Hidroksipropil selüloz (HPC), çeşitli fonksiyonel özelliklere sahip farmasötik alanda yaygın olarak kullanılan bir eksipiyandır. Esas olarak tabletler ve kapsüller gibi katı preparatlarda kullanılır. Yarı sentetik bir selüloz türevi olarak HPC, hidroksipropil grupların selüloz moleküler yapıya sokulmasıyla yapılır, bu da ona mükemmel çözünürlük, yapışma ve film oluşturma özellikleri sağlar, bu da tablet formülasyonlarında çok yönlü hale getirir.
1. Kıyamak ve bağlayıcılar
Bir kıvamlaştırıcı ve bağlayıcı olarak HPC, tablet üretiminin ıslak granülasyon işlemi sırasında parçacıkların bağlanmasına ve oluşmasına yardımcı olabilir. Güçlü bir yapışmaya sahiptir ve iyi akışlanabilirlik ve sıkıştırılabilirliğe sahip parçacıklar oluşturmak için ince toz parçacıklarını ıslak granülasyon yoluyla birbirine yapıştırabilir. Bu parçacıkların oluşturulması kolaydır ve tabletleme sırasında iyi sıkıştırılabilirliğe sahiptir, bu da yüksek kaliteli tabletlere neden olur. Tablet hazırlama işleminde, bağlayıcıların eklenmesi tabletlerin sertliğini, ezilmeye karşı direnci ve düşük kırılganlığını sağlayabilir.
2. Kontrollü salım ajanları
Tabletlerde HPC'nin kontrollü salım etkisi en önemli uygulamalarından biridir. Sudaki şişlik ve viskozite özellikleri nedeniyle HPC, tabletlerin yüzeyinde bir hidrasyon filmi oluşturabilir, böylece ilaç salım hızını sınırlayabilir, böylece ilaç salımını geciktirme etkisini elde edebilir. Kontrollü salimli tabletlerde HPC, moleküler ağırlığını ve ilave miktarını ayarlayarak ilaç salım oranını etkili bir şekilde ayarlayabilir, böylece ilacın etki süresini uzatabilir, ilaç uygulaması sıklığını azaltabilir ve hasta uyumluluğunu iyileştirebilir. Hidrasyon tabakası zamanla kademeli olarak çözülür ve ilaç salım hızı nispeten sabittir, bu da sürekli serbest bırakılan tabletlerde mükemmel uygulama beklentilerine sahip olmasını sağlar.
3. Film oluşturan ajan
HPC'nin film oluşturma özellikleri, tablet kaplamalarda, özellikle suda çözünür kaplama malzemelerinde yaygın olarak kullanılmasını sağlar. Tablet yüzeyinin bir HPC filmi ile kaplanması, sadece ilacın acısını maskeleyebilen ve tadı iyileştirmekle kalmayıp aynı zamanda ilacı koruyabilen ve ilacın stabilitesini artırabilen ince ve yoğun bir koruyucu katman oluşturabilir. HPC'nin iyi şeffaflık ve esnekliğe sahip olduğu için, oluşturduğu film tek tip ve pürüzsüzdür ve tabletin görünümü üzerinde çok az etkisi vardır. Ek olarak, HPC filmi gastrointestinal sistemde iyi çözünürlüğe sahiptir ve ilacın biyoyararlanımı üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olmayacaktır.
4. Stabilizatör
HPC'nin koruyucu etkisi, özellikle ışık ve neme duyarlı ilaçlar için tabletlerin uygulanmasında da çok önemlidir. HPC, hava ve nemin etkisini etkili bir şekilde izole edebilir ve ilacın nem nedeniyle kötüleşmesini veya oksidatif inaktivasyonunu önleyebilir. Özellikle tablet kaplama organik çözücülerde hazırlandığında, HPC'nin stabilitesi ve kimyasal durgunluğu, aktif ilaç bileşenleri ile reaksiyona girmesini önler, böylece ilacın stabilitesini ve raf ömrünü sağlar.
5. bozulma
HPC esas olarak kontrollü bir serbest bırakma aracısı olarak kullanılmasına rağmen, bazı derhal serbest bırakma tabletlerinde bozulma olarak da kullanılabilir. Düşük viskoziteli HPC, su ile temas ettikten sonra hızlı bir şekilde çözülebilir ve şişebilir, bu da tabletin hızlı bir şekilde parçalanmasına neden olabilir, böylece gastrointestinal sistemdeki ilacın çözünmesini ve emilimini teşvik eder. Bu uygulama, hızlı bir şekilde yürürlüğe girmesi gereken bazı ilaçlar için uygundur. HPC, moleküler ağırlığını, ilave miktarını ve diğer eksipiyanlarını ayarlayarak farklı tablet formülasyonlarında farklı parçalanma özellikleri elde edebilir.
6. Oral olarak parçalanan tabletlerde uygulama
HPC'nin su çözünürlüğü ve viskozitesi de oral olarak parçalanan tabletlerde (ODT) iyi etkiler gösterir. Bu tablette HPC, ağız boşluğundaki tabletin çözünme oranını artırabilir, bu da hastaların, özellikle yaşlıların veya çocukların yutmasını kolaylaştırabilir. HPC'nin su çözünürlüğü, kısa sürede çözülmesini ve parçalanmasını sağlarken, viskozitesi tabletin yapısal mukavemetini sağlar ve üretim ve depolama sırasında kırılmasını önler.
7. Diğer eksipiyanlarla sinerji
HPC ayrıca tablet formülasyonlarında iyi bir ekspipian uyumluluğuna sahiptir ve tabletin performansını arttırmak için diğer eksipanslarla (mikrokristalin selüloz, karboksimetil selüloz, vb.) Sinerjize edebilir. Örneğin, mikrokristalin selüloz ile kombinasyon halinde kullanıldığında, HPC tabletin sertliğini sağlarken tabletin akışkanlığını ve homojenliğini artırabilir; Diğer yapıştırıcılarla birlikte kullanıldığında, tabletin yapışmasını daha da artırabilir, granülasyon kalitesini ve sıkıştırma kalıplama etkisini geliştirebilir.
8. Etkileyen faktörleri ve sınırlamaları
HPC'nin tabletlerde birçok avantajı olmasına rağmen, kullanım etkisi de moleküler ağırlık, konsantrasyon, nem, vb. Gibi birçok faktörden de etkilenir. HPC'nin moleküler ağırlığı ne kadar büyük olursa, viskozite o kadar yüksek olursa ve ilaç salım hızını kontrol etme yeteneği o kadar güçlü olur; Aynı zamanda, aşırı çevresel nem, tabletin nemi emmesine ve stabilitesini etkilemesine neden olabilir. Bu nedenle, HPC kullanırken, tablet formülasyonunda en iyi etkiyi sağlamak için uygun parametrelerin makul bir şekilde seçilmesi gerekir.
Hidroksipropil selüloz, tablet formülasyonunda kıvamlaştırıcı, bağlayıcı, kontrollü salım ajanı, eski film eski, stabilizatör ve bozulma gibi, tabletlerin kalitesini ve ilaç salım performansının kalitesini etkili bir şekilde artırabilen çoklu fonksiyonlara sahiptir. Spesifik ilaç özelliklerine ve formülasyon gereksinimlerine göre, HPC'nin farklı moleküler ağırlıkları ve dozajları, tabletlerin viskozitesini, parçalanmasını ve salım hızını esnek bir şekilde ayarlayabilir, bu da farmasötik endüstrisinde önemli uygulama değerine sahip olmasını sağlar.
Gönderme Zamanı: Kasım-04-2024