วรรณกรรมที่เกี่ยวข้องทั้งในและต่างประเทศในการเตรียมสารเพิ่มปริมาณยาไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์ (HPMC) ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาได้รับการทบทวนวิเคราะห์และสรุปและการประยุกต์ใช้ในการเตรียมการของเหลว เนื่องจากความแตกต่างของน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์และความหนืดของ HPMC จึงมีลักษณะและการใช้อิมัลซิไฟเออร์การยึดเกาะความหนาเพิ่มความหนืดเพิ่มการระงับการเจลและการขึ้นรูปฟิล์ม มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการเตรียมยาและจะมีบทบาทมากขึ้นในสาขาการเตรียมการ ด้วยการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับคุณสมบัติและการปรับปรุงเทคโนโลยีการกำหนด HPMC จะใช้กันอย่างแพร่หลายในการวิจัยรูปแบบยาใหม่และระบบการส่งยาใหม่ดังนั้นจึงส่งเสริมการพัฒนาสูตรอย่างต่อเนื่อง
Hydroxypropyl Methylcellulose- การเตรียมยา สารเพิ่มปริมาณยา
สารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมไม่เพียง แต่เป็นพื้นฐานของวัสดุสำหรับการก่อตัวของการเตรียมยาดิบ แต่ยังเกี่ยวข้องกับความยากลำบากของกระบวนการเตรียมการคุณภาพของยาความมั่นคงความปลอดภัยอัตราการปลดปล่อยยาโหมดการกระทำประสิทธิภาพทางคลินิกและการพัฒนารูปแบบปริมาณใหม่และเส้นทางการบริหารใหม่ เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิด การเกิดขึ้นของสารเพิ่มปริมาณยาใหม่มักจะส่งเสริมการปรับปรุงคุณภาพการเตรียมการและการพัฒนารูปแบบปริมาณใหม่ Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC) เป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณยาที่ได้รับความนิยมมากที่สุดทั้งในและต่างประเทศ เนื่องจากน้ำหนักโมเลกุลสัมพัทธ์และความหนืดที่แตกต่างกันจึงมีฟังก์ชั่นของอิมัลซิไฟเออร์การจับความหนาความหนาการระงับและการติดกาว คุณสมบัติและการใช้งานเช่นการแข็งตัวและการก่อตัวของฟิล์มมีการใช้กันอย่างแพร่หลายในเทคโนโลยีเภสัชกรรม บทความนี้ส่วนใหญ่จะทบทวนการประยุกต์ใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (HPMC) ในสูตรในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา
1.คุณสมบัติพื้นฐานของ HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC) สูตรโมเลกุลคือ C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8 และมวลโมเลกุลสัมพัทธ์ประมาณ 86 000 ผลิตภัณฑ์นี้เป็นวัสดุกึ่งซิงค์ สามารถผลิตได้สองวิธี: หนึ่งคือเมธิลเซลลูโลสของเกรดที่เหมาะสมจะได้รับการรักษาด้วย NaOH จากนั้นทำปฏิกิริยากับโพรพิลีนออกไซด์ภายใต้อุณหภูมิสูงและความดันสูง เวลาตอบสนองจะต้องใช้เวลานานพอที่จะอนุญาตให้เมธิลและไฮดรอกซีโพรพิลในรูปแบบพันธะอีเธอร์เชื่อมต่อกับวงแหวนแอนไฮโดรโกลุสของเซลลูโลสในรูปแบบของเซลลูโลสและสามารถไปถึงระดับที่ต้องการได้ อีกอย่างคือการรักษา linter ฝ้ายหรือไฟเบอร์เยื่อไม้ด้วยโซดากัดกร่อนและจากนั้นทำปฏิกิริยากับมีเธนคลอรีนและโพรพิลีนออกไซด์อย่างต่อเนื่องและจากนั้นปรับแต่งเพิ่มเติม บดลงในผงหรือเม็ดที่ดีและสม่ำเสมอ
สีของผลิตภัณฑ์นี้เป็นสีขาวถึงสีขาวน้ำนมไม่มีกลิ่นและไม่มีรสชาติและรูปแบบเป็นผงที่ไหลลื่นหรือเป็นเส้นใย ผลิตภัณฑ์นี้สามารถละลายในน้ำเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์สีขาวที่ชัดเจนถึงสีขาวด้วยความหนืดบางอย่าง ปรากฏการณ์ Interconversion Sol-Gel สามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิของสารละลายที่มีความเข้มข้นบางอย่าง
เนื่องจากความแตกต่างในเนื้อหาของทั้งสองส่วนย่อยในโครงสร้างของ methoxy และ hydroxypropyl ผลิตภัณฑ์ประเภทต่างๆได้ปรากฏขึ้น ในความเข้มข้นเฉพาะผลิตภัณฑ์ประเภทต่าง ๆ มีลักษณะเฉพาะ ความหนืดและอุณหภูมิเจลความร้อนจึงมีคุณสมบัติที่แตกต่างกันและสามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่แตกต่างกัน Pharmacopoeia ของประเทศต่าง ๆ มีกฎระเบียบและการเป็นตัวแทนที่แตกต่างกันในรูปแบบ: เภสัชกรแห่งยุโรปตั้งอยู่บนพื้นฐานของความหนืดที่แตกต่างกันและระดับที่แตกต่างกันของการทดแทนผลิตภัณฑ์ที่ขายในตลาดแสดงโดยเกรดบวกจำนวนและหน่วยคือ“ MPA S” ในเภสัชกรของสหรัฐอเมริกามีการเพิ่มตัวเลข 4 หลักหลังจากชื่อสามัญเพื่อระบุเนื้อหาและประเภทของแต่ละส่วนประกอบของไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์เช่นไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์ 2208 สองหลักแรกแสดงถึงค่าโดยประมาณของกลุ่ม methoxy เปอร์เซ็นต์ตัวเลขสองหลักสุดท้ายแสดงถึงเปอร์เซ็นต์โดยประมาณของไฮดรอกซีโพรพิล
Hydroxypropyl Methylcellulose ของ Calocan มี 3 ซีรี่ส์คือซีรีย์ E ซีรี่ส์ F และ K ซีรีส์แต่ละชุดมีรุ่นให้เลือกมากมาย E ซีรีส์ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารเคลือบฟิล์มที่ใช้สำหรับการเคลือบแท็บเล็ตคอร์แท็บเล็ตปิด E, F series ถูกใช้เป็น viscosifiers และปล่อยสารหน่วงการชะลอสำหรับการเตรียมโรคตา, สารแขวนลอย, สารเพิ่มขึ้นสำหรับการเตรียมของเหลว, แท็บเล็ตและสารยึดเกาะของเม็ด; ซีรีย์ K ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารยับยั้งการปลดปล่อยและวัสดุเมทริกซ์เจลที่ชอบน้ำสำหรับการเตรียมการปล่อยช้าและควบคุม
ผู้ผลิตในประเทศส่วนใหญ่ ได้แก่ Fuzhou No. 2 โรงงานเคมี, Huzhou Food and Chemical Co. , Ltd. , Sichuan Luzhou Pharmaceutical อุปกรณ์เสริมโรงงานโรงงาน Hubei Jinxian Chemical No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co. , Ltd. , Shandong Liaocheng Ahua Pharmace
2.ข้อดีของ HPMC
HPMC ได้กลายเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายมากที่สุดทั้งในและต่างประเทศเนื่องจาก HPMC มีข้อดีที่สารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ ไม่มี
2.1 ความสามารถในการละลายน้ำเย็น
ละลายได้ในน้ำเย็นต่ำกว่า 40 ℃หรือ 70% เอทานอลโดยทั่วไปไม่ละลายในน้ำร้อนสูงกว่า 60 ℃ แต่สามารถเจลได้
2.2 เฉื่อยทางเคมี
HPMC เป็นอีเธอร์เซลลูโลสที่ไม่ใช่ไอออนิกสารละลายไม่มีประจุไอออนิกและไม่โต้ตอบกับเกลือโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ไอออนิกดังนั้นสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ จึงไม่ทำปฏิกิริยากับมันในระหว่างกระบวนการผลิต
2.3 เสถียรภาพ
มันค่อนข้างคงที่ทั้งกรดและอัลคาไลและสามารถเก็บไว้เป็นเวลานานระหว่าง pH 3 และ 11 โดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในความหนืด สารละลายน้ำของ HPMC มีผลต่อต้านการผสมและรักษาเสถียรภาพความหนืดที่ดีในระหว่างการจัดเก็บระยะยาว สารเพิ่มปริมาณยาที่ใช้ HPMC มีความเสถียรที่มีคุณภาพดีกว่าที่ใช้สารเพิ่มปริมาณแบบดั้งเดิม (เช่น dextrin, แป้ง ฯลฯ )
2.4 การปรับความหนืดได้
อนุพันธ์ความหนืดที่แตกต่างกันของ HPMC สามารถผสมในสัดส่วนที่แตกต่างกันและความหนืดของมันสามารถเปลี่ยนแปลงได้ตามกฎหมายบางอย่างและมีความสัมพันธ์เชิงเส้นที่ดีดังนั้นสัดส่วนสามารถเลือกได้ตามความต้องการ
2.5 ความเฉื่อยเมแทบอลิซึม
HPMC ไม่ดูดซึมหรือเผาผลาญในร่างกายและไม่ให้ความร้อนดังนั้นจึงเป็นสารเพิ่มความปลอดภัยในการเตรียมยา 2.6 ความปลอดภัยโดยทั่วไปถือว่าเป็น HPMC เป็นวัสดุที่ไม่เป็นพิษและไม่ได้รับการระคายเคืองปริมาณเฉลี่ยที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5 กรัม·กิโลกรัม-1 และปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5 2 กรัม·กิโลกรัม-1 ปริมาณรายวันนั้นไม่เป็นอันตรายต่อร่างกายมนุษย์
3.การประยุกต์ใช้ HPMC ในสูตร
3.1 เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มและวัสดุการขึ้นรูปฟิล์ม
การใช้ HPMC เป็นวัสดุแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มแท็บเล็ตเคลือบไม่มีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการปิดบังรสชาติและลักษณะที่ปรากฏเมื่อเทียบกับเม็ดเคลือบแบบดั้งเดิมเช่นเม็ดเคลือบน้ำตาล การเพิ่มน้ำหนักการเคลือบและตัวชี้วัดคุณภาพอื่น ๆ จะดีกว่า เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มที่ละลายน้ำได้สำหรับแท็บเล็ตและยาเม็ดและเกรดความหนืดสูงใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับระบบตัวทำละลายอินทรีย์โดยปกติจะมีความเข้มข้น 2% ถึง 20%
Zhang Jixing และคณะ ใช้วิธีการเอฟเฟกต์พื้นผิวเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพสูตรพรีมิกซ์ด้วย HPMC เป็นการเคลือบฟิล์ม การใช้วัสดุที่ขึ้นรูปฟิล์ม HPMC ปริมาณของโพลีไวนิลแอลกอฮอล์และพลาสติกโพลีเอทิลีนไกลคอลเป็นปัจจัยการตรวจสอบความแข็งแรงแรงดึงและความสามารถในการซึมผ่านของฟิล์มและความหนืดของสารละลายเคลือบฟิล์มคือดัชนีการตรวจสอบและความสัมพันธ์ระหว่างดัชนีการตรวจสอบและปัจจัยการตรวจสอบ การบริโภคของมันคือตัวแทนการขึ้นรูปฟิล์ม hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 กรัมแอลกอฮอล์โพลีไวนิล 24.12 กรัมพลาสติไซเซอร์โพลีเอทิลีนไกลคอล 13.00 กรัม จางหยวนปรับปรุงกระบวนการเตรียมการใช้ HPMC เป็นสารยึดเกาะเพื่อแทนที่สารละลายแป้งและเปลี่ยนแท็บเล็ต Jiahua เป็นแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มเพื่อปรับปรุงคุณภาพของการเตรียมการปรับปรุงการดูดความชื้นง่ายต่อการจางหาย กระบวนการสูตรที่ดีที่สุดถูกกำหนดโดยการทดลองแบบ orthogonal คือความเข้มข้นของสารละลายคือ 2% HPMC ในสารละลายเอทานอล 70% ในระหว่างการเคลือบและเวลากวนในระหว่างการแกรนูลคือ 15 นาที ผลลัพธ์แท็บเล็ตที่เคลือบฟิล์ม Jiahua ที่จัดทำโดยกระบวนการใหม่และใบสั่งยาได้รับการปรับปรุงอย่างมากในรูปลักษณ์เวลาการสลายตัวและความแข็งหลักกว่าที่ผลิตโดยกระบวนการใบสั่งยาดั้งเดิมและอัตราที่ผ่านการรับรองของแท็บเล็ตเคลือบฟิล์มได้รับการปรับปรุงอย่างมาก ถึงมากกว่า 95% Liang Meiyi, Lu Xiaohui ฯลฯ ยังใช้ hydroxypropyl methylcellulose เป็นวัสดุที่สร้างภาพยนตร์เพื่อเตรียมแท็บเล็ตตำแหน่งลำไส้ใหญ่ patinae และแท็บเล็ตตำแหน่งลำไส้ใหญ่ matrine ตามลำดับ ส่งผลกระทบต่อการปลดปล่อยยา หวางหยุนรันเตรียมแท็บเล็ตตำแหน่งลำไส้ใหญ่ของมังกรและใช้ HPMC กับสารละลายการเคลือบของชั้นบวมและส่วนของมวลเป็น 5% จะเห็นได้ว่า HPMC สามารถใช้กันอย่างแพร่หลายในระบบการส่งยาที่กำหนดเป้าหมายแบบลำไส้ใหญ่
Hydroxypropyl methylcellulose ไม่เพียง แต่เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มที่ยอดเยี่ยม แต่ยังสามารถใช้เป็นวัสดุที่สร้างภาพยนตร์ในสูตรภาพยนตร์ Wang Tongshun ฯลฯ ได้รับการปรับให้เหมาะสมกับใบสั่งยาของ Licorice สารประกอบสังกะสีและฟิล์มคอมโพสิตในช่องปาก aminolexanol ที่มีความยืดหยุ่นความสม่ำเสมอความเรียบเนียนความโปร่งใสของตัวแทนฟิล์มเป็นดัชนีการตรวจสอบได้รับใบสั่งยาที่ดีที่สุดคือ PVA 6.5 กรัมและการเตรียมความปลอดภัย
3.2 เป็นสารยึดเกาะและสลายตัว
เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและสลายตัวสำหรับแท็บเล็ตยาและเม็ดและเกรดความหนืดสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะได้เท่านั้น ปริมาณแตกต่างกันไปตามแบบจำลองและข้อกำหนดที่แตกต่างกัน โดยทั่วไปปริมาณของสารยึดเกาะสำหรับเม็ดเม็ดแห้งคือ 5%และปริมาณของสารยึดเกาะสำหรับเม็ดเม็ดเปียกคือ 2%
Li Houtao et al คัดกรองสารยึดเกาะของแท็บเล็ต tinidazole 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), น้ำเชื่อม 40%, สารละลายแป้ง 10%, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), เอทานอล 50% ถูกตรวจสอบเป็นการยึดเกาะ การเตรียมแท็บเล็ต tinidazole การเปลี่ยนแปลงลักษณะที่ปรากฏของแท็บเล็ตธรรมดาและหลังจากการเคลือบถูกเปรียบเทียบและความฟุ่มเฟือยความแข็งความแข็งเวลาการสลายตัวและอัตราการสลายตัวของแท็บเล็ตใบสั่งยาที่แตกต่างกันถูกวัด ผลลัพธ์แท็บเล็ตที่เตรียมโดย hydroxypropyl methylcellulose 2.0% นั้นมันวาวและการวัดความไม่แน่นอนพบว่าไม่มีการบิ่นขอบและปรากฏการณ์การโค้ง ดังนั้นแท็บเล็ต tinidazole ที่เตรียมด้วย 2.0% HPMC-K4 และเอทานอล 50% เป็นสารยึดเกาะ Guan Shihai ศึกษากระบวนการสูตรของแท็บเล็ต fuganning คัดกรองกาวและคัดกรองเอทานอล 50%, แป้ง 15%, PVP 10% PVP และโซลูชั่นเอทานอล 50% ที่มีความสามารถในการบีบอัดความราบรื่นและความรวดเร็วเป็นตัวชี้วัดการประเมิน , 5% CMC-NA และสารละลาย HPMC 15% (5 MPa s) ผลลัพธ์แผ่นงานที่จัดทำโดยเอทานอล 50%, แป้ง 15%, สารละลายเอทานอล 10% PVP 10% และ 5% CMC-NA มีพื้นผิวที่ราบรื่น แต่การบีบอัดที่ไม่ดีและความแข็งต่ำซึ่งไม่สามารถตอบสนองความต้องการของการเคลือบได้ สารละลาย HPMC 15% (5 MPa · S) พื้นผิวของแท็บเล็ตนั้นราบรื่นความฟุ่มเฟือยมีคุณสมบัติและการบีบอัดเป็นสิ่งที่ดีซึ่งสามารถตอบสนองความต้องการของการเคลือบ ดังนั้น HPMC (5 MPa s) จึงถูกเลือกให้เป็นกาว
3.3 ในฐานะตัวแทนระงับ
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นตัวแทนระงับเพื่อเตรียมการเตรียมของเหลวแบบช่วงล่าง มันมีเอฟเฟกต์การระงับที่ดีง่ายต่อการเขียนซ้ำไม่ติดกับผนังและมีอนุภาคการตกตะกอนที่ดี ปริมาณปกติคือ 0.5% ถึง 1.5% Song Tian et al. ใช้วัสดุพอลิเมอร์ที่ใช้กันทั่วไป (hydroxypropyl methylcellulose, โซเดียม carboxymethylcellulose, povidone, Xanthan Gum, methylcellulose ฯลฯ ) เป็นตัวแทนระงับการเตรียม racecadotril ระบบกันสะเทือนแบบแห้ง ผ่านอัตราส่วนปริมาตรการตกตะกอนของสารแขวนลอยที่แตกต่างกันดัชนีความสามารถในการอ่านซ้ำและการไหลของความหนืดระงับและสัณฐานวิทยาของกล้องจุลทรรศน์ถูกตรวจพบและความเสถียรของอนุภาคยาภายใต้การทดลองแบบเร่งรัดก็ถูกตรวจสอบ ผลลัพธ์การระงับแบบแห้งที่เตรียมด้วย 2% hpmc เนื่องจากตัวแทนระงับมีกระบวนการง่าย ๆ และเสถียรภาพที่ดี
เมื่อเปรียบเทียบกับเมทิลเซลลูโลสไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลสมีลักษณะของการสร้างสารละลายที่ชัดเจนและมีเพียงปริมาณเส้นใยที่ไม่กระจายอยู่เล็กน้อยดังนั้น HPMC จึงใช้เป็นสารแขวนลอยในการเตรียมโรคตา Liu Jie et al. ใช้ HPMC, hydroxypropyl เซลลูโลส (HPC), Carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), โซเดียมไฮยาลูโรเนต (HA) และการรวมกันของ HA/HPMC เป็นสารแขวน ตัวแทนระงับที่ดีที่สุด ผลการวิจัยพบว่าการระงับ ophthalmic acyclovir ที่จัดทำโดย 0.05% เฮกแตร์และ 0.05% HPMC เป็นสารแขวนลอยอัตราส่วนปริมาตรการตกตะกอนคือ 0.998 ขนาดอนุภาคนั้นสม่ำเสมอ
3.4 ในฐานะตัวบล็อกเอเจนต์ปล่อยช้าและควบคุมและเอเจนต์การขึ้นรูปรูขุมขน
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้สำหรับการเตรียมเมทริกซ์เจลไฮโดรฟิลิกเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนแท็บเล็ตบล็อกเกอร์และสารควบคุมการปลดปล่อยของแท็บเล็ตเมทริกซ์แบบผสมวัสดุที่ได้รับการปลดปล่อยและมีผลต่อการชะลอการปล่อยยา ความเข้มข้นของมันคือ 10% ถึง 80% เกรดความหนืดต่ำใช้เป็น porogens สำหรับการเตรียมการที่ยั่งยืนหรือการควบคุมการปลดปล่อย ปริมาณเริ่มต้นที่จำเป็นสำหรับผลการรักษาของแท็บเล็ตดังกล่าวสามารถเข้าถึงได้อย่างรวดเร็วและจากนั้นผลกระทบที่ยั่งยืนหรือการควบคุมการปลดปล่อยจะถูกกระทำและความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิภาพจะยังคงอยู่ในร่างกาย - Hydroxypropyl methylcellulose ได้รับความชุ่มชื้นเพื่อสร้างชั้นเจลเมื่อเข้ากับน้ำ กลไกการปลดปล่อยยาจากแท็บเล็ตเมทริกซ์ส่วนใหญ่รวมถึงการแพร่กระจายของชั้นเจลและการกัดเซาะของชั้นเจล Jung Bo Shim et al เตรียมแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องพร้อม HPMC เป็นวัสดุที่วางจำหน่ายอย่างยั่งยืน
Hydroxypropyl methylcellulose ยังใช้กันอย่างแพร่หลายในยาเม็ดจีนโบราณที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนและส่วนผสมที่ใช้งานส่วนใหญ่ส่วนที่มีประสิทธิภาพและการเตรียมการแพทย์แผนจีน Liu Wen et al. ใช้ hydroxypropyl methylcellulose 15% เป็นวัสดุเมทริกซ์แลคโตส 1% และเซลลูโลส microcrystalline 5% เป็นฟิลเลอร์และเตรียม jingfang taohe chengqi decoction ลงในเม็ดยาที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องในช่องปาก แบบจำลองคือสมการ Higuchi ระบบองค์ประกอบสูตรนั้นง่ายการเตรียมการเป็นเรื่องง่ายและข้อมูลการเปิดตัวค่อนข้างเสถียรซึ่งเป็นไปตามข้อกำหนดของเภสัชกรจีน Tang Guanguang และคณะ ใช้ซาโปนินทั้งหมดของ Astragalus เป็นยาแบบจำลองแท็บเล็ตเมทริกซ์ HPMC ที่เตรียมไว้และสำรวจปัจจัยที่มีผลต่อการปลดปล่อยยาจากส่วนที่มีประสิทธิภาพของการแพทย์แผนจีนในแท็บเล็ตเมทริกซ์ HPMC ผลลัพธ์เมื่อปริมาณของ HPMC เพิ่มขึ้นการปลดปล่อยของ astragaloside ลดลงและเปอร์เซ็นต์การปลดปล่อยของยามีความสัมพันธ์เชิงเส้นเกือบกับอัตราการละลายของเมทริกซ์ ในแท็บเล็ตเมทริกซ์ HPMC HPMC มีความสัมพันธ์บางอย่างระหว่างการปลดปล่อยส่วนที่มีประสิทธิภาพของการแพทย์แผนจีนและปริมาณและประเภทของ HPMC และกระบวนการปลดปล่อยของโมโนเมอร์เคมีที่ชอบน้ำ Hydroxypropyl methylcellulose ไม่เพียง แต่เหมาะสำหรับสารประกอบที่ชอบน้ำเท่านั้น แต่ยังรวมถึงสารที่ไม่ใช่ไฮโดรฟิลิก Liu Guihua ใช้ 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) เป็นวัสดุเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนและเตรียมเมทริกซ์ Tianshan Xuelian ที่ได้รับการสนับสนุนโดยวิธีการทำเม็ดเปียกและวิธีการโต๊ะ ผลกระทบที่ยั่งยืนนั้นชัดเจนและกระบวนการเตรียมการมีความเสถียรและเป็นไปได้
Hydroxypropyl methylcellulose ไม่เพียง แต่นำไปใช้กับเม็ดเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องของส่วนผสมที่ใช้งานและส่วนที่มีประสิทธิภาพของการแพทย์แผนจีน แต่ยังใช้มากขึ้นเรื่อย ๆ ในการเตรียมสารประกอบการแพทย์แผนจีน Wu Huichao และคณะ ใช้ hydroxypropyl methyl เซลลูโลส 20% (HPMCK4M) เป็นวัสดุเมทริกซ์และใช้วิธีการบีบอัดแบบผงโดยตรงเพื่อเตรียมแท็บเล็ตเจลเจลไฮโดรฟิลิคที่สามารถปล่อยยาได้อย่างต่อเนื่องและเสถียรเป็นเวลา 12 ชั่วโมง Saponin RG1, Ginsenoside RB1 และ Panax Notoginseng Saponin R1 ถูกนำมาใช้เป็นตัวชี้วัดการประเมินเพื่อตรวจสอบการปล่อยในหลอดทดลองและสมการการปลดปล่อยยาถูกติดตั้งเพื่อศึกษากลไกการปลดปล่อยยา ผลลัพธ์กลไกการปลดปล่อยยาสอดคล้องกับสมการจลน์แบบไม่มีการสั่งซื้อและสมการ Ritger-Peppas ซึ่ง geniposide ถูกปล่อยออกมาจากการแพร่กระจายที่ไม่ใช่ของ Fick และทั้งสามองค์ประกอบใน Panax Notoginseng ถูกปล่อยออกมาจากการพังทลายของโครงกระดูก
3.5 กาวป้องกันเป็นข้นและคอลลอยด์
เมื่อผลิตภัณฑ์นี้ถูกใช้เป็นเครื่องข้นความเข้มข้นของเปอร์เซ็นต์ปกติคือ 0.45% ถึง 1.0% นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มความเสถียรของกาวที่ไม่ชอบน้ำก่อตัวเป็นคอลลอยด์ป้องกันป้องกันอนุภาคจากการรวมตัวกันและรวมตัวกันซึ่งยับยั้งการก่อตัวของตะกอน ความเข้มข้นของเปอร์เซ็นต์ทั่วไปคือ 0.5% ถึง 1.5%
วังเจิ้นและคณะ ใช้วิธีการออกแบบการทดลอง L9 orthogonal เพื่อตรวจสอบกระบวนการเตรียมการของสวนคาร์บอนที่เปิดใช้งานยา เงื่อนไขกระบวนการที่เหมาะสมที่สุดสำหรับการตรวจหาคาร์บอนที่เปิดใช้งานเป็นยาขั้นสุดท้ายคือการใช้โซเดียมคาร์บอกซีเมธิลเซลลูโลส 0.5% และ 2.0% ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์เมธิลเซลล์ (HPMC มีกลุ่มเมทิลแอลกอฮอล์ 23.0% Zhang Zhiqiang และคณะ พัฒนา levofloxacin hydrochloride pH-sensitive ophthalmic เจลพร้อมการใช้งานที่มีเอฟเฟกต์การปลดปล่อยอย่างยั่งยืนโดยใช้ carbopol เป็นเจลเมทริกซ์และไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสเป็นสารหนา ใบสั่งยาที่ดีที่สุดโดยการทดลองในที่สุดก็ได้รับใบสั่งยาที่ดีที่สุดคือ levofloxacin hydrochloride 0.1 กรัม, carbopol (9400) 3 กรัม, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (E50 LV) 20 กรัม, disodium ไฮโดรเจนฟอสเฟต 0.35 กรัม พาราเบนและน้ำถูกเพิ่มเพื่อทำ 100 มล. ในการทดสอบผู้เขียนได้คัดกรองชุด Hydroxypropyl Methylcellulose Methocel ของ บริษัท ColorCon ที่มีข้อกำหนดที่แตกต่างกัน (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) เพื่อเตรียมความหนาที่มีความเข้มข้นต่างกัน Thickener สำหรับ Levofloxacin Hydrochloride ที่ไวต่อค่า pH
3.6 เป็นวัสดุแคปซูล
โดยปกติแล้ววัสดุเชลล์แคปซูลของแคปซูลส่วนใหญ่เป็นเจลาติน กระบวนการผลิตของเปลือกแคปซูลนั้นง่าย แต่มีปัญหาบางอย่างและปรากฏการณ์เช่นการป้องกันความชื้นและยาที่ไวต่อออกซิเจนไม่ดีลดการสลายตัวของยาและการสลายตัวของเปลือกแคปซูลที่ล่าช้าในระหว่างการเก็บรักษา ดังนั้น hydroxypropyl methylcellulose จึงใช้แทนแคปซูลเจลาตินสำหรับการเตรียมแคปซูลซึ่งช่วยปรับปรุงความสามารถในการผลิตแคปซูลและผลการใช้งานและได้รับการส่งเสริมอย่างกว้างขวางทั้งที่บ้านและต่างประเทศ
การใช้ Theophylline เป็นยาควบคุม Podczeck และคณะ พบว่าอัตราการสลายตัวของยาแคปซูลกับเปลือกไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสนั้นสูงกว่าแคปซูลเจลาติน เหตุผลในการวิเคราะห์คือการสลายตัวของ HPMC คือการสลายตัวของแคปซูลทั้งหมดในเวลาเดียวกันในขณะที่การสลายตัวของเจลาตินแคปซูลคือการสลายตัวของโครงสร้างเครือข่ายก่อนและจากนั้นการสลายตัวของแคปซูลทั้งหมด Chiwele และคณะ นอกจากนี้ยังได้ข้อสรุปที่คล้ายกันและเปรียบเทียบการสลายตัวของเจลาติน, เจลาติน/โพลีเอทิลีนไกลคอลและเปลือก HPMC ผลการศึกษาพบว่าเปลือก HPMC ถูกละลายอย่างรวดเร็วภายใต้เงื่อนไขค่า pH ที่แตกต่างกันในขณะที่แคปซูลเจลาตินมันได้รับผลกระทบอย่างมากจากเงื่อนไขค่า pH ที่แตกต่างกัน Tang Yue และคณะ คัดกรองเปลือกแคปซูลชนิดใหม่สำหรับระบบผู้ให้บริการเครื่องช่วยหายใจแบบผงแห้งขนาดต่ำ เมื่อเทียบกับเปลือกแคปซูลของไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลสและเปลือกแคปซูลของเจลาตินความเสถียรของเปลือกแคปซูลและคุณสมบัติของผงในเปลือกภายใต้เงื่อนไขที่แตกต่างกันถูกตรวจสอบ ผลการวิจัยพบว่าเมื่อเปรียบเทียบกับแคปซูลเจลาติน, เปลือกหอยแคปซูล HPMC นั้นดีกว่าในความเสถียรและการป้องกันผงมีความต้านทานต่อความชื้นที่แข็งแกร่งและมีความแห้งแล้งต่ำกว่าเปลือกเจลาติน
3.7 เป็นสารชีวภาพ
เทคโนโลยี Bioadhesion ใช้สารเพิ่มปริมาณด้วยโพลีเมอร์ที่มีสารชีวภาพ โดยการยึดติดกับเยื่อบุชีววิทยาจะช่วยเพิ่มความต่อเนื่องและความหนาแน่นของการสัมผัสระหว่างการเตรียมและเยื่อบุเพื่อให้ยาถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆและดูดซับโดยเยื่อบุเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ของการรักษา ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลาย การรักษาโรคของระบบทางเดินอาหารช่องคลอดเยื่อบุปากและส่วนอื่น ๆ
เทคโนโลยีชีวภาพทางเดินอาหารเป็นระบบส่งยาใหม่ที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียง แต่จะยืดเวลาที่อยู่อาศัยของการเตรียมยาในระบบทางเดินอาหาร แต่ยังช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพการสัมผัสระหว่างยาและเยื่อหุ้มเซลล์ที่บริเวณที่ดูดซับได้เปลี่ยนการไหลของเยื่อหุ้มเซลล์ของเซลล์และทำให้การเจาะของยาเข้าสู่เซลล์เยื่อบุผิวในลำไส้เล็ก Wei Keda และคณะ คัดกรองใบสั่งยาหลักแท็บเล็ตด้วยปริมาณของ HPMCK4M และ Carbomer 940 เป็นปัจจัยการสอบสวนและใช้อุปกรณ์ชีวภาพที่ทำขึ้นเองเพื่อวัดแรงลอกระหว่างแท็บเล็ตและแผ่นชีวะจำลองโดยคุณภาพของน้ำในถุงพลาสติก และในที่สุดก็เลือกเนื้อหาของ HPMCK40 และ Carbomer 940 เป็น 15 และ 27.5 มก. ในพื้นที่ใบสั่งยาที่ดีที่สุดของแกนแท็บเล็ต NCAEBT ตามลำดับเพื่อเตรียมแกน NCAEBT ซึ่งบ่งชี้ว่าวัสดุทางชีวภาพ
การเตรียมการทางชีวภาพในช่องปากยังเป็นระบบส่งยาประเภทใหม่ที่ได้รับการศึกษามากขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา การเตรียมการทางชีวภาพในช่องปากสามารถยึดยาเสพติดไปยังส่วนที่ได้รับผลกระทบของช่องปากซึ่งไม่เพียง แต่ยืดเวลาที่อยู่อาศัยของยาในเยื่อบุช่องปาก แต่ยังช่วยปกป้องเยื่อบุปาก ผลการรักษาที่ดีขึ้นและการดูดซึมยาที่ดีขึ้น Xue Xiaoyan และคณะ ปรับแต่งสูตรของแท็บเล็ตในช่องปากอินซูลินโดยใช้แอปเปิ้ลเพคตินไคโตซานคาร์โบเมอร์ 934p, ไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลลูโลส (HPMC K392) และโซเดียมอัลจิเนตเป็นวัสดุชีวภาพ แผ่นสองชั้นกาว แท็บเล็ตกาวอินซูลินในช่องปากที่เตรียมไว้มีโครงสร้างคล้ายฟองน้ำที่มีรูพรุนซึ่งเป็นที่นิยมสำหรับการปล่อยอินซูลินและมีชั้นป้องกันที่ไม่ชอบน้ำซึ่งสามารถรับรองการปล่อยยาออกทิศทางเดียวและหลีกเลี่ยงการสูญเสียยา Hao Jifu และคณะ นอกจากนี้ยังเตรียมเม็ดมีเม็ดชีวภาพในช่องปากสีเหลืองอมเหลืองโดยใช้กาว baiji, HPMC และ carbomer เป็นวัสดุที่มีกาว
ในระบบการส่งมอบยาในช่องคลอดเทคโนโลยีการยึดเกาะทางชีวภาพก็ถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลาย Zhu Yuting และคณะ ใช้ Carbomer (CP) และ HPMC เป็นวัสดุกาวและเมทริกซ์รีลีสอย่างยั่งยืนเพื่อเตรียมยาเม็ดในช่องคลอด bioadhesive ที่มีสูตรและอัตราส่วนที่แตกต่างกันและวัดการยึดเกาะเวลายึดเกาะและเปอร์เซ็นต์การบวมในสภาพแวดล้อมของของเหลว ใบสั่งยาที่เหมาะสมได้รับการคัดเลือกเป็น CP-HPMC1: 1 แผ่นกาวที่เตรียมไว้มีประสิทธิภาพการยึดเกาะที่ดีและกระบวนการนั้นง่ายและเป็นไปได้
3.8 เป็นเจลเฉพาะที่
ในฐานะที่เป็นการเตรียมกาวเจลมีข้อได้เปรียบหลายชุดเช่นความปลอดภัยความงามการทำความสะอาดง่ายต้นทุนต่ำกระบวนการเตรียมการง่าย ๆ และความเข้ากันได้ดีกับยาเสพติด ทิศทางของการพัฒนา ตัวอย่างเช่น transdermal gel เป็นรูปแบบยาใหม่ที่ได้รับการศึกษามากขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียง แต่หลีกเลี่ยงการทำลายยาเสพติดในระบบทางเดินอาหารและลดการเปลี่ยนแปลงของความเข้มข้นของยาเสพติดในเลือดสูงสุด แต่ยังได้กลายเป็นหนึ่งในระบบการปลดปล่อยยาที่มีประสิทธิภาพเพื่อเอาชนะผลข้างเคียงของยา -
Zhu Jingjie และคณะ ศึกษาผลกระทบของเมทริกซ์ที่แตกต่างกันในการปล่อยเจลพลาสมิดแอลกอฮอล์ scutellarin ในหลอดทดลองและคัดกรองด้วย carbomer (980NF) และไฮดรอกซีโพรพิลเมธิลเซลล์ (HPMCK15M) เป็นเมทริกซ์เจลและได้รับ scutellarin ที่เหมาะสมสำหรับ scutellarin เจลเมทริกซ์ของแอลกอฮอล์พลาสมิด ผลการทดลองแสดงให้เห็นว่า 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% hpmc, 1. 5% carbomer + 1. 0% hpmc เป็นเมทริกซ์เจลทั้งสองเหมาะสำหรับ scutellarin แอลกอฮอล์ plastids ในระหว่างการทดลองพบว่า HPMC สามารถเปลี่ยนโหมดการปลดปล่อยยาของเมทริกซ์เจลคาร์โบเมอร์โดยการปรับสมการจลน์ของการปล่อยยาและ 1.0% HPMC สามารถปรับปรุงเมทริกซ์คาร์โบเมอร์ 1.0% และเมทริกซ์คาร์โบเมอร์ 1.5% เหตุผลอาจเป็นไปได้ว่า HPMC ขยายตัวเร็วขึ้นและการขยายตัวอย่างรวดเร็วในระยะแรกของการทดลองทำให้ช่องว่างระดับโมเลกุลของวัสดุเจลคาร์โบเมอร์มีขนาดใหญ่ขึ้นดังนั้นจึงเร่งอัตราการปล่อยยา Zhao Wencui และคณะ ใช้ carbomer-934 และ hydroxypropyl methylcellulose เป็นพาหะในการเตรียมเจล ophthalmic norfloxacin กระบวนการเตรียมการนั้นง่ายและเป็นไปได้และคุณภาพเป็นไปตามเจลจักษุของ“ เภสัชกรจีน” (รุ่น 2010)
3.9 สารยับยั้งการตกตะกอนสำหรับระบบไมโครเอมอเมิร์ก
ระบบการส่งยาเสพติด (SMEDDS) เป็นระบบส่งยาแบบใหม่ซึ่งเป็นระบบการส่งยาชนิดใหม่ซึ่งเป็นส่วนผสมที่เป็นเนื้อเดียวกันมีความมั่นคงและโปร่งใสซึ่งประกอบด้วยยา, เฟสน้ำมัน, อิมัลซิไฟเออร์และ co-emulsifier องค์ประกอบของใบสั่งยานั้นง่ายและความปลอดภัยและความมั่นคงนั้นดี สำหรับยาที่ละลายน้ำได้ไม่ดีวัสดุพอลิเมอร์ที่ละลายน้ำได้เช่น HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP) ฯลฯ มักจะถูกเพิ่มเข้ามาเพื่อให้ยาอิสระและยาที่ห่อหุ้มด้วยไมโครอะลูมิเนียม
Peng Xuan และคณะ จัดทำระบบส่งมอบยาที่ไม่อิ่มตัวของตัวเอง (S-SEDDS) น้ำมันละหุ่ง Oxyethylene ไฮโดรเจน (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (labrasol) เป็น co-emulsifier และ 50 mg · G-1 HPMC การเพิ่ม HPMC ไปยัง SSEDDS สามารถ sidersaturate ฟรีซิลิบินินเพื่อละลายใน S-SEDDS และป้องกันไม่ให้ซิลิบินินตกตะกอน เมื่อเปรียบเทียบกับสูตรแบบดั้งเดิมของ microemulsion จะมีการเพิ่มสารลดแรงตึงผิวจำนวนมากขึ้นเพื่อป้องกันการห่อหุ้มยาที่ไม่สมบูรณ์ การเพิ่ม HPMC สามารถรักษาความสามารถในการละลายของซิลิบินินในสื่อการสลายตัวค่อนข้างคงที่ลดการผสมอิมัลชันในสูตร microemulsion ด้วยตนเอง ปริมาณของตัวแทน
4. การรวมกัน
จะเห็นได้ว่า HPMC มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในการเตรียมการเนื่องจากคุณสมบัติทางกายภาพเคมีและชีวภาพ แต่ HPMC ยังมีข้อบกพร่องมากมายในการเตรียมการเช่นปรากฏการณ์ของการเปิดตัวก่อนและหลังการระเบิด Methyl Methacrylate) เพื่อปรับปรุง ในเวลาเดียวกันนักวิจัยบางคนตรวจสอบการประยุกต์ใช้ทฤษฎีออสโมติกใน HPMC โดยการเตรียมแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนและยาเม็ดไฮโดรคลอไรด์ Verapamil ไฮโดรคลอไรด์ที่ยั่งยืนเพื่อศึกษากลไกการปลดปล่อย กล่าวอีกอย่างหนึ่งนักวิจัยจำนวนมากกำลังทำงานจำนวนมากเพื่อการประยุกต์ใช้ HPMC ที่ดีขึ้นในการเตรียมการและด้วยการศึกษาเชิงลึกเกี่ยวกับคุณสมบัติและการปรับปรุงเทคโนโลยีการเตรียมการ HPMC จะถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในรูปแบบปริมาณใหม่และรูปแบบปริมาณใหม่ ในการวิจัยระบบเภสัชกรรมจากนั้นส่งเสริมการพัฒนาอย่างต่อเนื่องของร้านขายยา
เวลาโพสต์: ตุลาคม -08-2022