Kategori: Kaplama malzemeleri; Membran malzemesi; Yavaş salım preparatları için hız kontrollü polimer malzemeler; Stabilize edici ajan; Süspansiyon yardımı, tablet yapıştırıcı; Güçlendirilmiş yapışma ajanı.
1. Ürün Giriş
Bu ürün, dıştan beyaz bir toz olarak gözlemlenen, kokusuz ve tatsız, suda çözünür ve çoğu polar organik çözücü, temiz veya hafif bulanık kolloidal çözeltiyi temizlemek için soğuk suda şişlik olarak görülür. Sulu çözelti yüzey aktivitesi, yüksek şeffaflık ve kararlı performansa sahiptir. HPMC sıcak jel özelliğine sahiptir. Isıtmadan sonra, ürün sulu çözeltisi jel yağış oluşturur ve daha sonra soğutulduktan sonra çözülür. Farklı özelliklerin jel sıcaklığı farklıdır. Viskozite ile çözünürlük değişiklikleri, viskozite zhao düşük, çözünürlük ne kadar büyük olursa, HPMC özelliklerinin farklı özellikleri bazı farklılıklara sahiptir, suda çözünmüş HPMC pH değerinden etkilenmez.
Spontan yanma sıcaklığı, gevşek yoğunluk, gerçek yoğunluk ve cam geçiş sıcaklığı sırasıyla 360 ℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ve 170 ~ 180 ℃ idi. Isıtmadan sonra 190 ~ 200 ° C'de kahverengiye döner ve 225 ~ 230 ° C'de yanarlar.
HPMC, kloroform, etanol (%95) ve dietil eter içinde neredeyse çözünmez ve bir etanol ve metilen klorür karışımı, bir metanol ve metilen klorür ve bir su ve etanol karışımı karışımı içerisinde çözünmüştür. Bazı HPMC seviyeleri aseton, metilen klorür ve 2-propanol karışımlarında ve diğer organik çözücülerde çözünür.
Tablo 1: Teknik Göstergeler
proje
Gauge,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Jel sıcaklığı ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskozite MPa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Kuru kilo kaybı %
5.0 veya daha az
Yanan Kalıntı %
1.5 veya daha az
pH
4.0-8.0
Ağır metal
20 veya daha az
arsenik
2.0 veya daha az
2. ürün özellikleri
2.1 Hidroksipropil metilselüloz, viskoz bir kolloidal çözelti oluşturmak için soğuk su içinde çözülür. Soğuk suya eklendiği ve hafifçe karıştırıldığı sürece, şeffaf bir çözeltiye çözülebilir. Aksine, temelde 60 ℃ üzerindeki sıcak suda çözünmez ve sadece şişebilir. Hidroksipropil metenelüloz sulu çözeltinin hazırlanmasında, belirli bir miktarda su içine hidroksipropil metikelülozun bir kısmını eklemek, şiddetle karıştırın, 80 ~ 90 ℃ 'ya ısıtılmış ve daha sonra geri kalan hidroksipropil metikelüloz eklemek ve son olarak eklemek ve son olarak soğuk su kullanmak soğuk su kullanmak en iyisidir. gerekli miktarda.
2.2 Hidroksipropil metilselüloz, iyonik olmayan bir selüloz eterdir, çözeltisi iyonik yük taşımaz, metal tuzları veya iyonik organik bileşiklerle etkileşime girmez, böylece HPMC'nin hazırlık sürecinde diğer hammaddeler ve eksipiyanlar ile reaksiyona girmemesini sağlamak için üretme.
2.3 Hidroksipropil metilselüloz güçlü anti-duyarlılığa sahiptir ve moleküler yapıda ikame derecesinin artmasıyla, anti-duyarlılık da arttırılır. HPMC'yi eksipiyanlar olarak kullanan ilaçlar, etkili süre içinde diğer geleneksel eksipiyanlar (nişasta, dekstrin, pudra şeker) kullanan ilaçlardan daha kararlı bir kaliteye sahiptir.
2.4 Hidroksipropil metilselüloz metabolik olarak inerttir. Bir farmasötik eksipiyan olarak metabolize edilmez veya emilmez, bu nedenle ilaç ve gıdalarda ısı sağlamaz. Düşük kalorifik değer, tuzsuz, alerjik olmayan ilaçlar ve diyabet hastaları için yiyeceklere benzersiz bir uygulanabilirliğe sahiptir.
2.5HPMC asitler ve bazlar için nispeten kararlıdır, ancak pH 2 ~ 11'i aşarsa ve daha yüksek sıcaklık veya daha uzun depolama süresinden etkilenirse, olgunluk derecesini azaltacaktır.
2.6 Hidroksipropil metilselüloz sulu çözelti, orta yüzey ve arayüzey gerilim değerlerini gösteren yüzey aktivitesi sağlayabilir. İki fazlı sistemde etkili bir emülsifikasyona sahiptir ve etkili bir stabilizatör ve koruyucu kolloid olarak kullanılabilir.
2.7 Hidroksipropil metilselüloz sulu çözelti mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve tabletler ve haplar için iyi bir kaplama malzemesidir. Oluşturan membran renksiz ve serttir. Gliserol eklenirse, plastisitesi arttırılabilir. Yüzey işleminden sonra, ürün soğuk suda dağıtılır ve çözünme oranı pH ortamının değiştirilmesiyle kontrol edilebilir. Yavaş salınan preparatlarda ve enterik kaplı preparatlarda kullanılır.
3. Ürün uygulaması
3.1. Yapıştırıcı ve parçalanan ajan olarak kullanılır
HPMC, ilacın çözünmesini ve salım uygulamalarının derecesini teşvik etmek için kullanılır, çözücü içinde doğrudan çözülebilir, filory yapışkan kolloid çözeltisine şeffaf oluşturmak için su içinde çözünmüş HPMC'nin düşük viskozitesi, tabletler, haplar, granüller üzerine yapışkan ve parçalanır ajan ve tutkal için yüksek viskozite, sadece farklı tip ve farklı gereksinimler nedeniyle kullanılır, genel% 2 ~% 5'tir.
Kompozit bir bağlayıcı yapmak için HPMC sulu çözelti ve belirli bir etanol konsantrasyonu; Örnek: Amoksisilin kapsüllerinin peletlenmesi için% 55 etanol çözeltisi ile karıştırılmış% 2 HPMC sulu çözelti kullanıldı, böylece amoksisilin kapsüllerin ortalama çözünmesi HPMC olmadan% 38'den% 90'a yükseldi.
HPMC, çözüldükten sonra farklı nişasta bulamaç konsantrasyonuna sahip kompozit yapıştırıcıdan yapılabilir; Eritromisin enterik kaplı tabletlerin çözünmesi,% 2 HPMC ve% 8 nişasta birleştirildiğinde% 38.26'dan% 97.38'e yükseldi.
2.2. Film kaplama malzemesi ve film şekillendirme malzemesi yapın
Suda çözünür bir kaplama malzemesi olarak HPMC aşağıdaki özelliklere sahiptir: orta çözelti viskozitesi; Kaplama işlemi basittir; İyi film oluşturan mülk; Parçanın şeklini yazarak yazabilir; Nem geçirmez olabilir; Renklendirebilir, düzeltme aroması. Bu ürün, düşük viskoziteli tabletler ve haplar ve yüksek viskoziteli su bazlı olmayan film kaplaması için suda çözünür film kaplaması olarak kullanılır, kullanım miktarı%2-%5'tir.
2.3, kalınlaşan bir ajan ve kolloidal koruma tutkal
Kalınlaşma ajanı olarak kullanılan HPMC% 0.45 ~% 1.0'dır, göz damlası ve yapay yırtılma maddesi olarak kullanılabilir; Hidrofobik tutkalın stabilitesini arttırmak, partikül birleşmesini önlemek, yağış, olağan dozaj% 0.5 ~% 1.5'tir.
2.4, bir engelleyici olarak, yavaş serbest bırakma malzemesi, kontrollü salım ajanı ve gözenek ajanı
HPMC yüksek viskozite modeli, karışık malzeme iskeleti sürekli salım tabletlerinin ve hidrofilik jel iskeleti sürekli salım tabletlerinin blokerlerini ve kontrollü salım maddelerini hazırlamak için kullanılır. Düşük viskoziteli model, bu tabletlerin ilk terapötik dozunun hızla elde edilmesi, ardından kandaki etkili konsantrasyonları korumak için sürekli salınımlı veya kontrollü salım izlemesi için sürekli salimli veya kontrollü salimli tabletler için gözenek uyaran bir ajandır.
2.5. Jel ve fitil matrisi
Hidrojel fitiller ve mide yapıştırıcı preparatları, HPMC tarafından suda yaygın olarak kullanılan hidrojel oluşumu karakteristiği kullanılarak hazırlanabilir.
2.6 Biyolojik Yapışkan Malzemeler
Metronidazol, 250 mg içeren biyolojik olarak kontrollü salım tabletleri yapmak için bir mikserde HPMC ve polikarboksiletilen 934 ile karıştırıldı. İn vitro çözünme testi, preparatın suda hızla şiştiğini ve ilaç salımının difüzyon ve karbon zinciri gevşemesi ile kontrol edildiğini gösterdi. Hayvan uygulaması, yeni ilaç salım sisteminin, dilaltı mukozasını sığır etmek için önemli biyolojik yapışma özelliklerine sahip olduğunu göstermiştir.
2.7, süspansiyon yardımı olarak
Bu ürünün yüksek viskozitesi süspansiyon sıvı preparatları için iyi bir süspansiyon yardımıdır, olağan dozu% 0.5 ~% 1.5'tir.
4. Uygulama Örnekleri
4.1 Film Kaplama Çözümü: HPMC 2kg, Talc 2kg, Hint Yağı 1000ml, Twain -80 1000ml, propilen glikol 1000ml,% 95 etanol 53000ml, su 47000ml, pigment uygun miktar. Bunu yapmanın iki yolu vardır.
4.1.1 Çözünür pigment kaplı giysilerin hazırlanması Sıvı: Reçete edilen miktarda HPMC'yi% 95 etanol içine ekleyin, gece boyunca ıslatın, suda başka bir pigment vektörünü (gerekirse filtre) çözün, iki çözeltiyi birleştirin ve şeffaf bir çözelti oluşturmak için eşit olarak karıştırın . Çözeltinin% 80'ini (parlatma için% 20) öngörülen hint yağı, Tween-80 ve propilen glikol ile karıştırın.
4.1.2 Çözünmeyen pigmentin hazırlanması (demir oksit gibi) kaplama sıvısı HPMC, gece boyunca% 95 etanol içinde batırıldı ve% 2 HPMC şeffaf çözeltisi yapmak için su ilave edildi. Bu çözeltinin% 20'si parlatma için çıkarıldı ve kalan% 80 çözelti ve demir oksit sıvı öğütme yöntemi ile hazırlandı ve daha sonra diğer bileşenlerin reçeteli miktarı eklendi ve kullanılmak üzere eşit olarak karıştırıldı. Kaplama sıvısının kaplama işlemi: Tahıl tabakasını şeker kaplama tenceresine dökün, döndükten sonra sıcak hava 45 ℃ 'ye önceden ısınır, 10 ~ 15 ml/dakika içinde akış kontrolü püskürtebilirsiniz, püskürttükten sonra kurumaya devam edebilirsiniz. 5 ~ 10 dakika için sıcak hava tencereden çıkabilir, kurutucuya 8 saatten fazla kurumaya koyun.
4.2a-interferon göz membran 50μg a-interferon, 10ml0.01ml hidroklorik asit içerisinde çözündürüldü, 90ml etanol ve 0.5GHPMC ile karıştırıldı, filtrelendi, dönen bir cam çubuk üzerinde kaplanmış, 60 ℃'de sterilize edilmiş ve havada kurutulmuştur. Bu ürün film malzemesine dönüştürülür.
4.3 Cotrimoksazol Tabletler (0.4g ± 0.08g) SMZ (80 örgü) 40kg, nişasta (120 örgü) 8kg,%3 HPMC sulu çözelti 18-20kg, magnezyum stearat 0.3kg, TMP (80 ağ) 8kg, hazırlık yöntemi SMZ ve TMP'yi karıştırın ve sonra nişasta ekleyin ve 5 dakika karıştırın. Prefabrik%3 HPMC sulu çözeltisi, yumuşak malzeme, 16 örgü ekran granülasyonu, kurutma ve daha sonra 14 örgü tam tahıl ile, kelime (SMZCO) damgalama tabletleri ile 12mm yuvarlak magnezyum stearat karışımı ekleyin. Bu ürün esas olarak bağlayıcı olarak kullanılır. Tabletlerin çözünmesi%96/20 dakika idi.
4.4 Piperasyon Tabletleri (0.25g) Boru 80 mesh 25kg, nişasta (120 ağ) 2.1kg, magnezyum stearat uygun miktarda. Üretim yöntemi, pipooperik asit, nişasta, HPMC eşit olarak,% 20 etanol yumuşak malzeme, 16 örgü ekran granül, kuru ve daha sonra 14 örgü tam tahıl ile 100mm dairesel kemer kelimesi ile vektör magnezyum stearat ile karıştırmaktır (PPA0.25 ) tabletleri damgalama. Sıralama maddesi olarak nişasta ile, bu tabletin çözünme oranı%80/2 dakika daha az değildir, bu da Japonya'daki benzer ürünlerden daha yüksektir.
4.5 Yapay Gözyaşı HPMC-4000, HPMC-4500 veya HPMC-5000 0.3g, sodyum klorür 0.45g, potasyum klorür 0.37g, boraks 0.19g,% 10 amonyum klorbenzilamonyum çözeltisi 0.02ml, su ilave edildi. Üretim yöntemi, 15 ml suya yerleştirilen HPMC, 80 ~ 90 ℃ Tam suda A alın, 35ml su ekleyin ve daha sonra eşit olarak karıştırılmış 40ml sulu çözeltinin geri kalan bileşenlerini içeriyor, eşit miktarda su ekleyin, sonra karıştırın, gece boyunca duruyor , hafifçe süzülme dökün, kapalı kabın içine süzülür, 30 dakika boyunca 98 ~ 100 ℃'de sterilize edilir, yani pH 8.4 ° C ila 8.6 ° C arasında değişir. Anterior oda mikroskopisi için kullanıldığında, bu ürünün dozajını uygun şekilde arttırabilir,% 0.7 ~% 1.5 uygundur.
4.6 Methorfan Kontrollü Serbest Bırakma Tabletleri Metthorfan Reçine Tuz 187.5mg, Laktoz 40.0mg, PVP70.0mg, buhar silika 10mg, 40.0mg ~ Mikrokristalin selüloz ftalat-102 ve manyıl sepat 2.5mg. Normal yöntemle tablet olarak hazırlanır. Bu ürün kontrollü salım malzemesi olarak kullanılır.
4.7 Avantomisin ⅳ tabletleri için, 2149G avantomisin ⅳ monohidrat ve 1000ml izopropil su karışımı% 15 (kütle konsantrasyonu) eudragitl-100 (9: 1) karıştırıldı, karıştırıldı, granüle edildi ve 35 ℃ 'de kurutuldu. Kurutulmuş granüller 575G ve 62.5G hidroksipropilokelüloz E-50 iyice karıştırıldı ve daha sonra 7.5G stearik asit ve 3.25g magnezyum stearat, Vanguard Mycin ⅳ tabletlerinin sürekli salınmasını elde etmek için tabletlere ilave edildi. Bu ürün yavaş serbest bırakma malzemesi olarak kullanılır.
4.8 Nifedipin Sürekli Yayın Granülleri 1 Kısım Nifedipin, 3 kısım hidroksipropil metil selüloz ve 3 kısım etil selüloz, karışık çözücü ile karıştırıldı (etanol: metilen klorür = 1: 1) ve 8 kısım Mısır nişastası, granüller üretmek için ilave edildi ve orta-yerleşim yöntem. Granüllerin ilaç salım oranı, çevresel pH değişiminden etkilenmedi ve ticari olarak temin edilebilen granüllerden daha yavaştı. 12 saatlik oral uygulamadan sonra, insan kan konsantrasyonu 12 mg/ml idi ve bireysel bir fark yoktu.
4.9 Propranhaol hidroklorür Sürekli salınım kapsülü propranhaol hidroklorür 60kg, mikrokristalin selüloz 40kg, granül yapmak için 50L su ekleyerek. HPMC1kg ve EC 9kg, karışık çözücü (metilen klorür: metanol = 1: 1) 200L içinde karıştırıldı ve kaplama çözeltisini yapmak için, yuvarlanan küresel parçacıklar üzerinde 750ml/dak spre hızı, kaplanmış parçacıklar 1.4 gözenek boyutu boyunca kaplanmış partiküller ile karıştırıldı. MM tüm parçacıkları ekranlar ve daha sonra sıradan kapsül doldurma makinesi ile taş kapsülle doldurulur. Her kapsül 160 mg propranolol hidroklorür küresel parçacıkları içerir.
4.10 NAPROLOL HCL iskelet tabletleri, Naprolol HC1: HPMC: CMC-NA'nın 1: 0.25: 2.25 oranında karıştırılarak hazırlandı. İlaç salım oranı 12 saat içinde sıfır sıraya yakındı.
Diğer ilaçlar metoprolol gibi karışık iskelet malzemelerinden de yapılabilir: HPMC: CMC-NA: 1: 1.25: 1.25; Alilprolol: 1: 2.8: 2.92 oranına göre HPMC. İlaç salım oranı 12 saat içinde sıfır sıraya yakındı.
4.11 Etilaminosin türevlerinin karışık malzemelerinin iskelet tabletleri, bir mikro toz silika jel karışımı kullanılarak normal yöntemle hazırlandı: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. İlaç hem in vitro hem de in vivo 12 saat boyunca salınabilir ve doğrusal salım paterni iyi bir korelasyona sahipti. FDA düzenlemelerine göre hızlandırılmış stabilite testinin sonuçları, bu ürünün depolama ömrünün 2 yıla kadar olduğunu öngörmektedir.
4.12 HPMC (50MPA · s) (5 kısım), HPMC (4000 MPa · s) (3 kısım) ve HPC1, 1000 kısım su, 60 kısım asetaminofen ve 6 kısım silika jeli ilave edildi, bir homojenleştirici ile karıştırıldı ve karıştırıldı. Püskürtüldü. Bu ürün ana ilacın% 80'ini içerir.
4.13 Teofilin hidrofilik jel iskelet tabletleri, toplam tablet ağırlığına,% 18-% 35 teofilin,% 7.5 -22.5 HPMC,% 0.5 laktoz ve uygun miktarda hidrofobik yağlama ile hesaplandı, bu da normal olarak kontrol edilen salım tabletlerine göre hazırlandı, bu da Oral uygulamadan sonra insan vücudunun etkili kan konsantrasyonunu 12 saat sürdürün.
Gönderme Zamanı: Şub-05-2024