1. ลักษณะพื้นฐานของ HPMC
Hypromellose ชื่อภาษาอังกฤษ hydroxypropyl methylcellulose นามแฝง HPMC สูตรโมเลกุลของมันคือ C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 และมีน้ำหนักโมเลกุลประมาณ 86,000 ผลิตภัณฑ์นี้เป็นวัสดุกึ่งสังเคราะห์ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มเมทิลและเป็นส่วนหนึ่งของโพลีไฮดรอกซีโพรพิลอีเทอร์ของเซลลูโลส สามารถผลิตได้สองวิธี วิธีแรกคือการบำบัดเมทิลเซลลูโลสที่มีเกรดที่เหมาะสมด้วย NaOH จากนั้นจึงทำปฏิกิริยากับโพรพิลีนออกไซด์ภายใต้อุณหภูมิสูงและความดันสูง ต้องคงเวลาปฏิกิริยาไว้เพื่อให้หมู่เมทิลและไฮดรอกซีโพรพิลเกิดพันธะกับอีเทอร์ รูปแบบของเชื่อมต่อกับวงแหวนแอนไฮโดรกลูโคสของเซลลูโลส และสามารถเข้าถึงระดับที่ต้องการ อีกประการหนึ่งคือการแปรรูปสำลีหรือเส้นใยเยื่อไม้ด้วยโซดาไฟแล้วได้มาจากการทำปฏิกิริยากับคลอรีนมีเทนและโพรพิลีนออกไซด์อย่างต่อเนื่องจากนั้นจึงทำการกลั่นเพิ่มเติม บดให้เป็นผงหรือเม็ดละเอียดและสม่ำเสมอ HPMC เป็นเซลลูโลสจากพืชธรรมชาติหลากหลายชนิด และยังเป็นสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมที่ดีเยี่ยมซึ่งมีแหล่งที่มากว้างขวาง ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในและต่างประเทศและเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณทางเภสัชกรรมที่มีอัตราการใช้สูงสุดในกลุ่มยารับประทาน
สีของผลิตภัณฑ์นี้มีลักษณะเป็นสีขาวถึงขาวขุ่น ปลอดสารพิษ และไม่มีรส เป็นผงละเอียดหรือเป็นเส้นใย ไหลง่าย ค่อนข้างเสถียรภายใต้แสงและความชื้น มันพองตัวในน้ำเย็นเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์สีขาวนวลและมีความหนืดระดับหนึ่ง ปรากฏการณ์การแปลงระหว่างโซล-เจลสามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิของความเข้มข้นของสารละลาย ละลายได้ง่ายมากในแอลกอฮอล์ 70% หรือไดเมทิลคีโตน และจะไม่ละลายในแอลกอฮอล์ปราศจากน้ำ คลอโรฟอร์ม หรือเอทอกซีอีเทน
ไฮโปรเมลโลสมีความคงตัวที่ดีเมื่อ pH อยู่ระหว่าง 4.0 ถึง 8.0 และสามารถคงอยู่ได้อย่างเสถียรระหว่าง 3.0 ถึง 11.0 หลังจากจัดเก็บเป็นเวลา 10 วันที่อุณหภูมิ 20°C และความชื้นสัมพัทธ์ 80% ค่าสัมประสิทธิ์การดูดซับความชื้นของ HPMC คือ 6.2%
เนื่องจากความแตกต่างในเนื้อหาขององค์ประกอบทั้งสองในโครงสร้างของ hypromellose, methoxy และ hydroxypropyl จึงมีผลิตภัณฑ์หลายประเภทปรากฏขึ้น ในความเข้มข้นเฉพาะ ผลิตภัณฑ์ประเภทต่างๆ มีความหนืดเฉพาะ และอุณหภูมิ Thermal gelation จึงมีคุณสมบัติแตกต่างกันและสามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่แตกต่างกันได้ เภสัชตำรับของประเทศต่างๆ มีข้อกำหนดเฉพาะและการแสดงออกที่แตกต่างกันสำหรับแบบจำลอง: เภสัชตำรับของยุโรปขึ้นอยู่กับเกรดต่างๆ ของความหนืดที่แตกต่างกัน และระดับการทดแทนผลิตภัณฑ์ในตลาดที่แตกต่างกัน แสดงเป็นเกรดบวกตัวเลข มีหน่วยเป็น mPa•s หลังจากเติมตัวเลข 4 หลักเพื่อระบุเนื้อหาและชนิดของแต่ละส่วนประกอบของไฮโปรเมลโลส เช่น ไฮโปรเมลโลส 2208 ตัวเลขสองหลักแรกแสดงถึงเปอร์เซ็นต์โดยประมาณของกลุ่มเมทอกซี ตัวเลขสองหลักสุดท้ายแสดงถึงไฮดรอกซีโพรพิล เปอร์เซ็นต์โดยประมาณของเคส
2.วิธีการละลาย HPMC ในน้ำ
2.1 วิธีทำน้ำร้อน
เนื่องจากไฮโปรเมลโลสไม่ละลายในน้ำร้อน จึงสามารถกระจายตัวอย่างสม่ำเสมอในน้ำร้อนในระยะเริ่มแรก และเมื่อถูกทำให้เย็นลง จึงมีการอธิบายวิธีการทั่วไปสองวิธีดังนี้:
(1) ใส่น้ำร้อนตามจำนวนที่ต้องการลงในภาชนะ และตั้งไฟให้ร้อนประมาณ 70°C ค่อยๆ เพิ่มผลิตภัณฑ์ภายใต้การกวนช้าๆ ในตอนแรกผลิตภัณฑ์จะลอยอยู่บนผิวน้ำแล้วค่อย ๆ ก่อตัวเป็นสารละลาย ทำให้สารละลายเย็นลง
(2) เติมน้ำ 1/3 หรือ 2/3 ของปริมาณที่ต้องการลงในภาชนะและให้ความร้อนถึง 70°C เพื่อให้ผลิตภัณฑ์กระจายตัวเพื่อเตรียมสารละลายน้ำร้อน จากนั้นเติมน้ำเย็นหรือน้ำน้ำแข็งในปริมาณที่เหลือ ไปที่สารละลายน้ำร้อน ในสารละลาย ให้เย็นส่วนผสมหลังจากกวน
2.2 วิธีการผสมผง
อนุภาคผงและส่วนผสมที่เป็นผงอื่นๆ ที่มีปริมาณเท่ากันหรือมากกว่านั้นจะถูกกระจายออกไปจนหมดโดยการผสมแบบแห้ง จากนั้นจึงเติมน้ำลงไปเพื่อละลาย ในเวลานี้ ไฮโปรเมลโลสสามารถละลายได้โดยไม่ต้องจับตัวเป็นก้อน
3. ข้อดีของ HPMC
3.1 ความสามารถในการละลายน้ำเย็น
ละลายได้ในน้ำเย็นที่อุณหภูมิต่ำกว่า 40°C หรือเอทานอล 70% โดยทั่วไปจะไม่ละลายในน้ำร้อนที่มีอุณหภูมิสูงกว่า 60°C แต่สามารถเกิดเจลได้
3.2 ความเฉื่อยทางเคมี
Hypromellose (HPMC) เป็นอีเทอร์เซลลูโลสที่ไม่มีไอออนิกชนิดหนึ่ง สารละลายไม่มีประจุไอออนิกและไม่ทำปฏิกิริยากับเกลือของโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ไอออนิก ดังนั้นส่วนเติมเนื้อยาอื่นๆ จึงไม่ทำปฏิกิริยากับสารดังกล่าวในระหว่างขั้นตอนการเตรียม
3.3 ความมั่นคง
ค่อนข้างเสถียรทั้งกรดและด่าง และสามารถเก็บไว้ได้นานระหว่าง pH 3 ถึง 1l และความหนืดไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจน สารละลายที่เป็นน้ำของไฮโปรเมลโลส (HPMC) มีฤทธิ์ต้านเชื้อราและสามารถรักษาความเสถียรของความหนืดที่ดีในระหว่างการเก็บรักษาในระยะยาว ส่วนเติมเนื้อยาทางเภสัชกรรมที่ใช้ HPMC มีความคงตัวในคุณภาพที่ดีกว่าส่วนเติมเนื้อยาทางเภสัชกรรมแบบดั้งเดิม (เช่น เดกซ์ทริน แป้ง ฯลฯ)
3.4 การปรับความหนืด
อนุพันธ์ความหนืดของ HPMC สามารถผสมในสัดส่วนที่แตกต่างกันได้ และความหนืดสามารถเปลี่ยนแปลงได้ตามกฎบางอย่าง และมีความสัมพันธ์เชิงเส้นที่ดี ดังนั้นจึงสามารถเลือกได้ตามความต้องการ
3.5 ความเฉื่อยทางเมตาบอลิซึม
HPMC ไม่ถูกดูดซึมหรือเผาผลาญในร่างกาย และไม่มีแคลอรี่ ดังนั้นจึงเป็นสารเพิ่มปริมาณที่ปลอดภัยสำหรับการเตรียมยา
3.6 การรักษาความปลอดภัย
เชื่อกันโดยทั่วไปว่า HPMC เป็นวัสดุที่ไม่เป็นพิษและไม่ระคายเคือง ค่ามัธยฐานของปริมาณอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5 กรัม/กก. และค่ามัธยฐานของปริมาณอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5.2 กรัม/กก. ปริมาณรายวันไม่เป็นอันตรายต่อร่างกายมนุษย์
4. การใช้ HPMC ในการเตรียมการ
4.1 ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มและวัสดุขึ้นรูปฟิล์ม
Hypromellose (HPMC) ใช้เป็นวัสดุเม็ดยาเคลือบฟิล์ม เมื่อเปรียบเทียบกับยาเม็ดเคลือบแบบดั้งเดิม เช่น ยาเม็ดเคลือบน้ำตาล ยาเม็ดเคลือบไม่มีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการปกปิดรสชาติและรูปลักษณ์ แต่ความแข็งและความเปราะบาง การดูดซับความชื้น การสลายตัว การเพิ่มน้ำหนักของสารเคลือบ และตัวชี้วัดคุณภาพอื่น ๆ จะดีกว่า เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มละลายน้ำสำหรับยาเม็ดและยาเม็ด และเกรดความหนืดสูงใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับระบบตัวทำละลายอินทรีย์ ความเข้มข้นในการใช้งานมักจะอยู่ที่ 2.0% -20%
4.2 เป็นสารยึดเกาะและสลายตัว
เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและสารช่วยแตกตัวสำหรับยาเม็ด ยาเม็ด และแกรนูล และเกรดความหนืดสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะได้เท่านั้น ปริมาณจะแตกต่างกันไปตามรุ่นและข้อกำหนดที่แตกต่างกัน โดยทั่วไป ปริมาณของสารยึดเกาะที่ใช้สำหรับเม็ดยาเม็ดแบบแห้งคือ 5% และปริมาณของสารยึดเกาะที่ใช้สำหรับยาเม็ดเม็ดแบบเปียกคือ 2%
4.3 เป็นตัวแทนระงับการใช้งาน
สารแขวนลอยเป็นสารเจลที่มีความหนืดและชอบน้ำ การใช้สารแขวนลอยในสารแขวนลอยสามารถชะลอความเร็วการตกตะกอนของอนุภาคได้ และสามารถแนบกับพื้นผิวของอนุภาคเพื่อป้องกันไม่ให้อนุภาคจากการเกิดพอลิเมอร์และควบแน่นเป็นมวล ตัวแทนที่ถูกระงับมีบทบาทสำคัญในการผลิตสารแขวนลอย HPMC เป็นตัวแทนระงับการใช้งานที่หลากหลาย สารละลายคอลลอยด์ที่ละลายลงไปสามารถลดความตึงเครียดของส่วนต่อประสานระหว่างของแข็งและของเหลวและพลังงานอิสระบนอนุภาคของแข็งขนาดเล็ก ซึ่งจะช่วยปรับปรุงเสถียรภาพของระบบการกระจายตัวแบบต่างกัน ผลิตภัณฑ์นี้เป็นสารเตรียมของเหลวแขวนลอยที่มีความหนืดสูงซึ่งจัดทำขึ้นเพื่อใช้เป็นสารแขวนลอย มีผลการระงับที่ดี กระจายตัวได้ง่าย ไม่เหนียวเหนอะหนะ และอนุภาคจับตัวเป็นก้อนละเอียด จำนวนเงินปกติคือ 0.5% ถึง 1.5%
4.4 ใช้เป็นตัวบล็อก สารปลดปล่อยที่ช้าและควบคุมได้และสารสร้างรูพรุน
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้ในการเตรียมยาเม็ดที่มีการปลดปล่อยตัวแบบต่อเนื่องของเจลเมทริกซ์แบบไฮโดรฟิลิก สารหน่วง และสารควบคุมการปลดปล่อยสำหรับยาเม็ดแบบที่มีการปลดปล่อยตัวแบบต่อเนื่องแบบเมทริกซ์วัสดุผสม มีผลทำให้การปลดปล่อยยาล่าช้า ความเข้มข้นในการใช้งานคือ 10%~80% (W /W) เกรดความหนืดต่ำถูกใช้เป็นสารสร้างรูพรุนสำหรับสูตรที่มีการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องหรือแบบควบคุม ขนาดเริ่มต้นที่จำเป็นสำหรับผลการรักษาของแท็บเล็ตประเภทนี้สามารถเข้าถึงได้อย่างรวดเร็ว จากนั้นจึงออกฤทธิ์การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องหรือแบบควบคุม และความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิผลจะยังคงอยู่ในร่างกาย ไฮโปรเมลโลสจะให้ความชุ่มชื้นเพื่อสร้างชั้นเจลเมื่อพบกับน้ำ กลไกการปลดปล่อยยาจากเมทริกซ์แท็บเล็ตส่วนใหญ่จะอยู่ที่การแพร่กระจายของชั้นเจลและการพังทลายของชั้นเจล
4.5 กาวป้องกันที่ใช้เป็นสารเพิ่มความข้นและคอลลอยด์
เมื่อใช้ผลิตภัณฑ์นี้เป็นสารเพิ่มความข้น ความเข้มข้นปกติคือ 0.45%~1.0% ผลิตภัณฑ์นี้ยังสามารถเพิ่มความเสถียรของกาวที่ไม่ชอบน้ำ ก่อตัวเป็นคอลลอยด์ป้องกัน ป้องกันการเกาะตัวกันของอนุภาคและการรวมตัวกัน ซึ่งจะช่วยยับยั้งการก่อตัวของตะกอน ความเข้มข้นปกติของมันคือ 0.5%~1.5%
4.6 ใช้เป็นวัสดุแคปซูล
โดยปกติแล้ววัสดุเปลือกแคปซูลของแคปซูลจะเป็นเจลาตินเป็นหลัก กระบวนการผลิตเปลือกแคปซูลหมิงนั้นเรียบง่าย แต่มีปัญหาและปรากฏการณ์บางอย่าง เช่น การป้องกันยาที่ไวต่อความชื้นและออกซิเจนได้ไม่ดี การละลายยาลดลง และความล่าช้าในการสลายตัวของเปลือกแคปซูลระหว่างการเก็บรักษา ดังนั้นจึงใช้ไฮโปรเมลโลสแทนวัสดุแคปซูลในการเตรียมแคปซูล ซึ่งช่วยเพิ่มความสามารถในการขึ้นรูปและการใช้งานของแคปซูล และได้รับการส่งเสริมอย่างกว้างขวางทั้งในและต่างประเทศ
4.7 เป็นกาวชีวภาพ
เทคโนโลยีกาวชีวภาพการประยุกต์ใช้สารเพิ่มปริมาณกับโพลีเมอร์กาวชีวภาพโดยยึดติดกับเยื่อเมือกทางชีวภาพเพิ่มความต่อเนื่องและความแน่นของการสัมผัสระหว่างสารเตรียมและเยื่อเมือกเพื่อให้ยาถูกปล่อยและดูดซึมโดยเยื่อเมือกอย่างช้าๆเพื่อให้บรรลุวัตถุประสงค์ของ การรักษา. ปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลาย ใช้ในการรักษาโรคของโพรงจมูกและเยื่อบุในช่องปาก เทคโนโลยีการยึดเกาะทางชีวภาพของระบบทางเดินอาหารเป็นระบบนำส่งยารูปแบบใหม่ที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียงช่วยยืดอายุการเตรียมยาในระบบทางเดินอาหารเท่านั้น แต่ยังช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพการสัมผัสของยากับเยื่อหุ้มเซลล์ของบริเวณการดูดซึมและเปลี่ยนการไหลของเยื่อหุ้มเซลล์ พลังการเจาะของยาไปยังเซลล์เยื่อบุผิวของลำไส้เล็กเพิ่มขึ้นซึ่งจะช่วยปรับปรุงการดูดซึมของยา
4.8 เป็นเจลเฉพาะที่
ในฐานะการเตรียมกาวสำหรับผิวหนัง เจลมีข้อดีหลายประการ เช่น ความปลอดภัย ความงาม ทำความสะอาดง่าย ต้นทุนต่ำ ขั้นตอนการเตรียมง่าย และเข้ากันได้ดีกับยา ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ได้รับความสนใจอย่างกว้างขวาง และได้กลายเป็นพัฒนาการของการเตรียมผิวภายนอก ทิศทาง.
4.9 เป็นตัวยับยั้งการตกตะกอนในระบบอิมัลชัน
เวลาโพสต์: Dec-16-2021