1. ธรรมชาติพื้นฐานของ HPMC
Hypromellose, ชื่อภาษาอังกฤษชื่อ Hydroxypropyl Methylcellulose, นามแฝง HPMC สูตรโมเลกุลของมันคือ C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8 และน้ำหนักโมเลกุลอยู่ที่ประมาณ 86,000 ผลิตภัณฑ์นี้เป็นวัสดุกึ่งสังเคราะห์ซึ่งเป็นส่วนหนึ่งของกลุ่มเมธิลและเป็นส่วนหนึ่งของอีเมทิเอเธอร์ polyhydroxypropyl ของเซลลูโลส มันสามารถผลิตได้ด้วยสองวิธี: หนึ่งคือการรักษาเมทิลเซลลูโลสของเกรดที่เหมาะสมด้วย NaOH และจากนั้นทำปฏิกิริยากับโพรพิลีนออกไซด์ภายใต้อุณหภูมิสูงและความดันสูง เวลาตอบสนองจะต้องได้รับการสนับสนุนเพื่อให้กลุ่มเมธิลและไฮดรอกซีโพรพิลจะผูกพันกับอีเธอร์ รูปแบบของคือการเชื่อมต่อกับวงแหวนแอนไฮโดรคลูสของเซลลูโลสและสามารถไปถึงระดับที่ต้องการ อีกอย่างคือการรักษา linter ฝ้ายหรือเส้นใยเยื่อไม้ด้วยโซดากัดกร่อนจากนั้นได้รับโดยการทำปฏิกิริยากับมีเธนคลอรีนและโพรพิลีนออกไซด์อย่างต่อเนื่องและจากนั้นจึงกลั่นกรองต่อไป HPMC เป็นเซลลูโลสจากพืชธรรมชาติที่หลากหลายและยังเป็นสารเพิ่มปริมาณยาที่ยอดเยี่ยมซึ่งมีแหล่งกว้าง ในปัจจุบันมีการใช้กันอย่างแพร่หลายทั้งในและต่างประเทศและเป็นหนึ่งในสารเพิ่มปริมาณยาที่มีอัตราการใช้ประโยชน์สูงสุดในหมู่ยาในช่องปาก
สีของผลิตภัณฑ์นี้เป็นสีขาวถึงสีขาวน้ำนมปลอดสารพิษและไม่มีรสชาติและเป็นผงละเอียดหรือเป็นเส้นใย มันค่อนข้างคงที่ภายใต้การสัมผัสแสงและความชื้น มันบวมในน้ำเย็นเพื่อสร้างสารละลายคอลลอยด์สีขาวน้ำนมที่มีความหนืดในระดับหนึ่ง ปรากฏการณ์ Interconversion Sol-Gel สามารถเกิดขึ้นได้เนื่องจากการเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิของความเข้มข้นของสารละลายที่แน่นอน มันง่ายมากที่จะละลายในแอลกอฮอล์ 70% หรือ dimethyl ketone และจะไม่ละลายในแอลกอฮอล์ที่ปราศจากน้ำคลอโรฟอร์มหรือ ethoxyethane
Hypromellose มีเสถียรภาพที่ดีเมื่อค่า pH อยู่ระหว่าง 4.0 ถึง 8.0 และสามารถมีได้อย่างเสถียรระหว่าง 3.0 ถึง 11.0 หลังจากเก็บเป็นเวลา 10 วันที่อุณหภูมิ 20 ° C และความชื้นสัมพัทธ์ 80%สัมประสิทธิ์การดูดกลืนความชื้นของ HPMC คือ 6.2%
เนื่องจากความแตกต่างในเนื้อหาของทั้งสองส่วนย่อยในโครงสร้างของ hypromellose, methoxy และ hydroxypropyl ผลิตภัณฑ์ประเภทต่าง ๆ ได้ปรากฏขึ้น ในความเข้มข้นเฉพาะผลิตภัณฑ์ประเภทต่าง ๆ มีความหนืดเฉพาะและอุณหภูมิเจลความร้อนดังนั้นจึงมีคุณสมบัติที่แตกต่างกันและสามารถใช้เพื่อวัตถุประสงค์ที่แตกต่างกัน Pharmacopoeias ของประเทศต่าง ๆ มีข้อกำหนดและการแสดงออกที่แตกต่างกันสำหรับแบบจำลอง: European Pharmacopoeia ขึ้นอยู่กับเกรดต่าง ๆ ของความหนืดที่แตกต่างกันและการทดแทนผลิตภัณฑ์ในตลาดที่แตกต่างกัน มันแสดงโดยเกรดบวกตัวเลข หน่วยคือ MPA • s หลังจากเพิ่มตัวเลข 4 หลักเพื่อระบุเนื้อหาและประเภทของแต่ละ substituent ของ hypromellose ตัวอย่างเช่น hypromellose 2208 สองหลักแรกแสดงเปอร์เซ็นต์ของกลุ่ม methoxy โดยประมาณสองหลักสุดท้ายแสดงถึง hydroxypropyl เปอร์เซ็นต์โดยประมาณของกรณี
2. วิธีการละลาย HPMC ในน้ำ
2.1 วิธีน้ำร้อน
เนื่องจาก Hypromellose ไม่ละลายในน้ำร้อนจึงสามารถกระจายตัวในน้ำร้อนได้อย่างสม่ำเสมอในระยะเริ่มต้นและจากนั้นเมื่อมันถูกทำให้เย็นลงวิธีการทั่วไปสองวิธีจะอธิบายดังนี้:
(1) ใส่ปริมาณน้ำร้อนที่ต้องการในภาชนะและให้ความร้อนประมาณ 70 ℃ เพิ่มผลิตภัณฑ์อย่างค่อยเป็นค่อยไปภายใต้การกวนช้า ในตอนแรกผลิตภัณฑ์ลอยอยู่บนผิวน้ำแล้วค่อยๆกลายเป็นสารละลาย ทำให้สารละลายเย็นลง
(2) เพิ่ม 1/3 หรือ 2/3 ของปริมาณน้ำที่ต้องการลงในภาชนะและให้ความร้อนเป็น 70 ° C เพื่อกระจายผลิตภัณฑ์เพื่อเตรียมน้ำร้อนน้ำร้อนจากนั้นเติมน้ำเย็นหรือน้ำแข็งในปริมาณที่เหลืออยู่ ไปยังสารละลายน้ำร้อนในสารละลายให้เย็นส่วนผสมหลังจากกวน
2.2 วิธีการผสมผง
อนุภาคผงและส่วนผสมอื่น ๆ ที่มีปริมาณเท่ากันหรือใหญ่กว่านั้นจะกระจายไปอย่างเต็มที่โดยการผสมแบบแห้งและจากนั้นน้ำจะถูกเติมลงในการละลาย ในเวลานี้ hypromellose สามารถละลายได้โดยไม่ต้องรวมตัวกัน
3. ข้อดีของ HPMC
3.1 ความสามารถในการละลายน้ำเย็น
มันละลายได้ในน้ำเย็นต่ำกว่า 40 ° C หรือ 70% เอทานอล มันไม่ละลายในน้ำร้อนสูงกว่า 60 ° C แต่สามารถเจลได้
3.2 ความเฉื่อยทางเคมี
Hypromellose (HPMC) เป็นอีเธอร์เซลลูโลสที่ไม่ใช่ไอออน วิธีแก้ปัญหาไม่มีประจุไอออนิกและไม่โต้ตอบกับเกลือโลหะหรือสารประกอบอินทรีย์ไอออนิก ดังนั้นสารเพิ่มปริมาณอื่น ๆ จะไม่ทำปฏิกิริยากับมันในระหว่างกระบวนการเตรียมการ
3.3 เสถียรภาพ
มันค่อนข้างเสถียรสำหรับทั้งกรดและอัลคาไลและสามารถเก็บไว้เป็นเวลานานระหว่าง pH 3 ถึง 1L และความหนืดของมันไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ชัดเจน สารละลายน้ำของ Hypromellose (HPMC) มีผลต่อต้านการรวมและสามารถรักษาเสถียรภาพความหนืดที่ดีในระหว่างการจัดเก็บระยะยาว สารเพิ่มปริมาณยาที่ใช้ HPMC มีความเสถียรที่มีคุณภาพดีกว่าที่ใช้สารเพิ่มปริมาณแบบดั้งเดิม (เช่น dextrin, แป้ง ฯลฯ )
3.4 การปรับความหนืด
อนุพันธ์ความหนืดที่แตกต่างกันของ HPMC สามารถผสมในสัดส่วนที่แตกต่างกันและความหนืดของมันสามารถเปลี่ยนแปลงได้ตามกฎบางอย่างและมีความสัมพันธ์เชิงเส้นที่ดีดังนั้นจึงสามารถเลือกได้ตามข้อกำหนด
3.5 ความเฉื่อยเมแทบอลิซึม
HPMC ไม่ได้ดูดซึมหรือเผาผลาญในร่างกายและไม่ได้ให้แคลอรี่ดังนั้นจึงเป็นสารเพิ่มความปลอดภัยสำหรับการเตรียมยา
3.6 ความปลอดภัย
เป็นที่เชื่อกันโดยทั่วไปว่า HPMC เป็นวัสดุที่ไม่เป็นพิษและไม่ได้รับการระคายเคือง ปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5G/kg และปริมาณที่เป็นอันตรายถึงตายสำหรับหนูคือ 5.2g/kg ปริมาณประจำวันนั้นไม่เป็นอันตรายต่อร่างกายมนุษย์
4. การประยุกต์ใช้ HPMC ในการเตรียมการ
4.1 ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มและวัสดุขึ้นรูปฟิล์ม
Hypromellose (HPMC) ใช้เป็นวัสดุแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม เมื่อเปรียบเทียบกับเม็ดเคลือบแบบดั้งเดิมเช่นเม็ดเคลือบน้ำตาลเม็ดเคลือบจะไม่มีข้อได้เปรียบที่ชัดเจนในการปิดบังรสชาติและลักษณะที่ปรากฏ แต่ความแข็งและความตึงเครียดของพวกเขาการดูดซับความชื้นการสลายตัวการเพิ่มน้ำหนักและตัวชี้วัดคุณภาพอื่น ๆ จะดีกว่า เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้ใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มที่ละลายน้ำได้สำหรับแท็บเล็ตและยาเม็ดและเกรดความหนืดสูงใช้เป็นวัสดุเคลือบฟิล์มสำหรับระบบตัวทำละลายอินทรีย์ ความเข้มข้นของการใช้งานมักจะ 2.0%-20%
4.2 เป็นสารยึดเกาะและสลายตัว
เกรดความหนืดต่ำของผลิตภัณฑ์นี้สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและสลายตัวสำหรับแท็บเล็ตยาเม็ดและเม็ดและเกรดความหนืดสูงสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะได้เท่านั้น ปริมาณแตกต่างกันไปตามแบบจำลองและข้อกำหนดที่แตกต่างกัน โดยทั่วไปปริมาณของสารยึดเกาะที่ใช้สำหรับแท็บเล็ตเม็ดแห้งคือ 5%และปริมาณของสารยึดเกาะที่ใช้สำหรับเม็ดแกรนูลเปียกคือ 2%
4.3 ในฐานะตัวแทนระงับ
สารแขวนลอยเป็นสารเจลที่มีความหนืดที่มีน้ำ การใช้สารแขวนลอยในสารแขวนลอยสามารถชะลอความเร็วในการตกตะกอนของอนุภาคและสามารถติดอยู่กับพื้นผิวของอนุภาคเพื่อป้องกันไม่ให้อนุภาคจากพอลิเมอร์และกลั่นตัวเป็นมวล ตัวแทนระงับมีบทบาทสำคัญในการผลิตสารแขวนลอย HPMC เป็นตัวแทนระงับความหลากหลายที่ยอดเยี่ยม สารละลายคอลลอยด์ที่ละลายในนั้นสามารถลดความตึงเครียดของอินเทอร์เฟซของเหลวของเหลวและพลังงานอิสระในอนุภาคของแข็งขนาดเล็กซึ่งจะช่วยเพิ่มความเสถียรของระบบการกระจายตัวที่แตกต่างกัน ผลิตภัณฑ์นี้เป็นการเตรียมของเหลวระงับความหนืดสูงที่จัดทำขึ้นเป็นตัวแทนระงับ มันมีเอฟเฟกต์การระงับที่ดีง่ายต่อการเขียนใหม่ไม่ติดและอนุภาค flocculated ชั้นดี จำนวนปกติคือ 0.5% ถึง 1.5%
4.4 ใช้เป็นตัวบล็อกเอเจนต์รีลีสช้าและควบคุมและเอเจนต์การขึ้นรูปรูขุมขน
เกรดความหนืดสูงของผลิตภัณฑ์นี้ใช้ในการเตรียมเมทริกซ์เจลไฮโดรฟิลิกเมทริกซ์ที่ปล่อยออกมาอย่างยั่งยืนแท็บเล็ตรีดการ์ดและสารควบคุมการปลดปล่อยสำหรับเมทริกซ์เมทริกซ์แบบผสมยาเม็ดยั่งยืน มันมีผลต่อการชะลอการปลดปล่อยยา ความเข้มข้นของการใช้งานคือ 10% ~ 80% (w /w) เกรดความหนืดต่ำใช้เป็นเอเจนต์การขึ้นรูปรูขุมขนสำหรับสูตรการปลดปล่อยที่ยั่งยืนหรือควบคุม ปริมาณเริ่มต้นที่จำเป็นสำหรับผลการรักษาของแท็บเล็ตประเภทนี้สามารถเข้าถึงได้อย่างรวดเร็วและจากนั้นผลการปลดปล่อยที่ยั่งยืนหรือควบคุมจะถูกกระทำและความเข้มข้นของยาในเลือดที่มีประสิทธิภาพจะถูกรักษาไว้ในร่างกาย Hypromellose ให้ความชุ่มชื้นเพื่อสร้างชั้นเจลเมื่อพบกับน้ำ กลไกการปลดปล่อยยาจากแท็บเล็ตเมทริกซ์ส่วนใหญ่เป็นการแพร่กระจายของชั้นเจลและการกัดเซาะของชั้นเจล
4.5 กาวป้องกันใช้เป็นข้นและคอลลอยด์
เมื่อผลิตภัณฑ์นี้ถูกใช้เป็นเครื่องข้นความเข้มข้นปกติคือ 0.45%~ 1.0% ผลิตภัณฑ์นี้ยังสามารถเพิ่มความเสถียรของกาวที่ไม่ชอบน้ำก่อตัวเป็นคอลลอยด์ป้องกันป้องกันการรวมตัวกันของอนุภาคและการรวมตัวกันซึ่งยับยั้งการก่อตัวของตะกอน ความเข้มข้นปกติคือ 0.5%~ 1.5%
4.6 ใช้เป็นวัสดุแคปซูล
โดยปกติแล้ววัสดุเชลล์แคปซูลของแคปซูลส่วนใหญ่เป็นเจลาติน กระบวนการผลิตของเปลือกหมิงแคปซูลนั้นง่าย แต่มีปัญหาบางอย่างและปรากฏการณ์เช่นการป้องกันความชื้นและยาที่ไวต่อออกซิเจนไม่ดีลดการสลายตัวของยาและความล่าช้าของการสลายตัวของเปลือกแคปซูลในระหว่างการเก็บรักษา ดังนั้น Hypromellose จึงใช้แทนวัสดุแคปซูลในการเตรียมแคปซูลซึ่งช่วยปรับปรุงความสามารถในการขึ้นรูปและการใช้งานของแคปซูลและได้รับการส่งเสริมอย่างกว้างขวางทั้งในและต่างประเทศ
4.7 เป็นสารชีวภาพ
เทคโนโลยีชีวภาพการประยุกต์ใช้สารเพิ่มปริมาณที่มีโพลีเมอร์ที่มีสารชีวภาพโดยการยึดติดกับเยื่อบุชีววิทยาเพิ่มความต่อเนื่องและความหนาแน่นของการสัมผัสระหว่างการเตรียมและเยื่อบุเพื่อให้ยาถูกปล่อยออกมาอย่างช้าๆ การรักษา. มันถูกใช้อย่างกว้างขวางในขณะนี้มันถูกใช้เพื่อรักษาโรคของโพรงจมูกและเยื่อบุปาก เทคโนโลยีชีวภาพทางเดินอาหารเป็นระบบส่งยาประเภทใหม่ที่พัฒนาขึ้นในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ไม่เพียง แต่ยืดเวลาที่อยู่อาศัยของการเตรียมยาในระบบทางเดินอาหาร แต่ยังช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพการสัมผัสของยาด้วยเยื่อหุ้มเซลล์ของเว็บไซต์การดูดซับและเปลี่ยนการไหลของเยื่อหุ้มเซลล์ พลังการเจาะของยาไปยังเซลล์เยื่อบุผิวของลำไส้เล็กได้รับการปรับปรุงซึ่งจะช่วยปรับปรุงการดูดซึมของยา
4.8 เป็นเจลเฉพาะที่
ในฐานะที่เป็นการเตรียมกาวสำหรับผิวเจลมีข้อได้เปรียบหลายชุดเช่นความปลอดภัยความงามการทำความสะอาดง่ายต้นทุนต่ำกระบวนการเตรียมการง่าย ๆ และความเข้ากันได้ดีกับยาเสพติด ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมามันได้รับความสนใจอย่างกว้างขวางและได้กลายเป็นการพัฒนาของการเตรียมผิวภายนอก ทิศทาง.
4.9 เป็นสารยับยั้งการตกตะกอนในระบบอิมัลซิไฟเออร์
เวลาโพสต์: ธ.ค.-16-2564