1. Ang pangunahing katangian ng HPMC
Hypromellose, Pangalan ng Ingles na Hydroxypropyl methylcellulose, alyas HPMC. Ang molekular na pormula nito ay C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, at ang timbang ng molekular ay halos 86,000. Ang produktong ito ay isang semi-synthetic na materyal, na bahagi ng pangkat na methyl at bahagi ng polyhydroxypropyl eter ng cellulose. Maaari itong makagawa ng dalawang pamamaraan: ang isa ay upang gamutin ang methyl cellulose ng angkop na grado na may NaOH, at pagkatapos ay gumanti sa propylene oxide sa ilalim ng mataas na temperatura at mataas na presyon. Ang oras ng reaksyon ay dapat na mapanatili upang payagan ang mga pangkat na methyl at hydroxypropyl na may bonding na may eter. Ang form ng ay konektado sa anhydroglucose singsing ng cellulose, at maaaring maabot ang nais na degree; Ang iba pa ay upang gamutin ang cotton linter o kahoy na pulp fiber na may caustic soda, at pagkatapos ay makuha sa pamamagitan ng pag -reaksyon sa chlorinated methane at propylene oxide na sunud -sunod, at pagkatapos ay mas pino, pulverize, gumawa ng maayos at unipormeng pulbos o granule. Ang HPMC ay isang iba't ibang mga natural na cellulose ng halaman, at ito rin ay isang mahusay na parmasyutiko na excipient, na may malawak na mapagkukunan. Sa kasalukuyan, malawak itong ginagamit sa bahay at sa ibang bansa, at ito ay isa sa mga excipients ng parmasyutiko na may pinakamataas na rate ng paggamit sa mga oral na gamot.
Ang kulay ng produktong ito ay puti sa gatas na puti, hindi nakakalason at walang lasa, at ito ay isang butil o fibrous, madaling dumadaloy na pulbos. Ito ay medyo matatag sa ilalim ng light exposure at halumigmig. Ito ay lumala sa malamig na tubig upang makabuo ng isang gatas na puting koloidal na solusyon na may isang tiyak na antas ng lagkit. Ang sol-gel interconversion phenomenon ay maaaring mangyari dahil sa pagbabago ng temperatura ng isang tiyak na konsentrasyon ng solusyon. Napakadaling matunaw sa 70% na alkohol o dimethyl ketone, at hindi matunaw sa anhydrous alkohol, chloroform o ethoxyethane.
Ang Hypromellose ay may mahusay na katatagan kapag ang pH ay nasa pagitan ng 4.0 at 8.0, at maaari itong umiiral nang matatag sa pagitan ng 3.0 at 11.0. Matapos mag -imbak ng 10 araw sa temperatura ng 20 ° C at isang kamag -anak na kahalumigmigan na 80%, ang koepisyent ng pagsipsip ng kahalumigmigan ng HPMC ay 6.2%.
Dahil sa pagkakaiba sa nilalaman ng dalawang kapalit sa istraktura ng hypromellose, methoxy at hydroxypropyl, lumitaw ang iba't ibang uri ng mga produkto. Sa isang tiyak na konsentrasyon, ang iba't ibang uri ng mga produkto ay may tiyak na lagkit at temperatura ng thermal gelation, samakatuwid, ay may iba't ibang mga pag -aari at maaaring magamit para sa iba't ibang mga layunin. Ang mga pharmacopoeias ng iba't ibang mga bansa ay may iba't ibang mga pagtutukoy at expression para sa modelo: ang European Pharmacopoeia ay batay sa iba't ibang mga marka ng iba't ibang mga viscosities at iba't ibang mga antas ng pagpapalit ng mga produkto sa merkado. Ito ay ipinahayag ng grade kasama ang isang numero. Ang yunit ay MPa • s. Matapos magdagdag ng 4 na numero upang ipahiwatig ang nilalaman at uri ng bawat kapalit ng hypromellose, halimbawa, Hypromellose 2208, ang unang dalawang numero ay kumakatawan sa tinatayang porsyento ng pangkat ng methoxy, ang huling dalawang numero ay kumakatawan sa hydroxypropyl tinatayang porsyento ng mga kaso.
2.Ang pamamaraan ng pagtunaw ng HPMC sa tubig
2.1 Paraan ng Mainit na Tubig
Dahil ang Hypromellose ay hindi natunaw sa mainit na tubig, maaari itong pantay na nakakalat sa mainit na tubig sa paunang yugto, at pagkatapos ay pinalamig ito, dalawang karaniwang pamamaraan ang inilarawan tulad ng mga sumusunod:
(1) Ilagay ang kinakailangang halaga ng mainit na tubig sa lalagyan at painitin ito sa halos 70 ℃. Unti -unting idagdag ang produkto sa ilalim ng mabagal na pagpapakilos. Sa simula, ang produkto ay lumulutang sa ibabaw ng tubig, at pagkatapos ay unti -unting bumubuo ng isang slurry. Palamig ang slurry.
. Sa mainit na tubig na slurry sa slurry, palamig ang pinaghalong pagkatapos ng pagpapakilos.
2.2 Paraan ng Paghahalo ng Powder
Ang mga particle ng pulbos at iba pang mga pulbos na sangkap ng pantay o mas malaking halaga ay ganap na nakakalat sa pamamagitan ng tuyong paghahalo, at pagkatapos ay idinagdag ang tubig upang matunaw. Sa oras na ito, ang hypromellose ay maaaring matunaw nang walang pag -iipon.
3. Mga kalamangan ng HPMC
3.1 malamig na solubility ng tubig
Natutunaw ito sa malamig na tubig sa ibaba 40 ° C o 70% ethanol. Ito ay karaniwang hindi matutunaw sa mainit na tubig sa itaas ng 60 ° C, ngunit maaari itong gelled.
3.2 Kemikal na pagkawalang -galaw
Ang Hypromellose (HPMC) ay isang uri ng non-ionic cellulose eter. Ang solusyon nito ay walang singil ng ionic at hindi nakikipag -ugnay sa mga metal salts o ionic organic compound. Samakatuwid, ang iba pang mga excipients ay hindi gumanti dito sa panahon ng proseso ng paghahanda.
3.3 katatagan
Ito ay medyo matatag sa parehong acid at alkali, at maaaring maiimbak ng mahabang panahon sa pagitan ng pH 3 hanggang 1L, at ang lagkit nito ay walang malinaw na pagbabago. Ang may tubig na solusyon ng hypromellose (HPMC) ay may isang anti-mold na epekto at maaaring mapanatili ang mahusay na katatagan ng lagkit sa panahon ng pangmatagalang imbakan. Ang mga excipients ng parmasyutiko gamit ang HPMC ay may mas mahusay na katatagan ng kalidad kaysa sa mga gumagamit ng tradisyonal na mga excipients (tulad ng dextrin, starch, atbp.).
3.4 Pag -aayos ng lagkit
Ang iba't ibang mga derivatives ng lagkit ng HPMC ay maaaring ihalo sa iba't ibang mga proporsyon, at ang lagkit nito ay maaaring magbago ayon sa isang tiyak na panuntunan, at may isang mahusay na linear na relasyon, kaya maaari itong mapili alinsunod sa mga kinakailangan.
3.5 metabolic inertia
Ang HPMC ay hindi hinihigop o na -metabolize sa katawan, at hindi nagbibigay ng mga calorie, kaya ito ay isang ligtas na excipient para sa mga paghahanda sa panggagamot.
3.6 Seguridad
Sa pangkalahatan ay pinaniniwalaan na ang HPMC ay isang hindi nakakalason at hindi nakakainis na materyal. Ang median lethal dosis para sa mga daga ay 5g/kg, at ang median lethal dosis para sa mga daga ay 5.2g/kg. Ang pang -araw -araw na dosis ay hindi nakakapinsala sa katawan ng tao.
4. Application ng HPMC bilang paghahanda
4.1 Ginamit bilang Film Coating Material at Film Forming Material
Ang Hypromellose (HPMC) ay ginagamit bilang materyal na pinahiran ng tablet na pelikula. Kung ikukumpara sa mga tradisyunal na pinahiran na tablet tulad ng mga tablet na pinahiran ng asukal, ang mga pinahiran na tablet ay walang malinaw na mga pakinabang sa pag-mask ng lasa at hitsura, ngunit ang kanilang katigasan at pag-iingat, pagsipsip ng kahalumigmigan, pagkabagsak, pagtaas ng timbang ng patong at iba pang mga tagapagpahiwatig ng kalidad ay mas mahusay. Ang mababang-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit bilang isang materyal na natutunaw na film na patong para sa mga tablet at tabletas, at ang mataas na kalidad na grade ay ginagamit bilang isang materyal na patong ng pelikula para sa mga organikong solvent system. Ang konsentrasyon ng paggamit ay karaniwang 2.0%-20%.
4.2 bilang isang binder at disintegrant
Ang mababang-viscosity grade ng produktong ito ay maaaring magamit bilang isang binder at disintegrant para sa mga tablet, tabletas, at mga butil, at ang high-viscosity grade ay maaari lamang magamit bilang isang binder. Ang dosis ay nag -iiba sa iba't ibang mga modelo at mga kinakailangan. Kadalasan, ang halaga ng binder na ginamit para sa mga dry tablet na butil ay 5%, at ang halaga ng binder na ginamit para sa mga basa na butil na tablet ay 2%.
4.3 bilang isang nasuspinde na ahente
Ang pagsuspinde ng ahente ay isang malapot na sangkap ng gel na may hydrophilicity. Ang paggamit ng pagsuspinde ng ahente sa pagsuspinde ng ahente ay maaaring pabagalin ang bilis ng sedimentation ng mga particle, at maaari itong mai -attach sa ibabaw ng mga particle upang maiwasan ang mga particle mula sa polymerizing at condensing sa isang masa. Ang mga nasuspinde na ahente ay may mahalagang papel sa paggawa ng mga suspensyon. Ang HPMC ay isang mahusay na iba't ibang mga nasuspinde na ahente. Ang solusyon ng colloidal na natunaw sa ito ay maaaring mabawasan ang pag-igting ng likidong-solid na interface at ang libreng enerhiya sa maliit na solidong mga particle, sa gayon ay pinapahusay ang katatagan ng sistema ng pagpapakalat ng heterogenous. Ang produktong ito ay isang mataas na lagkit na pagsuspinde ng likidong paghahanda na inihanda bilang isang nasuspinde na ahente. Ito ay may mahusay na pagsuspinde na epekto, madaling i-redisperse, hindi sticky, at pinong flocculated particle. Ang karaniwang halaga ay 0.5% hanggang 1.5%.
4.4 Ginamit bilang isang blocker, mabagal at kinokontrol na ahente ng paglabas at ahente na bumubuo ng pore
Ang high-viscosity grade ng produktong ito ay ginagamit upang maghanda ng hydrophilic gel matrix na napapanatiling mga tablet na release, retarder at mga kinokontrol na release na ahente para sa halo-halong matrix na mga napapanatiling-release na mga tablet. Ito ay may epekto ng pagkaantala sa paglabas ng gamot. Ang konsentrasyon ng paggamit nito ay 10% ~ 80% (w /w). Ang mababang grade viscosity ay ginagamit bilang isang ahente na bumubuo ng pore para sa matagal o kinokontrol na mga form ng paglabas. Ang paunang dosis na kinakailangan para sa therapeutic effect ng ganitong uri ng tablet ay maaaring mabilis na maabot, at pagkatapos ay ang matagal o kinokontrol na epekto ng paglabas ay isinagawa, at ang epektibong konsentrasyon ng gamot sa dugo ay pinananatili sa katawan. Hypromellose hydrates upang makabuo ng isang layer ng gel kapag nakakatugon ito sa tubig. Ang mekanismo ng paglabas ng gamot mula sa tablet ng matrix ay higit sa lahat ang pagsasabog ng layer ng gel at ang pagguho ng layer ng gel.
4.5 Protective glue na ginamit bilang pampalapot at colloid
Kapag ang produktong ito ay ginagamit bilang isang pampalapot, ang karaniwang konsentrasyon ay 0.45%~ 1.0%. Ang produktong ito ay maaari ring dagdagan ang katatagan ng hydrophobic glue, bumubuo ng isang proteksiyon na colloid, maiwasan ang pag -iipon ng butil at pag -iipon, sa gayon ay pinipigilan ang pagbuo ng mga sediment. Ang karaniwang konsentrasyon nito ay 0.5%~ 1.5%.
4.6 Ginamit bilang materyal na kapsula
Karaniwan, ang materyal na capsule shell ng kapsula ay pangunahing gelatin. Ang proseso ng paggawa ng Ming capsule shell ay simple, ngunit may ilang mga problema at mga kababalaghan tulad ng hindi magandang proteksyon ng kahalumigmigan at sensitibong gamot na sensitibo, nabawasan ang paglusaw ng gamot, at pagkaantala ng pagkabagsak ng shell ng kapsula sa panahon ng pag -iimbak. Samakatuwid, ang hypromellose ay ginagamit bilang isang kapalit para sa materyal na kapsula sa paghahanda ng mga kapsula, na nagpapabuti sa kakayahang magamit at paggamit ng epekto ng kapsula, at malawak na na -promote sa bahay at sa ibang bansa.
4.7 bilang isang bioadhesive
Ang teknolohiyang bioadhesive, ang aplikasyon ng mga excipients na may mga bioadhesive polymers, sa pamamagitan ng pagsunod sa biological mucosa, mapahusay ang pagpapatuloy at higpit ng pakikipag -ugnay sa pagitan ng paghahanda at mucosa, upang ang gamot ay dahan -dahang pinakawalan at hinihigop ng mucosa upang makamit ang layunin ng paggamot. Malawakang ginagamit ito ngayon na ginagamit ito upang gamutin ang mga sakit ng lukab ng ilong at oral mucosa. Ang Gastrointestinal Bioadhesion Technology ay isang bagong uri ng sistema ng paghahatid ng gamot na binuo sa mga nakaraang taon. Hindi lamang nito pinalawak ang oras ng paninirahan ng mga paghahanda ng droga sa gastrointestinal tract, ngunit pinapabuti din ang pagganap ng contact ng gamot na may cell lamad ng site ng pagsipsip at binabago ang likido ng lamad ng cell. Ang matalim na kapangyarihan ng gamot sa mga epithelial cells ng maliit na bituka ay pinahusay, sa gayon ay mapapabuti ang bioavailability ng gamot.
4.8 bilang isang pangkasalukuyan na gel
Bilang isang malagkit na paghahanda para sa balat, ang gel ay may isang serye ng mga pakinabang tulad ng kaligtasan, kagandahan, madaling paglilinis, mababang gastos, simpleng proseso ng paghahanda, at mahusay na pagiging tugma sa mga gamot. Sa mga nagdaang taon, nakatanggap ito ng malawak na pansin at naging pag -unlad ng mga panlabas na paghahanda sa balat. direksyon.
4.9 bilang isang inhibitor ng pag -ulan sa sistema ng emulsification
Oras ng Mag-post: Dis-16-2021