1. HPMC'nin temel doğası
Hypromellose, İngilizce adı hidroksipropil metilselüloz, HPMC takma adı. Moleküler formülü C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8'dir ve moleküler ağırlık yaklaşık 86.000'dir. Bu ürün, metil grubunun bir parçası olan ve selülozun polihidroksipropil eterinin bir parçası olan yarı sentetik bir materyaldir. İki yöntemle üretilebilir: biri uygun derecenin metil selülozunu NaOH ile tedavi etmek ve daha sonra yüksek sıcaklık ve yüksek basınç altında propilen oksit ile reaksiyona girmektir. Metil ve hidroksipropil gruplarının eter ile bağlanmasına izin vermek için reaksiyon süresi sürdürülmelidir. Selülozun anhidrojlukoz halkasına bağlanır ve istenen dereceye ulaşabilir; Diğeri, pamuklu linter veya odun hamuru lifini kostik soda ile tedavi etmek ve daha sonra klorlu metan ve propilen oksit ile art arda reaksiyona girerek elde etmek ve daha sonra ince ve düzgün toz veya granül haline getirmek. HPMC, çeşitli doğal bitki selülozudur ve aynı zamanda geniş bir kaynağa sahip mükemmel bir farmasötik eksipiyandır. Şu anda, yurtiçinde ve yurtdışında yaygın olarak kullanılmaktadır ve oral ilaçlar arasında en yüksek kullanım oranına sahip farmasötik eksipiyanlardan biridir.
Bu ürünün rengi beyaz ila sütlü beyaz, toksik olmayan ve tatsızdır ve granüler veya lifli, kolay akan bir tozdur. Hafif maruziyet ve nem altında nispeten kararlıdır. Belli bir viskozite ile sütlü beyaz bir kolloidal çözelti oluşturmak için soğuk suda şişer. Sol-jel iç dönüşüm fenomeni, belirli bir çözelti konsantrasyonunun sıcaklık değişimi nedeniyle ortaya çıkabilir. % 70 alkol veya dimetil ketonda çözülmesi çok kolaydır ve susuz alkol, kloroform veya etoksietanda çözülmez.
Hypromellose, pH 4.0 ve 8.0 arasındayken iyi bir stabiliteye sahiptir ve 3.0 ile 11.0 arasında sabit bir şekilde var olabilir. 10 gün boyunca 20 ° C sıcaklıkta ve%80 bağıl nemde saklandıktan sonra, HPMC'nin nem emme katsayısı%6.2'dir.
Hypromeloz, metoksi ve hidroksipropil yapısındaki iki ikame edicinin içeriğindeki fark nedeniyle çeşitli ürün türleri ortaya çıkmıştır. Spesifik bir konsantrasyonda, çeşitli ürün türleri spesifik viskoziteye ve termal jelasyon sıcaklığına sahiptir, bu nedenle farklı özelliklere sahiptir ve farklı amaçlar için kullanılabilir. Çeşitli ülkelerin farmakopoeleri model için farklı özelliklere ve ifadelere sahiptir: Avrupa farmakopesi, farklı viskozitelerin çeşitli derecelerine ve ürünlerin piyasadaki farklı ikame derecelerine dayanmaktadır. Sınıf artı bir sayı ile ifade edilir. Birim MPa • S'dir. Hypromelozun her ikame edicisinin içeriğini ve türünü belirtmek için 4 basamak ekledikten sonra, örneğin, hypromellose 2208, ilk iki basamak metoksi grubunun yaklaşık yüzdesini temsil eder, son iki basamak hidroksipropil vakaların yaklaşık yüzdesini temsil eder.
2. HPMC'yi suda çözme yöntemi
2.1 Sıcak su yöntemi
Hypromelloz sıcak suda çözünmediğinden, başlangıç aşamasında sıcak suda eşit olarak dağılabilir ve daha sonra soğutulduğunda, iki tipik yöntem aşağıdaki gibi tanımlanır:
(1) Kabın içine gerekli miktarda sıcak su koyun ve yaklaşık 70 ℃ 'ye ısıtın. Ürünü yavaş yavaş karıştırma altına ekleyin. Başlangıçta, ürün suyun yüzeyinde yüzer ve daha sonra yavaş yavaş bir bulamaç oluşturur. Bulamaç soğutun.
(2) Kabın içine gerekli su miktarının 1/3 veya 2/3'ünü ekleyin ve ürünü sıcak su bulamaç hazırlamak için dağıtmak için 70 ° C'ye ısıtın ve daha sonra kalan miktarda soğuk su veya buzlu su ekleyin Bulamaçtaki sıcak su bulamasına karıştırıldıktan sonra karışımı soğutun.
2.2 Toz karıştırma yöntemi
Toz parçacıkları ve eşit veya daha büyük miktarda diğer tozlu bileşenler kuru karıştırma ile tamamen dağılır ve daha sonra çözmek için su eklenir. Şu anda, hipromeloz aglomerasyon olmadan çözülebilir.
3. HPMC'nin avantajları
3.1 Soğuk suda çözünürlük
40 ° C veya% 70 etanolün altında soğuk suda çözünür. Temel olarak 60 ° C'nin üzerindeki sıcak suda çözünmez, ancak jellenebilir.
3.2 Kimyasal İnertlik
Hypromeloz (HPMC) bir tür iyonik olmayan selüloz eterdir. Çözeltisinin iyonik yükü yoktur ve metal tuzları veya iyonik organik bileşiklerle etkileşime girmez. Bu nedenle, diğer eksipanslar hazırlık işlemi sırasında onunla tepki vermez.
3.3 İstikrar
Hem asit hem de alkali için nispeten stabildir ve pH 3 ila 1L arasında uzun süre saklanabilir ve viskozitesinin belirgin bir değişikliği yoktur. Sulu hypromeloz çözeltisi (HPMC), anti-anti-etkiye sahiptir ve uzun süreli depolama sırasında iyi viskozite stabilitesini koruyabilir. HPMC kullanan farmasötik eksipanslar, geleneksel eksipiyanlar (dekstrin, nişasta, vb.) Kullananlardan daha iyi kalite stabilitesine sahiptir.
3.4 Viskozitenin ayarlanabilirliği
HPMC'nin farklı viskozite türevleri farklı oranlarda karıştırılabilir ve viskozitesi belirli bir kurala göre değişebilir ve iyi bir doğrusal ilişkiye sahiptir, böylece gereksinimlere göre seçilebilir.
3.5 Metabolik Atalet
HPMC vücutta emilmez veya metabolize edilmez ve kalori sağlamaz, bu nedenle tıbbi preparatlar için güvenli bir ekspisandır.
3.6 Güvenlik
Genellikle HPMC'nin toksik olmayan ve tahriş edici olmayan bir malzeme olduğuna inanılmaktadır. Fareler için medyan ölümcül doz 5g/kg'dır ve sıçanlar için medyan ölümcül doz 5.2g/kg'dır. Günlük dozaj insan vücudu için zararsızdır.
4. HPMC'nin hazırlıklarda uygulanması
4.1 Film kaplama malzemesi ve film oluşturma malzemesi olarak kullanılır
Hypromellose (HPMC), film kaplı tablet malzemesi olarak kullanılır. Şeker kaplı tabletler gibi geleneksel kaplamalı tabletlerle karşılaştırıldığında, kaplanmış tabletlerin tadı ve görünümünü maskelemede belirgin bir avantajı yoktur, ancak sertlikleri ve kırılganlıkları, nem emilimi, parçalanması, kaplama kilo alımı ve diğer kalite göstergeleri daha iyidir. Bu ürünün düşük viskoziteli derecesi, tabletler ve haplar için suda çözünür bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır ve yüksek viskoziteli sınıf, organik çözücü sistemleri için bir film kaplama malzemesi olarak kullanılır. Kullanım konsantrasyonu genellikle%2.0-%20'dir.
4.2 bağlayıcı ve bozucu olarak
Bu ürünün düşük viskoziteli derecesi, tabletler, haplar ve granüller için bir bağlayıcı ve parçalanan olarak kullanılabilir ve yüksek viskoziteli derecesi sadece bir bağlayıcı olarak kullanılabilir. Dozaj farklı modellere ve gereksinimlere göre değişir. Genel olarak, kuru granülasyon tabletleri için kullanılan bağlayıcı miktarı%5'tir ve ıslak granülasyon tabletleri için kullanılan bağlayıcı miktarı%2'dir.
4.3 askıya alınan ajan olarak
Askıyan ajan, hidrofilikliğe sahip viskoz bir jel maddesidir. Askıya alınan ajanın askıya alınmasında kullanımı, parçacıkların sedimantasyon hızını yavaşlatabilir ve parçacıkların polimerize edilmesini ve bir kütleye yoğunlaşmasını önlemek için parçacıkların yüzeyine bağlanabilir. Askıya alma ajanları, askıya alma üretiminde hayati bir rol oynar. HPMC, askıya alma ajanlarının mükemmel bir çeşitliliğidir. BT'ye çözülen kolloidal çözelti, sıvı katı arayüzün gerginliğini ve küçük katı parçacıklar üzerindeki serbest enerjiyi azaltabilir, böylece heterojen dispersiyon sisteminin stabilitesini arttırabilir. Bu ürün, bir askıya alma maddesi olarak hazırlanan yüksek viskoziteli süspansiyon sıvı preparatıdır. İyi askıya alma etkisine sahiptir, yeniden konuşması kolay, yapışkan olmayan ve ince flokülasyonlu parçacıklar vardır. Olağan miktar% 0.5 ila% 1.5'tir.
4.4 Engelleyici, yavaş ve kontrollü salım ajanı ve gözenek oluşturan ajan olarak kullanılır
Bu ürünün yüksek viskoziteli derecesi, karışık matris matris sürekli salimli tabletler için hidrofilik jel matris sürekli salimli tabletler, geciktiriciler ve kontrollü salım ajanları hazırlamak için kullanılır. İlaç salımını geciktirme etkisine sahiptir. Kullanım konsantrasyonu% 10 ~% 80 (w /w). Düşük viskozite derecesi, sürekli veya kontrollü salım formülasyonları için gözenek oluşturan bir ajan olarak kullanılır. Bu tip tabletin terapötik etkisi için gereken başlangıç dozuna hızlı bir şekilde ulaşılabilir ve daha sonra sürekli veya kontrollü salım etkisi uygulanır ve vücutta etkili kan ilacı konsantrasyonu korunur. Hypromellose, su ile buluştuğunda bir jel tabakası oluşturmak için hidratlar. Matris tabletinden ilaç salımı mekanizması esas olarak jel tabakasının difüzyonu ve jel tabakasının erozyonudur.
4.5 Kıçlık ve kolloid olarak kullanılan koruyucu tutkal
Bu ürün kıvamlaştırıcı olarak kullanıldığında, olağan konsantrasyon%0.45 ~%1.0'dır. Bu ürün ayrıca hidrofobik tutkalın stabilitesini artırabilir, koruyucu bir kolloid oluşturabilir, partikül birleşmesini ve aglomasyonu önleyebilir, böylece sedimanların oluşumunu inhibe edebilir. Olağan konsantrasyonu%0.5 ~%1.5'tir.
4.6 Kapsül malzemesi olarak kullanılır
Genellikle, kapsülün kapsül kabuğu malzemesi esas olarak jelatindir. Ming kapsül kabuğunun üretim süreci basittir, ancak nem ve oksijene duyarlı ilaçların kötü korunması, azaltılmış ilaç çözülmesi ve depolama sırasında kapsül kabuğunun parçalanmasının gecikmesi gibi bazı problemler ve fenomenler vardır. Bu nedenle, hypromelloz, kapsülün kalıplanabilirliğini ve kullanım etkisini geliştiren ve yurtiçinde ve yurtdışında yaygın olarak desteklenen kapsüllerin hazırlanmasında kapsül malzemesinin yerine kullanılır.
4.7 Biyo -Yapıştırıcı Olarak
Biyolojik mukozaya bağlı kalarak biyo -üretici polimerlerle eksipiyanların uygulanması, preparat ve mukoza arasındaki temasın sürekliliğini ve sıkılığını arttırır, böylece ilacın yavaşça salınması ve emilmesi için mukoza tarafından uygulanması, tedavi. Şimdi yaygın olarak kullanılmaktadır, burun boşluğu ve oral mukoza hastalıklarını tedavi etmek için kullanılmaktadır. Gastrointestinal biyolojik olarak teknoloji, son yıllarda geliştirilen yeni bir ilaç dağıtım sistemi türüdür. Sadece gastrointestinal sistemdeki ilaç preparatlarının kalma süresini uzatmakla kalmaz, aynı zamanda ilacın emilim bölgesinin hücre zarı ile temas performansını geliştirir ve hücre zarının akışkanlığını değiştirir. İlacın ince bağırsağın epitel hücrelerine nüfuz eden gücü arttırılır, böylece ilacın biyoyararlanımını artırır.
4.8 Topikal jel olarak
Cilt için yapışkan bir hazırlık olarak, jel güvenlik, güzellik, kolay temizlik, düşük maliyet, basit hazırlık işlemi ve ilaçlarla iyi uyumluluk gibi bir dizi avantaja sahiptir. Son yıllarda, büyük ilgi gördü ve cilt dış preparatlarının gelişimi haline geldi. yön.
4.9 Emülsifikasyon sisteminde bir yağış inhibitörü olarak
Gönderme Zamanı: Aralık-16-2021