Супутні літератури вдома та за кордоном при приготуванні фармацевтичних допоміжних речовин гідроксипропіл метилцелюлози (HPMC) в останні роки були переглянуті, проаналізовані та узагальнені, а також її застосування в твердих препаратах, голатіні, останніми та контрольованими препаратами випуску, препаратами капсули, гелатіном останніми Застосування в галузі нових рецептур, таких як адгезивні рецептури та біологічні показники. Через різницю у відносній молекулярній масі та в'язкості HPMC він має характеристики та використання емульгування, адгезії, потовщення, збільшення в'язкості, призупинення, гелінг та плівкоутворення. Він широко використовується в фармацевтичних препаратах і відіграватиме більшу роль у галузі підготовки. З поглибленим вивченням його властивостей та вдосконаленням технології рецептури, HPMC буде більш широко використаний у дослідженні нових форм дозування та нових систем доставки лікарських засобів, тим самим сприяючи постійному розвитку рецептур.
гідроксипропіл метилцелюлоза; фармацевтичні препарати; фармацевтичні допоміжні речовини.
Фармацевтичні допоміжні речовини - це не лише матеріальна основа для формування сировинних препаратів, але й пов'язані з труднощами процесу підготовки, якістю лікарських засобів, стабільністю, безпекою, частотою вивільнення лікарських засобів, способом дії, клінічною ефективністю та розвитком нових форми дозування та нові маршрути адміністрації. тісно пов'язані. Поява нових фармацевтичних допоміжних речовин часто сприяє покращенню якості підготовки та розвитку нових дозових форм. Гідроксипропіл метилцелюлоза (HPMC) - одна з найпопулярніших фармацевтичних допоміжних речовин вдома та за кордоном. Завдяки різній відносній молекулярній масі та в'язкості він має функції емульгування, зв'язування, потовщення, потовщення, призупинення та клей. Особливості та використання, такі як коагуляція та формування плівки, широко використовуються у фармацевтичних технологіях. Ця стаття в основному переглядає застосування гідроксипропіл метилцелюлози (HPMC) у рецептурах в останні роки.
1.Основні властивості HPMC
Гідроксипропіл метил целюлоза (HPMC), молекулярна формула-C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, а відносна молекулярна маса-близько 86 000. Цей продукт є напівсинтетичним матеріалом, який є частиною метилу та частини полігідроксипропілового ефіру целюлози. Він може вироблятися двома способами: один полягає в тому, що метилова целюлоза відповідного ступеня обробляється NaOH, а потім реагує з оксидом пропілену при високій температурі та високому тиску. Час реакції повинен тривати досить довго, щоб дозволити метил та гідроксипропіл утворювати ефірні зв'язки, пов'язані з ангідроглюкозним кільцем целюлози у вигляді целюлози, і може досягти потрібної ступеня; Інший полягає у обробці бавовняної білизни або дерев’яної м’якоті з їдкою содою, а потім реагувати з хлорованим метаном та оксидом пропілену послідовно, а потім подальше вдосконалити його. , подрібнюється в тонкий і рівномірний порошок або гранули.
Колір цього продукту білий до молочно-білого, без запаху і несмачний, а форма зернистий або волокнистий легкий порошок. Цей продукт можна розчинити у воді, утворюючи чіткий молочний білий колоїдний розчин з певною в'язкістю. Явище взаємозв'язку соль-гелю може відбуватися через зміну температури розчину з певною концентрацією.
Через різницю в вмісті цих двох заступників у структурі метокси та гідроксипропілу з'являються різні види продуктів. У конкретних концентраціях різні види продуктів мають конкретні характеристики. В'язкість та температура теплової гелеутворення, тому мають різні властивості і можуть використовуватися для різних цілей. Фармакопея різних країн має різні норми та уявлення про модель: Європейська фармакопея заснована на різних класах різних в'язкості та різних ступенів заміни продукції, що продається на ринку, виражених за кількістю класів плюс, а підрозділ - «MPA S ”. У Фармакопеї США 4 цифри додаються після загальної назви, щоб вказати на вміст та тип кожного заступника гідроксипропіл метилцелюлози, наприклад, гідроксипропіл метилцелюлозу 2208. Перші два цифри представляють приблизне значення метокси -групи. Відсоток, останні два цифри представляють приблизний відсоток гідроксипропілу.
Гідроксипропіл метилцелюлоза в Калокані має 3 серії, а саме серії E, серії F та K, кожна серія має різноманітні моделі на вибір. Серія E здебільшого використовується як плівкові покриття, що використовуються для планшетного покриття, закритих планшетних ядер; E, F -серія використовуються як віскосифікатори та вивільняються агенти для офтальмологічних препаратів, призупинних агентів, загусників для рідких препаратів, таблеток та в'яжучих гранул; K серії здебільшого використовуються як інгібітори вивільнення та матеріали гідрофільних гелевих матричних матеріалів для повільних та контрольованих препаратів вивільнення.
Домашні виробники, головним чином ., ТОВ, хімічні рослини Xi'an Huian тощо.
2.Переваги HPMC
HPMC став одним з найбільш широко використовуваних фармацевтичних допоміжних речовин вдома та за кордоном, оскільки HPMC має переваги, яких не мають інших допоміжних речовин.
2.1 Розчинність холодної води
Розчинний у холодній воді нижче 40 ℃ або 70% етанолу, в основному нерозчинний у гарячій воді вище 60 ℃, але може гель.
2.2 Хімічно інертний
HPMC-це своєрідний ефір неіонного целюлози, його розчин не має іонного заряду і не взаємодіє з металевими солями або іонними органічними сполуками, тому інші допоміжні речовини не реагують з ним під час виробничого процесу препаратів.
2,3 стабільність
Він відносно стабільний як для кислот, так і для лугу, і може зберігатися тривалий час між рН 3 і 11 без суттєвих змін в'язкості. Водний розчин HPMC має ефект антипідйомної та підтримує хорошу стабільність в'язкості під час тривалого зберігання. Фармацевтичні допоміжні речовини, що використовують HPMC, мають кращу стабільність якості, ніж ті, що використовують традиційні допоміжні речовини (такі як декстрин, крохмаль тощо).
2,4 регулювання в'язкості
Різні похідні в'язкості HPMC можуть бути змішані в різних пропорціях, і його в'язкість може бути змінена відповідно до певного закону і має хороші лінійні залежності, тому пропорція може бути обрана відповідно до потреб.
2,5 метаболічна інертність
HPMC не засвоюється і не метаболізується в організмі, і не забезпечує тепло, тому це безпечний допоміжний фармацевтичний препарат. 2.6 Безпека, як правило, вважається, що HPMC є нетоксичним та неприймаючим матеріалом, середня смертельна доза для мишей становить 5 г · кг-1, а середня смертельна доза для щурів-5. 2 г · кг-1. Щоденна доза нешкідлива для людського тіла.
3.Застосування HPMC у рецептурах
3.1 як матеріал для покриття плівок та матеріал, що формує плівку
Використовуючи HPMC як планшетний матеріал з покриттям плівкою, таблетка з покриттям не має очевидних переваг маскувати смак і зовнішній вигляд порівняно з традиційними таблетками з покриттям, такими як таблетки, покриті цукром, але його твердість, крихкість, поглинання вологи, ступінь розпаду. , збільшення ваги покриття та інші показники якості краще. Клас з низькою тривальністю цього продукту використовується як водорозчинний плівковий покриття для планшетів та таблеток, а клас високої тривалості використовується як матеріал для плівкового покриття для органічних систем розчинників, як правило, в концентрації від 2% до 20 %.
Чжан Джіксінг та ін. Використовується метод поверхні ефекту для оптимізації рецептури премії за допомогою HPMC як покриття плівки. Приймаючи плівковий матеріал HPMC, кількість полівінілового спирту та поліетиленівгліколу як досліджуваних факторів, міцність на розрив і проникність плівки та в'язкість розчину плівкового покриття-це індекс інспекції та взаємозв'язок між інспекцією Індекс та коефіцієнти перевірки описані математичною моделлю, а оптимальний процес формулювання нарешті отримується. Її споживання відповідно до плівкоутворюючого агента гідроксипропіл метилцелюлози (HPMCE5) 11,88 г, полівініловий спирт 24,12 г, поліетиленгліколь 13,00 г та в'язкість підвіски з покриттям-20 МПа · S, проникність та міцність на розбір фільму, досягнув найкращого ефекту . Чжан Юань вдосконалив процес підготовки, використовував HPMC як сполучну для заміни крохмальної суспензії та змінив таблетки Jiahua на таблетки з покриттям плівки, щоб покращити якість своїх препаратів, покращити його гігроскопійність, легко в’янути, пухкі таблетки, розщеплені та інші проблеми,, Підвищити стабільність планшета. Оптимальний процес формулювання визначали ортогональними експериментами, а саме, концентрація суспензії становила 2% HPMC у 70% розчині етанолу під час покриття, а час перемішування під час грануляції становив 15 хв. Результати таблетки з покриттям плівки в Jiahua, підготовлені новим процесом та рецептом, значно покращилися за зовнішнім виглядом, часом розпаду та твердості основної, ніж ті, що виробляються оригінальним процесом рецепта, і кваліфікована швидкість планшетів, покритого плівкою, значно покращилася. досягнув більше 95%. Liang meiyi, lu xiaohui тощо. Також використовували гідроксипропіл метилцелюлозу як плівковий матеріал для підготовки таблетки позиціонування патина та таблетки для розміщення матрину відповідно. впливає на вивільнення наркотиків. Хуан Юньран підготував таблетки з розміщенням товстої кишки крові Дракона та застосував HPMC до покриття розчину набряклого шару, а його масова фракція становила 5%. Видно, що HPMC можна широко використовувати в системі доставки наркотиків, орієнтованих на товстість.
Гідроксипропіл метилцелюлоза-це не лише відмінний матеріал для покриття плівок, але й може використовуватися як матеріал, що формує плівку в плівкових рецептах. Wang Tongshun і т.д. оптимізовані до рецепта складеної цинкової солодки та амінолексанол -пероральної композиційної плівки, з гнучкістю, рівномірністю, гладкістю, прозорістю плівкового агента в якості індексу дослідження, отримувати оптимальний рецепт - PVA 6,5 г, HPMC 0,1 г та 6,0 г від Пропіленгліколь відповідає вимогам повільного випуску та безпеки, і він може використовуватися як припис підготовки композитної плівки.
3.2 як сполучний і дезінтегрант
Низький клас в'язкості цього продукту може бути використаний як сполучний і дезінтегрант для таблеток, таблеток і гранул, а висока оцінка в'язкості може використовуватися лише як сполучний. Дозування змінюється залежно від різних моделей та вимог. Як правило, дозування в'яжучого для сухих грануляційних таблеток становить 5%, а дозування сполучного для вологих таблеток грануляції - 2%.
Li Houtao та ін екранізували сполучну таблетку тинідазолу. 8% полівінілпірролідон (PVP-K30), 40% сироп, 10% крохмальна суспензія, 2,0% гідроксипропіл метилцелюлози К4 (HPMCK4M), 50% етанолу досліджували як адгезію таблетки тинідазоле в свою чергу. Підготовка таблетки тинідазолу. Вимірювали зміни простих планшетів та після покриття, і вимірювались крихкість, твердість, часовий термін дезінтеграції та швидкість розчинення різних таблеток за рецептом. Результати таблетки, приготовані на 2,0% гідроксипропіл метилцелюлози, були глянсовими, а вимірювання шаленості не виявило, що не було феноменом для перекидання краю та поворотом, а після покриття форма таблетки була повною, а зовнішній вигляд був хорошим. Тому таблетки тинідазолу, приготовані з 2,0% HPMC-K4 та 50% етанолу як в'яжучі. Гуан Шихай вивчав процес рецептури таблетки фуганнінга, обстежував клеї та екранізував 50% етанолу, 15% крохмальну пасту, 10% PVP та 50% етанолу з стисливістю, гладкістю та крихкості як показників оцінки. , 5% CMC-NA та 15% розчину HPMC (5 МПа S). Результати простирадла, приготовані 50% етанолом, 15% крохмальною пастою, 10% PVP 50% розчином етанолу та 5% CMC-Na мали плавну поверхню, але погану стисливість та низьку твердість, які не могли задовольнити потреби покриття; 15% розчину HPMC (5 МПа · с) поверхня таблетка гладка, крихкість кваліфікована, а стисливість хороша, яка може задовольнити потреби покриття. Тому HPMC (5 МПа) був обраний клеєм.
3.3 як призупиний агент
Висококласність цього продукту використовується як призупиний засіб для підготовки підготовки рідини типу підвіски. Він має хороший ефект призупинення, легко переробити, не прилипає до стінки і має дрібні флокуляційні частинки. Звичайна дозування становить від 0,5% до 1,5%. Song Tian та ін. Використовуються зазвичай використовувані полімерні матеріали (гідроксипропіл метилцелюлоза, карбоксиметилцелюлоза натрію, повідон, ксантан, метилцелюлоза тощо) як підвісні засоби для приготування гоношаря. суха підвіска. Завдяки співвідношенню об'єму осідання різних суспензій індексу повторної речовини та реології, в'язкості суспензії та мікроскопічної морфології, а також досліджували стабільність частинок препарату під прискореним експериментом. Результати Суха підвіска, приготована з 2% HPMC, оскільки агент, що призупиняє, мав простий процес і хорошу стабільність.
Порівняно з метил-целюлозою, гідроксипропіл метил целюлоза має характеристики формування більш чіткого розчину, і існує лише дуже невелика кількість недисперсованих фіброзних речовин, тому HPMC також зазвичай використовується як призупинений агент в офтальмологічних препаратах. Лю Джі та ін. used HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) and the combination of HA/HPMC as suspending agents to prepare different specifications For Ciclovir ophthalmic suspension, sedimentation volume ratio, particle size and redispersibility вибираються в якості індикаторів інспекції для екранізації найкращого агента, що призупиняється. Результати показують, що офтальмологічна суспензія ацикловіру, приготована на 0,05% га та 0,05% HPMC, як агент, що призупиняє, співвідношення об'єму осідання становить 0,998, розмір частинок є рівномірним, переробленість хороша, а підготовка - стабільна секс, збільшується.
3.4 Як блокатор, повільний та контрольований агент вивільнення та порт-агент
Висока ступінь цього продукту використовується для приготування таблеток з гідрофільним гелевим матрицею, блокаторами та таблетами з контрольованим вивільненням таблеток з змішаною матричною матрицею та має ефект від затримки вивільнення лікарських засобів. Його концентрація становить від 10% до 80%. Класи з низькою тривалості використовуються як пордогени для підготовки до вивільнення або контрольованого вивільнення. Початкова доза, необхідна для терапевтичного ефекту таких таблеток, може бути швидко досягнута, а потім здійснюється ефект вивільненого або контрольованого вивільнення, а ефективна концентрація препарату в крові підтримується в організмі. . Гідроксипропіл метилцелюлоза зволожується, утворюючи гель -шар, коли він зустрічає воду. Механізм вивільнення препарату з таблетки матриці в основному включає дифузію гель -шару та ерозію гель -шару. Юнг Бо Шим та ін. Пабаглети з стійким вивільненням Карведилолу з HPMC як матеріал з стійким вивільненням.
Гідроксипропіл метилцелюлоза також широко застосовується в таблетках матриці стійкого вивільнення традиційної китайської медицини, і використовуються більшість активних інгредієнтів, ефективних деталей та одиничних препаратів традиційної китайської медицини. Лю Вен та ін. Використовується 15% гідроксипропіл метилцелюлози як матричний матеріал, 1% лактози та 5% мікрокристалічної целюлози як наповнювачі, і підготували відвар Jingfang Taohe Chengqi в таблетки з вивільненим вивільненням пероральної матриксу. Модель - рівняння Хігучі. Система композиції формули проста, підготовка проста, а дані випуску відносно стабільні, що відповідає вимогам китайської фармакопеї. Тан Гуанганг та ін. Використовували загальні сапоніни астрагалу як модельного препарату, підготували матричні таблетки HPMC та досліджували фактори, що впливають на вивільнення препарату з ефективних частин традиційної китайської медицини на матричних таблетках HPMC. Результати У міру збільшення дозування HPMC вивільнення астрагалозиду зменшилось, а відсоток вивільнення препарату мав майже лінійний зв’язок зі швидкістю розчинення матриці. У таблетці Hypromellose HPMC Matrix існує певна взаємозв'язок між вивільненням ефективної частини традиційної китайської медицини та дозуванням та типом HPMC, і процес вивільнення гідрофільного хімічного мономеру схожий на нього. Гідроксипропіл метилцелюлоза підходить не лише для гідрофільних сполук, але й для негідрофільних речовин. Лю Гухуа використовував 17% гідроксипропіл метилцелюлози (HPMCK15M) як матричний матеріал стійкого вивільнення, а також підготував матричні таблетки Tiianshan Xuelian Matrix за допомогою методу мокрого грануляції та таблетки. Ефект стійкого вивільнення був очевидним, а процес підготовки був стабільним та здійсненним.
Гідроксипропіл метилцелюлоза застосовується не лише для матричних таблеток з постійним вивільненням активних інгредієнтів та ефективних частин традиційної китайської медицини, але й все більше і більше використовується в традиційних препаратах китайської медицини. Wu Huichao та ін. Використовується 20% гідроксипропіл -метил целюлози (HPMCK4M) як матричний матеріал, і використовував метод прямого стиснення порошку для приготування таблетки гідрофільної гелевої матриці Yizhi, яка може безперервно і стабільно вивільняти препарат. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 та Panax Notoginseng Saponin R1 використовувались як показники оцінювання для дослідження вивільнення in vitro, і рівняння вивільнення лікарського засобу було встановлено для вивчення механізму вивільнення препарату. Результати Механізм вивільнення препарату відповідав кінетичному рівнянню нульового порядку та рівнянням Ritger-Peppas, в якому геніпозид вивільнився за допомогою дифузії, що не виходить, і три компоненти в Panax notoginseng були вивільнені за допомогою скелетної ерозії.
3,5 захисний клей як загусник і колоїд
Коли цей продукт використовується як загусник, звичайна відсоткова концентрація становить від 0,45% до 1,0%. Це також може підвищити стабільність гідрофобного клею, утворювати захисний колоїд, запобігти об'єднанню та агломерації частинок, тим самим гальмуючи утворення осадів. Його загальна відсоткова концентрація становить від 0,5% до 1,5%.
Ван Чжен та ін. використовував метод ортогонального експериментального проектування L9 для дослідження процесу підготовки до лікарської клівки вуглецю. Оптимальні умови процесу для остаточного визначення карбоксиметил -целюлози з лікарською активованою активованою стабільність вуглецю з лікарським активом. Чжан Чжіанг та ін. Розроблений рН-чутливий до лівофлоксацину гідрохлориду офтальмологічного гелю з готовим до використання з ефектом стійкого вивільнення, використовуючи карбополь як гелеву матрицю та гідроксипропіл метилцелюлозу як загусник. Optimal prescription by experiment, finally obtains optimal prescription is levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g of sodium dihydrogen, 0.50 g of sodium chloride , 0,03 г етил -парабену, а воду додавали для виготовлення 100 мл. У тесті автор перевіряв гідроксипропіл метилцелюлозну метицельну серію Colorcon Company з різними специфікаціями (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) для підготовки загусників з різними концентраціями, а результат вибраний HPMC E50 LV як загусник. Загусник для рН-чутливого до лівофлоксацину гідрохлориду миттєвих гелів.
3.6 як капсульний матеріал
Зазвичай матеріал корпули капсули з капсулами в основному є желатином. Процес виробництва оболонки капсули простий, але є деякі проблеми та явища, такі як поганий захист від вологи та кисню, чутливих до наркотиків, зменшення розчинення лікарських засобів та затримка розпаду оболонки капсули під час зберігання. Таким чином, гідроксипропіл метилцелюлоза використовується в якості заміни желатинового капсули для приготування капсул, що покращує виробництво капсул та ефект використання, і широко просувається в домашніх умовах та за кордоном.
Використовуючи теофілін як контрольний препарат, Podczeck et al. Встановлено, що швидкість розчинення препарату капсул з гідроксипропіл -метилцелюлозних оболонок була більшою, ніж у желатинових капсул. Причина аналізу полягає в тому, що розпад HPMC - це дезінтеграція всієї капсули одночасно, тоді Капсула HPMC більше підходить для оболонок капсул для рецептур негайного вивільнення. Chiwele та ін. Також отримали подібні висновки та порівняли розчинення желатину, желатину/поліетиленгліколю та оболонок HPMC. Результати показали, що оболонки HPMC швидко розчинялися в різних умовах рН, тоді як желатинові капсули на нього сильно впливають різні умови рН. Тан Юе та ін. Обстежили новий тип оболонки капсули на систему інгалятора з низькою дозою наркотиків. Порівняно з оболонкою капсули гідроксипропіл метилцелюлози та оболонки капсули желатину, досліджували стійкість оболонки капсули та властивості порошку в оболонці в різних умовах, і проводили випробування на крихкість. Результати показують, що порівняно з желатиновими капсулами, снаряди капсули HPMC краще в стабільності та захисті порошку, мають сильнішу стійкість до вологи та мають меншу шалено, ніж оболонки желатинової капсули, тому оболонки капсули HPMC є більш придатними для капсул для інгаляції сухого порошку.
3.7 як біоадгезій
Технологія біоадгезії використовує допоміжні речовини з біоадгезивними полімерами. Дотримуючись біологічної слизової оболонки, вона підвищує безперервність і напруженість контакту між препаратом та слизовою оболонкою, щоб препарат повільно вивільнявся та поглинається слизовою для досягнення мети лікування. Він широко використовується в даний час. Обробка захворювань шлунково -кишкового тракту, піхви, слизової ротової порожнини та інших частин.
Технологія біоадгезії шлунково -кишкового тракту - це нова система доставки наркотиків, розроблена в останні роки. Він не тільки продовжує час перебування наркотиків у шлунково -кишковому тракті, але й покращує контактні показники між препаратом та клітинною мембраною на місці поглинання, змінює плинність клітинної мембрани і робить проникнення препарату в Епітеліальні клітини тонкої кишки посилюються, тим самим покращуючи біодоступність препарату. Вей Кеда та ін. Обстежило рецепт ядра планшетів із дозуванням HPMCK4M та Carbomer 940 як коефіцієнти дослідження, і використовував саморобний пристрій біоадгезії для вимірювання сили лущення між планшетним ПК та імітованою біоплівкою за якістю води в пластиковому пакеті. і, нарешті, вибрав вміст HPMCK40 та Carbomer 940 на 15 та 27,5 мг в оптимальній області рецепту рецептів таблетів NCAEBT, відповідно, для приготування таблеток NCAEBT, що вказує на те, що біоадгезійні матеріали (наприклад Адгезія препарату до тканини.
Пероральні біологічні препарати також є новим типом системи доставки наркотиків, який за останні роки вивчається. Пероральні біоадгезійні препарати можуть прилипнути препарат у уражену частину ротової порожнини, яка не лише продовжує час перебування препарату в слизовій ротової порожнини, але й захищає слизову рота. Кращий терапевтичний ефект та поліпшення біодоступності наркотиків. Xue Xiaoyan та ін. Оптимізована формулювання інсулінових пероральних клейових таблеток, використовуючи яблучний пектин, хітозан, карбомер 934p, гідроксипропіл метилцелюлозу (HPMC K392) та альгінат натрію як біоадгезивні матеріали та заморожування для підготовки перорального інсуліну. Клей подвійного шару. Підготовлена інсулінова пероральна таблетка має пористу губкоподібну структуру, яка сприятлива для вивільнення інсуліну, і має гідрофобний захисний шар, який може забезпечити однонаправлене вивільнення препарату та уникнути втрати препарату. Hao Jifu та ін. Також приготовані синьо-жовті намистини пероральні біоадезивні пластири за допомогою клею Baiji, HPMC та карбомера як біоадгезивних матеріалів.
У системах доставки вагінальних препаратів також широко застосовується технологія біоадгезії. Чжу Ютінг та ін. Вживаний карбомер (CP) та HPMC як клейові матеріали та матриця з стійким вивільненням для приготування біоадгезивних таблеток з піхви з різними препаратами та співвідношенням та вимірювання їх адгезії, часу адгезії та відсотком набряку в середовищі штучної вагінальної рідини. , відповідний рецепт був обстежений як CP-HPMC1: 1, підготовлений клей мав хорошу ефективність адгезії, і процес був простим і здійсненним.
3.8 як актуальний гель
Як підготовка клею, гель має низку переваг, таких як безпека, краса, легке очищення, низька вартість, простий процес підготовки та хороша сумісність з наркотиками. Напрямок розвитку. Наприклад, Transdermal Gel - це нова дозування, яка була вивчена більше в останні роки. Це може не тільки уникнути руйнування препаратів у шлунково-кишковому тракті та зменшити варіацію піку до концентрації лікарських засобів у крові, але також стало однією з ефективних систем вивільнення лікарських засобів для подолання побічних ефектів наркотиків. .
Чжу Цзінджі та ін. вивчав вплив різних матриць на вивільнення гель -пластидного пластиду Scutellarin in vitro та обстежено карбомером (980NF) та гідроксипропіл -метилцелюлози (HPMCK15M) як гелеві матриці та отримував скутелларін, придатний для скутеларіну. Гель -матриця алкогольних пластидів. Експериментальні результати показують, що 1. 0% Карбомер, 1. 5% Карбомер, 1. 0% Карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% Carbomer + 1. 0% HPMC як гель -матриця підходять для пластівців Scutellarin Alltids . Під час експерименту було встановлено, що HPMC може змінити режим вивільнення лікарського засобу матриці гелю карбомерів, встановивши кінетичне рівняння вивільнення лікарських засобів, а 1,0% HPMC може покращити 1,0% матриці вуглецю та 1,5% матриці карбомерів. Причиною може бути те, що HPMC розширюється швидше, а швидке розширення на ранній стадії експерименту робить молекулярний зазор матеріалу гелю карбомерів більшим, тим самим прискорюючи швидкість вивільнення лікарського засобу. Чжао Венкуї та ін. Вживаний карбомер-934 та гідроксипропіл метилцелюлоза як носії для приготування офтальмологічного гелю норфлоксацину. Процес підготовки простий і здійсненний, а якість відповідає офтальмологічному гелю «Китайської фармакопеї» (видання 2010 р.)
3.9 Інгібітор опадів для самомікульгуючої системи
Система доставки наркотиків (SMEDDS)-це новий тип системи доставки пероральних препаратів, яка є однорідною, стабільною та прозорою сумішшю, що складається з препарату, нафтової фази, емульгатора та спільного емульсифікатора. Склад рецепту простий, а безпека та стабільність хороші. Для погано розчинних препаратів, водорозчинні волоконні полімерні матеріали, такі як HPMC, полівінілпіролідон (PVP) тощо. Збільшити розчинність наркотиків та покращити біодоступність.
Peng Xuan та ін. Підготував силібінін перенасиченого самоемульгуючого системи доставки наркотиків (S-Sedds). Оксиетилен гідрогенізована касторова олія (Cremophor RH40), 12% каприлова кислота з поліетиленглікольного гліцериду (Labrasol) як ко-емульсифікатор та 50 мг · G-1 HPMC. Додавання HPMC до SSEDDS може перенасичити вільне силібінін для розчинення в S-седдах і запобігти осадженню силібініну. Порівняно з традиційними рецептурами самоміцроемульсії, зазвичай додають більшу кількість поверхнево-активної речовини для запобігання неповної інкапсуляції лікарських засобів. Додавання HPMC може зберегти розчинність силібініну в середовищі розчинення відносно постійною, зменшуючи емульгування в рецептурах самомікроемульсії. дозування агента.
4. Конклюзію
Видно, що HPMC широко застосовується в препаратах завдяки своїм фізичним, хімічним та біологічним властивостям, але HPMC також має багато недоліків у препаратах, таких як явище до та після розриву. метилметакрилат) для поліпшення. У той же час деякі дослідники досліджували застосування осмотичної теорії в HPMC, підготувавши таблетки з вивільненням карбамазепіну та таблетки з вивільненим вивільненням Верапаміл для подальшого вивчення його механізму вивільнення. Одним словом, все більше дослідників виконують багато роботи для кращого застосування HPMC в підготовці, а також із поглибленим вивченням його властивостей та вдосконаленням технології підготовки, HPMC буде більш широко використовуватися в нових дозуваннях та нові форми дозування. У дослідженні фармацевтичної системи, а потім сприяти постійному розвитку фармації.
Час посади: жовтень-08-2022