The related literatures at home and abroad in the preparation of pharmaceutical excipients hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) in recent years were reviewed, analyzed and summarized, and its application in solid preparations, liquid preparations, sustained and controlled release preparations, capsule preparations, gelatin The latest Ang mga aplikasyon sa larangan ng mga bagong formulations tulad ng mga malagkit na formulations at bioadhesives. Dahil sa pagkakaiba-iba ng kamag-anak na timbang ng molekular at lagkit ng HPMC, mayroon itong mga katangian at paggamit ng emulsification, pagdirikit, pampalapot, lagkit na pagtaas, pagsuspinde, gelling at pagbuo ng pelikula. Malawakang ginagamit ito sa paghahanda ng parmasyutiko at gagampanan ang isang mas malaking papel sa larangan ng paghahanda. Sa malalim na pag-aaral ng mga pag-aari nito at ang pagpapabuti ng teknolohiya ng pagbabalangkas, ang HPMC ay mas malawak na ginagamit sa pananaliksik ng mga bagong form ng dosis at mga bagong sistema ng paghahatid ng gamot, sa gayon ay nagtataguyod ng patuloy na pag-unlad ng mga formulations.
Hydroxypropyl methylcellulose; paghahanda ng parmasyutiko; Mga excipients ng parmasyutiko.
Ang mga excipients ng parmasyutiko ay hindi lamang ang materyal na batayan para sa pagbuo ng mga paghahanda ng hilaw na gamot, ngunit nauugnay din sa kahirapan ng proseso ng paghahanda, kalidad ng gamot, katatagan, kaligtasan, rate ng paglabas ng gamot, mode ng pagkilos, pagiging epektibo sa klinikal, at pag -unlad ng bago Mga form ng dosis at mga bagong ruta ng pangangasiwa. malapit na nauugnay. Ang paglitaw ng mga bagong excipients ng parmasyutiko ay madalas na nagtataguyod ng pagpapabuti ng kalidad ng paghahanda at pag -unlad ng mga bagong form ng dosis. Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ay isa sa mga pinakasikat na excipients ng parmasyutiko sa bahay at sa ibang bansa. Dahil sa iba't ibang mga kamag -anak na molekular na timbang at lagkit, mayroon itong mga pag -andar ng emulsifying, pagbubuklod, pampalapot, pampalapot, pagsuspinde, at pag -glueing. Ang mga tampok at paggamit tulad ng coagulation at pagbuo ng pelikula ay malawakang ginagamit sa teknolohiyang parmasyutiko. Ang artikulong ito ay pangunahing suriin ang aplikasyon ng hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa mga formulations sa mga nakaraang taon.
1.Mga pangunahing katangian ng HPMC
Ang hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), ang molekular na pormula ay C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, at ang kamag-anak na molekular na masa ay tungkol sa 86 000. Ang produktong ito ay isang semi-synthetic material, na bahagi ng methyl at bahagi ng polyhydroxypropyl erth ng cellulose. Maaari itong magawa sa dalawang paraan: ang isa ay ang methyl cellulose ng isang angkop na grado ay ginagamot sa NaOH at pagkatapos ay gumanti sa propylene oxide sa ilalim ng mataas na temperatura at mataas na presyon. Ang oras ng reaksyon ay dapat magtagal ng sapat upang payagan ang methyl at hydroxypropyl upang mabuo ang eter bond na konektado sa anhydroglucose singsing ng cellulose sa anyo ng selulusa, at maaaring maabot ang nais na degree; Ang iba pa ay upang gamutin ang cotton linter o kahoy na pulp fiber na may caustic soda, at pagkatapos ay gumanti sa chlorinated methane at propylene oxide na sunud -sunod, at pagkatapos ay higit na pinuhin ito. , durog sa pinong at pantay na pulbos o butil.
Ang kulay ng produktong ito ay puti sa gatas na puti, walang amoy at walang lasa, at ang form ay butil o fibrous madaling daloy na pulbos. Ang produktong ito ay maaaring matunaw sa tubig upang makabuo ng isang malinaw sa gatas na puting koloidal na solusyon na may isang tiyak na lagkit. Ang sol-gel interconversion phenomenon ay maaaring mangyari dahil sa pagbabago ng temperatura ng solusyon na may isang tiyak na konsentrasyon.
Dahil sa pagkakaiba -iba ng nilalaman ng dalawang kapalit na ito sa istraktura ng methoxy at hydroxypropyl, lumitaw ang iba't ibang uri ng mga produkto. Sa mga tiyak na konsentrasyon, ang iba't ibang uri ng mga produkto ay may mga tiyak na katangian. Ang lapot at temperatura ng thermal gelation, samakatuwid ay may iba't ibang mga pag -aari at maaaring magamit para sa iba't ibang mga layunin. Pharmacopoeia of various countries has different regulations and representations on the model: The European Pharmacopoeia is based on the various grades of different viscosities and different degrees of substitution of products sold in the market, expressed by grades plus numbers, and the unit is “mPa s ”. Sa US Pharmacopoeia, 4 na numero ang idinagdag pagkatapos ng pangkaraniwang pangalan upang ipahiwatig ang nilalaman at uri ng bawat kapalit ng hydroxypropyl methylcellulose, tulad ng hydroxypropyl methylcellulose 2208. Ang unang dalawang numero ay kumakatawan sa tinatayang halaga ng pangkat na methoxy. Porsyento, ang huling dalawang numero ay kumakatawan sa tinatayang porsyento ng hydroxypropyl.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose ng Calocan ay may 3 serye, lalo na E Series, F Series at K Series, ang bawat serye ay may iba't ibang mga modelo na pipiliin. Ang serye ay kadalasang ginagamit bilang mga coatings ng pelikula, na ginagamit para sa patong ng tablet, mga saradong tablet cores; E, ang serye ng F ay ginagamit bilang mga viscosifier at naglalabas ng mga ahente ng retarding para sa mga paghahanda ng ophthalmic, suspindihin ang mga ahente, mga pampalapot para sa mga paghahanda ng likido, mga tablet at nagbubuklod ng mga butil; Ang serye ng K ay kadalasang ginagamit bilang mga inhibitor ng paglabas at mga materyales na hydrophilic gel matrix para sa mabagal at kinokontrol na paghahanda ng paglabas.
Ang mga tagagawa ng domestic ay pangunahing kasama ang Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessory Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical Co, Ltd., Shandong Liacheng Ahua Pharmaceutical CO, ., Ltd., Xi'an Huian Chemical Plants, atbp.
2.Mga kalamangan ng HPMC
Ang HPMC ay naging isa sa mga pinaka -malawak na ginagamit na mga excipients ng parmasyutiko sa bahay at sa ibang bansa, dahil ang HPMC ay may mga pakinabang na wala sa ibang mga excipients.
2.1 malamig na solubility ng tubig
Natutunaw sa malamig na tubig sa ibaba 40 ℃ o 70% ethanol, karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig sa itaas ng 60 ℃, ngunit maaaring gel.
2.2 Chemically inert
Ang HPMC ay isang uri ng non-ionic cellulose eter, ang solusyon nito ay walang singil ng ionic at hindi nakikipag-ugnay sa mga metal salts o ionic organic compound, kaya ang iba pang mga excipients ay hindi gumanti dito sa panahon ng proseso ng paggawa ng mga paghahanda.
2.3 katatagan
Ito ay medyo matatag sa parehong acid at alkali, at maaaring maiimbak ng mahabang panahon sa pagitan ng pH 3 at 11 nang walang makabuluhang pagbabago sa lagkit. Ang may tubig na solusyon ng HPMC ay may anti-mildew effect at nagpapanatili ng mahusay na katatagan ng lagkit sa panahon ng pangmatagalang imbakan. Ang mga excipients ng parmasyutiko gamit ang HPMC ay may mas mahusay na katatagan ng kalidad kaysa sa mga gumagamit ng tradisyonal na mga excipients (tulad ng dextrin, starch, atbp.).
2.4 Pag -aayos ng Viscosity
Ang iba't ibang mga derivatives ng lagkit ng HPMC ay maaaring ihalo sa iba't ibang mga proporsyon, at ang lagkit nito ay maaaring mabago alinsunod sa isang tiyak na batas, at may isang mahusay na linear na relasyon, kaya ang proporsyon ay maaaring mapili ayon sa mga pangangailangan.
2.5 metabolic inertness
Ang HPMC ay hindi hinihigop o na -metabolize sa katawan, at hindi nagbibigay ng init, kaya ito ay isang ligtas na paghahanda ng parmasyutiko. 2.6 Kaligtasan Sa pangkalahatan ay isinasaalang-alang na ang HPMC ay isang hindi nakakalason at hindi nakakainis na materyal, ang median na nakamamatay na dosis para sa mga daga ay 5 g · kg-1, at ang median lethal dosis para sa mga daga ay 5. 2 g · kg-1. Ang pang -araw -araw na dosis ay hindi nakakapinsala sa katawan ng tao.
3.Application ng HPMC sa mga formulations
3.1 bilang materyal na patong ng pelikula at materyal na bumubuo ng pelikula
Gamit ang HPMC bilang isang materyal na tablet na may pinahiran na pelikula, ang pinahiran na tablet ay walang malinaw na mga pakinabang sa pag-mask ng lasa at hitsura kumpara sa tradisyonal na pinahiran na mga tablet tulad ng mga tablet na pinahiran ng asukal, ngunit ang katigasan nito, pag-aalsa, pagsipsip ng kahalumigmigan, degree degree degree. , ang patong na pagtaas ng timbang at iba pang mga tagapagpahiwatig ng kalidad ay mas mahusay. Ang mababang-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit bilang isang materyal na natutunaw na film na patong para sa mga tablet at tabletas, at ang high-viscosity grade ay ginagamit bilang isang film coating material para sa mga organikong solvent system, karaniwang sa isang konsentrasyon ng 2% hanggang 20 %.
Zhang Jixing et al. Ginamit ang pamamaraan ng ibabaw ng epekto upang ma -optimize ang pagbabalangkas ng premix na may HPMC bilang patong ng pelikula. Ang pagkuha ng materyal na bumubuo ng pelikula HPMC, ang halaga ng polyvinyl alkohol at plasticizer polyethylene glycol bilang mga kadahilanan ng pagsisiyasat, ang makunat na lakas at pagkamatagusin ng pelikula at ang lagkit ng solusyon sa patong ng pelikula ay ang inspeksyon index, at ang relasyon sa pagitan ng inspeksyon Ang index at ang mga kadahilanan ng inspeksyon ay inilarawan ng isang modelo ng matematika, at ang pinakamainam na proseso ng pagbabalangkas ay sa wakas ay nakuha. Its consumption is respectively film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, polyvinyl alcohol 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, and the coating suspension viscosity is 20 mPa·s, the permeability and tensile strength of the film reached the best effect . Pinahusay ni Zhang Yuan ang proseso ng paghahanda, ginamit ang HPMC bilang isang binder upang mapalitan ang slurry ng almirol, at binago ang mga tablet ng Jiahua sa mga tablet na pinahiran ng pelikula upang mapagbuti ang kalidad ng mga paghahanda nito, pagbutihin ang hygroscopicity nito, madaling kumupas, maluwag na mga tablet, splinter at iba pang mga problema, Pagandahin ang katatagan ng tablet. Ang pinakamainam na proseso ng pagbabalangkas ay tinutukoy ng mga eksperimento sa orthogonal, lalo na, ang konsentrasyon ng slurry ay 2% HPMC sa 70% na solusyon sa ethanol sa panahon ng patong, at ang oras ng pagpapakilos sa panahon ng butil ay 15 min. Mga Resulta Ang mga tablet na pinahiran ng pelikula ng Jiahua na inihanda ng bagong proseso at reseta ay lubos na napabuti sa hitsura, oras ng pagkabagabag at pangunahing katigasan kaysa sa mga ginawa ng orihinal na proseso ng reseta, at ang kwalipikadong rate ng mga tablet na pinahiran ng pelikula ay lubos na napabuti. umabot ng higit sa 95%. Si Liang Meiyi, Lu Xiaohui, atbp. Gumamit din ng hydroxypropyl methylcellulose bilang materyal na bumubuo ng pelikula upang ihanda ang tablet na nagpoposisyon ng patinae colon at ang matrine colon na nagpoposisyon ng tablet, ayon sa pagkakabanggit. nakakaapekto sa paglabas ng droga. Inihanda ni Huang Yunran ang mga tablet na nagpoposisyon ng dugo ng Dragon, at inilapat ang HPMC sa solusyon ng patong ng pamamaga ng pamamaga, at ang mass na bahagi nito ay 5%. Makikita na ang HPMC ay maaaring malawakang ginagamit sa sistema ng paghahatid ng gamot na naka-target sa colon.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay hindi lamang isang mahusay na materyal na patong ng pelikula, ngunit maaari ring magamit bilang isang materyal na bumubuo ng pelikula sa mga form ng pelikula. Ang Wang Tongshun atbp. Natutugunan ng Propylene Glycol ang mga kinakailangan ng mabagal na paglabas at kaligtasan, at maaaring magamit bilang reseta ng paghahanda ng pinagsama-samang pelikula.
3.2 bilang binder at disintegrant
Ang mababang grade viscosity ng produktong ito ay maaaring magamit bilang isang binder at disintegrant para sa mga tablet, tabletas at butil, at ang mataas na lapot na grade ay maaari lamang magamit bilang isang binder. Ang dosis ay nag -iiba sa iba't ibang mga modelo at mga kinakailangan. Kadalasan, ang dosis ng binder para sa mga dry na butil ng butil ay 5%, at ang dosis ng binder para sa mga basa na butil ng butil ay 2%.
Si Li Houtao et al ay nag -screen ng binder ng mga tablet ng tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, 10% starch slurry, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol ay sinisiyasat bilang pagdirikit ng mga tinidazole tablet. Paghahanda ng mga tablet ng tinidazole. Ang mga pagbabago sa hitsura ng mga plain tablet at pagkatapos ng patong ay inihambing, at ang pagkasira, tigas, limitasyon ng oras ng pagkabagabag at rate ng paglusaw ng iba't ibang mga reseta ng reseta ay sinusukat. Mga Resulta Ang mga tablet na inihanda ng 2.0% hydroxypropyl methylcellulose ay makintab, at ang pagsukat ng friability ay walang natagpuan na gilid ng chipping at cornering na kababalaghan, at pagkatapos ng patong, ang hugis ng tablet ay kumpleto at ang hitsura ay mabuti. Samakatuwid, ang mga tablet ng tinidazole na inihanda na may 2.0% HPMC-K4 at 50% ethanol habang ginamit ang mga binder. Pinag -aralan ni Guan Shihai ang proseso ng pagbabalangkas ng mga fuganning tablet, na -screen ang mga adhesives, at na -screen ang 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP at 50% na mga solusyon sa ethanol na may compressibility, kinis, at friability bilang mga tagapagpahiwatig ng pagsusuri. , 5% CMC-NA at 15% HPMC Solution (5 MPa S). Mga Resulta Ang mga sheet na inihanda ng 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP 50% ethanol solution at 5% CMC-NA ay may isang makinis na ibabaw, ngunit ang hindi magandang pag-compress at mababang tigas, na hindi maaaring matugunan ang mga pangangailangan ng patong; 15% HPMC Solution (5 MPa · s), ang ibabaw ng tablet ay makinis, ang friability ay kwalipikado, at ang compressibility ay mabuti, na maaaring matugunan ang mga pangangailangan ng patong. Samakatuwid, ang HPMC (5 MPa S) ay napili bilang malagkit.
3.3 bilang Suspending Agent
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit bilang isang suspending agent upang maghanda ng isang paghahanda na uri ng suspensyon. Ito ay may mahusay na pagsuspinde na epekto, madaling i -redisperse, hindi dumikit sa dingding, at may magagandang mga particle ng flocculation. Ang karaniwang dosis ay 0.5% hanggang 1.5%. Song Tian et al. Ginamit na karaniwang ginagamit na mga materyales na polimer (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, atbp.) Bilang mga suspending agents upang maghanda ng racecadotril. dry suspension. Sa pamamagitan ng ratio ng dami ng sedimentation ng iba't ibang mga suspensyon, ang index ng redispersibility, at ang rheology, ang lapot ng suspensyon at mikroskopikong morpolohiya ay sinusunod, at ang katatagan ng mga partikulo ng gamot sa ilalim ng pinabilis na eksperimento ay sinisiyasat din. Mga Resulta Ang dry suspension na inihanda na may 2% HPMC dahil ang suspending agent ay may isang simpleng proseso at mahusay na katatagan.
Kung ikukumpara sa methyl cellulose, ang hydroxypropyl methyl cellulose ay may mga katangian ng pagbuo ng isang mas malinaw na solusyon, at ang isang napakaliit na halaga lamang ng mga di-dispersed fibrous na sangkap na umiiral, kaya ang HPMC ay karaniwang ginagamit din bilang isang suspending agent sa mga paghahanda ng ophthalmic. Liu Jie et al. Ginamit ang HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) at ang kumbinasyon ng HA/HPMC bilang suspending agents upang maghanda ng iba't ibang mga pagtutukoy para sa ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, laki ng butil at redisible ay napili bilang mga tagapagpahiwatig ng inspeksyon upang i -screen ang pinakamahusay na suspending agent. Ipinapakita ng mga resulta na ang suspensyon ng acyclovir ophthalmic na inihanda ng 0.05% ha at 0.05% hpmc bilang ang suspending agent, ang ratio ng dami ng sedimentation ay 0.998, ang laki ng butil ay pantay, ang redispersibility ay mabuti, at ang paghahanda ay matatag na pagtaas ng sex.
3.4 Bilang isang blocker, mabagal at kinokontrol na ahente ng paglabas at ahente na bumubuo ng pore
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit para sa paghahanda ng hydrophilic gel matrix na nagpapanatili ng mga tablet na release, mga blockers at kinokontrol na paglabas ng mga ahente ng mga halo-halong matrix na nagpapanatili-release na mga tablet, at may epekto ng pagkaantala ng paglabas ng gamot. Ang konsentrasyon nito ay 10% hanggang 80%. Ang mga marka ng mababang-viscosity ay ginagamit bilang mga porogens para sa matagal na paglabas o mga kinokontrol na paglabas ng paglabas. Ang paunang dosis na kinakailangan para sa therapeutic effect ng naturang mga tablet ay maaaring mabilis na maabot, at pagkatapos ay ang patuloy na paglabas o kontrolado-paglabas na epekto ay isinagawa, at ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa dugo ay pinananatili sa katawan. . Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay hydrated upang makabuo ng isang layer ng gel kapag nakakatugon ito sa tubig. Ang mekanismo ng paglabas ng gamot mula sa tablet ng matrix higit sa lahat ay kasama ang pagsasabog ng layer ng gel at ang pagguho ng layer ng gel. Inihanda ni Jung Bo Shim et al ang mga carvedilol na nagpalaya na mga tablet na may HPMC bilang matagal na paglabas ng materyal.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay malawakang ginagamit din sa matagal na paglabas ng matrix na tablet ng tradisyonal na gamot na Tsino, at karamihan sa mga aktibong sangkap, epektibong bahagi at solong paghahanda ng tradisyonal na gamot na Tsino ay ginagamit. Liu Wen et al. Ginamit ang 15% hydroxypropyl methylcellulose bilang materyal ng matrix, 1% lactose at 5% microcrystalline cellulose bilang mga tagapuno, at naghanda ng jingfang taohe chengqi decoction sa oral matrix na nagpapanatili-release na mga tablet. Ang modelo ay ang equation ng Higuchi. Ang sistema ng komposisyon ng formula ay simple, madali ang paghahanda, at ang data ng paglabas ay medyo matatag, na nakakatugon sa mga kinakailangan ng Chinese Pharmacopoeia. Tang Guuang et al. Ginamit na kabuuang saponins ng Astragalus bilang isang modelo ng gamot, inihanda ang mga tablet ng HPMC matrix, at ginalugad ang mga kadahilanan na nakakaapekto sa paglabas ng gamot mula sa mga epektibong bahagi ng tradisyonal na gamot na Tsino sa mga tablet ng HPMC matrix. Ang mga resulta habang tumaas ang dosis ng HPMC, nabawasan ang pagpapalabas ng Astragaloside, at ang porsyento ng paglabas ng gamot ay may halos linear na relasyon sa rate ng paglusaw ng matrix. Sa hypromellose HPMC matrix tablet, mayroong isang tiyak na ugnayan sa pagitan ng pagpapakawala ng epektibong bahagi ng tradisyunal na gamot na Tsino at ang dosis at uri ng HPMC, at ang proseso ng paglabas ng hydrophilic chemical monomer ay katulad nito. Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay hindi lamang angkop para sa mga hydrophilic compound, kundi pati na rin para sa mga di-hydrophilic na sangkap. Ginamit ni Liu Guihua ang 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) bilang materyal na paglabas ng matrix na materyal, at inihanda ang Tianshan Xuelian na nagpalaya-release matrix tablet sa pamamagitan ng basa na butil ng butil at pamamaraan ng tableting. Ang napapanatiling epekto ay halata, at ang proseso ng paghahanda ay matatag at magagawa.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay hindi lamang inilalapat sa matagal na paglabas ng matrix na tablet ng mga aktibong sangkap at epektibong bahagi ng tradisyunal na gamot na Tsino, ngunit higit pa at mas ginagamit sa tradisyonal na paghahanda ng tambalang gamot ng Tsino. Wu Huichao et al. Ginamit ang 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) bilang materyal ng matrix, at ginamit ang paraan ng direktang compression ng pulbos upang ihanda ang Yizhi hydrophilic gel matrix tablet na maaaring palabasin ang gamot na patuloy at stably sa loob ng 12 oras. Ang Saponin RG1, Ginsenoside RB1 at PANAX Notoginseng saponin R1 ay ginamit bilang mga tagapagpahiwatig ng pagsusuri upang siyasatin ang paglabas sa vitro, at ang equation ng paglabas ng gamot ay nilagyan upang pag -aralan ang mekanismo ng paglabas ng gamot. Mga Resulta Ang mekanismo ng paglabas ng gamot ay sumunod sa equation na zero-order kinetic equation at ang ritger-peppas equation, kung saan ang geniposide ay pinakawalan ng di-fick na pagsasabog, at ang tatlong sangkap sa Panax notoginseng ay pinakawalan ng pagbagsak ng balangkas.
3.5 Protective glue bilang pampalapot at colloid
Kapag ang produktong ito ay ginagamit bilang isang pampalapot, ang karaniwang porsyento na konsentrasyon ay 0.45% hanggang 1.0%. Maaari rin itong dagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, bumubuo ng isang proteksiyon na koloid, maiwasan ang mga particle mula sa coalescing at agglomerating, sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng mga sediment. Ang karaniwang porsyento na konsentrasyon nito ay 0.5% hanggang 1.5%.
Wang Zhen et al. Ginamit ang pamamaraan ng disenyo ng pang -eksperimentong L9 orthogonal upang siyasatin ang proseso ng paghahanda ng nakapagpapagaling na carbon enema. The optimum process conditions for the final determination of medicinal activated carbon enema are to use 0.5% sodium carboxymethyl cellulose and 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC contains 23.0% methoxyl group, hydroxypropoxyl Base 11.6%) as a thickener, the process conditions help to enhance the katatagan ng nakapagpapagaling na aktibo na carbon. Zhang Zhiqiang et al. binuo isang pH-sensitive levofloxacin hydrochloride ophthalmic handa na gel na may gel na may matagal na paglabas, gamit ang carbopol bilang gel matrix at hydroxypropyl methylcellulose bilang ang pampalapot na ahente. Ang optimal na reseta sa pamamagitan ng eksperimento, sa wakas ay nakakakuha ng pinakamainam na reseta ay levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 lv) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g ng sodium dihydrogen, 0.50 g ng sodium chloride , 0.03 g ng ethyl paraben, at ang tubig ay idinagdag upang gumawa ng 100 ml. Sa pagsubok, na -screen ng may -akda ang hydroxypropyl methylcellulose methocel series ng kumpanya ng colorcon na may iba't ibang mga pagtutukoy (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) upang maghanda ng mga pampalapot na may iba't ibang mga konsentrasyon, at ang resulta na napiling HPMC E50 LV bilang pampalapot. Makapal para sa pH-sensitive levofloxacin hydrochloride instant gels.
3.6 bilang materyal na kapsula
Karaniwan, ang materyal na capsule shell ng mga kapsula ay pangunahing gelatin. Ang proseso ng paggawa ng capsule shell ay simple, ngunit may ilang mga problema at mga kababalaghan tulad ng hindi magandang proteksyon laban sa kahalumigmigan at mga gamot na sensitibo sa oxygen, nabawasan ang paglusaw ng gamot, at naantala ang pagkabagsak ng shell ng kapsula sa panahon ng pag-iimbak. Samakatuwid, ang hydroxypropyl methylcellulose ay ginagamit bilang kapalit ng mga gelatin capsule para sa paghahanda ng mga kapsula, na nagpapabuti sa formability ng paggawa ng kapsula at ang epekto ng paggamit, at malawak na na -promote sa bahay at sa ibang bansa.
Gamit ang theophylline bilang isang control drug, Podczeck et al. natagpuan na ang rate ng paglusaw ng gamot ng mga kapsula na may hydroxypropyl methylcellulose shells ay mas malaki kaysa sa mga gelatin capsules. Ang dahilan para sa pagsusuri ay ang pagkabagsak ng HPMC ay ang pagkabagsak ng buong kapsula sa parehong oras, habang ang pagkabagsak ng gelatin capsule ay ang pagkabagsak ng istraktura ng network muna, at pagkatapos ay ang pagkabagsak ng buong kapsula, kaya ang Ang HPMC capsule ay mas angkop para sa mga capsule shell para sa agarang mga form ng paglabas. Chiwele et al. Nakuha rin ang mga katulad na konklusyon at inihambing ang paglusaw ng gelatin, gelatin/polyethylene glycol at HPMC shell. Ang mga resulta ay nagpakita na ang mga HPMC shell ay mabilis na natunaw sa ilalim ng iba't ibang mga kondisyon ng pH, habang ang mga gelatin capsule ay lubos na apektado ng iba't ibang mga kondisyon ng pH. Tang Yue et al. Na-screen ang isang bagong uri ng shell ng kapsula para sa mababang dosis na gamot na blangko na dry powder inhaler carrier system. Kung ikukumpara sa capsule shell ng hydroxypropyl methylcellulose at ang capsule shell ng gelatin, ang katatagan ng capsule shell at ang mga katangian ng pulbos sa shell sa ilalim ng iba't ibang mga kondisyon ay sinisiyasat, at ang friability test ay isinasagawa. Ang mga resulta ay nagpapakita na kung ihahambing sa mga gelatin capsule, ang mga shell ng kapsula ng HPMC ay mas mahusay sa katatagan at proteksyon ng pulbos, may mas malakas na paglaban sa kahalumigmigan, at may isang mas mababang pag -iingat kaysa sa mga shell ng gelatin capsule, kaya ang mga hpmc capsule shell ay mas angkop para sa mga kapsula para sa dry powder na paglanghap.
3.7 bilang isang bioadhesive
Ang teknolohiyang bioadhesion ay gumagamit ng mga excipients na may bioadhesive polymers. Sa pamamagitan ng pagsunod sa biological mucosa, pinapahusay nito ang pagpapatuloy at higpit ng pakikipag -ugnay sa pagitan ng paghahanda at mucosa, upang ang gamot ay dahan -dahang pinakawalan at hinihigop ng mucosa upang makamit ang layunin ng paggamot. Malawakang ginagamit ito sa kasalukuyan. Paggamot ng mga sakit ng gastrointestinal tract, puki, oral mucosa at iba pang mga bahagi.
Ang Gastrointestinal Bioadhesion Technology ay isang bagong sistema ng paghahatid ng gamot na binuo sa mga nakaraang taon. Hindi lamang nito pinalawak ang oras ng paninirahan ng mga paghahanda ng droga sa gastrointestinal tract, ngunit pinapabuti din ang pagganap ng contact sa pagitan ng gamot at cell lamad sa site ng pagsipsip, binabago ang likido ng lamad ng cell, at ginagawa ang pagtagos ng gamot sa Ang maliit na mga cell ng epithelial ng bituka ay pinahusay, sa gayon ay pagpapabuti ng bioavailability ng gamot. Wei Keda et al. Na-screen ang reseta ng core ng tablet na may dosis ng HPMCK4M at Carbomer 940 bilang mga kadahilanan ng pagsisiyasat, at ginamit ang isang self-maded bioadhesion na aparato upang masukat ang lakas ng pagbabalat sa pagitan ng tablet at ang simulated biofilm sa pamamagitan ng kalidad ng tubig sa plastic bag. , at sa wakas napili ang nilalaman ng HPMCK40 at Carbomer 940 na maging 15 at 27.5 mg sa pinakamainam na reseta ng reseta ng mga cores ng NCAEBT tablet, ayon sa pagkakabanggit, upang maghanda ng mga cores ng NCAEBT tablet, na nagpapahiwatig na ang mga bioadhesive na materyales (tulad ng hydroxypropyl methylcellulose) ay maaaring mabawasan ang pagpapabuti Ang pagdikit ng paghahanda sa tisyu.
Ang paghahanda ng oral bioadhesive ay isa ring bagong uri ng sistema ng paghahatid ng gamot na mas napag -aralan sa mga nakaraang taon. Ang oral bioadhesive na paghahanda ay maaaring sumunod sa gamot sa apektadong bahagi ng oral cavity, na hindi lamang nagpapahaba sa oras ng paninirahan ng gamot sa oral mucosa, ngunit pinoprotektahan din ang oral mucosa. Mas mahusay na therapeutic effect at pinahusay na bioavailability ng gamot. Xue Xiaoyan et al. Na-optimize ang pagbabalangkas ng mga tablet na adhesive ng insulin, gamit ang apple pectin, chitosan, carbomer 934p, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) at sodium alginate bilang mga bioadhesive na materyales, at pag-freeze upang maghanda ng oral insulin. Malagkit na dobleng layer sheet. Ang handa na insulin oral adhesive tablet ay may isang porous na istraktura na tulad ng espongha, na kanais-nais para sa paglabas ng insulin, at may isang hydrophobic protection layer, na maaaring matiyak ang unidirectional release ng gamot at maiwasan ang pagkawala ng gamot. Hao Jifu et al. Inihanda din ang mga asul na dilaw na kuwintas na oral bioadhesive patch gamit ang Baiji glue, HPMC at carbomer bilang mga bioadhesive na materyales.
Sa mga sistema ng paghahatid ng gamot ng vaginal, ang teknolohiya ng bioadhesion ay malawakang ginagamit din. Zhu Yuting et al. Ginamit na karbomer (CP) at HPMC bilang mga malagkit na materyales at nagpapanatili-release matrix upang maghanda ng clotrimazole bioadhesive vaginal tablet na may iba't ibang mga formulations at ratios, at sinukat ang kanilang pagdirikit, oras ng pagdirikit at pamamaga ng pamamaga sa kapaligiran ng artipisyal na vaginal fluid. , Ang angkop na reseta ay na-screen bilang CP-HPMC1: 1, ang handa na malagkit na sheet ay may mahusay na pagganap ng pagdirikit, at ang proseso ay simple at magagawa.
3.8 bilang pangkasalukuyan na gel
Bilang isang paghahanda ng malagkit, ang gel ay may isang serye ng mga pakinabang tulad ng kaligtasan, kagandahan, madaling paglilinis, mababang gastos, simpleng proseso ng paghahanda, at mahusay na pagiging tugma sa mga gamot. Direksyon ng pag -unlad. Halimbawa, ang transdermal gel ay isang bagong form ng dosis na pinag -aralan nang mas maraming taon. Hindi lamang nito maiiwasan ang pagkawasak ng mga gamot sa gastrointestinal tract at bawasan ang rurok-to-trough na pagkakaiba-iba ng konsentrasyon ng gamot sa dugo, ngunit naging isa rin sa mga epektibong sistema ng paglabas ng gamot upang mapagtagumpayan ang mga epekto ng gamot. .
Zhu Jingjie et al. pinag -aralan ang epekto ng iba't ibang mga matrice sa pagpapalabas ng scutellarin alkohol plastid gel sa vitro, at naka -screen na may carbomer (980NF) at hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) bilang mga gel matrices, at nakuha ang scutellarin na angkop para sa scutellarin. Gel matrix ng alkohol plastids. Ang mga pang -eksperimentong resulta ay nagpapakita na 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% hpmc, 1. 5% carbomer + 1. 0% hpmc bilang gel matrix pareho ay angkop para sa scutellarin alkohol plastids . Sa panahon ng eksperimento, natagpuan na maaaring baguhin ng HPMC ang mode ng paglabas ng gamot ng carbomer gel matrix sa pamamagitan ng pag -angkop ng kinetic equation ng paglabas ng gamot, at ang 1.0% HPMC ay maaaring mapabuti ang 1.0% carbomer matrix at 1.5% carbomer matrix. Ang dahilan ay maaaring ang HPMC ay lumalawak nang mas mabilis, at ang mabilis na pagpapalawak sa unang yugto ng eksperimento ay ginagawang mas malaki ang molekular na agwat ng materyal na gel ng karbomer, sa gayon ay mapabilis ang rate ng paglabas ng gamot. Zhao Wencui et al. Ginamit na carbomer-934 at hydroxypropyl methylcellulose bilang mga carrier upang maghanda ng norfloxacin ophthalmic gel. Ang proseso ng paghahanda ay simple at magagawa, at ang kalidad ay umaayon sa ophthalmic gel ng "Chinese Pharmacopoeia" (2010 edition) na mga kinakailangan sa kalidad.
3.9 PAGSUSULIT NG PAGSUSULIT PARA SA SELF-MICROEMULICYING SYSTEM
Ang self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) ay isang bagong uri ng oral na paghahatid ng gamot, na kung saan ay isang homogenous, matatag at transparent na halo na binubuo ng gamot, phase ng langis, emulsifier at co-emulsifier. Ang komposisyon ng reseta ay simple, at ang kaligtasan at katatagan ay mabuti. Para sa hindi magandang natutunaw na mga gamot, ang mga materyales na polymer na natutunaw ng tubig, tulad ng HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), atbp, ay madalas na idinagdag upang gawin ang mga libreng gamot at ang mga gamot na nakapaloob sa microemulsion na makamit ang supersaturated na paglusaw sa gastrointinal tract, upang sa Dagdagan ang solubility ng gamot at pagbutihin ang bioavailability.
Peng Xuan et al. naghanda ng isang silibinin supersaturated self-emulsifying drug delivery system (S-SEDDS). Oxyethylene hydrogenated castor oil (cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (labrasol) bilang co-emulsifier, at 50 mg · g-1 hpmc. Ang pagdaragdag ng HPMC sa SSEDDS ay maaaring supersaturate ang libreng silibinin upang matunaw sa S-Sedds at maiwasan ang silibinin mula sa pag-ubos. Kung ikukumpara sa tradisyonal na mga form ng mikroemulsion sa sarili, ang isang mas malaking halaga ng surfactant ay karaniwang idinagdag upang maiwasan ang hindi kumpletong encapsulation ng gamot. Ang pagdaragdag ng HPMC ay maaaring mapanatili ang solubility ng silibinin sa daluyan ng paglusaw na medyo pare-pareho, na binabawasan ang emulsification sa mga form na pang-microemulsion. dosis ng ahente.
4.conclusion
Makikita na ang HPMC ay malawakang ginagamit sa paghahanda dahil sa pisikal, kemikal at biological na mga katangian, ngunit ang HPMC ay mayroon ding maraming mga pagkukulang sa paghahanda, tulad ng kababalaghan ng pre- at post-burst release. methyl methacrylate) upang mapabuti. Kasabay nito, sinisiyasat ng ilang mga mananaliksik ang aplikasyon ng teorya ng osmotic sa HPMC sa pamamagitan ng paghahanda ng mga carbamazepine na nagpakawala ng mga tablet at verapamil hydrochloride na nagpalaya-release na mga tablet upang higit pang pag-aralan ang mekanismo ng paglabas nito. Sa isang salita, parami nang parami ang mga mananaliksik ay gumagawa ng maraming trabaho para sa mas mahusay na aplikasyon ng HPMC bilang paghahanda, at sa malalim na pag-aaral ng mga pag-aari nito at ang pagpapabuti ng teknolohiya ng paghahanda, ang HPMC ay mas malawak na ginagamit sa mga bagong form ng dosis at mga bagong form ng dosis. Sa pananaliksik ng sistemang parmasyutiko, at pagkatapos ay itaguyod ang patuloy na pag -unlad ng parmasya.
Oras ng Mag-post: OCT-08-2022