Гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC), також відома як гіпромелоза, є універсальним полімером, який широко використовується у фармацевтичній промисловості. Це напівсинтетичний, інертний, в'язкопружний полімер, отриманий з целюлози, природного полісахариду. HPMC цінується за його розчинність у воді, нетоксичність і здатність утворювати плівки та гелі.
1. Сполучна речовина в таблетках
Одним із основних застосувань ГПМЦ у фармацевтиці є сполучна речовина в таблетованих формах. HPMC використовується для того, щоб інгредієнти в таблетці злипалися разом і залишалися стабільними до проковтування. Його зв’язувальні властивості покращують механічну міцність таблеток, роблячи їх менш схильними до відколів або ламання під час пакування, транспортування та використання. Крім того, неіонна природа HPMC гарантує, що він не реагує з іншими інгредієнтами, зберігаючи стабільність і ефективність активних фармацевтичних інгредієнтів (API).
2. Матриця контрольованого вивільнення
HPMC має вирішальне значення в розробці препаратів із контрольованим вивільненням (CR) і пролонгованим вивільненням (SR). Ці препарати розроблені для вивільнення препарату із заздалегідь визначеною швидкістю, підтримуючи постійні рівні препарату в крові протягом тривалого періоду. Здатність HPMC гелеутворювати при контакті з шлунково-кишковими рідинами робить його ідеальним для цієї мети. Він утворює в’язкий гелевий шар навколо таблетки, контролюючи дифузію препарату. Ця характеристика є особливо корисною для препаратів із вузьким терапевтичним індексом, оскільки вона допомагає підтримувати бажану концентрацію в плазмі, тим самим підвищуючи ефективність і зменшуючи побічні ефекти.
3. Плівкове покриття
Ще одне важливе застосування ГПМЦ — це плівкове покриття таблеток і капсул. Покриття на основі HPMC захищають планшет від факторів навколишнього середовища, таких як волога, світло та повітря, які можуть погіршити активні інгредієнти. Плівкове покриття також підвищує естетичну привабливість таблетки, покращує маскування смаку та може використовуватися для забезпечення ентерального захисту, забезпечуючи вивільнення препарату в певних ділянках шлунково-кишкового тракту. Крім того, покриття HPMC можуть бути розроблені для модифікації профілю вивільнення препарату, сприяючи системам цільової доставки.
4. Загусник
HPMC служить ефективним загусником у рідких композиціях, таких як сиропи та суспензії. Його здатність підвищувати в’язкість без суттєвої зміни інших властивостей препарату є перевагою для забезпечення рівномірного розподілу препарату в рідині, запобігання осіданню зважених частинок і забезпечення бажаного відчуття в роті. Ця властивість особливо важлива в педіатричних і геріатричних композиціях, де легкість введення є критичною.
5. Стабілізатор у місцевих композиціях
У місцевих композиціях, таких як креми, гелі та мазі, HPMC діє як стабілізатор і емульгатор. Це допомагає підтримувати консистенцію та стабільність рецептури, забезпечуючи рівномірний розподіл активних інгредієнтів. HPMC також забезпечує гладку текстуру, покращуючи нанесення та поглинання продукту на шкірі. Його природа не подразнює, що робить його придатним для використання в композиціях для чутливої шкіри.
6. Офтальмологічні препарати
HPMC широко використовується в офтальмологічних препаратах, таких як штучні сльози та розчини для контактних лінз. Його в’язкопружні властивості імітують природну слізну плівку, забезпечуючи змащення та зволоження очей. Очні краплі на основі HPMC особливо корисні для людей із синдромом сухого ока, пропонуючи полегшення від подразнення та дискомфорту. Крім того, HPMC використовується в очних системах доставки ліків, де він допомагає подовжити час контакту препарату з поверхнею ока, підвищуючи терапевтичну ефективність.
7. Склад капсул
HPMC також використовується у виробництві твердих і м'яких капсул. Він служить альтернативою желатину, забезпечуючи вегетаріанський варіант для оболонок капсул. Капсули HPMC є кращими через низький вміст вологи, що є перевагою для чутливих до вологи препаратів. Вони також пропонують кращу стабільність у різних умовах навколишнього середовища та мають меншу ймовірність зшивання, що є загальною проблемою з желатиновими капсулами, яка може вплинути на профілі вивільнення ліків.
8. Підвищення біодоступності
У деяких композиціях HPMC може підвищити біодоступність погано розчинних препаратів. Утворюючи гелеву матрицю, HPMC може збільшити швидкість розчинення препарату в шлунково-кишковому тракті, сприяючи кращому всмоктуванню. Це особливо важливо для препаратів із низькою розчинністю у воді, оскільки покращене розчинення може значно вплинути на терапевтичну ефективність препарату.
9. Мукоадгезивні аплікації
HPMC демонструє мукоадгезивні властивості, що робить його придатним для букальних і сублінгвальних систем доставки ліків. Ці системи вимагають, щоб препарат прилипав до слизових оболонок, забезпечуючи тривале вивільнення та всмоктування безпосередньо в кров, минаючи метаболізм першого проходження. Цей метод корисний для ліків, які розкладаються в кислому середовищі шлунка або мають низьку біодоступність при пероральному прийомі.
Універсальність гідроксипропілметилцелюлози (HPMC) у фармацевтичних композиціях неможливо переоцінити. Його застосування охоплює від зв’язування таблеток і плівкового покриття до загусників і стабілізаторів у різних рецептурах. Здатність HPMC змінювати профілі вивільнення ліків, підвищувати біодоступність і забезпечувати мукоадгезію ще більше підкреслює його важливість у розробці передових систем доставки ліків. Оскільки фармацевтична промисловість продовжує розвиватися, роль HPMC, ймовірно, буде розширюватися завдяки постійним дослідженням і розробкам, спрямованим на оптимізацію доставки ліків і результатів для пацієнтів.
Час публікації: 05 червня 2024 р