У фармацевтичній галузі натрій карбоксиметилцелюлоза (CMC) і гідроксипропілметилцелюлоза (HPMC) є двома широко використовуваними фармацевтичними допоміжними речовинами з різними хімічними властивостями та функціями.
Хімічна будова і властивості
КМЦ — водорозчинна похідна целюлози, отримана шляхом перетворення частини гідроксильних груп целюлози в карбоксиметильні групи. Розчинність у воді та в’язкість CMC залежать від його ступеня заміщення та молекулярної маси, і він зазвичай поводиться як хороший загусник та суспендуючий агент.
ГПМЦ отримують шляхом заміни частини гідроксильних груп целюлози на метильні та гідроксипропільні групи. Порівняно з CMC, HPMC має ширшу розчинність, може бути розчинений у холодній та гарячій воді та демонструє стабільну в’язкість при різних значеннях pH. ГПМЦ часто використовується як плівкоутворювач, адгезив, загусник і агент контрольованого вивільнення у фармацевтиці.
Область застосування
Таблетки
У виробництві таблеток CMC в основному використовується як розпушувач і адгезив. Як дезінтегрант КМЦ може поглинати воду та набухати, тим самим сприяючи розпаду таблеток і збільшуючи швидкість вивільнення ліків. Як сполучна речовина КМЦ може підвищити механічну міцність таблеток.
HPMC в основному використовується як плівкоутворювач і агент контрольованого вивільнення в таблетках. Плівка, сформована HPMC, має відмінну механічну міцність і зносостійкість, що може захистити препарат від впливу зовнішнього середовища. У той же час плівкоутворювальні властивості ГПМЦ також можна використовувати для контролю швидкості вивільнення препарату. Шляхом регулювання типу та дозування HPMC можна досягти ефекту пролонгованого або контрольованого вивільнення.
Капсули
У приготуванні капсул CMC використовується менше, тоді як HPMC широко використовується, особливо у виробництві вегетаріанських капсул. Традиційні оболонки капсул переважно виготовлені з желатину, але через проблему тваринного походження HPMC став ідеальним альтернативним матеріалом. Оболонка капсули з HPMC має не тільки хорошу біосумісність, але й відповідає потребам вегетаріанців.
Рідкі препарати
Завдяки чудовим властивостям загущення та суспензії CMC широко використовується в рідких препаратах, таких як пероральні розчини, очні краплі та препарати для місцевого застосування. CMC може підвищувати в'язкість рідких препаратів, тим самим покращуючи суспензію та стабільність ліків і запобігаючи осіданню ліків.
Застосування HPMC в рідких препаратах в основному зосереджено в загусниках і емульгаторах. ГПМЦ може залишатися стабільним у широкому діапазоні рН і може бути сумісним з різними препаратами, не впливаючи на ефективність препаратів. Крім того, плівкоутворювальні властивості HPMC також використовуються в місцевих препаратах, таких як плівкоутворюючий захисний ефект в очних краплях.
Препарати з контрольованим вивільненням
У препаратах із контрольованим вивільненням застосування ГПМЦ є особливо помітним. ГПМЦ здатний утворювати мережу гелю, і швидкість вивільнення препарату можна контролювати шляхом регулювання концентрації та структури ГПМЦ. Ця властивість широко використовується в пероральних таблетках і імплантатах із уповільненим вивільненням. Навпаки, CMC менше використовується в препаратах із контрольованим вивільненням, головним чином тому, що гелева структура, яку він утворює, не така стабільна, як HPMC.
Стабільність і сумісність
КМЦ має низьку стабільність при різних значеннях pH і легко піддається впливу кислотно-лужних середовищ. Крім того, CMC має погану сумісність з певними інгредієнтами ліків, що може спричинити випадання в осад або невдачу.
HPMC показує хорошу стабільність у широкому діапазоні рН, не легко піддається впливу кислотно-лужної реакції та має чудову сумісність. HPMC може бути сумісний з більшістю інгредієнтів ліків, не впливаючи на стабільність та ефективність препарату.
Техніка безпеки та правила
Як CMC, так і HPMC вважаються безпечними фармацевтичними допоміжними речовинами та були схвалені для використання у фармацевтичних препаратах фармакопеями та регуляторними органами в різних країнах. Однак під час використання КМЦ може викликати деякі алергічні реакції або шлунково-кишковий дискомфорт, тоді як ГПМЦ рідко викликає побічні реакції.
CMC і HPMC мають свої переваги у фармацевтичному застосуванні. КМЦ займає важливе місце в рідких препаратах завдяки своїм чудовим властивостям загущення та суспензії, тоді як ГПМЦ широко використовується в таблетках, капсулах та препаратах із контрольованим вивільненням завдяки своїм відмінним властивостям утворення плівки та контрольованого вивільнення. Вибір фармацевтичних препаратів повинен ґрунтуватися на конкретних властивостях ліків і вимогах до приготування, комплексно розглядаючи переваги та недоліки обох, а також вибираючи найбільш прийнятну допоміжну речовину.
Час публікації: 19 липня 2024 р