Evde ve yurtdışındaki ilgili literatürler farmasötik eksipiyanların hazırlanmasında son yıllarda hidroksipropil metilselüloz (HPMC), son yıllarda gözden geçirildi, analiz edildi ve özetlenmiştir ve katı preparatlar, sürekli ve kontrollü salım preparatları, yeni formülasyonlar, yeni formülasyonlardaki en son uygulamalarda uygulanması, en son uygulamalar. HPMC'nin nispi moleküler ağırlığı ve viskozitedeki farkı nedeniyle, emülsifikasyon, yapışma, kalınlaşma, viskozitenin artması, askıya alınması ve film oluşturma özelliklerine ve kullanımlarına sahiptir. Farmasötik preparatlarda yaygın olarak kullanılır ve preparatlar alanında daha büyük bir rol oynayacaktır. Özelliklerinin derinlemesine incelenmesi ve formülasyon teknolojisinin iyileştirilmesi ile HPMC, yeni dozaj formlarının ve yeni ilaç dağıtım sistemlerinin araştırılmasında daha yaygın olarak kullanılacak ve böylece formülasyonların sürekli gelişimini destekleyecektir.
hidroksipropil metilselüloz; farmasötik preparatlar; Farmasötik eksipanslar.
Farmasötik eksipiyanlar sadece ham ilaç preparatlarının oluşumu için maddi temel değil, aynı zamanda hazırlık sürecinin zorluğu, uyuşturucu kalitesi, güvenlik, ilaç salım oranı, etki şekli, klinik etkinlik ve yeni dozaj formlarının geliştirilmesi ve yeni uygulama yolları ile ilgilidir. yakından ilişkili. Yeni farmasötik eksipiyanların ortaya çıkması genellikle hazırlık kalitesinin iyileştirilmesini ve yeni dozaj formlarının geliştirilmesini teşvik eder. Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), yurtiçinde ve yurtdışında en popüler farmasötik eksipiyanlardan biridir. Farklı göreceli moleküler ağırlığı ve viskozitesi nedeniyle, emülsifiye edici, bağlayıcı, kalınlaşma, kalınlaşma, askıya alma ve yapıştırma işlevlerine sahiptir. Pıhtılaşma ve film oluşumu gibi özellikler ve kullanımlar farmasötik teknolojide yaygın olarak kullanılmaktadır. Bu makale esas olarak son yıllarda formülasyonlarda hidroksipropil metilselüloz (HPMC) uygulamasını gözden geçirmektedir.
1.HPMC'nin temel özellikleri
Hidroksipropil metil selüloz (HPMC), moleküler formül C8H15O8- (C10 H18O6) N-C8H15O8'dir ve göreceli moleküler kütle yaklaşık 86 000'dir. İki şekilde üretilebilir: biri, uygun bir derecenin metil selülozunun NaOH ile muamele edilmesi ve daha sonra yüksek sıcaklık ve yüksek basınç altında propilen oksit ile reaksiyona sokulmasıdır. Reaksiyon süresi, metil ve hidroksipropilin selüloz şeklinde anhidroglukoz halkasına bağlandığı ve selüloz şeklinde bağlanması ve istenen dereceye ulaşabilmesi için yeterince uzun sürmelidir; Diğeri, pamuklu linter veya odun hamuru lifini kostik soda ile tedavi etmek ve daha sonra klorlu metan ve propilen oksit ile art arda reaksiyona girmek ve daha sonra daha da geliştirmektir. , ince ve düzgün toz veya granüllere ezilmiş.
Bu ürünün rengi beyaz ila sütlü beyaz, kokusuz ve tatsızdır ve form granüler veya lifli kolay akışlı tozdur. Bu ürün, belirli bir viskozite ile temiz ila sütlü beyaz kolloidal bir çözelti oluşturmak için su içinde çözülebilir. Sol-jel iç dönüşüm fenomeni, çözeltinin belirli bir konsantrasyonla sıcaklık değişimi nedeniyle ortaya çıkabilir.
Metoksi ve hidroksipropil yapısındaki bu iki ikame edicinin içeriğindeki fark nedeniyle, çeşitli ürün türleri ortaya çıkmıştır. Spesifik konsantrasyonlarda, çeşitli ürün türlerinin belirli özellikleri vardır. Viskozite ve termal jelasyon sıcaklığı, bu nedenle farklı özelliklere sahiptir ve farklı amaçlar için kullanılabilir. Çeşitli ülkelerin farmakopesi, model üzerinde farklı düzenlemelere ve temsillere sahiptir: Avrupa farmakopesi, farklı viskozitelerin çeşitli derecelerine ve piyasada satılan, sınıflar artı sayılarla ifade edilen farklı ürünlerin ikame derecelerine dayanmaktadır ve birim “MPA'lardır. ABD farmakopesi'nde, hidroksipropil metilselüloz 2208 gibi hidroksipropil metilselülozun her bir ikame edicisinin içeriğini ve tipini belirtmek için jenerik addan sonra 4 basamak eklenir. İlk iki hane metoksi grubunun yaklaşık değerini temsil eder. Yüzde, son iki basamak hidroksipropilin yaklaşık yüzdesini temsil eder.
Calocan'ın hidroksipropil metilselülozun 3 serisi vardır, yani E serisi, F serisi ve K serisi, her serinin aralarından seçim yapabileceğiniz çeşitli modellere sahiptir. E serisi çoğunlukla tablet kaplama, kapalı tablet çekirdekleri için kullanılan film kaplamaları olarak kullanılır; E, F serisi viskoziförler olarak kullanılır ve oftalmik preparatlar, askıya alınan ajanlar, sıvı preparatları, tabletler ve granül bağlayıcıları için kıvırma makinesi olarak kullanılır; K serileri çoğunlukla yavaş ve kontrollü salım preparatları için salım inhibitörleri ve hidrofilik jel matris malzemeleri olarak kullanılır.
Yerli üreticiler temel olarak Fuzhou No. 2 Kimyasal Fabrikası, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Eczacılık Aksesuarları Fabrikası, Hubei Jinxian Chemical Fabrikası No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co.
2.HPMC'nin avantajları
HPMC, yurtiçinde ve yurtdışında en yaygın kullanılan farmasötik eksipiyanlardan biri haline gelmiştir, çünkü HPMC'nin diğer eksipiyanların sahip olmadığı avantajları vardır.
2.1 Soğuk suda çözünürlük
Soğuk suda 40 ℃ veya% 70 etanolün altında çözünür, temelde 60 ℃ üzerindeki sıcak suda çözünmez, ancak jel olabilir.
2.2 Kimyasal olarak inert
HPMC bir tür iyonik olmayan selüloz eterdir, çözeltisinin iyonik bir yükü yoktur ve metal tuzları veya iyonik organik bileşiklerle etkileşime girmez, bu nedenle diğer eksipanslar preparatların üretim süreci sırasında onunla reaksiyona girmez.
2.3 İstikrar
Hem asit hem de alkali için nispeten stabildir ve viskozitede önemli bir değişiklik olmadan pH 3 ve 11 arasında uzun süre saklanabilir. HPMC'nin sulu çözeltisi, değişen anti-etkiye sahiptir ve uzun süreli depolama sırasında iyi viskozite stabilitesini korur. HPMC kullanan farmasötik eksipanslar, geleneksel eksipiyanlar (dekstrin, nişasta, vb.) Kullananlardan daha iyi kalite stabilitesine sahiptir.
2.4 Viskozite Ayarlanabilirliği
HPMC'nin farklı viskozite türevleri farklı oranlarda karıştırılabilir ve viskozitesi belirli bir yasaya göre değiştirilebilir ve iyi bir doğrusal ilişkiye sahiptir, böylece oran ihtiyaçlara göre seçilebilir.
2.5 metabolik inertlik
HPMC vücutta emilmez veya metabolize edilmez ve ısı sağlamaz, bu nedenle güvenli bir farmasötik hazırlık eksipiyanıdır. 2.6 Güvenlik Genellikle HPMC'nin toksik olmayan ve tahriş edici olmayan bir materyal olduğu, fareler için medyan ölümcül dozun 5 g · kg-1 olduğu ve sıçanlar için medyan ölümcül dozun 5. 2 g · kg-1 olduğu düşünülmektedir. Günlük doz insan vücudu için zararsızdır.
3.HPMC'nin formülasyonlarda uygulanması
3.1 film kaplama malzemesi ve film oluşturan malzeme olarak
HPMC'yi film kaplı bir tablet malzemesi olarak kullanan kaplamalı tabletin, şeker kaplı tabletler gibi geleneksel kaplanmış tabletlere kıyasla tadı ve görünümünü maskelemede belirgin bir avantajı yoktur, ancak sertliği, flownite, nem emilimi, parçalanma derecesi. , Kilo alımı ve diğer kalite göstergeleri kaplama daha iyidir. Bu ürünün düşük viskoziteli derecesi, tabletler ve haplar için suda çözünür bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır ve yüksek viskoziteli sınıf, organik çözücü sistemleri için bir film kaplama malzemesi olarak, genellikle% 2 ila% 20'lik bir konsantrasyonda kullanılır.
Zhang Jixing ve ark. Film kaplaması olarak HPMC ile premiks formülasyonunu optimize etmek için efekt yüzeyi yöntemini kullandı. Film oluşturan materyal HPMC, araştırma faktörleri olarak polivinil alkol ve plastikleştirici polietilen glikol miktarı, filmin gerilme mukavemeti ve geçirgenliği ve film kaplama çözümünün viskozitesi denetim endeksidir ve muayene indeksiyle denetim faktörleri arasındaki ilişki bir matematik modeliyle tanımlanır ve nihayet elde edilir. Tüketimi sırasıyla film oluşturan ajan hidroksipropil metilselüloz (HPMCE5) 11.88 g, polivinil alkol 24.12 g, plastikleştirici polietilen glikol 13.00 g'dir ve 20 MPa · s, filmin geçirgenliği ve tensil mukavemeti en iyi etkiye ulaşmıştır. Zhang Yuan hazırlık işlemini geliştirdi, nişasta bulamacını değiştirmek için bir bağlayıcı olarak HPMC kullandı ve jiahua tabletlerini preparatlarının kalitesini iyileştirmek için film kaplı tabletlere değiştirdi, higroskopikliğini iyileştirdi, solması kolay, gevşek tabletler ve diğer problemler, tablet stabilitesini arttırdı. Optimal formülasyon işlemi, dikey deneylerle belirlendi, yani bulamaç konsantrasyonu kaplama sırasında% 70 etanol çözeltisinde% 2 HPMC idi ve granülasyon sırasında karıştırma süresi 15 dakika idi. Sonuçlar Yeni süreç ve reçete tarafından hazırlanan Jiahua film kaplı tabletler, görünüşte, parçalanma süresi ve çekirdek sertlikte orijinal reçete süreciyle üretilenlere göre büyük ölçüde iyileştirildi ve film kaplı tabletlerin nitelikli oranı büyük ölçüde iyileştirildi. %95'ten fazla ulaştı. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, vb. Patinae kolon konumlandırma tabletini ve matrin kolon konumlandırma tabletini hazırlamak için film oluşturan malzeme olarak hidroksipropil metilselüloz kullandı. ilaç salımını etkiler. Huang Yunran, Dragon'un kan kolon konumlandırma tabletlerini hazırladı ve HPMC'yi şişlik tabakasının kaplama çözeltisine uyguladı ve kütle fraksiyonu%5 idi. HPMC'nin kolon hedefli ilaç dağıtım sisteminde yaygın olarak kullanılabileceği görülebilir.
Hidroksipropil metilselüloz sadece mükemmel bir film kaplama malzemesi değil, aynı zamanda film formülasyonlarında film oluşturan bir materyal olarak da kullanılabilir. Wang Tongshun vb. Bileşik çinko meyan kökü ve aminolexolan oral kompozit film reçetesi için optimize edilmiştir, esneklik, tekdüzelik, düzgünlük, film ajanının araştırma endeksi olarak şeffaflığı, optimal reçete elde edin, Film Filmi ve 6.0 g 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g yavaş röle ve 6.0 g, yavaş röle ve 6.0 g yavaş röportaj ve be be be, hazırlama gereksinimlerini karşıladı.
3.2 bağlayıcı ve bozucu olarak
Bu ürünün düşük viskozite derecesi, tabletler, haplar ve granüller için bir bağlayıcı ve bozucu olarak kullanılabilir ve yüksek viskozite derecesi sadece bir bağlayıcı olarak kullanılabilir. Dozaj farklı modellere ve gereksinimlere göre değişir. Genel olarak, kuru granülasyon tabletleri için bağlayıcı dozu%5'tir ve ıslak granülasyon tabletleri için bağlayıcı dozu%2'dir.
Li Houtao ve ark. % 8 polivinilpirrolidon (PVP-K30),% 40 şurup,% 10 nişasta bulamaç,% 2.0 hidroksipropil metilselüloz K4 (HPMCK4M),% 50 etanol, tinidazol tabletlerinin yapışması olarak araştırıldı. Tinidazol tabletlerin hazırlanması. Düz tabletlerin ve kaplamadan sonra görünüm değişiklikleri karşılaştırıldı ve farklı reçeteli tabletlerin kırılganlık, sertlik, parçalanma süresi sınırı ve çözünme oranı ölçüldü. Sonuçlar% 2.0 hidroksipropil metilselüloz ile hazırlanan tabletler parlaktı ve flowable ölçümü kenar yontma ve viraj alma fenomeni bulamadı ve kaplamadan sonra tablet şekli tamamlandı ve görünüm iyiydi. Bu nedenle, bağlayıcılar olarak% 2.0 HPMC-K4 ve% 50 etanol ile hazırlanan tinidazol tabletler kullanılmıştır. Guan Shihai, fuganning tabletlerinin formülasyon sürecini inceledi, yapıştırıcıları taradı ve değerlendirme göstergeleri olarak sıkıştırılabilirlik, düzgünlük ve kırılganlık ile% 50 etanol,% 15 nişasta macunu,% 10 PVP ve% 50 etanol çözeltileri taradı. ,% 5 CMC-NA ve% 15 HPMC çözeltisi (5 MPa s). Sonuçlar% 50 etanol,% 15 nişasta macunu,% 10 PVP% 50 etanol çözeltisi ve% 5 CMC-NA ile hazırlanan tabakalar düz bir yüzeye sahipti, ancak kaplama ihtiyaçlarını karşılayamayan zayıf sıkıştırılabilirlik ve düşük sertlik; % 15 HPMC çözeltisi (5 MPa · s), tabletin yüzeyi pürüzsüz, kırılganlık niteliklidir ve sıkıştırılabilirlik iyidir, bu da kaplama ihtiyaçlarını karşılayabilir. Bu nedenle yapıştırıcı olarak HPMC (5 MPa s) seçildi.
3.3 Asma Ajan olarak
Bu ürünün yüksek viskoziteli derecesi, süspansiyon tipi bir sıvı preparatını hazırlamak için bir askıya alma maddesi olarak kullanılır. İyi askıya alma etkisine sahiptir, yeniden dağıtılması kolaydır, duvara yapışmaz ve ince flokülasyon parçacıklarına sahiptir. Olağan dozaj% 0.5 ila% 1.5'tir. Song Tian ve ark. Raccadotril hazırlamak için askıya alınan ajanlar olarak yaygın olarak kullanılan polimer malzemeleri (hidroksipropil metilselüloz, sodyum karboksimetilselüloz, povidon, ksantan sakızı, metilselüloz, vb.) Kullanılır. kuru süspansiyon. Farklı süspansiyonların sedimantasyon hacmi oranı, yeniden dağıtılabilirlik indeksi ve reoloji, süspansiyon viskozitesi ve mikroskobik morfoloji gözlendi ve hızlandırılmış deney altındaki ilaç parçacıklarının stabilitesi de araştırıldı. Sonuçlar Asma ajanı olarak% 2 HPMC ile hazırlanan kuru süspansiyon, basit bir işlem ve iyi bir stabilite vardı.
Metil selüloz ile karşılaştırıldığında, hidroksipropil metil selüloz daha net bir çözelti oluşturma özelliklerine sahiptir ve sadece çok az miktarda dağılmamış lifli maddeler bulunur, bu nedenle HPMC de oftalmik preparatlarda bir askıya alan ajan olarak kullanılır. Liu Jie ve ark. Kullanılan HPMC, hidroksipropil selüloz (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), sodyum hiyalüronat (HA) ve HA/HPMC'nin askıya alınan ajanların kombinasyonu Ciclovir ofhtalmik süspansiyon için farklı spesifikasyonlar hazırlamak için farklı spesifikasyonlar, partikül boyutu, partikül ve redispans için farklı spesifikasyonlar, partikül gösterme, sarkıklık, sarkıklık, sarkıklık, eskitme, sarkıklık, sarkıklık, sarkık olmaya devam etmektir. En iyi askıya alma ajanı. Sonuçlar, asiklovir oftalmik süspansiyonun, askıya alma maddesi olarak% 0.05 HA ve% 0.05 HPMC ile hazırlanan, sedimantasyon hacmi oranının 0.998, partikül boyutunun eşit olduğunu, yeniden dağıtılabilirliğin iyi olduğunu ve preparatın stabil cinsiyet artışları olduğunu göstermektedir.
3.4 Bir engelleyici olarak, yavaş ve kontrollü salım ajanı ve gözenek oluşturan ajan
Bu ürünün yüksek viskoziteli derecesi, hidrofilik jel matris sürekli salimli tabletlerin, blokerlerin ve karışık matris matris sürekli salım tabletlerinin kontrollü salım ajanlarının hazırlanması için kullanılır ve ilaç salımını geciktirme etkisine sahiptir. Konsantrasyonu% 10 ila% 80'dir. Düşük viskoziteli dereceler, sürekli salimli veya kontrollü salınım preparatları için porojen olarak kullanılır. Bu tür tabletlerin terapötik etkisi için gereken başlangıç dozuna hızlı bir şekilde ulaşılabilir ve daha sonra sürekli salım veya kontrollü salım etkisi uygulanır ve vücutta etkili kan ilacı konsantrasyonu korunur. . Hidroksipropil metilselüloz, su ile karşılaştığında bir jel tabakası oluşturmak için hidratlanır. Matris tabletinden ilaç salımı mekanizması esas olarak jel tabakasının difüzyonunu ve jel tabakasının erozyonunu içerir. Jung Bo Shim ve arkadaşları, sürekli salımlı malzeme olarak HPMC ile karvedilol sürekli salimli tabletleri hazırlamışlardır.
Hidroksipropil metilselüloz, geleneksel Çin tıbbının sürekli salimli matris tabletlerinde de yaygın olarak kullanılır ve aktif bileşenlerin, etkili parçaların ve geleneksel Çin tıbbının tek preparatlarının çoğu kullanılır. Liu Wen ve ark. Matris malzemesi olarak% 15 hidroksipropil metilselüloz, dolgu maddesi olarak% 1 laktoz ve% 5 mikrokristalin selüloz kullandı ve Jingfang Taohe Chengqi kaynatmasını oral matris sürekli salimli tabletlere hazırladı. Model Higuchi denklemidir. Formül kompozisyon sistemi basittir, hazırlık kolaydır ve serbest bırakma verileri nispeten kararlıdır, bu da Çin farmakopesi gereksinimlerini karşılamaktadır. Tang Guanguang ve ark. Astragalus'un toplam saponinlerini model bir ilaç olarak kullandı, HPMC matris tabletleri hazırladı ve HPMC matris tabletlerinde geleneksel Çin tıbbının etkili kısımlarından ilaç salımını etkileyen faktörleri araştırdı. HPMC dozu arttıkça, astragalosid salınımı azaldı ve ilacın salım yüzdesi matrisin çözünme oranı ile neredeyse doğrusal bir ilişkiye sahipti. Hypromellose HPMC matris tabletinde, geleneksel Çin tıbbının etkili kısmının salınması ile HPMC'nin dozajı ve tipi ile hidrofilik kimyasal monomerin salım işlemi arasında belirli bir ilişki vardır. Hidroksipropil metilselüloz sadece hidrofilik bileşikler için değil, aynı zamanda hidrofilik olmayan maddeler için de uygundur. Liu Guihua, sürekli salımlı matris malzemesi olarak% 17 hidroksipropil metilselüloz (HPMCK15M) kullandı ve Tianshan Xuelian sürekli salımlı matris tabletlerini ıslak granülasyon ve tabletleme yöntemi ile hazırladı. Sürekli salınım etkisi açıktı ve hazırlık işlemi kararlı ve mümkün.
Hidroksipropil metilselüloz, sadece aktif bileşenlerin ve geleneksel Çin tıbbının etkili kısımlarının sürekli salimli matris tabletlerine değil, aynı zamanda geleneksel Çin tıbbı bileşik preparatlarında gittikçe daha fazla kullanılır. Wu Huichao ve ark. Matris malzemesi olarak% 20 hidroksipropil metil metil selüloz (HPMCK4M) kullandı ve ilacı 12 saat boyunca sürekli ve stabil bir şekilde serbest bırakabilen Yizhi hidrofilik jel matris tabletini hazırlamak için toz doğrudan sıkıştırma yöntemini kullandı. Saponin RG1, ginsenosid RB1 ve Panax Notoginseng SAPONIN R1, salınımı in vitro olarak araştırmak için değerlendirme göstergeleri olarak kullanıldı ve ilaç salım denklemi ilaç salım mekanizmasını incelemek için yerleştirildi. Sonuçlar İlaç salınım mekanizması sıfır dereceli kinetik denklemine ve seniiposidin fick olmayan difüzyonla salındığı ritger-peppas denklemine uygundur ve Panax Notoginseng'deki üç bileşen iskelet erozyonu ile serbest bırakıldı.
3.5 Koruyucu Tutkal Gezgin ve Kolloid Olarak
Bu ürün kıvamlaştırıcı olarak kullanıldığında, normal yüzde konsantrasyonu% 0.45 ila% 1.0'dır. Ayrıca hidrofobik tutkalın stabilitesini artırabilir, koruyucu bir kolloid oluşturabilir, parçacıkların birleşmesini ve topaklaşmasını önleyebilir, böylece sedimanların oluşumunu inhibe edebilir. Yaygın yüzde konsantrasyonu% 0.5 ila% 1.5'tir.
Wang Zhen ve ark. Tıbbi aktif karbon lavmanının hazırlama sürecini araştırmak için L9 dik deneysel tasarım yöntemini kullandı. Tıbbi aktifleştirilmiş karbon lavmanının nihai belirlenmesi için optimum işlem koşulları,% 0.5 sodyum karboksimetil selüloz ve% 2.0 hidroksipropil metilselüloz kullanır (HPMC, hidroksipropoksil baz% 11.6), süreç koşulları tıbbi aktifleştirilmiş karbonun stabilitesini arttırmaya yardımcı olur. Zhang Zhiqiang ve ark. Karbopolü jel matris olarak kullanılarak, kalınlaşma maddesi olarak hidroksippropil metilselüloz kullanılarak pH'a duyarlı levofloksasin hidroksasin hidroklakin oftalmik kullanıma hazır jel geliştirdi. Optimal reçete deneyle, son olarak optimal reçete elde eder, levofloksasin hidroklorür 0.1 g, karbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilselüloz (e50 lv) 20 g, disodyum hidrojen fosfat 0.35 g, fosforik asit 0.45 g sodyum asit, 0.45 g sodyum asit, 0.45 g sodyum, 0.45 g sodyum, 0.45 g sodyum tuş 100 mL yapmak için paraben ve su eklendi. Testte, yazar farklı konsantrasyonlara sahip kıvamlaştırıcılar hazırlamak için farklı özelliklere sahip (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) hidroksipropil metilselüloz metosel serisini sergiledi ve sonuç HPMC E50 LV'yi kıvırıcı olarak seçti. PH duyarlı levofloksasin hidroklorür anlık jeller için koyulaştırıcı.
3.6 kapsül malzemesi olarak
Genellikle, kapsüllerin kapsül kabuğu malzemesi esas olarak jelatindir. Kapsül kabuğunun üretim süreci basittir, ancak neme ve oksijene duyarlı ilaçlara karşı zayıf koruma, azaltılmış ilaç çözülmesi ve depolama sırasında kapsül kabuğunun gecikmiş parçalanması gibi bazı problemler ve fenomenler vardır. Bu nedenle, hidroksipropil metilselüloz, kapsül üretim biçimlendirme ve kullanım etkisini geliştiren ve yurtdışında ve yurtdışında yaygın olarak desteklenen kapsüllerin hazırlanması için jelatin kapsüllerin yerine kullanılır.
Bir kontrol ilacı olarak teofilin kullanan Podczeck ve ark. hidroksipropil metilselüloz kabukları ile kapsüllerin ilaç çözünme oranının jelatin kapsüllerinden daha büyük olduğunu bulmuştur. Analizin nedeni, HPMC'nin parçalanmasının tüm kapsülün aynı anda dağılması olmasıdır, jelatin kapsülün parçalanması önce ağ yapısının parçalanması ve daha sonra tüm kapsülün parçalanmasıdır, bu nedenle HPMC kapsülü, kapsül kabukları için daha uygundur. Chiwele ve ark. Ayrıca benzer sonuçlar elde etti ve jelatin, jelatin/polietilen glikol ve HPMC kabuklarının çözünmesini karşılaştırdı. Sonuçlar, HPMC kabuklarının farklı pH koşulları altında hızla çözüldüğünü, jelatin kapsüllerinin farklı pH koşullarından büyük ölçüde etkilendiğini göstermiştir. Tang Yue ve ark. Düşük dozlu ilaç boş kuru toz inhaler sistemi için yeni bir kapsül kabuğu türü taradı. Hidroksipropil metilselülozun kapsül kabuğu ve jelatin kapsül kabuğu, kapsül kabuğunun stabilitesi ve farklı koşullar altında kabuğundaki tozun özellikleri araştırıldı ve mırıldanma testi gerçekleştirildi. Sonuçlar, jelatin kapsüllerle karşılaştırıldığında, HPMC kapsül kabuklarının stabilite ve toz korumasında daha iyi olduğunu, daha güçlü nem direncine sahip olduğunu ve jelatin kapsül kabuklarından daha düşük bir kırılganlığa sahip olduğunu, bu nedenle HPMC kapsül kabuklarının kuru toz inhalasyonu için kapsüller için daha uygun olduğunu göstermektedir.
3.7 Bir biyolojik olarak işlemci olarak
Biyoadhezyon teknolojisi, biyolojik polimerlere sahip eksipiyanlar kullanır. Biyolojik mukozaya bağlı kalarak, preparat ve mukoza arasındaki temasın sürekliliğini ve gerginliğini arttırır, böylece ilaç tedavinin amacına ulaşmak için mukoza tarafından yavaşça salınır ve emilir. Şu anda yaygın olarak kullanılmaktadır. Gastrointestinal sistem, vajina, oral mukoza ve diğer kısımların hastalıklarının tedavisi.
Gastrointestinal biyolojik olarak teknoloji, son yıllarda geliştirilen yeni bir ilaç dağıtım sistemidir. Sadece gastrointestinal sistemdeki ilaç preparatlarının kalma süresini uzatmakla kalmaz, aynı zamanda emilim bölgesindeki ilaç ve hücre zarı arasındaki temas performansını geliştirir, hücre zarının akışkanlığını değiştirir ve ilacın ince bağırsak epitel hücrelerine penetrasyonunu arttırır, böylece biyo -açılabilirliği iyileştirir. Wei Keda ve ark. Tablet çekirdeği reçetesini, araştırma faktörleri olarak HPMCK4M ve Carbomer 940 dozu ile taradı ve tablet ve simüle edilmiş biyofilm arasındaki soyma kuvvetini plastik torbadaki suyun kalitesi ile ölçmek için kendi kendine yapılan bir biyolojik işlem cihazı kullandı. ve nihayet NCAebt tablet çekirdeklerinin (hidroksisipil metilelüloz gibi) hazırlanmayı önemli ölçüde azaltabileceğini gösteren HPMCK40 ve Carbomer 940 içeriğini sırasıyla NCAebt tablet çekirdeklerinin optimal reçete alanında 15 ve 27.5 mg olarak seçti.
Oral biyoyararlanım preparatları da son yıllarda daha fazla incelenen yeni bir ilaç dağıtım sistemi türüdür. Oral biyoadezleyici preparatlar, ilacı oral boşluğun etkilenen kısmına yapıştırabilir, bu da sadece oral mukozada ilacın kalma süresini uzatmakla kalmaz, aynı zamanda oral mukozayı da korur. Daha iyi terapötik etki ve gelişmiş ilaç biyoyararlanımı. Xue Xiaoyan ve ark. Elma pektin, kitosan, karbomer 934p, hidroksipropil metilselüloz (HPMC K392) ve sodyum aljinat kullanılarak ve biyoadezi malzemeleri olarak sodyum aljinatın formülasyonunu optimize etti ve oral insülin hazırlamak için dondurma. Yapışkan çift katman tabakası. Hazırlanan insülin oral yapıştırıcı tablet, insülin salınımı için uygun olan ve ilacın tek yönlü salımını sağlayabilen ve ilacın kaybından kaçınabilen bir hidrofobik koruyucu tabakaya sahip gözenekli bir sünger benzeri yapıya sahiptir. Hao Jifu ve ark. Ayrıca biyolojik malzemeler olarak baiji yapıştırıcı, HPMC ve karbomer kullanılarak mavi-sarı boncuklar oral biyo-yapıştırıcı yamalar hazırlanmıştır.
Vajinal ilaç dağıtım sistemlerinde biyolojik olarak teknoloji de yaygın olarak kullanılmaktadır. Zhu Yuting ve ark. Yapışkan malzemeler olarak kullanılmış karbomer (CP) ve HPMC'yi ve farklı formülasyonlara ve oranlara sahip klotrimazol biyoadezleyici vajinal tabletleri hazırlamak için kullanılmış ve yapay vajinal sıvı ortamında yapışma, yapışma süresi ve şişlik yüzdelerini ölçtüler. , uygun reçete CP-HPMC1: 1 olarak tarandı, hazırlanan yapışkan tabakası iyi bir yapışma performansına sahipti ve işlem basit ve uygulanabilirdi.
3.8 Topikal jel olarak
Yapışkan bir hazırlık olarak, jel güvenlik, güzellik, kolay temizlik, düşük maliyet, basit hazırlık işlemi ve ilaçlarla iyi uyumluluk gibi bir dizi avantaja sahiptir. Gelişim yönü. Örneğin, transdermal jel son yıllarda daha fazla incelenen yeni bir dozaj formudur. Sadece gastrointestinal sistemdeki ilaçların yok edilmesinden kaçınmak ve kan ilacı konsantrasyonunun en yüksek değişimini azaltmakla kalmaz, aynı zamanda ilaç yan etkilerinin üstesinden gelmek için etkili ilaç salım sistemlerinden biri haline gelmiştir. .
Zhu Jingjie ve ark. farklı matrislerin in vitro scutellarin alkol plastid jel salınımı üzerindeki etkisini incelemiş ve jel matris olarak karbomer (980NF) ve hidroksipropil metilselüloz (HPMKK15M) ile taranmış ve scutellarin için uygun olan scutellarin ile taranmıştır. Alkol plastidlerinin jel matrisi. Deneysel sonuçlar, 1.% 0 karbomer, 1.% 5 karbomer, 1.% 0 karbomer + 1.% 0 HPMC, 1.% 5 karbomer + 1.% 0 HPMC'nin her ikisi de scutellarin alkol plastidleri için uygundur. Deney sırasında, HPMC'nin ilaç salımının kinetik denklemini takarak karbomer jel matrisinin ilaç salım modunu değiştirebileceği ve% 1.0 HPMC'nin% 1.0 karbomer matrisini ve% 1.5 karbomer matrisini iyileştirebileceği bulunmuştur. Bunun nedeni, HPMC'nin daha hızlı genişlemesi ve deneyin erken aşamasındaki hızlı genişlemenin karbomer jel malzemesinin moleküler boşluğunu daha büyük hale getirmesi ve böylece ilaç salım hızını hızlandırması olabilir. Zhao Wencui ve ark. Norfloksasin oftalmik jeli hazırlamak için taşıyıcılar olarak kullanılmış karbomer-934 ve hidroksipropil metilselüloz. Hazırlık işlemi basit ve mümkündür ve kalite “Çin Pharmacopoeia” (2010 baskısı) kalite gereksinimlerinin oftalmik jeline uygundur.
3.9 Kendi kendine mikroemülsifikasyon sistemi için yağış inhibitörü
Kendi kendine mikroemülsifiye edici ilaç dağıtım sistemi (SMEDD'ler), ilaç, yağ fazı, emülgatör ve ko-emülsatörden oluşan homojen, stabil ve şeffaf bir karışım olan yeni bir oral ilaç dağıtım sistemidir. Reçetenin bileşimi basittir ve güvenlik ve istikrar iyidir. Kötü çözünür ilaçlar için, HPMC, polivinilpirrolidon (PVP) vb. Gibi suda çözünür fiber polimer malzemeler, serbest ilaçları yapmak için sıklıkla eklenir ve mikroemülsiyonda kapsüllenen ilaçlar, gastrointestinal sistemde süpersatüre çözünürlüğe ulaşır ve ilaç çözünürlüğünü artırmak için biyolojik olarak çözünürlüğü artırmak için.
Peng Xuan ve ark. Silibinin süper doymuş kendi kendine emülsifiye edici ilaç dağıtım sistemi (S-SEDD'ler) hazırladı. Oksietilen hidrojenlenmiş hint yağı (kremophor RH40), ko-emülsifer olarak% 12 kaprilik asit polietilen glikol gliserit (labrasol) ve 50 mg · g-1 hpmc. SSEDD'lere HPMC eklemek, S-SEDD'lerde çözülmesi ve silibinin çökmesini önlemek için serbest silibini süper doyurabilir. Geleneksel kendi kendine mikroemülsiyon formülasyonları ile karşılaştırıldığında, eksik ilaç kapsüllemesini önlemek için genellikle daha fazla miktarda yüzey aktif madde eklenir. HPMC'nin ilavesi, silibinin çözünürlüğünü çözünme ortamında nispeten sabit tutabilir ve kendi kendine mikroemülsiyon formülasyonlarında emülsifikasyonu azaltabilir. ajanın dozu.
4.
HPMC'nin fiziksel, kimyasal ve biyolojik özellikleri nedeniyle preparatlarda yaygın olarak kullanıldığı görülebilir, ancak HPMC'nin, ön ve sonrası serbest bırakma fenomeni gibi preparatlarda birçok eksikliğe sahiptir. geliştirmek için metil metakrilat). Aynı zamanda, bazı araştırmacılar, salıverme mekanizmasını daha da incelemek için karbamazepin sürekli salimli tabletler ve verapamil hidroklorür sürekli salım tabletleri hazırlayarak HPMC'de ozmotik teorinin uygulanmasını araştırdılar. Tek kelimeyle, giderek daha fazla araştırmacı, hazırlıklarda HPMC'nin daha iyi uygulanması için çok fazla iş yapıyor ve özelliklerinin derinlemesine incelenmesi ve hazırlık teknolojisinin iyileştirilmesi ile HPMC, yeni dozaj formlarında ve yeni dozaj formlarında daha yaygın olarak kullanılacak. Farmasötik sistemin araştırılmasında ve daha sonra eczacının sürekli gelişimini teşvik edin.
Gönderme Zamanı: Ekim-08-2022