Farmasötik eksipiyanlar, ilaç üretiminde kullanılan ve reçetelerin formüle edilmesinde kullanılan eksipiyanlar ve adjuvanlardır ve farmasötik preparatların önemli bir parçasıdır. Doğal polimer türevi bir materyal olarak, selüloz eter biyolojik olarak bozunabilirlik, toksisite olmayan ve sodyum karboksimetil selüloz, metil selüloz, hidroksipropil metil selüloz, hidroksipropil selüloz gibi düşük fiyat özelliklerine sahiptir, hidroksipropil selüloz,Selüloz eterlerhidroksietil selüloz ve etil selüloz gibi farmasötik eksipiyanlarda önemli uygulama değerine sahiptir. Şu anda, çoğu yerli selüloz eter işletmesinin ürünleri esas olarak endüstrinin orta ve düşük uç alanlarında kullanılmaktadır ve katma değer yüksek değildir. Endüstrinin acilen ürünlerin üst düzey uygulamalarını dönüştürmesi ve yükseltmesi ve geliştirmesi gerekir.
Farmasötik eksipiyanlar formülasyonların geliştirilmesi ve üretiminde önemli bir rol oynamaktadır. Örneğin, sürekli salimli preparatlarda, selüloz eterler gibi polimer malzemeler, sürekli salımlı peletlerde farmasötik eksipiyanlar olarak kullanılır, çeşitli matris sürekli salım formülasyonları, sürekli salım formülasyonları, sürekli salım kapsülleri, sürekli serbest bırakma ilaç filmleri ve sürekli reçine ilacı. Hazırlıklar ve sıvı sürekli salım preparatları yaygın olarak kullanılmıştır. Bu sistemde, selüloz eterler gibi polimerler genellikle insan vücudundaki ilaçların salım hızını kontrol etmek için ilaç taşıyıcıları olarak kullanılır, yani etkili tedavi amacına ulaşmak için vücutta belirli bir zaman aralığında belirli bir oranda yavaşça salınmaları gerekmektedir.
Danışmanlık ve Araştırma Departmanı istatistiklerine göre, ülkemde piyasada yaklaşık 500 tür eksipiyan var, ancak ABD (1500'den fazla tür) ve Avrupa Birliği (3000'den fazla) ile karşılaştırıldığında, büyük bir fark var ve türler hala küçük. Ülkemin farmasötik eksipansları Piyasanın gelişme potansiyeli çok büyük. Ülkemin pazar ölçeğinde ilk on farmasötik eksipiyanın tıbbi jelatin kapsülleri, sakaroz, nişasta, film kaplama tozu, 1,2-propilen glikol, PVP, hidroksipropil metilselüloz (HPMC) ve mikrokrelin fiberleri olduğu anlaşılmaktadır. Vejetaryen, HPC, laktoz.
“Doğal selüloz eter, belirli koşullar altında alkali selüloz ve eterleştirme ajanının reaksiyonu ile üretilen bir dizi selüloz türevinin genel terimidir ve selüloz makromolekül üzerindeki hidroksil gruplarının eter grupları ile kısmen veya tamamen değiştirildiği bir üründür. Selüloz eterler, tüm selüloz eterlerin tarlalarında, tamamen günlük olarak kullanıldığı ve günlük olarak, günlük kimyasallarda yaygın olarak kullanıldığı ve geniş çapta kullanıldığı. Farmasötik dereceli ürünler, endüstrinin orta ve üst düzey alanlarında bulunur ve katı kalite gereksinimleri nedeniyle, farmasötik dereceli ürünlerin üretimi, selülozun yapı yapılması için temel olarak ilave edildiği söylenebilir. Matris tabletleri, mide çözünür kaplama malzemeleri, sürekli salimli mikrokapsül ambalaj malzemeleri, sürekli salimli ilaç filmi malzemeleri, vb.
Sodyum karboksimetil selüloz (CMC-NA), yurtiçinde ve yurtdışında en büyük çıktı ve tüketime sahip selüloz eterdir. Kloroasetik asit ile alkalizasyon ve eterleştirme yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılmış bir iyonik selüloz eterdir. CMC-NA, yaygın olarak kullanılan bir farmasötik eksipiyandır. Genellikle katı preparatlar için bir bağlayıcı olarak ve sıvı preparatları için kalınlaşma, kalınlaşma ve askıya alma ajanı olarak kullanılır. Suda çözünür bir matris ve film oluşturma malzemesi olarak da kullanılabilir. Sürekli (kontrollü) salım formülasyonlarında genellikle sürekli salimli ilaç filmi malzemesi ve sürekli salımlı matris tableti olarak kullanılır.
Farmasötik eksipiyanlar olarak sodyum karboksimetil selüloza ek olarak, kroskarmaloz sodyum farmasötik eksipiyanlar olarak da kullanılabilir. Çapraz bağlı karboksimetil selüloz sodyum (CCMC-NA), karboksimetil selülozun bir inorganik asit katalizörünün etkisi altında belirli bir sıcaklıkta (40-80 ° C) bir çapraz bağlama ajanı ile reaksiyona giren ve saflaştırıldığı suda çözünmeyen bir maddedir. Çapraz bağlama maddesi propilen glikol, süksinik anhidrit, maleik anhidrit, adipik anhidrit ve benzerleri olabilir. Krosarmaloz sodyum, oral preparatlarda tabletler, kapsüller ve granüller için bir bozucu olarak kullanılır. Parçalanmayı sağlamak için kılcal ve şişme etkilerine dayanır. İyi sıkıştırılabilirliğe ve güçlü parçalanmaya sahiptir. Çalışmalar, sudaki şişme derecesinin, düşük ikame edilmiş sodyum karboksimetil selüloz ve hidratlanmış mikrokristalin selüloz gibi yaygın parçalananlardan daha büyük olduğunu göstermiştir.
Metil selüloz (MC), pamuk ve ahşaptan alkalizasyon ve metil klorür eterleştirmesi yoluyla yapılan, iyonik olmayan bir selüloz monoetherdir. Metil selüloz mükemmel su çözünürlüğüne sahiptir ve 2.0 ila 13.0 pH aralığında stabildir. Farmasötik eksipiyanlarda yaygın olarak kullanılır ve dil altı tabletlerinde, kas içi enjeksiyonlarda, oftalmik preparatlar, oral kapsüller, oral süspansiyonlar, oral tabletler ve topikal preparatlarda kullanılır. Ek olarak, sürekli salimli formülasyonlarda MC, bir hidrofilik jel matrisi sürekli salimli formülasyon, mide çözünür kaplama malzemesi, sürekli salimli mikrokapsül ambalaj malzemesi, sürekli salımlı ilaç filmi malzemesi vb. Olarak kullanılabilir.
Hidroksipropil metilselüloz (HPMC), propilen oksit ve metil klorürün alkalizasyonu ve eterleştirilmesi yoluyla pamuk ve ahşaptan yapılmış bir iyonik olmayan selüloz karışık eterdir. Kokusuz, tatsız, toksik olmayan, soğuk suda çözünür ve sıcak suda jellerdir. Hidroksipropil metilselüloz, son 15 yılda üretim, tüketim ve kalitede hızla artan bir selüloz karışık eter çeşididir. Aynı zamanda yurtiçinde ve yurtdışında kullanılan en büyük farmasötik eksipiyanlardan biridir. Yaklaşık 50 yıldır farmasötik bir eksipiyan olarak kullanılmaktadır. Yıllarca tarih. Şu anda, HPMC'nin uygulanması esas olarak aşağıdaki beş yöne yansıtılmaktadır:
Biri bağlayıcı ve bozucu. Bir bağlayıcı olarak HPMC, ilacın ıslanmasını kolaylaştırabilir ve suyu emdikten sonra yüzlerce kez genişleyebilir, böylece tabletin çözünmesini veya salınmasını önemli ölçüde artırabilir. HPMC güçlü viskoziteye sahiptir ve parçacık viskozitesini artırabilir ve net veya sert doku ile hammaddelerin sıkıştırılabilirliğini artırabilir. Düşük viskoziteli HPMC bir bağlayıcı ve bozucu olarak kullanılabilir ve yüksek viskoziteli HPMC sadece bir bağlayıcı olarak kullanılabilir.
İkincisi, sözlü preparatlar için sürekli ve kontrollü bir salım malzemesi olarak kullanılır. HPMC, sürekli salimli preparatlarda yaygın olarak kullanılan bir hidrojel matris malzemesidir. Düşük viskozite derecesinin HPMC'si (5 ～ 50mPa · s) bir bağlayıcı olarak kullanılabilir, viskoziteyi artıran ajan ve askıya alma ajanı (4000 ～ 100000MPA · s) HPMC, kapsüller ve hidrofilik kasılır tabletler ve hidrofilik süzülme süresi boyunca sürdürülebilir blok kullanma için kullanılabilir. HPMC gastrointestinal sıvıda çözünür, iyi sıkıştırılabilirlik, iyi akışkanlık, güçlü ilaç yükleme kapasitesi ve pH'dan etkilenmeyen ilaç salım özellikleri avantajlarına sahiptir. Sürdürülebilir salım hazırlama sistemlerinde son derece önemli bir hidrofilik taşıyıcı malzemedir ve genellikle sürekli salimli preparatların hidrofilik jel matrisi ve kaplama malzemesi olarak kullanılır ve gastrik yüzen preparatlarda ve sürekli salımlı ilaç membran yardımcı malzemelerinde kullanılır.
Üçüncüsü bir kaplama film oluşturma ajanıdır.HPMCİyi film oluşturma özelliklerine sahiptir. Onun oluşturduğu film tek tip, şeffaf ve zordur ve üretim sırasında yapışması kolay değildir. Özellikle nemi emmesi kolay ve kararsız olan ilaçlar için, bir izolasyon katmanı olarak kullanmak ilacın stabilitesini büyük ölçüde artırabilir ve filmin renk değiştirmesini önleyebilir. HPMC'nin çeşitli viskozite spesifikasyonları vardır. Doğru seçilirse, kaplanmış tabletlerin kalitesi ve görünümü diğer malzemelerden daha iyidir ve ortak konsantrasyonu% 2 ila% 10'dur.
Dört kapsül malzemesi olarak kullanılır. Son yıllarda, jelatin kapsüllere kıyasla küresel hayvan salgınlarının sık sık salgılanmasıyla, bitki kapsülleri farmasötik ve gıda endüstrilerinin yeni sevgilisi haline geldi. Pfizer, doğal bitkilerden HPMC'yi başarıyla çıkardı ve VCAPTM sebze kapsülleri hazırladı. Geleneksel jelatin içi boş kapsüllerle karşılaştırıldığında, sebze kapsülleri geniş adapte edilebilirlik, çapraz bağlama reaksiyonu riskine ve yüksek stabilite avantajlarına sahiptir. İlaç salım oranı nispeten kararlıdır ve bireysel farklılıklar küçüktür. İnsan vücudunda parçalanmadan sonra emilmez ve atılabilir. Vücuttan atıldı. Depolama koşulları açısından, birçok testten sonra, düşük nem koşulları altında neredeyse kırılgan değildir ve kapsül kabuğunun özellikleri yüksek nem altında hala stabildir ve aşırı depolama koşulları altında bitki kapsüllerinin çeşitli indeksleri etkilenmez. İnsanların bitki kapsüllerini anlamaları ve kamu tıbbı kavramlarının yurtiçinde ve yurtdışında dönüşümü ile, bitki kapsüllerine yönelik piyasa talebi hızla büyüyecektir.
Beşinci bir askıya alma ajanıdır. Süspansiyon tipi sıvı preparasyonu, bir sıvı dispersiyon ortamında zor çözünür katı ilaçların dağıtılmadığı heterojen bir dispersiyon sistemi olan yaygın olarak kullanılan bir klinik dozaj formudur. Sistemin stabilitesi, süspansiyon sıvı preparatlarının kalitesini belirler. HPMC kolloidal çözeltisi, katı-sıvı arayüzey gerilimini azaltabilir, katı parçacıkların yüzey serbest enerjisini azaltabilir ve heterojen dispersiyon sistemini stabilize edebilir. Mükemmel bir askıya alma ajanıdır. HPMC,% 0.45 ila% 1.0 içeriği ile göz damlası için kıvamlaştırıcı olarak kullanılır.
Hidroksipropil selüloz (HPC), pamuk ve ahşaptan alkalizasyon ve propilen oksit eterleştirme yoluyla yapılan, iyonik olmayan bir selüloz monoetherdir. HPC genellikle 40 ° C'nin altındaki suda ve büyük miktarda polar çözücülerde çözünür ve performansı hidroksipropil içeriği ve polimerizasyon derecesi ile ilişkilidir. HPC, çeşitli ilaçlarla uyumlu olabilir ve iyi bir artışa sahiptir.
Düşük ikame edilmiş hidroksipropil selüloz(L-HPC)esas olarak tablet parçalanan ve bağlayıcı olarak kullanılır. Özellikleri şunlardır: basılması ve formu kolay, güçlü uygulanabilirlik, özellikle zor, plastik ve kırılgan tabletler, ekle L －HPC tabletin sertliğini ve görünümün parlaklığını iyileştirebilir ve tabletin hızlı bir şekilde parçalanmasını, tabletin iç kalitesini iyileştirmesini ve küratif etkisini geliştirebilir.
Yüksek ikame edilmiş hidroksipropil selüloz (H-HPC), farmasötik alandaki tabletler, granüller ve ince granüller için bir bağlayıcı maddesi olarak kullanılabilir. H-HPC mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve ortaya çıkan film, plastikleştiricilerle karşılaştırılabilen sert ve elastiktir. Diğer uyanık anti-kaplama maddeleriyle karıştırılarak, filmin performansı daha da geliştirilebilir ve genellikle tabletler için bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır. H-HPC, matris sürekli salimli tabletler, sürekli salımlı topaklar ve çift katmanlı sürekli salım tabletleri hazırlamak için bir matris malzemesi olarak da kullanılabilir.
Hidroksietil selüloz (HEC), pamuk ve ahşaptan alkalizasyon ve etilen oksit eterleşmesi yoluyla yapılan, iyonik olmayan bir selüloz monoetherdir. HEC esas olarak kıvamlaştırıcı, kolloidal koruyucu ajan, yapıştırıcı, dağıtıcı, stabilizatör, askıya alan ajan, film oluşturan ajan ve tıbbi alanda yavaş salınan malzeme olarak kullanılır. Topikal ilaçlar için emülsiyonlara, merhemlere ve göz damlalarına uygulanabilir. Oral sıvı, katı tabletler, kapsüller ve diğer dozaj formları. Hidroksietil selüloz ABD farmakopesi/ABD Ulusal Formülleri ve Avrupa farmakopesi'ye dahil edilmiştir.
Etil selüloz (EC), en yaygın kullanılan suda çözünmeyen selüloz türevlerinden biridir. EC toksik olmayan, stabil, su, asit veya alkalin çözeltilerde çözünmez ve etanol ve metanol gibi organik çözücülerde çözünürdür. Yaygın olarak kullanılan çözücü, tolüen/etanol 4/1 (ağırlık) karışık bir çözücüdür. EC, ilaç sürekli salım preparatlarında birçok kullanıma sahiptir ve tablet geciktiricileri, yapıştırıcılar, film kaplama malzemeleri, vb. Gibi sürekli salım preparatlarının bir taşıyıcı ve mikrokapsüller, kaplama film oluşturma malzemeleri vb. Olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. sürekli salımlı mikrokapsüller hazırlamak için bir kapsülleme yardımcı malzeme olarak peletler; Katı dispersiyonlar hazırlamak için kullanıldığı bir taşıyıcı malzeme olarak da yaygın olarak kullanılabilir; Farmasötik teknolojisinde film oluşturan bir madde ve koruyucu kaplama olarak yaygın olarak kullanılabilir ve bir bağlayıcı ve dolgu olarak da kullanılabilir. Tabletler için koruyucu bir kaplama olarak, tabletlerin neme duyarlılığını azaltabilir ve ilaçların nemle renksizleşmesini ve bozulmasını önleyebilir; Ayrıca, yavaş salınan bir tutkal tabakası oluşturabilir ve ilaç etkisini sürekli olarak serbest bırakmak için polimeri mikrokapapsülleyebilir.
In summary, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose are all based on their respective The characteristics of the product are used in pharmaceutical excipients as adhesives, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral Hazırlıklar, kaplama film oluşturan ajanlar, kapsül malzemeleri ve askıya alma ajanları. Dünyaya baktığımızda, birkaç yabancı çokuluslu şirket (Shin-ESTU Japonya, Dow Wolff ve Ashland) gelecekte Çin'de farmasötik selüloz için büyük pazarın ve üretim veya birleşmelerde artan, bu alandaki varlıklarını artırdılar. Başvuru içindeki yatırım. Dow Wolff, Çin İlaç Hazırlık Piyasasının formülasyonuna, malzemelerine ve ihtiyaçlarına dikkatini artıracağını açıkladı ve uygulama araştırması da pazara yaklaşmaya çalışacak. Amerika Birleşik Devletleri Dow Chemical ve Colorcon Corporation'ın Wolff Selüloz Bölümü, küresel olarak sürekli ve kontrollü bir serbest bırakma hazırlığı ittifakı kurmuştur. 9 şehirde 1.200'den fazla çalışanı, 15 varlık kurumu ve 6 GMP şirketi var. Uygulamalı araştırma uzmanları yaklaşık 160 ülkedeki müşterilere hizmet vermektedir. Ashland, Pekin, Tianjin, Şangay, Nanjing, Changzhou, Kunshan ve Jiangmen'de üretim üslerine sahiptir ve Şangay ve Nanjing'deki üç teknoloji araştırma merkezine yatırım yapmıştır.
Çin Selüloz Derneği'nin web sitesindeki istatistiklere göre, 2017 yılında selüloz eterin iç üretimi 373.000 ton ve satış hacmi 360 bin ton idi. 2017'de gerçek satış hacmi iyonikCMC234.000 ton, yıllık% 18,61'lik bir artış ve İyonik olmayan CMC'nin satış hacmi 126.000 ton idi. HPMC'ye (yapı malzemesi sınıfı) İyonik Olmayan Ürünlere ek olarak,HPMC(Farmasötik Sınıf), HPMC (gıda sınıfı), HEC, HPC, MC, HEMC, vb. Tüm eğilime karşı artmıştır ve üretim ve satışlar artmaya devam etmiştir. Yerli selüloz eterler on yıldan fazla bir süredir hızla büyüyor ve çıktı dünyanın birincisi haline geldi. Bununla birlikte, selüloz eter şirketlerinin ürünlerinin çoğu esas olarak endüstrinin orta ve alçak ucunda kullanılır ve katma değer yüksek değildir.
Şu anda, yerli selüloz eter işletmelerinin çoğu kritik bir dönüşüm ve yükseltme dönemindedir. Ürün araştırma ve geliştirme çabalarını artırmaya, ürün çeşitlerini sürekli olarak zenginleştirmeye, dünyanın en büyük pazarı olan Çin'i tam olarak kullanmaya ve işletmelerin mümkün olan en kısa sürede genişleyebilmeleri için dış pazarlar geliştirme çabalarını artırmaya devam etmelidirler. Dönüşümü ve yükseltmeyi tamamlayın, endüstrinin orta-en yüksek ucunu girin ve iyi huylu ve yeşil gelişim elde edin.
Gönderme Zamanı: Nisan-25-2024