1. HPMC-iň esasy tebigaty
Gipromelloza, iňlis ady gidroksipropil metilseluloza, lakamy HPMC. Onuň molekulýar formulasy C8H15O8- (C10Hl8O6) n-C8Hl5O8, molekulýar agramy takmynan 86,000. Bu önüm metil toparynyň we sellýulozanyň polihidroksipropil efiriniň bir bölegi bolan ýarym sintetik materialdyr. Iki usul bilen öndürilip bilner: biri, laýyk derejeli metil sellýulozasyny NaOH bilen bejermek, soňra bolsa ýokary temperaturada we ýokary basyşda propilen oksidi bilen reaksiýa bermekdir. Metil we gidroksipropil toparlarynyň efir bilen baglanyşmagy üçin reaksiýa wagty dowam etmeli. Görnüşi sellýulozanyň angidroglukoza halkasyna birikdirilip, islenýän derejä ýetip biler; beýlekisi pagta linterini ýa-da agaç süýümi süýümini kaustik soda bilen bejermek, soň bolsa hlorlanan metan we propilen oksidi bilen yzygiderli reaksiýa almak, soňra bolsa hasam arassalamak, Pulverize etmek, inçe we birmeňzeş poroşok ýa-da granula öwürmek. HPMC dürli ösümlik sellýulozasydyr we giň çeşmä eýe bolan ajaýyp derman öndürijidir. Häzirki wagtda ýurtda we daşary ýurtlarda giňden ulanylýar we agyz dermanlarynyň arasynda iň ýokary ulanylyş derejesi bolan derman öndürijilerinden biridir.
Bu önümiň reňki akdan süýtli ak, zäherli we tagamsyz, granulaly ýa-da süýümli, aňsat akýan poroşok. Lightagtylygyň we çyglylygyň çäginde birneme durnukly. Sowuk suwda çişip, belli bir derejede ýapyşykly süýtli ak kolloid erginini emele getirýär. Sol-gel interkonversiýa hadysasy, erginiň belli bir konsentrasiýasynyň temperatura üýtgemegi sebäpli ýüze çykyp biler. 70% alkogolda ýa-da dimetil ketonda eremek gaty aňsat, suwsuz alkogolda, hloroformda ýa-da etoksietanda eräp bilmez.
Gipromelloza pH 4.0 bilen 8.0 aralygynda oňat durnuklylyga eýe bolup, 3.0 bilen 11.0 arasynda durnukly bolup biler. 10 gün 20 ° C temperaturada we degişlilikde çyglylyk 80% saklanandan soň, HPMC-iň çyglylygy siňdiriş koeffisiýenti 6,2%.
Gipromelloza, metoksi we gidroksipropiliň düzümindäki iki ornuny tutýan mazmunyň tapawudy sebäpli dürli önümler peýda boldy. Belli bir konsentrasiýada önümleriň dürli görnüşleri belli bir ýapyşyklyga we termiki jelleşme temperaturasyna eýe, şonuň üçin dürli häsiýetlere eýe we dürli maksatlar üçin ulanylyp bilner. Dürli ýurtlaryň farmakopoeýalarynda model üçin dürli aýratynlyklar we aňlatmalar bar: Europeanewropaly farmakopiýa dürli ýapyşyklaryň dürli derejelerine we önümleriň bazardaky çalşygynyň dürli derejelerine esaslanýar. Bahasy we san bilen aňladylýar. Gurluş mPa • s. Gipromellozanyň her biriniň ornuny tutýan mazmuny we görnüşini görkezmek üçin 4 san goşansoň, mysal üçin gipromelloza 2208, ilkinji iki san metoksi toparynyň takmynan göterimini görkezýär, soňky iki san gidroksipropil hadysalaryň takmynan göterimini görkezýär.
2. HPMC-ni suwda eritmegiň usuly
2.1 Gyzgyn suw usuly
Gipromelloza gyzgyn suwda eremeýänligi sebäpli, başlangyç etapda gyzgyn suwda birmeňzeş ýaýradylyp bilner, we sowadylanda iki adaty usul aşakdaky ýaly beýan edilýär:
(1) Gerekli mukdarda gyzgyn suwy gaba salyň we takmynan 70 to çenli gyzdyryň. Slowuwaş-ýuwaşdan garyşdyrylanda önümi kem-kemden goşuň. Ilkibaşda önüm suwuň üstünde ýüzýär, soň bolsa ýuwaş-ýuwaşdan süýüm emele getirýär. Çorbany sowadyň.
. gyzgyn suw garyndysyna Garyndykdan soň garyndyny sowadyň.
2.2 Poroşok garyş usuly
Poroşok bölejikleri we deň ýa-da has köp mukdarda tozan maddalary gury garyşyk bilen doly dargadylýar, soň bolsa eremek üçin suw goşulýar. Bu wagt gipromelloza aglomerasiýa bolmazdan eräp biler.
3. HPMC-iň artykmaçlyklary
3.1 Sowuk suwda ergin
40 ° C ýa-da 70% etanoldan pes sowuk suwda ereýär. Esasan 60 ° C-den ýokary gyzgyn suwda eräp bilmeýär, ýöne jellenip bilner.
3.2 Himiki inertlik
Gipromelloza (HPMC) ion däl sellýuloza efiriniň bir görnüşidir. Onuň ergininde ion zarýady ýok we metal duzlary ýa-da ion organiki birleşmeleri bilen täsirleşmeýär. Şonuň üçin taýýarlyk döwründe beýleki alyjylar onuň bilen reaksiýa bildirmeýärler.
3.3 Durnuklyk
Kislota we aşgar üçin birneme durnukly we pH 3-den 1l aralygynda uzak wagtlap saklanyp bilner we ýapyşyklygynda hiç hili üýtgeşiklik ýok. Gipromellozanyň (HPMC) suwly ergini galyndylara garşy täsir edýär we uzak möhletli saklanylanda gowy ýapyşyk durnuklylygyny saklap biler. HPMC-ni ulanýan derman öndürijileri, adaty alyjylary (dekstrin, krahmal we ş.m.) ulanýanlardan has ýokary hilli durnuklylyga eýe.
3.4 visapyşyklygyň sazlanmagy
HPMC-iň dürli ýapyşykly emele gelenleri dürli nisbatlarda garylyp bilner we ýapyşyklygy belli bir düzgüne görä üýtgäp biler we gowy çyzykly gatnaşygy bar, şonuň üçin talaplara görä saýlanyp bilner.
3.5 Metabolik inersiýa
HPMC bedende siňdirilmeýär ýa-da metabolizlenmeýär we kaloriýa bermeýär, şonuň üçin dermanlyk taýýarlyklar üçin ygtybarly serişdedir.
3.6 Howpsuzlyk
Adatça HPMC zäherli we gaharlandyryjy material däl diýip hasaplanýar. Syçanlar üçin ortaça öldüriji doz 5g / kg, syçanlar üçin ortaça ölüm dozasy 5.2g / kg. Gündelik doza adam bedeni üçin zyýansyzdyr.
4. HPMC-ni taýýarlyk işlerinde ulanmak
4.1 Film örtük materialy we film emele getiriji material hökmünde ulanylýar
Gipromelloza (HPMC) film bilen örtülen planşet materialy hökmünde ulanylýar. Şeker bilen örtülen planşetler ýaly adaty örtülen planşetler bilen deňeşdirilende, örtülen planşetleriň tagamyny we daşky görnüşini maskalamakda aç-açan artykmaçlyklary ýok, ýöne gatylygy we ýumşaklygy, çyglylygyň siňdirilmegi, dargamagy, örtük agramynyň ýokarlanmagy we beýleki hil görkezijileri has gowudyr. Bu önümiň pes ýapyşyk derejesi, planşetler we dermanlar üçin suwda erän film örtük materialy, ýokary ýapyşyklyk derejesi organiki çözüji ulgamlar üçin film örtük materialy hökmünde ulanylýar. Ulanyş konsentrasiýasy adatça 2,0% -20% bolýar.
4.2 baglaýjy we dargadyjy hökmünde
Bu önümiň pes ýapyşyklyk derejesi, planşetler, dermanlar we granulalar üçin baglaýjy we dargadyjy hökmünde ulanylyp bilner, ýokary ýapyşyklyk derejesi diňe baglaýjy hökmünde ulanylyp bilner. Doza dürli modeller we talaplar bilen üýtgeýär. Adatça, gury granulasiýa planşetleri üçin ulanylýan baglaýjynyň mukdary 5%, çygly granulasiýa planşetleri üçin ulanylýan baglaýjynyň mukdary 2%.
4.3 Işi togtatýan agent hökmünde
Asma serişdesi, gidrofiliýa bilen ýelimlenýän jel maddasydyr. Asma serişdäni saklaýjy serişdäniň ulanylmagy bölejikleriň çökündiler tizligini haýalladyp biler we bölejikleriň polimerleşmeginiň we massa öwrülmeginiň öňüni almak üçin bölejikleriň üstüne birikdirilip bilner. Asma serişdeleri öndürmekde togtadyjy serişdeler möhüm rol oýnaýar. HPMC saklaýjy serişdeleriň ajaýyp görnüşidir. Oňa erän kolloid ergin, suwuk gaty interfeýsiň dartylmagyny we ownuk gaty bölejiklerdäki erkin energiýany azaldyp, şeýlelik bilen birmeňzeş dispersiýa ulgamynyň durnuklylygyny ýokarlandyryp biler. Bu önüm, togtadyjy serişde hökmünde taýýarlanan ýokary ýapyşykly asma suwuk taýýarlykdyr. Gowy togtatmak täsiri bar, gaýtadan işlemek aňsat, ýelmeýän we inçe flokulirlenen bölejikler. Adaty mukdar 0,5% -den 1,5% -e çenli.
4.4 Bloker, haýal we gözegçilikde saklaýjy we gözenek emele getiriji hökmünde ulanylýar
Bu önümiň ýokary ýapyşyklyk derejesi, garyşyk material matrisa dowamly çykarylýan planşetler üçin gidrofil gel matrisa dowamly çykaryjy planşetleri, yza tesdirijileri we gözegçilikde saklaýjy serişdeleri taýýarlamak üçin ulanylýar. Neşe serişdeleriniň goýberilmegini gijikdirmek täsiri bar. Ulanylyş konsentrasiýasy 10% ~ 80% (W / W). Lowapyşyklylygyň pes derejesi, dowamly ýa-da gözegçilik astynda goýberilýän formulalar üçin gözenek emele getiriji serişde hökmünde ulanylýar. Bu görnüşli planşetiň bejeriş täsiri üçin zerur bolan başlangyç doza çalt ýetip bolýar, soň bolsa dowamly ýa-da gözegçilik astynda goýberiş effekti ulanylýar we bedende ganyň täsirli derman konsentrasiýasy saklanýar. Gipromelloza suw bilen duşuşanda jel gatlagyny emele getirýär. Matrisa planşetinden derman çykarmagyň mehanizmi esasan jel gatlagynyň ýaýramagy we jel gatlagynyň eroziýasydyr.
4.5 Galyňlaşdyryjy we kolloid hökmünde ulanylýan gorag ýelimi
Bu önüm galyňlaşdyryjy hökmünde ulanylanda adaty konsentrasiýa 0,45% ~ 1,0% bolýar. Bu önüm gidrofob ýeliminiň durnuklylygyny ýokarlandyryp, goraýjy kolloid emele getirip, bölejikleriň birleşmeginiň we aglomerasiýasynyň öňüni alyp, şeýlelik bilen çökündileriň emele gelmeginiň öňüni alyp biler. Adaty konsentrasiýasy 0,5% ~ 1,5%.
4.6 Kapsula material hökmünde ulanylýar
Adatça, kapsulanyň gabygynyň gabygy materialy esasan jelatindir. Ming kapsulasynyň gabygyny öndürmek prosesi ýönekeý, ýöne çyglylygy we kisloroda duýgur dermanlary erbet goramak, neşe serişdeleriniň dargamagyny azaltmak we saklanylanda kapsulanyň gabygynyň dargamagy ýaly käbir meseleler we hadysalar bar. Şonuň üçin gipromelloza kapsulanyň taýýarlanylyşynda kapsulanyň materialynyň ornuny tutýar, bu kapsulanyň galyplygyny we ulanylyşyny gowulandyrýar we ýurtda we daşary ýurtlarda giňden wagyz edilýär.
4.7 Bioadhesive hökmünde
Bioadhesive tehnologiýasy, alyjylary bioadhesive polimerler bilen ulanmak, biologiki mukozany ýapmak bilen, taýýarlyk bilen mukozanyň arasyndaky aragatnaşygyň dowamlylygyny we berkligini ýokarlandyrýar, şeýlelik bilen derman ýuwaş-ýuwaşdan boşadylýar we mukoza tarapyndan siňdirilýär. bejergisi. Häzirki wagtda giňden ulanylýar Burun boşlugynyň we agyz mukozasynyň kesellerini bejermek üçin ulanylýar. Aşgazan-içege bioadhesion tehnologiýasy, soňky ýyllarda işlenip düzülen neşe serişdeleriniň täze görnüşidir. Diňe aşgazan-içege ulgamynda neşe serişdeleriniň taýýarlanyş möhletini uzaltman, eýsem siňdiriş ýeriniň öýjük membranasy bilen dermanyň aragatnaşyk işini gowulandyrýar we öýjük membranasynyň suwuklygyny üýtgedýär. Dermanyň inçe içegäniň epitel öýjüklerine aralaşmagy güýçlenýär we şeýlelik bilen dermanyň bio-elýeterliligini ýokarlandyrýar.
4.8 Möhüm jel hökmünde
Derä ýelimleýji taýýarlyk hökmünde jel, howpsuzlyk, gözellik, aňsat arassalamak, arzan bahadan, ýönekeý taýýarlyk prosesi we dermanlar bilen oňat utgaşyklyk ýaly birnäçe artykmaçlyga eýedir. Soňky ýyllarda giň üns aldy we deriniň daşky taýýarlyklarynyň ösüşine öwrüldi. ugry.
4.9 Emulsiýa ulgamynda ýagyş inhibitory hökmünde
Iş wagty: 16-2021-nji dekabry