Hidroksipropil selüloz, farmasötik bir eksipiyan, düşük ikame edilmiş hidroksipropil selüloz (L-HPC) ve yüksek sübstitüe edilmiş hidroksipropil selüloz (H-HPC) 'ye bölünür. L-HPC suda kolloidal bir çözeltiye şişer, yapışma, film oluşumu, emülsifikasyon vb. Özelliklerine sahiptir ve esas olarak parçalanan bir ajan ve bağlayıcı olarak kullanılır; H-HPC su ve çeşitli organik çözücüler oda sıcaklığında çözünürken ve iyi termoplastikliğe sahiptir. , bağlılık ve film oluşturan özellikler, oluşturulan film sert, parlak ve tamamen elastiktir ve esas olarak film oluşturan bir malzeme ve kaplama malzemesi olarak kullanılır. Hidroksipropil selülozun katı preparatlarda spesifik uygulaması tanıtılmaktadır.
1. tabletler gibi katı preparatlar için bir bozucu olarak
Düşük ikame edilmiş hidroksipropil selüloz kristalin partiküllerin yüzeyi, belirgin yıpranmış kaya benzeri yapıya sahip düzensizdir. Bu pürüzlü yüzey yapısı sadece daha geniş bir yüzey alanına sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda ilaçlar ve diğer eksipiyanlar ile birlikte bir tablete sıkıştırıldığında, tablet çekirdeğinde çok sayıda gözenek ve kılcal damar oluşur, böylece tablet çekirdeği nemi artırabilir Emilim oranı ve su emilimi şişmeyi arttırır. KullanmaL-HPCBir eksipiyan tabletin hızla tek tip bir toz haline getirilmesini sağlayabilir ve tabletin parçalanmasını, çözünmesini ve biyoyararlanımını önemli ölçüde artırabilir. Örneğin, L-HPC kullanımı parasetamol tabletlerinin, aspirin tabletlerinin ve klorfeniramin tabletlerinin parçalanmasını hızlandırabilir ve çözünme oranını iyileştirebilir. Dağranlar olarak L-HPC ile ofloksasin tabletleri gibi kötü çözünür ilaçların parçalanması ve çözünmesi, çapraz bağlı PVPP, çapraz bağlı CMC-NA ve CMS-NA'dan parçalananlardan daha iyiydi. L-HPC'yi kapsüllerdeki granüllerin dahili parçalanması olarak kullanmak, granüllerin parçalanması için faydalıdır, ilaç ve çözünme ortamı arasındaki temas yüzeyi alanını arttırır, ilacın çözülmesini teşvik eder ve biyoyararlanımını iyileştirir. Hızlı entegre edici katı preparatlar ve anında çözülen katı preparatlarla temsil edilen derhal serbest bırakma katı preparatları, hızlı entegre edici, anında çözücü, hızlı etkili etkiler, yüksek biyoyararlanabilirlik, özofagus ve gastrointestinal sistemde azaltılmış ilaç tahrişine sahiptir ve alınması uygundur ve iyi bir uyumluluk var. ve eczane alanında önemli bir konuma sahip olan diğer avantajlar. L-HPC, güçlü hidrofilikliği, higroskopikliği, genişletilebilirliği, su emilimi için kısa histerezis süresi, hızlı su emme hızı ve hızlı su emme doygunluğu nedeniyle derhal serbest bırakılan katı preparatlar için en önemli eksipanslardan biri haline gelmiştir. Oral olarak parçalanan tabletler için ideal bir parçalanır. Parasetamol oral olarak parçalanan tabletler, parçalanan L-HPC ile hazırlandı ve tabletler 20'li yıllarda hızla parçalandı. L-HPC tabletler için bir bozucu olarak kullanılır ve genel dozu%2 ila%10, çoğunlukla%5'tir.
2. tablet ve granül gibi hazırlıklar için bir bağlayıcı olarak
L-HPC'nin kaba yapısı, uyuşturucu ve parçacıklar ile daha büyük bir mozaik etkiye sahip olmasını sağlar, bu da uyum derecesini arttırır ve iyi sıkıştırma kalıplama performansına sahiptir. Tabletlere basıldıktan sonra, daha fazla sertlik ve parlaklık gösterir, böylece tabletin görünümünün kalitesini iyileştirir. Özellikle oluşturulması kolay, gevşek veya ortaya çıkarılması kolay olmayan tabletler için L-HPC eklemek etkiyi artırabilir. Siprofloksasin hidroklorür tableti zayıf sıkıştırılabilirliğe sahiptir, bölünmesi ve yapışkan kolaydır ve uygun sertlik, güzel görünüm ve çözünme oranı kalite standardı gereksinimlerine sahip L-HPC ekledikten sonra oluşması kolaydır. Dağılabilir tablete L-HPC eklendikten sonra, görünümü, kırılganlığı, dağılım homojenliği ve diğer yönleri büyük ölçüde geliştirilir ve geliştirilir. Orijinal reçetedeki nişasta L-HPC ile değiştirildikten sonra, azitromisin dağılabilir tabletin sertliği arttırıldı, kırılganlık iyileştirildi ve eksik köşeler ve orijinal tabletin çürük kenarları problemleri çözüldü. L-HPC tabletler için bir bağlayıcı olarak kullanılır ve genel dozaj% 5 ila% 20'dir; H-HPC tabletler, granüller vb. İçin bir bağlayıcı olarak kullanılırken ve genel dozaj preparatın% 1 ila% 5'idir.
3. Film kaplamasında uygulama ve sürekli ve kontrollü salım hazırlıkları
Şu anda, film kaplamasında yaygın olarak kullanılan suda çözünür malzemeler arasında hidroksipropilmetilselüloz (HPMC), hidroksipropilselüloz, polietilen glikol (PEG) vb. Hidroksipropil selüloz, zor, elastik ve parlak filmi nedeniyle genellikle film kaplama premikir malzemelerinde film oluşturan bir ajan olarak kullanılır. Hidroksipropil selüloz, sıcaklığa dirençli diğer kaplama maddeleri ile karıştırılırsa, kaplamasının performansı daha da geliştirilebilir.
İlacı matris tabletlerine, gastrik yüzen tabletlere, çok katmanlı tabletlere, kaplanmış tabletlere, ozmotik pompa tabletlerine ve diğer yavaş ve kontrollü salım tabletlerine dönüştürmek için uygun eksipiyanlar ve teknikler kullanarak, önemi yatar: ilaç emme derecesini arttırmak ve stabilize etmek ilaç emme ve stabilize etmek kanda ilaç. Konsantrasyon, olumsuz reaksiyonları azaltın, ilaç sayısını azaltın ve en küçük dozla küratif etkiyi en üst düzeye çıkarmak ve olumsuz reaksiyonları en aza indirmek için çaba gösterin. Hidroksipropil selüloz, bu tür preparatların ana eksipiyanlarından biridir. Diklofenak sodyum tabletlerin çözülmesi ve salınımı, bir eklem ve iskelet materyali olarak hidroksipropil selüloz ve etil selüloz kullanılarak kontrol edilir. Oral uygulamadan ve mide suyu ile temastan sonra, diklofenak sodyum sürekli salımlı tabletlerin yüzeyi bir jel içine hidrasyon olacaktır. Jelin çözünmesi ve ilaç moleküllerinin jel boşluğundaki difüzyonu yoluyla, ilaç moleküllerinin yavaş salınma amacı elde edilir. Hidroksipropil selüloz, tabletin kontrollü salım matrisi olarak kullanılır, bloker etil selülozunun içeriği sabit olduğunda, tabletteki içeriği ilacın salım hızını ve daha yüksek içeriğe sahip tabletten ilaçları doğrudan belirler. hidroksipropil selüloz salınımı daha yavaştır. Kaplanmış peletler kullanılarak hazırlandıL-HPCve bir şişlik tabakası olarak kaplama için bir kaplama çözeltisi olarak ve etil selüloz sulu dispersiyon ile kaplama için kontrollü salım tabakası olarak HPMC'nin belirli bir kısmı. Şişme tabakası reçetesi ve dozu sabitlendiğinde, kontrollü salım tabakasının kalınlığını kontrol ederek, kaplanmış peletler farklı beklenen zamanlarda salınabilir. Kontrollü salım tabakasının farklı kilo alımına sahip birkaç çeşit kaplanmış pelet, Shuxiong sürekli salım kapsülleri yapmak için karıştırılır. Çözünme ortamında, çeşitli kaplamalı topaklar ilaçları farklı zamanlarda sırayla serbest bırakabilir, böylece farklı fiziksel ve kimyasal özelliklere sahip bileşenler aynı anda salınımla aynı zamanda elde edilir.
Gönderme Zamanı: Nisan-25-2024