Kategori: kaplama malzemeleri; Membran malzemesi; Yavaş salınımlı preparatlar için hız kontrollü polimer malzemeler; Stabilize edici madde; Süspansiyon yardımcısı, tablet yapıştırıcısı; Güçlendirilmiş yapışma maddesi.
1. Ürün tanıtımı
Bu ÜRÜN, dışarıdan beyaz toz olarak görülen, kokusuz ve tatsız, suda ve çoğu polar organik çözücüde çözünen, soğuk suda berrak veya hafif bulanık kolloidal çözeltiye şişen İYONİK OLMAYAN BİR SELÜLOZ ETERDİR. Sulu çözelti yüzey aktivitesine, yüksek şeffaflığa ve kararlı performansa sahiptir. HPMC, sıcak jel özelliğine sahiptir. Isıtmadan sonra, ürün sulu çözeltisi jel çökeltisi oluşturur ve daha sonra soğutulduktan sonra çözünür. Farklı özelliklerin jel sıcaklığı farklıdır. Çözünürlük viskozite ile değişir, viskozite düşüktür, çözünürlük ne kadar büyükse, HPMC özelliklerinin farklı özellikleri bazı farklılıklara sahiptir, suda çözünen HPMC'nin pH değerinden etkilenmez.
Kendiliğinden yanma sıcaklığı, gevşek yoğunluk, gerçek yoğunluk ve cam geçiş sıcaklığı sırasıyla 360℃, 0.341g/cm3, 1.326g/cm3 ve 170 ~ 180℃'dir. Isıtıldıktan sonra 190 ~ 200 ° C'de kahverengiye döner ve 225 ~ 230 ° C'de yanar.
HPMC, kloroform, etanol (%95) ve dietil eterde neredeyse çözünmez ve etanol ve metilen klorür karışımında, metanol ve metilen klorür karışımında ve su ve etanol karışımında çözülür. HPMC'nin bazı seviyeleri aseton, metilen klorür ve 2-propanol karışımlarında ve diğer organik çözücülerde çözünür.
Tablo 1: Teknik göstergeler
proje
Ölçer,
60 gr (2910).
65GD(2906)
75GD(2208)
Metoksi %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hidroksipropoksi %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Jel sıcaklığı ℃
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Viskozite mpa s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Kuru ağırlık kaybı %
5.0 veya daha az
Yanma kalıntısı %
1,5 veya daha az
pH
4.0-8.0
Ağır metal
20 veya daha az
arsenik
2.0 veya daha az
2. Ürün özellikleri
2.1 Hidroksipropil metilselüloz, viskoz bir kolloidal çözelti oluşturmak için soğuk suda çözülür. Soğuk suya eklenip hafifçe karıştırıldığı sürece şeffaf bir çözeltiye çözülebilir. Aksine, 60℃'nin üzerindeki sıcak suda temelde çözünmez ve sadece şişebilir. Hidroksipropil metiliselüloz sulu çözeltisinin hazırlanmasında, hidroksipropil metiliselülozun bir kısmını belirli bir miktarda suya eklemek, kuvvetlice karıştırmak, 80 ~ 90℃'ye ısıtmak ve ardından kalan hidroksipropil metiliselülozu eklemek ve son olarak gerekli miktarı tamamlamak için soğuk su kullanmak en iyisidir.
2.2 Hidroksipropil metilselüloz, iyonik olmayan bir selüloz eterdir, çözeltisi iyonik yük taşımaz, metal tuzları veya iyonik organik bileşiklerle etkileşime girmez, böylece HPMC'nin üretim hazırlama sürecinde diğer hammaddeler ve yardımcı maddelerle reaksiyona girmesi önlenir.
2.3 Hidroksipropil metilselüloz güçlü anti-duyarlılığa sahiptir ve moleküler yapıdaki ikame derecesinin artmasıyla anti-duyarlılık da artar. HPMC'yi yardımcı madde olarak kullanan ilaçlar, diğer geleneksel yardımcı maddeleri (nişasta, dekstrin, pudra şekeri) kullanan ilaçlara göre etkililik süresi içinde daha kararlı kaliteye sahiptir.
2.4 Hidroksipropil metilselüloz metabolik olarak inerttir. Bir farmasötik yardımcı madde olarak metabolize edilmez veya emilmez, bu nedenle ilaçlarda ve yiyeceklerde ısı sağlamaz. Düşük kalorifik değere sahip, tuzsuz, alerjen olmayan ilaçlar ve diyabetik yiyecekler için benzersiz uygulanabilirliğe sahiptir.
2.5HPMC asitlere ve bazlara karşı nispeten kararlıdır, ancak pH 2 ~ 11'i aşarsa ve daha yüksek sıcaklıktan veya daha uzun depolama süresinden etkilenirse olgunluk derecesini azaltacaktır.
2.6 Hidroksipropil metilselüloz sulu çözeltisi, orta yüzey ve arayüz gerilimi değerleri göstererek yüzey aktivitesi sağlayabilir. İki fazlı sistemde etkili bir emülsifikasyona sahiptir ve etkili bir dengeleyici ve koruyucu koloit olarak kullanılabilir.
2.7 Hidroksipropil metilselüloz sulu çözeltisi mükemmel film oluşturma özelliklerine sahiptir ve tabletler ve haplar için iyi bir kaplama malzemesidir. Oluşturduğu zar renksiz ve serttir. Gliserol eklenirse, plastisitesi artırılabilir. Yüzey işleminden sonra, ürün soğuk suda dağıtılır ve çözünme hızı pH ortamını değiştirerek kontrol edilebilir. Yavaş salınımlı preparatlarda ve enterik kaplamalı preparatlarda kullanılır.
3. Ürün uygulaması
3.1. Yapıştırıcı ve parçalayıcı madde olarak kullanılır
HPMC, ilaç çözünmesini ve salım derecesi uygulamalarını desteklemek için kullanılır, yapıştırıcı olarak doğrudan çözücüde çözülebilir, HPMC'nin düşük viskozitesi, yapıştırıcı ve parçalayıcı madde üzerinde şeffaf ila fildişi yapışkan kolloidal çözelti, tabletler, haplar, granüller oluşturmak için suda çözülür ve tutkal için yüksek viskozite, sadece farklı tip ve farklı gereksinimler nedeniyle kullanılır, genel olarak %2 ~ %5'tir.
HPMC sulu çözeltisi ve belirli konsantrasyonda etanol kullanılarak kompozit bağlayıcı elde edildi; Örnek: Amoksisilin kapsüllerinin peletlenmesinde %2 HPMC sulu çözeltisi %55 etanol çözeltisi ile karıştırılarak kullanıldı, böylece amoksisilin kapsüllerinin ortalama çözünmesi HPMC olmadan %38'den %90'a çıktı.
HPMC, farklı nişasta bulamacı konsantrasyonları ile kompozit yapıştırıcıdan üretilebilmektedir; %2 HPMC ve %8 nişasta birleştirildiğinde eritromisin enterik kaplı tabletlerin çözünmesi %38,26'dan %97,38'e çıkmıştır.
2.2. Film kaplama malzemesi ve film oluşturma malzemesi yapın
HPMC, suda çözünür bir kaplama malzemesi olarak aşağıdaki özelliklere sahiptir: orta çözelti viskozitesi; Kaplama işlemi basittir; İyi film oluşturma özelliği; Parçanın şeklini, yazıyı koruyabilir; Nem geçirmez olabilir; Renklendirebilir, düzeltme aroması verebilir. Bu ÜRÜN, DÜŞÜK VİSKOZİTEYE SAHİP TABLETLER VE HAPLAR İÇİN SUDA ÇÖZÜNÜR FİLM KAPLAMASI OLARAK VE YÜKSEK VİSKOZİTEYE SAHİP SU BAZLI OLMAYAN FİLM KAPLAMASI İÇİN KULLANILIR, KULLANIM MİKTARI %2-%5'TİR.
2.3, koyulaştırıcı madde ve kolloidal koruma tutkalı olarak
Kalınlaştırıcı madde olarak kullanılan HPMC %0,45 ~ %1,0'dır, göz damlası ve suni gözyaşı kalınlaştırıcı madde olarak kullanılabilir; Hidrofobik tutkalın stabilitesini artırmak, partikül birleşmesini, çökelmeyi önlemek için kullanılır, olağan dozaj %0,5 ~ %1,5'tir.
2.4, bir engelleyici, yavaş salınımlı malzeme, kontrollü salınımlı madde ve gözenek maddesi olarak
HPMC yüksek viskozite modeli, karışık malzeme iskelet sürekli salınımlı tabletler ve hidrofilik jel iskelet sürekli salınımlı tabletlerin blokerlerini ve kontrollü salınım ajanlarını hazırlamak için kullanılır. Düşük viskozite modeli, sürekli salınımlı veya kontrollü salınımlı tabletler için gözenek oluşturan bir ajandır, böylece bu tür tabletlerin ilk terapötik dozu hızla elde edilir, ardından kanda etkili konsantrasyonları korumak için sürekli salınım veya kontrollü salınım yapılır.
2.5. Jel ve fitil matrisi
HPMC'nin suda yaygın olarak kullandığı hidrojel oluşum özelliğinden yararlanılarak hidrojel fitilleri ve gastrik yapıştırıcı preparatları hazırlanabilmektedir.
2.6 Biyolojik yapıştırıcı malzemeler
Metronidazol, 250 mg içeren biyoadhesif kontrollü salımlı tabletler yapmak için bir karıştırıcıda HPMC ve polikarboksietilen 934 ile karıştırıldı. İn vitro çözünme testi, preparatın suda hızla şiştiğini ve ilaç salımını difüzyon ve karbon zinciri gevşemesiyle kontrol ettiğini gösterdi. Hayvan uygulaması, yeni ilaç salım sisteminin sığır dilaltı mukozasına önemli biyolojik yapışma özelliklerine sahip olduğunu gösterdi.
2.7, süspansiyon yardımı olarak
Bu ürünün YÜKSEK viskozitesi, süspansiyon sıvı preparatları için iyi bir süspansiyon yardımcısıdır, olağan dozajı %0,5 ~ %1,5'tir.
4. Uygulama örnekleri
4.1 Film kaplama solüsyonu: HPMC 2kg, talk 2kg, hint yağı 1000ml, Twain -80 1000ml, propilen glikol 1000ml, %95 etanol 53000ml, su 47000ml, pigment uygun miktarda. Bunu yapmanın iki yolu vardır.
4.1.1 Çözünebilir pigment kaplı giysi sıvısının hazırlanması: HPMC'nin belirtilen miktarını %95 etanole ekleyin, bir gece bekletin, başka bir pigment vektörünü suda çözün (gerekirse filtreleyin), iki çözeltiyi birleştirin ve şeffaf bir çözelti oluşana kadar eşit şekilde karıştırın. Çözeltinin %80'ini (%20'si parlatma için) belirtilen miktarda hint yağı, Tween-80 ve propilen glikol ile karıştırın.
4.1.2 Çözünmeyen pigmentin (demir oksit gibi) hazırlanması kaplama sıvısı HPMC, %95 etanolde bir gece bekletildi ve %2 HPMC şeffaf çözeltisi elde etmek için su eklendi. Bu çözeltinin %20'si parlatma için alındı ve kalan %80'lik çözelti ve demir oksit sıvı öğütme yöntemi ile hazırlandı ve daha sonra diğer bileşenlerin reçete miktarı eklendi ve kullanım için eşit şekilde karıştırıldı. Kaplama sıvısının kaplama işlemi: tahıl tabakasını şeker kaplama kabına dökün, döndükten sonra, sıcak hava 45℃'ye önceden ısıtılır, püskürtme besleme kaplaması yapabilirsiniz, 10 ~ 15ml / dak akış kontrolü, püskürtmeden sonra, 5 ~ 10 dakika sıcak hava ile kurutmaya devam edin, kabın dışında olabilir, kurutma makinesine 8 saatten fazla kurumaya bırakılabilir.
4.2α-interferon göz zarı 50μg α-interferon 10ml0.01ml hidroklorik asitte çözüldü, 90ml etanol ve 0.5GHPMC ile karıştırıldı, filtrelendi, dönen bir cam çubuk üzerine kaplandı, 60℃'de sterilize edildi ve havada kurutuldu. Bu ürün film malzemesi haline getirildi.
4.3 Kotrimoksazol tabletler (0,4g±0,08g) SMZ (80 mesh) 40kg, nişasta (120 mesh) 8kg, %3 HPMC sulu çözeltisi 18-20kg, magnezyum stearat 0,3kg, TMP (80 mesh) 8kg, hazırlama yöntemi SMZ ve TMP'yi karıştırmak ve ardından nişasta ekleyip 5dk karıştırmaktır. Önceden hazırlanmış %3 HPMC sulu çözeltisi ile, yumuşak malzeme, 16 mesh elek granülasyonu, kurutma ve ardından 14 mesh elek tam tahıl ile, magnezyum stearat karışımı ekleyin, kelimeli 12mm yuvarlak (SMZco) damgalı tabletler. Bu ürün esas olarak bağlayıcı olarak kullanılır. Tabletlerin çözünmesi %96/20dk idi.
4.4 Piperat tabletleri (0.25g) piperat 80 mesh 25kg, nişasta (120 mesh) 2.1kg, magnezyum stearat uygun miktarda. Üretim yöntemi pipeoperik asit, nişasta, HPMC'yi eşit şekilde %20 etanol yumuşak malzeme, 16 mesh elek granülü, kuru ve ardından 14 mesh elek tam tahıl, artı vektör magnezyum stearat, 100mm dairesel bant kelimeli (PPA0.25) damgalama tabletleri ile karıştırmaktır. Parçalayıcı madde olarak nişasta ile bu tabletin çözünme oranı %80/2dak'dan az değildir, bu da Japonya'daki benzer ürünlerden daha yüksektir.
4.5 Suni gözyaşı HPMC-4000, HPMC-4500 veya HPMC-5000 0,3 g, sodyum klorür 0,45 g, potasyum klorür 0,37 g, boraks 0,19 g, %10 amonyum klorbenzilamonyum çözeltisi 0,02 ml, 100 ml'ye kadar su eklenir. Üretim yöntemi HPMC'dir, 15 ml suya yerleştirilir, 80 ~ 90℃ tam su alınır, 35 ml su eklenir ve ardından 40 ml sulu çözeltinin kalan bileşenleri eşit şekilde karıştırılır, tam miktara kadar su eklenir, ardından eşit şekilde karıştırılır, bir gece bekletilir, yavaşça süzülür, kapatılmış kaba süzülür, 98 ~ 100℃'de 30 dakika sterilize edilir, yani pH 8,4 ° C ile 8,6 ° C arasında değişir. Bu ürün gözyaşı eksikliği için kullanılır, gözyaşı için iyi bir ikamedir, ön oda mikroskopisi için kullanıldığında, bu ürünün dozajı uygun şekilde artırılabilir, %0,7 ~ %1,5 uygundur.
4.6 Meththorphan kontrollü salımlı tabletler meththorphan reçine tuzu 187.5mg, laktoz 40.0mg, PVP70.0mg, buhar silika 10mg, 40.0 mGHPMC-603, 40.0mg ~ mikrokristalin selüloz ftalat-102 ve magnezyum stearat 2.5mg. Normal yöntemle tabletler halinde hazırlanır. Bu ürün kontrollü salımlı materyal olarak kullanılır.
4.7 Avantomisin ⅳ tabletler için, 2149 g avantomisin ⅳ monohidrat ve 1000 ml izopropil su karışımı %15 (kütle konsantrasyonu) eudragitL-100 (9:1) karıştırıldı, karıştırıldı, granüle edildi ve 35℃'de kurutuldu. Kurutulmuş granüller 575 g ve 62,5 g hidroksipropilselüloz E-50 iyice karıştırıldı ve ardından tabletlere 7,5 g stearik asit ve 3,25 g magnezyum stearat eklenerek vanguard mycin ⅳ tabletlerin sürekli salınımı elde edildi. Bu ürün yavaş salınımlı malzeme olarak kullanılır.
4.8 Nifedipin sürekli salımlı granüller 1 kısım nifedipin, 3 kısım hidroksipropil metil selüloz ve 3 kısım etil selüloz karışık çözücüyle (etanol: metilen klorür = 1:1) karıştırıldı ve 8 kısım mısır nişastası eklenerek ortamda çözünen yöntemle granüller üretildi. Granüllerin ilaç salım hızı çevresel pH'ın değişmesinden etkilenmedi ve ticari olarak temin edilebilen granüllerden daha yavaştı. 12 saatlik oral uygulamadan sonra insan kan konsantrasyonu 12 mg/ml idi ve bireysel bir fark yoktu.
4.9 Propranhaol hidroklorür sürekli salınımlı kapsül Propranhaol hidroklorür 60kg, mikrokristalin selüloz 40kg, granüller yapmak için 50L su eklendi. HPMC1kg ve EC 9kg, kaplama solüsyonunu yapmak için karışık çözücüde (metilen klorür: metanol =1:1) 200L'de karıştırıldı, 750ml/dakika akış hızıyla yuvarlanan küresel parçacıklara püskürtüldü, kaplanmış parçacıklar 1.4mm elek gözenek boyutundan bütün parçacıklara geçirildi ve ardından sıradan kapsül doldurma makinesiyle taş kapsüle dolduruldu. Her kapsül 160mg propranolol hidroklorür küresel parçacıkları içerir.
4.10 Naprolol HCL iskelet tabletleri, naprolol HCL:HPMC:CMC-NA'nın 1:0.25:2.25 oranında karıştırılmasıyla hazırlandı. İlaç salınım hızı 12 saat içinde sıfıra yakındı.
Diğer ilaçlar da metoprolol: HPMC: CMC-NA'ya göre 1:1.25:1.25; Allylprolol: HPMC'ye göre 1:2.8:2.92 oranı gibi karışık iskelet malzemelerinden yapılabilir. İlaç salınım hızı 12 saat içinde sıfıra yakındı.
4.11 Etilaminosin türevlerinin karışık materyallerinden oluşan iskelet tabletler, mikro toz silika jel karışımı kullanılarak normal yöntemle hazırlandı: CMC-NA :HPMC 1:0.7:4.4. İlaç hem in vitro hem de in vivo 12 saat boyunca salınabilir ve doğrusal salım deseni iyi bir korelasyona sahipti. FDA düzenlemelerine göre hızlandırılmış kararlılık testinin sonuçları, bu ürünün saklama ömrünün 2 yıla kadar olduğunu öngörüyor.
4.12 HPMC (50mPa·s) (5 kısım), HPMC (4000 mPa·s) (3 kısım) ve HPC1 1000 kısım suda çözüldü, 60 kısım asetaminofen ve 6 kısım silika jel eklendi, bir homojenizatörle karıştırıldı ve püskürtmeli olarak kurutuldu. Bu ürün ana ilacın %80'ini içerir.
4.13 Teofilin hidrofilik jel iskelet tabletleri toplam tablet ağırlığına göre hesaplandı, %18-%35 teofilin, %7,5-%22,5 HPMC, %0,5 laktoz ve uygun miktarda hidrofobik kayganlaştırıcı normalde kontrollü salımlı tabletler halinde hazırlandı, bu da oral uygulamadan sonra 12 saat boyunca insan vücudunun etkili kan konsantrasyonunu koruyabilir.
Gönderi zamanı: Şub-05-2024