Katı hazırlamada yardımcı malzeme hidroksipropil selülozun uygulanması

Hidroksipropil selüloz, bir farmasötik yardımcı madde, ikame edicisi hidroksipropoksi içeriğine göre düşük ikameli hidroksipropil selüloz (L-HPC) ve yüksek ikameli hidroksipropil selüloz (H-HPC) olarak ikiye ayrılır. L-HPC suda kolloidal bir çözeltiye şişer, yapışma, film oluşturma, emülsifikasyon vb. özelliklere sahiptir ve esas olarak bir parçalayıcı madde ve bağlayıcı olarak kullanılır; H-HPC ise oda sıcaklığında suda ve çeşitli organik çözücülerde çözünür ve iyi termoplastikliğe sahiptir. , kohezyon ve film oluşturma özellikleri, oluşturulan film sert, parlak ve tamamen elastiktir ve esas olarak bir film oluşturma malzemesi ve kaplama malzemesi olarak kullanılır. Hidroksipropil selülozun katı preparatlardaki özel uygulaması şimdi tanıtılmaktadır.

1. Tabletler gibi katı preparatlar için bir parçalayıcı olarak

Düşük ikameli hidroksipropil selüloz kristal parçacıklarının yüzeyi düzensizdir ve belirgin bir şekilde aşınmış kaya benzeri bir yapıya sahiptir. Bu pürüzlü yüzey yapısı yalnızca daha büyük bir yüzey alanına sahip olmasını sağlamakla kalmaz, aynı zamanda ilaçlar ve diğer yardımcı maddelerle birlikte bir tablete sıkıştırıldığında, tablet çekirdeğinde çok sayıda gözenek ve kılcal damar oluşur, böylece tablet çekirdeği nem emilim oranını artırabilir ve Su emilimi şişmeyi artırır.L-HPCBir yardımcı madde olarak tabletin hızla homojen bir toz halinde parçalanmasını sağlayabilir ve tabletin parçalanmasını, çözünmesini ve biyoyararlanımını önemli ölçüde iyileştirebilir. Örneğin, L-HPC kullanımı parasetamol tabletlerinin, aspirin tabletlerinin ve klorfeniramin tabletlerinin parçalanmasını hızlandırabilir ve çözünme hızını iyileştirebilir. Ofloksasin tabletleri gibi az çözünen ilaçların parçalanması ve çözünmesi, parçalayıcı olarak L-HPC ile çapraz bağlı PVPP, çapraz bağlı CMC-Na ve CMS-Na ile parçalayıcı olarak kullanılanlardan daha iyiydi. L-HPC'yi kapsüllerdeki granüllerin dahili parçalayıcısı olarak kullanmak granüllerin parçalanması için faydalıdır, ilaç ile çözünme ortamı arasındaki temas yüzey alanını artırır, ilacın çözünmesini teşvik eder ve biyoyararlanımı iyileştirir. Hızlı dağılan katı preparatlar ve anında çözünen katı preparatlar ile temsil edilen anında salınan katı preparatlar, hızlı dağılan, anında çözünen, hızlı etkili etkilere, yüksek biyoyararlanıma, yemek borusu ve gastrointestinal sistemde ilacın tahrişini azaltma, alınması kolay ve iyi uyuma sahiptir. ve diğer avantajlarıyla eczacılık alanında önemli bir konuma sahiptir. L-HPC, güçlü hidrofilisitesi, higroskopikliği, genişleyebilirliği, su emilimi için kısa histerezis süresi, hızlı su emilim hızı ve hızlı su emilim doygunluğu nedeniyle anında salınan katı preparatlar için en önemli yardımcı maddelerden biri haline gelmiştir. Oral olarak dağılan tabletler için ideal bir dağıtıcıdır. Parasetamol oral olarak dağılan tabletler, dağıtıcı olarak L-HPC ile hazırlandı ve tabletler 20 saniye içinde hızla dağıldı. L-HPC, tabletler için bir dağıtıcı olarak kullanılır ve genel dozajı %2 ila %10, çoğunlukla %5'tir.

2. Tablet ve granül gibi preparatlar için bağlayıcı olarak

L-HPC'nin pürüzlü yapısı ayrıca ilaçlar ve parçacıklarla daha büyük bir mozaik etkisine sahip olmasını sağlar, bu da kohezyon derecesini artırır ve iyi bir sıkıştırma kalıplama performansına sahiptir. Tabletlere preslendikten sonra daha fazla sertlik ve parlaklık gösterir, böylece tabletin görünüm kalitesini iyileştirir. Özellikle oluşturulması kolay olmayan, gevşek veya açılması kolay tabletler için L-HPC eklemek etkiyi artırabilir. Siprofloksasin hidroklorür tableti zayıf sıkıştırılabilirliğe, kolay bölünmeye ve yapışkanlığa sahiptir ve L-HPC eklendikten sonra oluşturulması kolaydır, uygun sertlik, güzel görünüm ve çözünme hızı kalite standardı gereksinimlerini karşılar. Dağılabilir tablete L-HPC eklendikten sonra görünümü, ufalanabilirliği, dağılma düzgünlüğü ve diğer yönleri büyük ölçüde iyileştirilir ve iyileştirilir. Orijinal reçetedeki nişasta L-HPC ile değiştirildikten sonra azitromisin dağılabilir tabletin sertliği arttı, ufalanabilirlik iyileştirildi ve orijinal tabletin eksik köşeleri ve çürük kenarları sorunları çözüldü. L-HPC tabletlerde bağlayıcı olarak kullanılır ve genel dozaj %5-20 arasındadır; H-HPC ise tablet, granül vb. için bağlayıcı olarak kullanılır ve genel dozaj preparatın %1-5'i arasındadır.

3. Film kaplama ve sürekli ve kontrollü salım preparatlarında uygulama

Günümüzde film kaplamada yaygın olarak kullanılan suda çözünen malzemeler arasında hidroksipropilmetilselüloz (HPMC), hidroksipropilselüloz, polietilen glikol (PEG) vb. yer almaktadır. Hidroksipropil selüloz, sert, elastik ve parlak filmi nedeniyle film kaplama ön karıştırma malzemelerinde sıklıkla film oluşturma maddesi olarak kullanılır. Hidroksipropil selüloz diğer sıcaklığa dayanıklı kaplama maddeleriyle karıştırılırsa, kaplamasının performansı daha da iyileştirilebilir.

Uygun yardımcı maddeler ve teknikler kullanılarak ilacı matris tabletler, gastrik yüzen tabletler, çok katmanlı tabletler, kaplamalı tabletler, ozmotik pompa tabletleri ve diğer yavaş ve kontrollü salınımlı tabletler haline getirmek için, önemi şurada yatmaktadır: ilacın emilim derecesini artırmak ve ilacı kanda stabilize etmek. Konsantrasyon, yan etkileri azaltmak, ilaç sayısını azaltmak ve en küçük dozla iyileştirici etkiyi en üst düzeye çıkarmaya çalışmak ve yan etkileri en aza indirmek. Hidroksipropil selüloz, bu tür preparatların ana yardımcı maddelerinden biridir. Diklofenak sodyum tabletlerinin çözünmesi ve salınması, eklem ve iskelet malzemesi olarak hidroksipropil selüloz ve etil selüloz kullanılarak kontrol edilir. Oral uygulama ve mide suyuyla temastan sonra, diklofenak sodyum sürekli salınımlı tabletlerin yüzeyi bir jele dönüşecektir. Jelin çözünmesi ve jel boşluğunda ilaç moleküllerinin difüzyonu yoluyla, ilaç moleküllerinin yavaş salınımı amacına ulaşılır. Hidroksipropil selüloz, tabletin kontrollü salınım matrisi olarak kullanılır, bloker etil selüloz içeriği sabit olduğunda, tabletteki içeriği doğrudan ilacın salınım hızını belirler ve daha yüksek hidroksipropil selüloz içeriğine sahip tabletten ilacın salınımı daha yavaştır. Kaplanmış peletler, kullanılarak hazırlanmıştırL-HPCve bir şişme tabakası olarak kaplama için bir kaplama çözeltisi olarak belirli bir oranda HPMC ve etil selüloz sulu dispersiyonla kaplama için kontrollü salınım tabakası olarak. Şişme tabakası reçetesi ve dozajı sabitlendiğinde, kontrollü salınım tabakasının kalınlığı kontrol edilerek, kaplanmış peletler beklenen farklı zamanlarda salınabilir. Shuxiong sürekli salınımlı kapsüller yapmak için kontrollü salınım tabakasının farklı ağırlık kazanımlarına sahip çeşitli türde kaplanmış peletler karıştırılır. Çözünme ortamında, çeşitli kaplanmış peletler ilaçları farklı zamanlarda sırayla salabilir, böylece farklı fiziksel ve kimyasal özelliklere sahip bileşenler Eş zamanlı salınım, sürekli salınımla aynı anda elde edilir


Gönderi zamanı: 25-Nis-2024