Ang mga excipients ng parmasyutiko ay mga excipients at adjuvants na ginagamit sa paggawa ng mga gamot at pagbabalangkas ng mga reseta, at isang mahalagang bahagi ng paghahanda ng parmasyutiko. Bilang isang likas na polimer na nagmula sa materyal, ang cellulose eter ay may mga katangian ng biodegradability, non-toxicity, at mababang presyo, tulad ng sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose,Cellulose etertulad ng hydroxyethyl cellulose at ethyl cellulose ay may mahalagang halaga ng aplikasyon sa mga excipients ng parmasyutiko. Sa kasalukuyan, ang mga produkto ng karamihan sa mga domestic cellulose eter na negosyo ay pangunahing ginagamit sa gitna at mababang mga patlang ng industriya, at ang idinagdag na halaga ay hindi mataas. Ang industriya ay mapilit na kailangang magbago at mag-upgrade at pagbutihin ang mga high-end na aplikasyon ng mga produkto.
Ang mga excipients ng parmasyutiko ay may mahalagang papel sa pag -unlad at paggawa ng mga formulations. Halimbawa, sa mga matagal na paghahanda ng paglabas, ang mga materyales na polimer tulad ng mga cellulose eter ay ginagamit bilang mga excipients ng parmasyutiko sa mga napapanatiling paglabas ng mga pellets, iba't ibang mga pormula ng pagpapalabas ng matrix, na pinahiran na mga form na naglalabas ng paglabas, matagal na paglabas ng mga kapsula na release, matagal na paglabas ng mga gamot na gamot, at matagal na mga gamot na resin. Ang mga paghahanda at paghahanda ng likidong pagpapalabas ay malawakang ginagamit. Sa sistemang ito, ang mga polimer tulad ng mga cellulose eter ay karaniwang ginagamit bilang mga carrier ng gamot upang makontrol ang rate ng paglabas ng mga gamot sa katawan ng tao, iyon ay, kinakailangan silang mabagal na mailabas sa katawan sa isang set rate sa loob ng isang tiyak na saklaw ng oras upang makamit ang layunin ng epektibong paggamot.
Ayon sa mga istatistika ng Departamento ng Pagkonsulta at Pananaliksik, may mga 500 uri ng mga excipients sa merkado sa aking bansa, ngunit kung ihahambing sa Estados Unidos (higit sa 1500 mga uri) at ang European Union (higit sa 3000 mga uri), mayroong isang malaking pagkakaiba, at ang mga uri ay maliit pa rin. Ang mga excipients ng parmasyutiko ng aking bansa ay napakalaki ng potensyal ng pag -unlad ng merkado. Nauunawaan na ang nangungunang sampung mga excipients ng parmasyutiko sa scale ng merkado ng aking bansa ay mga panggagamot na gelatin capsules, sucrose, starch, film coating powder, 1,2-propylene glycol, PVP, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), at microcrystalline fibers. Vegetarian, HPC, lactose.
"Ang natural na cellulose eter ay ang pangkalahatang termino para sa isang serye ng mga cellulose derivatives na ginawa ng reaksyon ng alkali cellulose at eterifying agent sa ilalim ng ilang mga kundisyon, at isang produkto kung saan ang mga pangkat ng hydroxyl sa cellulose macromolecule ay bahagyang o ganap na pinalitan ng mga pangkat ng eter. pharmaceutical-grade products are basically in the middle and high-end areas of the industry and have high added value. Due to strict quality requirements, the production of pharmaceutical-grade cellulose ethers is also relatively difficult. It can be said that the quality of pharmaceutical-grade products can basically represent the technical strength of cellulose ether enterprises. Cellulose ether is usually added as a retarder, matrix material and thickener to make Ang mga napapanatiling-release na matrix tablet, mga gastric-soluble coating na mga materyales, matagal na paglabas-release microcapsule packaging materials, matagal na paglabas ng mga materyales sa film film, atbp.
Ang sodium carboxymethyl cellulose (CMC-NA) ay ang cellulose eter na may pinakamalaking output at pagkonsumo sa bahay at sa ibang bansa. Ito ay isang ionic cellulose eter na gawa sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at eterification na may chloroacetic acid. Ang CMC-NA ay isang karaniwang ginagamit na parmasyutiko na excipient. Madalas itong ginagamit bilang isang binder para sa solidong paghahanda at bilang isang pampalapot, pampalapot at pagsuspinde ng ahente para sa paghahanda ng likido. Maaari rin itong magamit bilang isang matrix na natutunaw sa tubig at materyal na bumubuo ng pelikula. Ito ay madalas na ginagamit bilang isang napapanatiling-release na materyal na gamot sa pelikula at matagal na paglabas ng matrix tablet sa matagal (kinokontrol) na mga form ng paglabas.
Bilang karagdagan sa sodium carboxymethyl cellulose bilang mga excipients ng parmasyutiko, ang croscarmellose sodium ay maaari ding magamit bilang mga excipients ng parmasyutiko. Ang cross-link na carboxymethyl cellulose sodium (CCMC-NA) ay isang sangkap na hindi matutunaw na tubig na ang carboxymethyl cellulose ay gumanti sa isang ahente na may cross-link na ahente sa isang tiyak na temperatura (40-80 ° C) sa ilalim ng pagkilos ng isang hindi organikong acid catalyst at purified. Ang ahente ng crosslinking ay maaaring maging propylene glycol, succinic anhydride, maleic anhydride, adipic anhydride, at iba pa. Ang Croscarmellose sodium ay ginagamit bilang isang disintegrant para sa mga tablet, kapsula at butil sa paghahanda sa bibig. Nakasalalay ito sa mga capillary at pamamaga ng mga epekto upang makamit ang pagkabagsak. Ito ay may mahusay na compressibility at malakas na pagkabagsak. Ipinakita ng mga pag-aaral na ang pamamaga ng pamamaga ng croscarmellose sodium sa tubig ay mas malaki kaysa sa mga karaniwang disintegrant tulad ng mababang-substituted sodium carboxymethyl cellulose at hydrated microcrystalline cellulose.
Ang methyl cellulose (MC) ay isang non-ionic cellulose monoether na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at methyl chloride eterification. Ang Methyl cellulose ay may mahusay na solubility ng tubig at matatag sa saklaw ng pH na 2.0 hanggang 13.0. Malawakang ginagamit ito sa mga excipients ng parmasyutiko, at ginagamit sa mga sublingual tablet, intramuscular injections, ophthalmic paghahanda, oral capsules, oral suspensyon, oral tablet at pangkasalukuyan na paghahanda. Bilang karagdagan, sa mga napapanatiling-release formulations, ang MC ay maaaring magamit bilang isang hydrophilic gel matrix na napapanatiling-release na pagbabalangkas, gastric-soluble coating material, napapanatiling-release na microcapsule packaging material, napapanatiling-release na gamot na film na materyal, atbp.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ay isang non-ionic cellulose na halo-halong eter na gawa sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at eterification ng propylene oxide at methyl chloride. Ito ay walang amoy, walang lasa, hindi nakakalason, natutunaw sa malamig na tubig, at mga gels sa mainit na tubig. Ang Hydroxypropyl methylcellulose ay isang cellulose na pinaghalong eter na iba't ibang mabilis na pagtaas ng produksyon, pagkonsumo at kalidad sa nakaraang 15 taon. Ito rin ay isa sa pinakamalaking mga excipients ng parmasyutiko na ginamit sa bahay at sa ibang bansa. Ginamit ito bilang isang parmasyutiko na excipient sa halos 50 taon. Taon ng kasaysayan. Sa kasalukuyan, ang aplikasyon ng HPMC ay pangunahing makikita sa sumusunod na limang aspeto:
Ang isa ay bilang isang binder at disintegrant. Ang HPMC bilang isang binder ay maaaring gawing madaling basa ang gamot, at maaari itong mapalawak ang daan -daang beses pagkatapos ng pagsipsip ng tubig, kaya maaari itong mapabuti ang pagkabulok o pagpapakawala ng tablet. Ang HPMC ay may malakas na lagkit, at maaaring mapahusay ang lagkit ng butil at pagbutihin ang compressibility ng mga hilaw na materyales na may presko o matigas na texture. Ang HPMC na may mababang lagkit ay maaaring magamit bilang isang binder at disintegrant, at ang HPMC na may mataas na lagkit ay maaari lamang magamit bilang isang binder.
Pangalawa, ginagamit ito bilang isang matagal at kinokontrol na materyal na paglabas para sa paghahanda sa bibig. Ang HPMC ay isang karaniwang ginagamit na hydrogel matrix material sa patuloy na paghahanda ng paglabas. Ang HPMC ng mababang grade viscosity (5 ～ 50MPa · s) ay maaaring magamit bilang isang binder, lagkit na pagtaas ng ahente at pagsuspinde ng ahente, at ang HPMC ng mataas na lagkit na grade (4000 ～ 100000MPa · s) ay maaaring magamit upang maghanda ng halo-halong materyal na matrix na napapanatiling mga tablet at nagpapanatili-pagtanggal ng mga blocker para sa mga kapsula at hydrophilic gel matrix na nagpapanatili-gumagala-remoase para sa mga kapsula. Ang HPMC ay natutunaw sa gastrointestinal fluid, may pakinabang ng mahusay na compressibility, mahusay na likido, malakas na kapasidad ng pag -load ng gamot at mga katangian ng paglabas ng gamot na hindi apektado ng pH. Ito ay isang napakahalagang materyal na hydrophilic carrier sa patuloy na paglabas ng mga sistema ng paghahanda at madalas na ginagamit bilang hydrophilic gel matrix at coating material ng matagal na paglabas ng mga paghahanda, at ginamit sa mga paghahanda ng lumulutang na gastric at matagal na paglabas-release na mga materyal na pandagat na gamot.
Ang pangatlo ay bilang isang coating film-form na ahente.Hpmcay may mahusay na mga pag-aari ng pelikula. Ang pelikula na nabuo nito ay pantay, transparent, at matigas, at hindi madaling sumunod sa paggawa. Lalo na para sa mga gamot na madaling sumipsip ng kahalumigmigan at hindi matatag, ang paggamit nito bilang isang layer ng paghihiwalay ay maaaring mapabuti ang katatagan ng gamot at maiwasan ang kulay ng mga pagbabago sa pelikula. Ang HPMC ay may iba't ibang mga pagtutukoy ng lagkit. Kung napili nang maayos, ang kalidad at hitsura ng mga pinahiran na tablet ay mas mahusay kaysa sa iba pang mga materyales, at ang karaniwang konsentrasyon nito ay 2% hanggang 10%.
Apat ang ginagamit bilang isang materyal na kapsula. Sa mga nagdaang taon, sa madalas na pagsiklab ng pandaigdigang mga epidemya ng hayop, kumpara sa mga gelatin capsule, ang mga capsule ng halaman ay naging bagong mahal ng industriya ng parmasyutiko at pagkain. Ang Pfizer ay matagumpay na nakuha ang HPMC mula sa mga likas na halaman at inihanda ang mga kapsula ng gulay ng VCAPTM. Kung ikukumpara sa tradisyonal na gelatin guwang na mga kapsula, ang mga capsule ng gulay ay may mga pakinabang ng malawak na kakayahang umangkop, walang panganib ng reaksyon ng pag-link sa cross, at mataas na katatagan. Ang rate ng paglabas ng gamot ay medyo matatag, at ang mga indibidwal na pagkakaiba ay maliit. Matapos ang pagkabagsak sa katawan ng tao, hindi ito nasisipsip at maaaring ma -excreted. Excreted mula sa katawan. Sa mga tuntunin ng mga kondisyon ng imbakan, pagkatapos ng maraming mga pagsubok, halos hindi ito malutong sa ilalim ng mababang mga kondisyon ng kahalumigmigan, at ang mga katangian ng shell ng kapsula ay matatag pa rin sa ilalim ng mataas na kahalumigmigan, at ang iba't ibang mga index ng mga capsule ng halaman sa ilalim ng matinding mga kondisyon ng imbakan ay hindi apektado. Sa pag -unawa ng mga tao sa mga kapsula ng halaman at ang pagbabagong -anyo ng mga konsepto ng pampublikong gamot sa bahay at sa ibang bansa, ang demand ng merkado para sa mga kapsula ng halaman ay mabilis na lalago.
Ang ikalima ay bilang isang suspending agent. Ang uri ng paghahanda ng uri ng suspensyon ay isang karaniwang ginagamit na form ng klinikal na dosis, na kung saan ay isang heterogenous na sistema ng pagpapakalat kung saan hindi matunaw ang mga solidong gamot ay nakakalat sa isang daluyan ng pagpapakalat ng likido. Ang katatagan ng system ay tumutukoy sa kalidad ng paghahanda ng likidong suspensyon. Ang HPMC colloidal solution ay maaaring mabawasan ang solid-likidong interface ng interface, bawasan ang libreng enerhiya ng ibabaw ng mga solidong partikulo, at patatagin ang sistema ng pagpapakalat ng heterogenous. Ito ay isang mahusay na pagsuspinde ahente. Ang HPMC ay ginagamit bilang isang pampalapot para sa mga patak ng mata, na may nilalaman na 0.45% hanggang 1.0%.
Ang Hydroxypropyl cellulose (HPC) ay isang non-ionic cellulose monoether na ginawa mula sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at propylene oxide eterification. Ang HPC ay karaniwang natutunaw sa tubig sa ibaba 40 ° C at isang malaking halaga ng mga polar solvents, at ang pagganap nito ay nauugnay sa nilalaman ng hydroxypropyl at ang antas ng polymerization. Ang HPC ay maaaring maging katugma sa iba't ibang mga gamot at may mahusay na pagkawalang -galaw.
Mababang-substituted hydroxypropyl cellulose(L-HPC)ay pangunahing ginagamit bilang isang tablet disintegrant at binder. Ang mga katangian nito ay: madaling pindutin at form, malakas na kakayahang magamit, lalo na mahirap mabuo, plastik at malutong na mga tablet, magdagdag ng L －HPC ay maaaring mapabuti ang tigas ng tablet at ang ningning ng hitsura, at maaari rin itong gawing mabilis ang tablet, pagbutihin ang panloob na kalidad ng tablet, at mapabuti ang epekto ng curative.
Ang mataas na substituted hydroxypropyl cellulose (H-HPC) ay maaaring magamit bilang isang nagbubuklod na ahente para sa mga tablet, butil at pinong mga butil sa larangan ng parmasyutiko. Ang H-HPC ay may mahusay na mga katangian ng pagbuo ng pelikula, at ang nagreresultang pelikula ay matigas at nababanat, na maaaring ihambing sa mga plasticizer. Sa pamamagitan ng paghahalo sa iba pang mga ahente ng anti-wet coating, ang pagganap ng pelikula ay maaaring higit na mapabuti, at madalas itong ginagamit bilang isang materyal na patong ng pelikula para sa mga tablet. Ang H-HPC ay maaari ding magamit bilang isang materyal na matrix upang maghanda ng mga tablet na nagpalaya sa matrix, mga napapanatiling mga pellets at dobleng layer na nagpalaya na mga tablet.
Ang Hydroxyethyl cellulose (HEC) ay isang non-ionic cellulose monoether na gawa sa koton at kahoy sa pamamagitan ng alkalization at ethylene oxide eterification. Ang HEC ay pangunahing ginagamit bilang isang pampalapot, colloidal protection agent, malagkit, pagpapakalat, pampatatag, suspending agent, ahente na bumubuo ng pelikula at mabagal na paglabas ng materyal sa larangan ng medikal. Maaari itong mailapat sa mga emulsyon, pamahid, at mga patak ng mata para sa pangkasalukuyan na gamot. Oral na likido, solidong tablet, kapsula at iba pang mga form ng dosis. Ang Hydroxyethyl cellulose ay kasama sa US Pharmacopoeia/US National Formulary at European Pharmacopoeia.
Ang Ethyl Cellulose (EC) ay isa sa mga pinaka-malawak na ginagamit na mga derivatives ng cellulose ng tubig. Ang EC ay hindi nakakalason, matatag, hindi matutunaw sa tubig, acid o alkalina na solusyon, at natutunaw sa mga organikong solvent tulad ng ethanol at methanol. Ang karaniwang ginagamit na solvent ay isang halo -halong solvent ng toluene/ethanol 4/1 (timbang). Ang EC ay maraming mga gamit sa mga paghahanda na nagpalaya sa paglabas ng gamot, at malawakang ginagamit bilang isang carrier at microcapsules, coating film na bumubuo ng mga materyales, atbp. mga pellets, bilang isang encapsulation auxiliary material upang maghanda ng matagal na paglabas ng microcapsules; Maaari rin itong malawakang ginagamit bilang isang materyal na carrier na ginagamit upang maghanda ng solidong pagpapakalat; Maaari itong malawakang magamit sa teknolohiyang parmasyutiko bilang isang sangkap na bumubuo ng pelikula at proteksiyon na patong, at maaari rin itong magamit bilang isang binder at tagapuno. Bilang isang proteksiyon na patong para sa mga tablet, maaari itong mabawasan ang pagiging sensitibo ng mga tablet sa kahalumigmigan at maiwasan ang mga gamot na maging discolored at pagkasira ng kahalumigmigan; Maaari rin itong bumuo ng isang mabagal na paglabas ng layer ng pandikit at microencapsulate ang polimer upang patuloy na pakawalan ang epekto ng gamot.
Sa buod, ang water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose at langis-natutunaw na etil na selula Para sa mga paghahanda sa bibig, mga ahente na bumubuo ng film, mga materyales sa kapsula at mga suspending agents. Sa pagtingin sa mundo, maraming mga dayuhang multinasyunal na kumpanya (Shin-Etsu Japan, Dow Wolff at Ashland) ang natanto ang malaking merkado para sa parmasyutiko na cellulose sa China sa hinaharap, at alinman sa pagtaas ng produksyon o pagsasanib, nadagdagan nila ang kanilang pagkakaroon sa larangang ito. Pamumuhunan sa loob ng aplikasyon. Inihayag ni Dow Wolff na madaragdagan nito ang pansin sa pagbabalangkas, sangkap at pangangailangan ng merkado ng paghahanda ng parmasyutiko na Tsino, at ang pananaliksik ng aplikasyon nito ay magsisikap din na lumapit sa merkado. Ang Wolff Cellulose Division ng Dow Chemical at Colorcon Corporation ng Estados Unidos ay nagtatag ng isang matagal at kinokontrol na alyansa sa paghahanda ng paglabas sa buong mundo. Mayroon itong higit sa 1,200 mga empleyado sa 9 na lungsod, 15 mga institusyon ng asset at 6 na kumpanya ng GMP. Ang mga inilapat na propesyonal sa pananaliksik ay nagbibigay ng mga serbisyo sa mga kliyente sa humigit -kumulang na 160 mga bansa. Ang Ashland ay may mga base sa paggawa sa Beijing, Tianjin, Shanghai, Nanjing, Changzhou, Kunshan at Jiangmen, at namuhunan sa tatlong mga sentro ng pananaliksik sa teknolohiya sa Shanghai at Nanjing.
Ayon sa mga istatistika mula sa website ng China Cellulose Association, noong 2017, ang domestic production ng cellulose eter ay 373,000 tonelada at ang dami ng benta ay 360 libong tonelada. Noong 2017, ang aktwal na dami ng benta ng ionicCMCay 234,000 tonelada, isang pagtaas ng 18.61% taon-sa-taon, at ang dami ng benta ng non-ionic CMC ay 126,000 tonelada, isang pagtaas ng 8.2% taon-sa-taon. Bilang karagdagan sa HPMC (Building Material grade) na mga produktong hindi ionic,Hpmc(grade ng parmasyutiko), HPMC (grade grade), HEC, HPC, MC, HEMC, atbp. Ang mga domestic cellulose eter ay mabilis na lumalaki nang higit sa sampung taon, at ang output ay naging una sa mundo. Gayunpaman, ang karamihan sa mga produkto ng mga kumpanya ng cellulose eter ay pangunahing ginagamit sa gitna at mababang dulo ng industriya, at ang idinagdag na halaga ay hindi mataas.
Sa kasalukuyan, ang karamihan sa mga domestic cellulose eter na negosyo ay nasa isang kritikal na panahon ng pagbabagong -anyo at pag -upgrade. Dapat silang magpatuloy upang madagdagan ang mga pagsisikap sa pagsasaliksik ng produkto at pag -unlad, patuloy na pagyamanin ang mga uri ng produkto, gagamitin ang buong Tsina, ang pinakamalaking merkado sa mundo, at dagdagan ang mga pagsisikap na bumuo ng mga dayuhang merkado upang ang mga negosyo ay maaaring mapalawak sa lalong madaling panahon. Kumpletuhin ang pagbabagong-anyo at pag-upgrade, ipasok ang kalagitnaan ng mataas na pagtatapos ng industriya, at makamit ang benign at berdeng pag-unlad.
Oras ng Mag-post: Abr-25-2024