Hydroxypropyl methyl cellulose เป็นสารเพิ่มปริมาณยา

Hydroxypropyl Methylcellulose (HPMC)

หมวดหมู่: วัสดุเคลือบผิว; วัสดุเมมเบรน; วัสดุพอลิเมอร์ควบคุมความเร็วสำหรับการเตรียมการช้า ตัวแทนที่มีเสถียรภาพ; เครื่องช่วยระงับ, แท็บเล็ตกาว; ตัวแทนยึดเกาะเสริม

1. การแนะนำผลิตภัณฑ์

ผลิตภัณฑ์นี้เป็นอีเธอร์เซลลูโลสที่ไม่ใช่ไอออนิกซึ่งสังเกตได้จากภายนอกว่าเป็นผงสีขาวไม่มีกลิ่นและไม่มีรสชาติละลายได้ในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์ขั้วโลกส่วนใหญ่บวมในน้ำเย็น สารละลายน้ำมีกิจกรรมพื้นผิวความโปร่งใสสูงและประสิทธิภาพที่มั่นคง HPMC มีคุณสมบัติของเจลร้อน หลังจากให้ความร้อนสารละลายน้ำจะก่อให้เกิดการตกตะกอนของเจลแล้วละลายหลังจากการระบายความร้อน อุณหภูมิเจลของข้อกำหนดที่แตกต่างกันนั้นแตกต่างกัน การเปลี่ยนแปลงความสามารถในการละลายด้วยความหนืดความหนืด Zhao ต่ำยิ่งความสามารถในการละลายได้มากขึ้นจำเพาะที่แตกต่างกันของคุณสมบัติ HPMC มีความแตกต่างบางอย่าง HPMC ละลายในน้ำไม่ได้รับผลกระทบจากค่า pH

อุณหภูมิการเผาไหม้ที่เกิดขึ้นเองความหนาแน่นหลวมความหนาแน่นจริงและอุณหภูมิการเปลี่ยนผ่านของแก้วคือ 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 และ 170 ~ 180 ℃ตามลำดับ หลังจากให้ความร้อนจะเปลี่ยนเป็นสีน้ำตาลที่ 190 ~ 200 ° C และเผาที่ 225 ~ 230 ° C

HPMC เกือบจะไม่ละลายในคลอโรฟอร์ม, เอทานอล (95%), และ diethyl ether และละลายในส่วนผสมของเอทานอลและเมทิลีนคลอไรด์ส่วนผสมของเมทานอลและเมทิลีนคลอไรด์และส่วนผสมของน้ำและเอทานอล ระดับ HPMC บางระดับละลายได้ในส่วนผสมของอะซิโตนเมทิลีนคลอไรด์และ 2-propanol เช่นเดียวกับตัวทำละลายอินทรีย์อื่น ๆ

ตารางที่ 1: ตัวบ่งชี้ทางเทคนิค

โครงการ

วัด,

60 GD (2910)

65GD (2906)

75GD (2208)

methoxy %

28.0-32.0

27.0-30.0

19.0-24.0

hydroxypropoxy %

7.0-12.0

4.0-7.5

4.0-12.0

อุณหภูมิเจล℃

56-64

62.0-68.0

70.0-90.0

ความหนืด MPA

3,5,6,15,50,4000

50400 0

100400 0150 00100 000

ลดน้ำหนักแห้ง %

5.0 หรือน้อยกว่า

การเผาไหม้ที่เหลือ %

1.5 หรือน้อยกว่า

pH

4.0-8.0

โลหะหนัก

20 หรือน้อยกว่า

สารหนู

2.0 หรือน้อยกว่า

2. คุณสมบัติของผลิตภัณฑ์

2.1 Hydroxypropyl Methylcellulose ถูกละลายในน้ำเย็นเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์ที่มีความหนืด ตราบใดที่มันถูกเติมลงในน้ำเย็นและกวนเล็กน้อยก็สามารถละลายลงในสารละลายโปร่งใส ในทางตรงกันข้ามมันไม่ละลายในน้ำร้อนสูงกว่า 60 ℃และสามารถบวมได้เท่านั้น ในการเตรียมสารละลายน้ำ hydroxypropyl methicellulose ควรเพิ่มส่วนหนึ่งของ hydroxypropyl methicellulose ในปริมาณน้ำในปริมาณที่แน่นอนผัดอย่างแรง, อุ่น 80 ~ 90 ℃แล้วเติม hydroxypropyl methicellulose ตามจำนวนเงินที่ต้องการ

2.2 Hydroxypropyl Methylcellulose เป็นอีเธอโลสที่ไม่ใช่ไอออนิกสารละลายของมันไม่ได้มีประจุไอออนิกไม่ได้โต้ตอบกับเกลือโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ไอออนิกเพื่อให้แน่ใจว่า HPMC ไม่ได้ทำปฏิกิริยากับวัตถุดิบอื่น ๆ การผลิต.

2.3 Hydroxypropyl Methylcellulose มีความไวต่อความไวที่แข็งแกร่งและด้วยการเพิ่มขึ้นของระดับการทดแทนในโครงสร้างโมเลกุลทำให้การต่อต้านความไวได้รับการปรับปรุง ยาเสพติดที่ใช้ HPMC เป็นสารเพิ่มปริมาณมีคุณภาพที่มั่นคงมากขึ้นภายในระยะเวลาที่มีประสิทธิภาพมากกว่ายาเสพติดโดยใช้สารเพิ่มปริมาณแบบดั้งเดิมอื่น ๆ (แป้ง, เดกซ์ทริน, น้ำตาลผง)

2.4 Hydroxypropyl methylcellulose เป็นข้อมูลเฉื่อยในการเผาผลาญ ในฐานะที่เป็นสารเพิ่มปริมาณยามันไม่ได้เผาผลาญหรือดูดซึมดังนั้นจึงไม่ให้ความร้อนในยาและอาหาร มันมีการบังคับใช้ที่ไม่ซ้ำกันกับค่าความร้อนต่ำ, ยาปลอดเกลือ, ยาที่ไม่ใช่สารก่อภูมิแพ้และอาหารสำหรับผู้ป่วยโรคเบาหวาน

2.5hpmc ค่อนข้างเสถียรต่อกรดและเบส แต่ถ้าค่า pH เกิน 2 ~ 11 และได้รับผลกระทบจากอุณหภูมิที่สูงขึ้นหรือเวลาในการจัดเก็บที่ยาวนานขึ้นมันจะลดระดับความสุก

2.6 Hydroxypropyl Methylcellulose Aqueous สารละลายสามารถให้กิจกรรมพื้นผิวแสดงค่าพื้นผิวปานกลางและค่าความตึงเครียด มันมีอิมัลซิไฟเออร์ที่มีประสิทธิภาพในระบบสองเฟสและสามารถใช้เป็นโคลงที่มีประสิทธิภาพและคอลลอยด์ป้องกัน

2.7 Hydroxypropyl Methylcellulose Aqueous Solution มีคุณสมบัติการขึ้นรูปฟิล์มที่ยอดเยี่ยมและเป็นวัสดุเคลือบที่ดีสำหรับแท็บเล็ตและยา เมมเบรนที่เกิดขึ้นนั้นไม่มีสีและแกร่ง หากเพิ่มกลีเซอรอลพลาสติกสามารถเพิ่มขึ้นได้ หลังการรักษาพื้นผิวผลิตภัณฑ์จะกระจายไปในน้ำเย็นและอัตราการละลายสามารถควบคุมได้โดยการเปลี่ยนสภาพแวดล้อม pH มันถูกใช้ในการเตรียมการปล่อยช้าและการเตรียมการเคลือบใต้น้ำ

3. แอปพลิเคชันผลิตภัณฑ์

3.1. ใช้เป็นสารกาวและการสลายตัว

HPMC ใช้เพื่อส่งเสริมการสลายตัวของยาและระดับการใช้งานที่ปล่อยสามารถละลายได้โดยตรงในตัวทำละลายเช่นกาวความหนืดต่ำของ HPMC ที่ละลายในน้ำเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์เหนียวงาช้างเม็ดยาเม็ดเม็ดบนกาว เอเจนต์และความหนืดสูงสำหรับกาวใช้เพียงเนื่องจากประเภทที่แตกต่างและข้อกำหนดที่แตกต่างกันทั่วไปคือ 2% ~ 5%

สารละลายน้ำ HPMC และความเข้มข้นของเอทานอลบางอย่างเพื่อสร้างสารยึดเกาะแบบคอมโพสิต ตัวอย่าง: สารละลายน้ำ 2% HPMC ผสมกับสารละลายเอทานอล 55% สำหรับการอัดเม็ดของแคปซูล amoxicillin เพื่อให้การสลายตัวเฉลี่ยของแคปซูล amoxicillin เพิ่มขึ้นจาก 38% เป็น 90% โดยไม่มี HPMC

HPMC สามารถทำจากกาวคอมโพสิตที่มีความเข้มข้นต่างกันของสารละลายแป้งหลังจากการสลายตัว การสลายตัวของเม็ด erythromycin enteric-coated เพิ่มขึ้นจาก 38.26% เป็น 97.38% เมื่อรวมกัน 2% HPMC และ 8% แป้ง

2.2. ทำวัสดุการเคลือบฟิล์มและวัสดุขึ้นรูปฟิล์ม

HPMC เป็นวัสดุเคลือบที่ละลายน้ำได้มีลักษณะดังต่อไปนี้: ความหนืดในสารละลายปานกลาง; กระบวนการเคลือบเป็นเรื่องง่าย สถานที่ให้บริการภาพยนตร์ที่ดี สามารถรักษารูปร่างของชิ้นส่วนการเขียน; สามารถชื้นรูฟ; สามารถระบายสีรสชาติการแก้ไข ผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นการเคลือบฟิล์มที่ละลายน้ำได้สำหรับแท็บเล็ตและยาเม็ดที่มีความหนืดต่ำและสำหรับการเคลือบฟิล์มที่ไม่ใช่น้ำที่มีความหนืดสูงจำนวนการใช้งานคือ 2%-5%

2.3 เป็นสารป้องกันความหนาและกาวป้องกันคอลลอยด์

HPMC ที่ใช้เป็นตัวแทนความหนาคือ 0.45% ~ 1.0% สามารถใช้เป็นยาหยอดตาและตัวแทนความหนาของน้ำตาเทียม ใช้เพื่อเพิ่มความเสถียรของกาวที่ไม่ชอบน้ำป้องกันการรวมตัวกันของอนุภาคการเร่งรัดปริมาณปกติคือ 0.5% ~ 1.5%

2.4 ในฐานะตัวบล็อกวัสดุรีลีสช้าเอเจนต์รีลีสที่ควบคุมและเอเจนต์รูขุมขน

แบบจำลองความหนืดสูงของ HPMC ใช้ในการเตรียมตัวบล็อกและสารควบคุมการปลดปล่อยของวัสดุที่ผสมกับโครงกระดูกที่มีการปล่อยโครงกระดูกและโครงกระดูกที่ถูกปล่อยออกมาอย่างยั่งยืน แบบจำลองความหนืดต่ำเป็นตัวแทนที่ทำให้เกิดรูขุมขนสำหรับแท็บเล็ตที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนหรือควบคุมเพื่อให้ปริมาณการรักษาเริ่มต้นของแท็บเล็ตดังกล่าวได้รับอย่างรวดเร็วตามด้วยการปลดปล่อยอย่างยั่งยืนหรือควบคุมเพื่อรักษาระดับความเข้มข้นของเลือด

2.5. เจลและเมทริกซ์

การเหนี่ยวนำไฮโดรเจลและการเตรียมกาวในกระเพาะอาหารสามารถเตรียมได้โดยใช้ลักษณะของการก่อตัวของไฮโดรเจลที่ใช้กันทั่วไปโดย HPMC ในน้ำ

2.6 วัสดุกาวชีวภาพ

Metronidazole ผสมกับ HPMC และ polycarboxylethylene 934 ในเครื่องผสมเพื่อทำแท็บเล็ตที่มีการควบคุมทางชีวภาพที่มี 250 มก. การทดสอบการละลายในหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่าการเตรียมการอย่างรวดเร็วในน้ำและการปลดปล่อยยาถูกควบคุมโดยการแพร่กระจายและการผ่อนคลายห่วงโซ่คาร์บอน การใช้สัตว์แสดงให้เห็นว่าระบบการปลดปล่อยยาใหม่มีคุณสมบัติการยึดเกาะทางชีวภาพอย่างมีนัยสำคัญต่อเยื่อบุใต้ลิ้นของวัว

2.7 เป็นเครื่องช่วยระงับ

ความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้เป็นเครื่องช่วยระงับที่ดีสำหรับการเตรียมของเหลวช่วงล่างปริมาณปกติคือ 0.5% ~ 1.5%

4. ตัวอย่างแอปพลิเคชัน

4.1 สารละลายการเคลือบฟิล์ม: HPMC 2Kg, Talc 2kg, น้ำมันละหุ่ง 1000ml, Twain -80 1000ml, โพรพิลีนไกลคอล 1000ml, เอทานอล 95% 53000ml, น้ำ 47000 มล., เม็ดสีที่เหมาะสม มีสองวิธีที่จะทำให้มัน

4.1.1 การเตรียมการเคลือบเม็ดสีที่ละลายน้ำได้ของเหลว: เพิ่มจำนวน HPMC ที่กำหนดลงในเอทานอล 95% แช่ค้างคืนละลายเวกเตอร์เม็ดสีอื่นในน้ำ (ตัวกรองถ้าจำเป็น) . ผสม 80% ของสารละลาย (20% สำหรับการขัด) กับปริมาณน้ำมันละหุ่งที่กำหนด Tween-80 และโพรพิลีนไกลคอล

4.1.2 การเตรียมเม็ดสีที่ไม่ละลายน้ำ (เช่นเหล็กออกไซด์) การเคลือบ HPMC ของเหลวถูกแช่ในเอทานอล 95% ในชั่วข้ามคืนและเพิ่มน้ำเพื่อทำสารละลายโปร่งใส 2% HPMC 20% ของสารละลายนี้ถูกนำออกมาเพื่อการขัดและสารละลาย 80% ที่เหลือและเหล็กออกไซด์ถูกเตรียมโดยวิธีการบดของเหลวและจากนั้นปริมาณส่วนประกอบอื่น ๆ ก็ถูกเพิ่มและผสมอย่างสม่ำเสมอเพื่อใช้งาน กระบวนการเคลือบของของเหลวเคลือบ: เทแผ่นเม็ดลงในหม้อเคลือบน้ำตาลหลังจากการหมุนอากาศร้อนจะร้อนขึ้นถึง 45 ℃คุณสามารถฉีดพ่นการเคลือบให้อาหารการควบคุมการไหลใน 10 ~ 15ml/นาทีหลังจากพ่น ด้วยอากาศร้อนเป็นเวลา 5 ~ 10 นาทีสามารถออกจากหม้อใส่ในเครื่องอบแห้งให้แห้งนานกว่า 8 ชั่วโมง

4.2α-Interferon Eye Membrane 50μgของα-interferon ถูกละลายในกรดไฮโดรคลอริก 10ml0.01ml ผสมกับเอทานอล 90 มล. และ 0.5GhpMC กรองเคลือบบนแท่งแก้วหมุน ผลิตภัณฑ์นี้ทำขึ้นเป็นวัสดุภาพยนตร์

4.3 แท็บเล็ต cotrimoxazole (0.4G ± 0.08G) SMZ (80 mesh) 40 กก., แป้ง (120 ตาข่าย) 8 กก., สารละลายน้ำ 3%HPMC 18-20 กิโลกรัม, แมกนีเซียมสเตียเรต 0.3 กิโลกรัม, TMP (80 ตาข่าย) 8KG ผสม SMZ และ TMP แล้วเพิ่มแป้งและผสมเป็นเวลา 5 นาที ด้วยสารละลายที่ทำด้วยน้ำ 3%HPMC วัสดุอ่อนนุ่มด้วยเม็ดตาข่าย 16 ตาข่ายการอบแห้งและจากนั้นมีธัญพืชหน้าจอตาข่าย 14 ตัวเพิ่มแมกนีเซียมสเตียเรตผสมด้วยแท็บเล็ตปั๊ม (SMZCO) 12 มม. ผลิตภัณฑ์นี้ส่วนใหญ่จะใช้เป็นสารยึดเกาะ การสลายตัวของแท็บเล็ตคือ 96%/20 นาที

4.4 แท็บเล็ต Piperate (0.25G) Piperate 80 Mesh 25 กก., แป้ง (120 mesh) 2.1 กก., แมกนีเซียม stearate จำนวนที่เหมาะสม วิธีการผลิตของมันคือการผสมกรดท่อท่อแป้ง HPMC อย่างสม่ำเสมอด้วยวัสดุอ่อนนุ่มเอทานอล 20%, เม็ดตาข่าย 16 ตาข่าย, แห้ง, แห้ง, และจากนั้น 14 หน้าจอตาข่ายธัญพืชรวมทั้งเวกเตอร์แมกนีเซียมสเตียเรตที่มีเข็มขัดวงกลม 100 มม. (PPA0.25 ) แท็บเล็ตปั๊ม ด้วยแป้งในฐานะตัวแทนที่สลายตัวอัตราการสลายตัวของแท็บเล็ตนี้ไม่น้อยกว่า 80%/2 นาทีซึ่งสูงกว่าผลิตภัณฑ์ที่คล้ายกันในญี่ปุ่น

4.5 การฉีกขาด HPMC-4000, HPMC-4500 หรือ HPMC-5000 0.3G, โซเดียมคลอไรด์ 0.45G, โพแทสเซียมคลอไรด์ 0.37G, Borax 0.19G, สารละลายแอมโมเนียมคลอร์เบนซิล วิธีการผลิตของมันคือ HPMC ที่วางไว้ในน้ำ 15 มล. ที่ 80 ~ 90 ℃น้ำเต็มใช้ A เพิ่มน้ำ 35ml จากนั้นมีส่วนประกอบที่เหลืออยู่ของสารละลายน้ำ 40 มล. ผสมกันเพิ่มน้ำให้เต็มแล้วผสมกัน เทเบา ๆ เทกรองลงในภาชนะที่ปิดผนึกฆ่าเชื้อที่ 98 ~ 100 ℃เป็นเวลา 30 นาทีนั่นคือช่วงค่า pH จาก 8.4 ° C ถึง 8.6 ° C ผลิตภัณฑ์นี้ใช้สำหรับการขาดการฉีกขาด เมื่อใช้สำหรับกล้องจุลทรรศน์ห้องด้านหน้าสามารถเพิ่มปริมาณของผลิตภัณฑ์นี้ได้อย่างเหมาะสม 0.7% ~ 1.5% เหมาะสม

4.6 Meththorphan ควบคุมการปลดปล่อยเกลือเรซิน Meththorphan 187.5 มก. แลคโตส 40.0mg, Pvp70.0mg, ไอซิลิก้า 10 มก., 40.0 MGHPMC-603, 40.0mg ~ microcrystalline เซลลูโลส มันถูกเตรียมเป็นแท็บเล็ตด้วยวิธีปกติ ผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุที่ควบคุม

4.7 สำหรับ avantomycin ⅳแท็บเล็ต, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate และ 1,000 มล. ส่วนผสมน้ำไอโซโพรพิลที่ 15% (ความเข้มข้นของมวล) eudragitl-100 (9: 1) ถูกกวนผสมเม็ดและแห้งที่ 35 ℃ เม็ดแห้ง 575 กรัมและ 62.5 กรัมไฮดรอกซีโพรพิโลเซลลูโลส E-50 ผสมกันอย่างทั่วถึงและจากนั้นกรดสเตียริก 7.5 กรัมและสเตียเรตแมกนีเซียม 3.25 กรัมถูกเพิ่มเข้าไปในเม็ดเพื่อให้ได้การปล่อย Mycin Vanguard Mycin ⅳ ผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุปล่อยช้า

4.8 nifedipine เม็ดยั่งยืนรีลีส 1 ส่วน nifedipine, 3 ส่วนไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลสและ 3 ส่วนเอทิลเซลลูโลสผสมกับตัวทำละลายผสม (เอทานอล: เมทิลีนคลอไรด์ = 1: 1) และแป้งข้าวโพด 8 ชิ้น วิธี. อัตราการปลดปล่อยยาของเม็ดไม่ได้รับผลกระทบจากการเปลี่ยนแปลงของค่า pH ด้านสิ่งแวดล้อมและช้ากว่าเม็ดที่มีวางจำหน่ายทั่วไป หลังจากการบริหารช่องปาก 12 ชั่วโมงความเข้มข้นของเลือดมนุษย์คือ 12 มก./มล. และไม่มีความแตกต่างของแต่ละบุคคล

4.9 Propranhaol Hydrochloride การปล่อยแคปซูล Propranhaol Hydrochloride 60 กิโลกรัม, เซลลูโลสไมโครคริสตัล 40 กก., เพิ่มน้ำ 50 ลิตรเพื่อทำเม็ด HPMC1KG และ EC 9 กก. ผสมในตัวทำละลายผสม (เมทิลีนคลอไรด์: เมทานอล = 1: 1) 200L เพื่อทำสารละลายเคลือบด้วยอัตราการไหลของสเปรย์ 750 มล./นาทีบนอนุภาคทรงกลมกลิ้งอนุภาคเคลือบผ่านขนาดรูพรุน 1.4 1.4 MM หน้าจออนุภาคทั้งหมดแล้วเติมลงในแคปซูลหินด้วยเครื่องไส้แคปซูลธรรมดา แต่ละแคปซูลมีอนุภาคทรงกลม propranolol ไฮโดรคลอไรด์ 160 มก.

4.10 แท็บเล็ตโครงกระดูก naprolol HCl ถูกเตรียมโดยการผสม naprolol HCl: HPMC: CMC-Na ที่อัตราส่วน 1: 0.25: 2.25 อัตราการปลดปล่อยยาใกล้เคียงกับการสั่งซื้อเป็นศูนย์ภายใน 12 ชั่วโมง

ยาอื่น ๆ สามารถทำจากวัสดุโครงกระดูกผสมเช่น metoprolol: HPMC: CMC-Na ตาม: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC ตามอัตราส่วน 1: 2.8: 2.92 อัตราการปลดปล่อยยาใกล้เคียงกับการสั่งซื้อเป็นศูนย์ภายใน 12 ชั่วโมง

4.11 Skeleton เม็ดของวัสดุผสมของอนุพันธ์ ethylaminosine ถูกเตรียมโดยวิธีปกติโดยใช้ส่วนผสมของซิลิก้าเจลผงไมโคร: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4 ยาเสพติดสามารถปล่อยเป็นเวลา 12 ชั่วโมงทั้งในหลอดทดลองและในร่างกายและรูปแบบการปล่อยเชิงเส้นมีความสัมพันธ์ที่ดี ผลการทดสอบเสถียรภาพแบบเร่งตามกฎระเบียบขององค์การอาหารและยาคาดการณ์ว่าอายุการเก็บรักษาของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เวลานานถึง 2 ปี

4.12 HPMC (50MPA · S) (5 ส่วน), HPMC (4000 MPa · S) (3 ส่วน) และ HPC1 ถูกละลายในน้ำ 1,000 ส่วน, 60 ส่วนอะซิตามิโนเฟนและ 6 ส่วนซิลิกาเจลถูกเพิ่มเข้ากับ homogenizer และ homogenizer สเปรย์แห้ง ผลิตภัณฑ์นี้มี 80% ของยาหลัก

4.13 Theophylline Hydrophilic Gel Skeleton Skeleton ถูกคำนวณตามน้ำหนักแท็บเล็ตทั้งหมด 18% -35% Theophylline, 7.5% -22.5% HPMC, แลคโตส 0.5% และปริมาณสารหล่อลื่นที่ไม่ชอบน้ำ รักษาความเข้มข้นของเลือดที่มีประสิทธิภาพของร่างกายมนุษย์เป็นเวลา 12 ชั่วโมงหลังจากการบริหารช่องปาก


เวลาโพสต์: ก.ย. 20-2022