เตรียมโดย hydroxypropyl methylcellulose 2.0% นั้นมันวาวและการวัดความไม่แน่นอนพบว่าไม่มีการบิ่นขอบและปรากฏการณ์การโค้ง ดังนั้นแท็บเล็ต tinidazole ที่เตรียมด้วย 2.0% HPMC-K4 และเอทานอล 50% เป็นสารยึดเกาะ Guan Shihai ศึกษากระบวนการสูตรของแท็บเล็ต fuganning คัดกรองกาวและคัดกรองเอทานอล 50%, แป้ง 15%, PVP 10% PVP และโซลูชั่นเอทานอล 50% ที่มีความสามารถในการบีบอัดความราบรื่นและความรวดเร็วเป็นตัวชี้วัดการประเมิน , 5% CMC-NA และสารละลาย HPMC 15% (5 MPa s) ผลลัพธ์แผ่นงานที่จัดทำโดยเอทานอล 50%, แป้ง 15%, สารละลายเอทานอล 10% PVP 10% และ 5% CMC-NA มีพื้นผิวที่ราบรื่น แต่การบีบอัดที่ไม่ดีและความแข็งต่ำซึ่งไม่สามารถตอบสนองความต้องการของการเคลือบได้ สารละลาย HPMC 15% (5 MPa · S) พื้นผิวของแท็บเล็ตนั้นราบรื่นความฟุ่มเฟือยมีคุณสมบัติและการบีบอัดเป็นสิ่งที่ดีซึ่งสามารถตอบสนองความต้องการของการเคลือบ ดังนั้น HPMC (5 MPa s) จึงถูกเลือกให้เป็นกาว
3.3 ในฐานะตัวแทนระงับ
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นตัวแทนระงับเพื่อเตรียมการเตรียมของเหลวแบบช่วงล่าง มันมีเอฟเฟกต์การระงับที่ดีง่ายต่อการเขียนซ้ำไม่ติดกับผนังและมีอนุภาคการตกตะกอนที่ดี ปริมาณปกติคือ 0.5% ถึง 1.5% Song Tian et al. ใช้วัสดุพอลิเมอร์ที่ใช้กันทั่วไป (hydroxypropyl methylcellulose, โซเดียม carboxymethylcellulose, povidone, Xanthan Gum, methylcellulose ฯลฯ ) เป็นตัวแทนระงับการเตรียม racecadotril ระบบกันสะเทือนแบบแห้ง ผ่านอัตราส่วนปริมาตรการตกตะกอนของสารแขวนลอยที่แตกต่างกันดัชนีความสามารถในการอ่านซ้ำและการไหลของความหนืดระงับและสัณฐานวิทยาของกล้องจุลทรรศน์ถูกตรวจพบและความเสถียรของอนุภาคยาภายใต้การทดลองแบบเร่งรัดก็ถูกตรวจสอบ ผลลัพธ์การระงับแบบแห้งที่เตรียมด้วย 2% hpmc เนื่องจากตัวแทนระงับมีกระบวนการง่าย ๆ และเสถียรภาพที่ดี
เมื่อเปรียบเทียบกับเมทิลเซลลูโลสไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลสมีลักษณะของการสร้างสารละลายที่ชัดเจนและมีเพียงปริมาณเส้นใยที่ไม่กระจายอยู่เล็กน้อยดังนั้น HPMC จึงใช้เป็นสารแขวนลอยในการเตรียมโรคตา Liu Jie et al. ใช้ HPMC, hydroxypropyl เซลลูโลส (HPC), Carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), โซเดียม hyaluronate (HA) และการรวมกันของ HA/HPMC เป็นสารแขวนลอยเพื่อเตรียมข้อกำหนดที่แตกต่างกัน ถูกเลือกให้เป็นตัวบ่งชี้การตรวจสอบเพื่อคัดกรองเอเจนต์ระงับที่ดีที่สุด ผลการวิจัยพบว่าการระงับ ophthalmic acyclovir ที่จัดทำโดย 0.05% เฮกแตร์และ 0.05% HPMC เป็นสารแขวนลอยอัตราส่วนปริมาตรการตกตะกอนคือ 0.998 ขนาดอนุภาคนั้นสม่ำเสมอ
3.4 ในฐานะตัวบล็อกเอเจนต์ปล่อยช้าและควบคุมและเอเจนต์การขึ้นรูปรูขุมขน
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้สำหรับการเตรียมเมทริกซ์เจลไฮโดรฟิลิกเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนแท็บเล็ตบล็อกเกอร์และสารควบคุมการปลดปล่อยของแท็บเล็ตเมทริกซ์แบบผสมวัสดุที่ได้รับการปลดปล่อยและมีผลต่อการชะลอการปล่อยยา ความเข้มข้นของมันคือ 10% ถึง 80% เกรดความหนืดต่ำใช้เป็น porogens สำหรับการเตรียมการที่ยั่งยืนหรือการควบคุมการปลดปล่อย ปริมาณเริ่มต้นที่จำเป็นสำหรับผลการรักษาของแท็บเล็ตดังกล่าวสามารถเข้าถึงได้อย่างรวดเร็วและจากนั้นผลกระทบที่ยั่งยืนหรือการควบคุมการปลดปล่อยจะถูกกระทำและความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิภาพจะยังคงอยู่ในร่างกาย - Hydroxypropyl methylcellulose ได้รับความชุ่มชื้นเพื่อสร้างชั้นเจลเมื่อเข้ากับน้ำ กลไกการปลดปล่อยยาจากแท็บเล็ตเมทริกซ์ส่วนใหญ่รวมถึงการแพร่กระจายของชั้นเจลและการกัดเซาะของชั้นเจล Jung Bo Shim et al เตรียมแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องพร้อม HPMC เป็นวัสดุที่วางจำหน่ายอย่างยั่งยืน
Hydroxypropyl methylcellulose ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในยาเม็ดจีนโบราณที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนและส่วนผสมที่ใช้งานส่วนใหญ่ส่วนที่มีประสิทธิภาพและการเตรียมการแพทย์แผนจีน Liu Wen et al. ใช้ hydroxypropyl methylcellulose 15% เป็นวัสดุเมทริกซ์แลคโตส 1% และเซลลูโลส microcrystalline 5% เป็นฟิลเลอร์และเตรียม jingfang taohe chengqi decoction ลงในเม็ดยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องในช่องปาก แบบจำลองคือสมการ Higuchi ระบบองค์ประกอบสูตรนั้นง่ายการเตรียมการเป็นเรื่องง่ายและข้อมูลการเปิดตัวค่อนข้างเสถียรซึ่งเป็นไปตามข้อกำหนดของเภสัชกรจีน Tang Guanguang และคณะ ใช้ซาโปนินทั้งหมดของ Astragalus เป็นยาแบบจำลองแท็บเล็ตเมทริกซ์ HPMC ที่เตรียมไว้และสำรวจปัจจัยที่มีผลต่อการปลดปล่อยยาจากส่วนที่มีประสิทธิภาพของการแพทย์แผนจีนในแท็บเล็ตเมทริกซ์ HPMC ผลลัพธ์เมื่อปริมาณของ HPMC เพิ่มขึ้นการปลดปล่อยของ astragaloside ลดลงและเปอร์เซ็นต์การปลดปล่อยของยามีความสัมพันธ์เชิงเส้นเกือบกับอัตราการละลายของเมทริกซ์ ในแท็บเล็ตเมทริกซ์ HPMC HPMC มีความสัมพันธ์บางอย่างระหว่างการปลดปล่อยส่วนที่มีประสิทธิภาพของการแพทย์แผนจีนและปริมาณและประเภทของ HPMC และกระบวนการปลดปล่อยของโมโนเมอร์เคมีที่ชอบน้ำ Hydroxypropyl methylcellulose ไม่เพียง แต่เหมาะสำหรับสารประกอบที่ชอบน้ำเท่านั้น แต่ยังรวมถึงสารที่ไม่ใช่ไฮโดรฟิลิก Liu Guihua ใช้ 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) เป็นวัสดุเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนและเตรียมเมทริกซ์ Tianshan Xuelian ที่ได้รับการสนับสนุนโดยวิธีการทำเม็ดเปียกและวิธีการโต๊ะ ผลกระทบที่ยั่งยืนนั้นชัดเจนและกระบวนการเตรียมการมีความเสถียรและเป็นไปได้
Hydroxypropyl methylcellulose ไม่เพียง แต่นำไปใช้กับเม็ดเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องของส่วนผสมที่ใช้งานและส่วนที่มีประสิทธิภาพของการแพทย์แผนจีน แต่ยังใช้มากขึ้นเรื่อย ๆ ในการเตรียมสารประกอบการแพทย์แผนจีน Wu Huichao และคณะ ใช้ hydroxypropyl methyl เซลลูโลส 20% (HPMCK4M) เป็นวัสดุเมทริกซ์และใช้วิธีการบีบอัดแบบผงโดยตรงเพื่อเตรียมแท็บเล็ตเจลเจลไฮโดรฟิลิคที่สามารถปล่อยยาได้อย่างต่อเนื่องและเสถียรเป็นเวลา 12 ชั่วโมง Saponin RG1, Ginsenoside RB1 และ Panax Notoginseng Saponin R1 ถูกนำมาใช้เป็นตัวชี้วัดการประเมินเพื่อตรวจสอบการปล่อยในหลอดทดลองและสมการการปลดปล่อยยาถูกติดตั้งเพื่อศึกษากลไกการปลดปล่อยยา ผลลัพธ์กลไกการปลดปล่อยยาสอดคล้องกับสมการจลน์แบบไม่มีการสั่งซื้อและสมการ Ritger-Peppas ซึ่ง geniposide ถูกปล่อยออกมาจากการแพร่กระจายที่ไม่ใช่ของ Fick และทั้งสามองค์ประกอบใน Panax Notoginseng ถูกปล่อยออกมาจากการพังทลายของโครงกระดูก
3.5 กาวป้องกันเป็นข้นและคอลลอยด์
เมื่อผลิตภัณฑ์นี้ถูกใช้เป็นเครื่องข้นความเข้มข้นของเปอร์เซ็นต์ปกติคือ 0.45% ถึง 1.0% นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มความเสถียรของกาวที่ไม่ชอบน้ำก่อตัวเป็นคอลลอยด์ป้องกันป้องกันอนุภาคจากการรวมตัวกันและรวมตัวกันซึ่งยับยั้งการก่อตัวของตะกอน ความเข้มข้นของเปอร์เซ็นต์ทั่วไปคือ 0.5% ถึง 1.5%
วังเจิ้นและคณะ ใช้วิธีการออกแบบการทดลอง L9 orthogonal เพื่อตรวจสอบกระบวนการเตรียมการของสวนคาร์บอนที่เปิดใช้งานยา เงื่อนไขกระบวนการที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการกำหนดขั้นสุดท้ายของสวนคาร์บอนที่เปิดใช้งานยาคือการใช้โซเดียมคาร์บอกซีเมธิลเซลลูโลส 0.5% และ 2.0% ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์เมธิลเซลล์ (HPMC มีกลุ่ม methoxyl 23.0% ความเสถียรของคาร์บอนกระตุ้นการทำงานของยา Zhang Zhiqiang และคณะ พัฒนา levofloxacin hydrochloride pH-sensitive ophthalmic เจลพร้อมการใช้งานที่มีเอฟเฟกต์การปลดปล่อยอย่างยั่งยืนโดยใช้ carbopol เป็นเจลเมทริกซ์และไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสเป็นสารหนา ใบสั่งยาที่ดีที่สุดโดยการทดลองในที่สุดก็ได้รับใบสั่งยาที่ดีที่สุดคือ levofloxacin hydrochloride 0.1 กรัม, carbopol (9400) 3 กรัม, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (E50 LV) 20 กรัม, disodium ไฮโดรเจนฟอสเฟต 0.35 กรัม , ethyl paraben 0.03 กรัมและน้ำถูกเพิ่มเพื่อทำ 100 มล. ในการทดสอบผู้เขียนได้คัดกรองชุด Hydroxypropyl Methylcellulose Methocel ของ บริษัท ColorCon ที่มีข้อกำหนดที่แตกต่างกัน (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) เพื่อเตรียมความหนาที่มีความเข้มข้นต่างกัน Thickener สำหรับ Levofloxacin Hydrochloride ที่ไวต่อค่า pH
3.6 เป็นวัสดุแคปซูล
โดยปกติแล้ววัสดุเชลล์แคปซูลของแคปซูลส่วนใหญ่เป็นเจลาติน กระบวนการผลิตของเปลือกแคปซูลนั้นง่าย แต่มีปัญหาบางอย่างและปรากฏการณ์เช่นการป้องกันความชื้นและยาที่ไวต่อออกซิเจนไม่ดีลดการสลายตัวของยาและการสลายตัวของเปลือกแคปซูลที่ล่าช้าในระหว่างการเก็บรักษา ดังนั้น hydroxypropyl methylcellulose จึงใช้แทนแคปซูลเจลาตินสำหรับการเตรียมแคปซูลซึ่งช่วยปรับปรุงความสามารถในการผลิตแคปซูลและผลการใช้งานและได้รับการส่งเสริมอย่างกว้างขวางทั้งที่บ้านและต่างประเทศ
การใช้ Theophylline เป็นยาควบคุม Podczeck และคณะ พบว่าอัตราการสลายตัวของยาแคปซูลกับเปลือกไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสนั้นสูงกว่าแคปซูลเจลาติน เหตุผลในการวิเคราะห์คือการสลายตัวของ HPMC คือการสลายตัวของแคปซูลทั้งหมดในเวลาเดียวกันในขณะที่การสลายตัวของเจลาตินแคปซูลคือการสลายตัวของโครงสร้างเครือข่ายก่อนและจากนั้นการสลายตัวของแคปซูลทั้งหมด HPMC Capsule เหมาะสำหรับเปลือกหอยแคปซูลสำหรับสูตรการปล่อยทันที Chiwele และคณะ นอกจากนี้ยังได้ข้อสรุปที่คล้ายกันและเปรียบเทียบการสลายตัวของเจลาติน, เจลาติน/โพลีเอทิลีนไกลคอลและเปลือก HPMC ผลการศึกษาพบว่าเปลือก HPMC ถูกละลายอย่างรวดเร็วภายใต้เงื่อนไขค่า pH ที่แตกต่างกันในขณะที่แคปซูลเจลาตินมันได้รับผลกระทบอย่างมากจากเงื่อนไขค่า pH ที่แตกต่างกัน Tang Yue และคณะ คัดกรองเปลือกแคปซูลชนิดใหม่สำหรับระบบผู้ให้บริการเครื่องช่วยหายใจแบบผงแห้งขนาดต่ำ เมื่อเทียบกับเปลือกแคปซูลของไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสและเปลือกแคปซูลของเจลาตินความเสถียรของเปลือกแคปซูลและคุณสมบัติของผงในเปลือกภายใต้เงื่อนไขที่แตกต่างกันถูกตรวจสอบ ผลการวิจัยพบว่าเมื่อเปรียบเทียบกับแคปซูลเจลาติน, เปลือกหอยแคปซูล HPMC นั้นดีกว่าในความเสถียรและการป้องกันผงมีความต้านทานต่อความชื้นที่แข็งแกร่งและมีความแห้งแล้งต่ำกว่าเปลือกเจลาติน
3.7 เป็นสารชีวภาพ
เทคโนโลยี Bioadhesion ใช้สารเพิ่มปริมาณด้วยโพลีเมอร์ที่มีสารชีวภาพ โดยการยึดติดกับเยื่อบุชีววิทยาจะช่วยเพิ่มความต่อเนื่องและความหนาแน่นของการสัมผัสระหว่างการเตรียมและเยื่อบุเพื่อให้ยาถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆและดูดซับโดยเยื่อบุเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ของการรักษา ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลาย การรักษาโรคของระบบทางเดินอาหารช่องคลอดเยื่อบุปากและส่วนอื่น ๆ
เทคโนโลยีชีวภาพทางเดินอาหารเป็นระบบส่งยาใหม่ที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียง แต่จะยืดเวลาที่อยู่อาศัยของการเตรียมยาในระบบทางเดินอาหาร แต่ยังช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพการสัมผัสระหว่างยาและเยื่อหุ้มเซลล์ที่บริเวณที่ดูดซึมเปลี่ยนการไหลของเยื่อหุ้มเซลล์และทำให้การเจาะยาเข้าไปใน เซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้ขนาดเล็กได้รับการปรับปรุงดังนั้นจึงปรับปรุงการดูดซึมของยา Wei Keda และคณะ คัดกรองใบสั่งยาหลักแท็บเล็ตด้วยปริมาณของ HPMCK4M และ Carbomer 940 เป็นปัจจัยการสอบสวนและใช้อุปกรณ์ชีวภาพที่ทำขึ้นเองเพื่อวัดแรงลอกระหว่างแท็บเล็ตและแผ่นชีวะจำลองโดยคุณภาพของน้ำในถุงพลาสติก และในที่สุดก็เลือกเนื้อหาของ HPMCK40 และ Carbomer 940 เป็น 15 และ 27.5 มก. ในพื้นที่ใบสั่งยาที่ดีที่สุดของแกนแท็บเล็ต NCAEBT ตามลำดับเพื่อเตรียมแกน NCAEBT ซึ่งบ่งชี้ว่าวัสดุที่มีสารชีวภาพ การยึดเกาะของการเตรียมเนื้อเยื่อ
การเตรียมการทางชีวภาพในช่องปากยังเป็นระบบส่งยาประเภทใหม่ที่ได้รับการศึกษามากขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา การเตรียมการทางชีวภาพในช่องปากสามารถยึดยาเสพติดไปยังส่วนที่ได้รับผลกระทบของช่องปากซึ่งไม่เพียง แต่ยืดเวลาที่อยู่อาศัยของยาในเยื่อบุช่องปาก แต่ยังช่วยปกป้องเยื่อบุปาก ผลการรักษาที่ดีขึ้นและการดูดซึมยาที่ดีขึ้น Xue Xiaoyan และคณะ ปรับแต่งสูตรของแท็บเล็ตในช่องปากอินซูลินโดยใช้แอปเปิ้ลเพคตินไคโตซานคาร์โบเมอร์ 934p, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (HPMC K392) และโซเดียมอัลจิเนตเป็นวัสดุชีวภาพ แผ่นสองชั้นกาว แท็บเล็ตกาวอินซูลินในช่องปากที่เตรียมไว้มีโครงสร้างคล้ายฟองน้ำที่มีรูพรุนซึ่งเป็นที่นิยมสำหรับการปล่อยอินซูลินและมีชั้นป้องกันที่ไม่ชอบน้ำซึ่งสามารถรับรองการปล่อยยาออกทิศทางเดียวและหลีกเลี่ยงการสูญเสียยา Hao Jifu และคณะ นอกจากนี้ยังเตรียมเม็ดมีเม็ดชีวภาพในช่องปากสีเหลืองอมเหลืองโดยใช้กาว baiji, HPMC และ carbomer เป็นวัสดุที่มีกาว
ในระบบการส่งมอบยาในช่องคลอดเทคโนโลยีการยึดเกาะทางชีวภาพก็ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลาย Zhu Yuting และคณะ ใช้ Carbomer (CP) และ HPMC เป็นวัสดุกาวและเมทริกซ์รีลีสอย่างยั่งยืนเพื่อเตรียมยาเม็ดในช่องคลอด bioadhesive ที่มีสูตรและอัตราส่วนที่แตกต่างกันและวัดการยึดเกาะเวลายึดเกาะและเปอร์เซ็นต์การบวมในสภาพแวดล้อมของของเหลว ใบสั่งยาที่เหมาะสมได้รับการคัดเลือกเป็น CP-HPMC1: 1 แผ่นกาวที่เตรียมไว้มีประสิทธิภาพการยึดเกาะที่ดีและกระบวนการนั้นง่ายและเป็นไปได้
3.8 เป็นเจลเฉพาะที่
ในฐานะที่เป็นการเตรียมกาวเจลมีข้อได้เปรียบหลายชุดเช่นความปลอดภัยความงามการทำความสะอาดง่ายต้นทุนต่ำกระบวนการเตรียมการง่าย ๆ และความเข้ากันได้ดีกับยาเสพติด ทิศทางของการพัฒนา ตัวอย่างเช่น transdermal gel เป็นรูปแบบยาใหม่ที่ได้รับการศึกษามากขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียง แต่หลีกเลี่ยงการทำลายยาเสพติดในระบบทางเดินอาหารและลดการเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นของยาเสพติดในเลือดสูงสุด แต่ยังได้กลายเป็นหนึ่งในระบบการปลดปล่อยยาที่มีประสิทธิภาพเพื่อเอาชนะผลข้างเคียงของยา -
Zhu Jingjie และคณะ ศึกษาผลกระทบของเมทริกซ์ที่แตกต่างกันในการปล่อยเจลพลาสมิดแอลกอฮอล์ scutellarin ในหลอดทดลองและคัดกรองด้วย carbomer (980NF) และไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์ (HPMCK15M) เป็นเมทริกซ์เจลและได้รับ scutellarin ที่เหมาะสมสำหรับ scutellarin เจลเมทริกซ์ของแอลกอฮอล์พลาสมิด ผลการทดลองแสดงให้เห็นว่า 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% hpmc, 1. 5% carbomer + 1. 0% hpmc เป็นเมทริกซ์เจลทั้งสองเหมาะสำหรับ scutellarin แอลกอฮอล์ plastids . ในระหว่างการทดลองพบว่า HPMC สามารถเปลี่ยนโหมดการปลดปล่อยยาของเมทริกซ์เจลคาร์โบเมอร์โดยการปรับสมการจลน์ของการปล่อยยาและ 1.0% HPMC สามารถปรับปรุงเมทริกซ์คาร์โบเมอร์ 1.0% และเมทริกซ์คาร์โบเมอร์ 1.5% เหตุผลอาจเป็นไปได้ว่า HPMC ขยายตัวเร็วขึ้นและการขยายตัวอย่างรวดเร็วในระยะแรกของการทดลองทำให้ช่องว่างระดับโมเลกุลของวัสดุเจลคาร์โบเมอร์มีขนาดใหญ่ขึ้นดังนั้นจึงเร่งอัตราการปล่อยยา Zhao Wencui และคณะ ใช้ carbomer-934 และ hydroxypropyl methylcellulose เป็นพาหะในการเตรียมเจล ophthalmic norfloxacin กระบวนการเตรียมการนั้นง่ายและเป็นไปได้และคุณภาพเป็นไปตามเจลจักษุของ“ เภสัชกรจีน” (รุ่น 2010)
3.9 สารยับยั้งการตกตะกอนสำหรับระบบไมโครเอมอเมิร์ก
ระบบการส่งยาเสพติด (SMEDDS) เป็นระบบส่งยาแบบใหม่ซึ่งเป็นระบบการส่งยาชนิดใหม่ซึ่งเป็นส่วนผสมที่เป็นเนื้อเดียวกันมีความมั่นคงและโปร่งใสซึ่งประกอบด้วยยา, เฟสน้ำมัน, อิมัลซิไฟเออร์และ co-emulsifier องค์ประกอบของใบสั่งยานั้นง่ายและความปลอดภัยและความมั่นคงนั้นดี สำหรับยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดีวัสดุพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้เช่น HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP) ฯลฯ มักจะถูกเพิ่มเข้ามาเพื่อให้ยาฟรีและยาที่ห่อหุ้มใน microemulsion เพิ่มความสามารถในการละลายของยาและปรับปรุงการดูดซึม
Peng Xuan และคณะ จัดทำระบบส่งมอบยาที่ไม่อิ่มตัวของตัวเอง (S-SEDDS) น้ำมันละหุ่ง Oxyethylene ไฮโดรเจน (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (labrasol) เป็น co-emulsifier และ 50 mg · G-1 HPMC การเพิ่ม HPMC ไปยัง SSEDDS สามารถ sidersaturate ฟรีซิลิบินินเพื่อละลายใน S-SEDDS และป้องกันไม่ให้ซิลิบินินตกตะกอน เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรแบบดั้งเดิมของ microemulsion จะมีการเพิ่มสารลดแรงตึงผิวจำนวนมากขึ้นเพื่อป้องกันการห่อหุ้มยาที่ไม่สมบูรณ์ การเพิ่ม HPMC สามารถรักษาความสามารถในการละลายของซิลิบินินในสื่อการสลายตัวค่อนข้างคงที่ลดการผสมอิมัลชันในสูตร microemulsion ด้วยตนเอง ปริมาณของตัวแทน
4. การรวมกัน
จะเห็นได้ว่า HPMC มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการเตรียมการเนื่องจากคุณสมบัติทางกายภาพเคมีและชีวภาพ แต่ HPMC ยังมีข้อบกพร่องมากมายในการเตรียมการเช่นปรากฏการณ์ของการเปิดตัวก่อนและหลังการระเบิด Methyl Methacrylate) เพื่อปรับปรุง ในเวลาเดียวกันนักวิจัยบางคนตรวจสอบการประยุกต์ใช้ทฤษฎีออสโมติกใน HPMC โดยการเตรียมแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนและยาเม็ดไฮโดรคลอไรด์ Verapamil ไฮโดรคลอไรด์ที่ยั่งยืนเพื่อศึกษากลไกการปลดปล่อย กล่าวอีกอย่างหนึ่งนักวิจัยจำนวนมากกำลังทำงานจำนวนมากเพื่อการประยุกต์ใช้ HPMC ที่ดีขึ้นในการเตรียมการและด้วยการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับคุณสมบัติและการปรับปรุงเทคโนโลยีการเตรียมการ HPMC จะใช้กันอย่างแพร่หลายในรูปแบบยาใหม่ และรูปแบบปริมาณใหม่ ในการวิจัยระบบเภสัชกรรมจากนั้นส่งเสริมการพัฒนาอย่างต่อเนื่องของร้านขายยา
เวลาโพสต์: ตุลาคม -08-2022