1. Основний характер HPMC
Hypromellose, англійська назва гідроксипропіл метилцелюлози, псевдонім HPMC. Його молекулярна формула-C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, а молекулярна маса-близько 86 000. Цей продукт є напівсинтетичним матеріалом, який є частиною метильної групи та частиною полігідроксипропілового ефіру целюлози. Він може бути виготовлений двома методами: один - обробляти метил целюлозу відповідного ступеня NaOH, а потім реагувати з оксидом пропілену при високому температурі та високому тиску. Час реакції повинен бути підтримується, щоб дозволити метиловим та гідроксипропільним групам зв'язуватися з ефіром. Форма з'єднана з ангідроглюкозним кільцем целюлози і може досягти бажаної ступеня; Інший полягає у обробці бавовняної білизни або деревної м’якоті з їдкою содою, а потім отримати шляхом реагування з хлорованим метаном та пропіленоксидом послідовно, а потім вдосконалено, подрібнюючи, перетворюючи в тонкий і рівномірний порошок або гранулу. HPMC - це різноманітна природна целюлоза рослин, а також є чудовим фармацевтичним допоміжним засобом, який має широке джерело. В даний час він широко використовується вдома та за кордоном, і це один із фармацевтичних допоміжних речовин з найвищим рівнем використання серед пероральних препаратів.
Колір цього продукту білий до молочно-білого, нетоксичного і несмачного, і він є зернистим або волокнистим, легким порошком. Він відносно стабільний при світлому опроміненні та вологості. Він набрякає в холодній воді, утворюючи молочний білий колоїдний розчин з певним ступенем в'язкості. Явище взаємодії соль-гелів може відбуватися через зміну температури певної концентрації розчину. Дуже легко розчинити в 70% спирт або диметил -кетон, і не розчиняється в безводному спирті, хлороформу чи етоксиетану.
Hypromellose має хорошу стабільність, коли рН становить 4,0 до 8,0, і він може існувати стабільно між 3,0 і 11,0. Після зберігання протягом 10 днів при температурі 20 ° С і відносної вологості 80%, коефіцієнт поглинання вологи HPMC становить 6,2%.
Через різницю вмісту двох заступників у структурі гіпромеллози, метокси та гідроксипропілу з'являлися різні види продуктів. У специфічній концентрації різні види продуктів мають специфічну в'язкість та температуру теплової гелеутворення, отже, мають різні властивості і можуть використовуватися для різних цілей. Фармакопеї різних країн мають різні специфікації та вирази для моделі: Європейська фармакопея заснована на різних класах різної в'язкості та різних ступеня заміни продукції на ринку. Це виражається класом плюс число. Одиниця - MPA • s. Після додавання 4 цифр для позначення вмісту та типу кожного заступника Hypromellose, наприклад, Hypromellose 2208, перші два цифри представляють приблизний відсоток групи метокси, останні два цифри представляють гідроксипропіл приблизний відсоток випадків.
2. метод розчинення HPMC у воді
2.1 метод гарячої води
Оскільки Hypromellose не розчиняється в гарячій воді, вона може бути рівномірно диспергована в гарячій воді на початковій стадії, а потім, коли вона охолоджується, два типові методи описуються наступним чином:
(1) Покладіть в ємність необхідну кількість гарячої води і нагрійте її приблизно до 70 ℃. Поступово додайте продукт під повільним перемішуванням. На початку продукт пливе на поверхні води, а потім поступово утворює суспензію. Охолоджуйте суспензію.
(2) Додайте в ємність 1/3 або 2/3 необхідної кількості води і нагрійте її до 70 ° С, щоб розсіяти продукт, щоб приготувати суспензію гарячої води, а потім додайте решту кількості холодної води або крижаної води До суспензії гарячої води в суспензії охолоджуйте суміш після перемішування.
2,2 метод змішування порошків
Частинки порошків та інші порошкоподібні інгредієнти рівної або більшої кількості повністю диспергуються сухим змішуванням, а потім додавання води додавання до розчинення. У цей час гіпромеллоза може бути розчинена без агломерації.
3. Переваги HPMC
3.1 Розчинність холодної води
Він розчинний у холодній воді нижче 40 ° С або 70% етанолу. В основному він нерозчинний у гарячій воді вище 60 ° C, але його можна гелить.
3.2 Хімічна інертність
Hypromellose (HPMC)-це своєрідний ефір неіонного целюлози. Його рішення не має іонного заряду і не взаємодіє з металевими солями або іонними органічними сполуками. Тому інші допоміжні речовини не реагують з ним під час процесу підготовки.
3.3 Стабільність
Він відносно стабільний як для кислот, так і для лугу, і може зберігатися тривалий час між рН 3 до 1L, і його в'язкість не має очевидних змін. Водний розчин Hypromellose (HPMC) має антипличний ефект і може підтримувати хорошу стабільність в'язкості під час тривалого зберігання. Фармацевтичні допоміжні речовини, що використовують HPMC, мають кращу стабільність якості, ніж ті, що використовують традиційні допоміжні речовини (такі як декстрин, крохмаль тощо).
3.4 Налаштованість в'язкості
Різні похідні в'язкості HPMC можуть бути змішані в різних пропорціях, і його в'язкість може змінюватися відповідно до певного правила і має хороші лінійні залежності, тому його можна вибрати відповідно до вимог.
3,5 метаболічна інерція
HPMC не засвоюється і не метаболізується в організмі, і не забезпечує калорій, тому це безпечний допоміжний засіб для лікарських препаратів.
3.6 Безпека
Зазвичай вважається, що HPMC-це нетоксичний та неодруючий матеріал. Середня смертельна доза для мишей - 5 г/кг, а середня смертельна доза для щурів - 5,2 г/кг. Щоденна дозування нешкідлива для людського тіла.
4. Застосування HPMC в підготовці
4.1 Використовується як матеріал для покриття плівок та матеріал для формування плівки
Hypromellose (HPMC) використовується як планшетний матеріал з покриттям плівкою. Порівняно з традиційними таблетками з покриттям, такими як таблетки з цукровим покриттям, таблетки з покриттям не мають очевидних переваг у масштабні смаку та зовнішності, але їх твердість та шалено, поглинання вологи, розпад, збільшення ваги покриття та інші показники якості. Клас з низькою тривальністю цього продукту використовується як водорозчинний матеріал для покриття плівок для таблеток та таблеток, а клас високої тривалості використовується як матеріал для плівкового покриття для органічних систем розчинника. Концентрація використання зазвичай становить 2,0%-20%.
4.2 як сполучний і дезінтегрант
Клас з низькою в'язкістю цього продукту може бути використаний як сполучний і дезінтегрант для таблеток, таблеток та гранул, а клас високої тривалості може використовуватися лише як сполучний. Дозування змінюється залежно від різних моделей та вимог. Як правило, кількість сполучного, що використовується для таблеток сухого грануляції, становить 5%, а кількість сполучного, що використовується для вологих грануляційних таблеток, становить 2%.
4.3 як призупиний агент
Суспенсивне агент - це в'язка гелева речовина з гідрофільністю. Використання підвісного агента в суспензійному агенті може уповільнити швидкість осідання частинок, і він може бути прикріплений до поверхні частинок, щоб запобігти полімеризації та конденсації частинок у масу. Призупинення агентів відіграють життєво важливу роль у виробництві суспензій. HPMC - це відмінна різноманітність агентів, що призупиняють. Колоїдний розчин, розчинений у нього, може зменшити напругу рідкого твердого інтерфейсу та вільної енергії на невеликих твердих частинках, тим самим підвищуючи стабільність гетерогенної дисперсійної системи. Цей продукт-це підготовка рідини з високою в'язкістю, приготована як призупиний засіб. Він має хороший ефект призупинення, простий у повторному, несидному та тонкому флокульованому частинку. Звичайна сума становить від 0,5% до 1,5%.
4.4 Використовується як блокатор, повільний та контрольований агент вивільнення та пор-форми
Ступія високої тривалості цього продукту використовується для приготування таблеток з гідрофільним гелевим матричним матричним вивільненням, затриманим та контрольованим вивільняючим агентами для таблеток з змішаною матричною матрицею. Це впливає на затримку вивільнення наркотиків. Концентрація його використання становить 10% ~ 80% (мас. /Мас.). Низька оцінка в'язкості використовується як порт-порт-агент для постійних або контрольованих рецептур вивільнення. Початкова доза, необхідна для терапевтичного ефекту цього типу таблетки, може бути швидко досягнута, а потім здійснюється стійкий або контрольований ефект вивільнення, а ефективна концентрація препарату в крові зберігається в організмі. Hypromellose зволожує, утворюючи гель -шар, коли він зустрічається з водою. Механізм вивільнення препарату з таблетки матриці в основному є дифузією гель -шару та ерозією гель -шару.
4.5 Захисний клей, що використовується як загусник і колоїд
Коли цей продукт використовується як загусник, звичайна концентрація становить 0,45%~ 1,0%. Цей продукт також може підвищити стабільність гідрофобного клею, утворювати захисний колоїд, запобігти злитті частинок та агломерації, тим самим гальмуючи утворення осадів. Його звичайна концентрація становить 0,5%~ 1,5%.
4.6 Використовується як матеріал капсули
Зазвичай матеріал корпули капсули капсули переважно желатин. Процес виробництва оболонки капсули Мін простий, але є деякі проблеми та явища, такі як поганий захист вологи та кисню, чутливі до кисню, зменшення розчинення лікарських засобів та затримка розпаду оболонки капсули під час зберігання. Тому Hypromellose використовується як замінник матеріалу капсули при приготуванні капсул, що покращує форма та використання ефекту капсули, і широко просувається вдома та за кордоном.
4.7 як біоадгезій
Біоадгезійні технології, застосування допоміжних речовин з біоадгезивними полімерами, дотримуючись біологічної слизової оболонки, підвищують безперервність і напругу контакту між препаратом та слизовою оболонкою, щоб препарат повільно вивільнявся і поглинається слизовою для досягнення мети лікування. Зараз він широко використовується для лікування захворювань носової порожнини та слизової ротової порожнини. Технологія біоадгезії шлунково -кишкового тракту - це новий тип системи доставки наркотиків, розроблену в останні роки. Він не тільки продовжує час перебування наркотиків у шлунково -кишковому тракті, але й покращує контактні показники препарату з клітинною мембраною місця поглинання та змінює плинність клітинної мембрани. Проникаюча сила препарату до епітеліальних клітин тонкої кишки посилюється, тим самим покращуючи біодоступність препарату.
4.8 як актуальний гель
Як підготовка клею до шкіри, гель має низку переваг, таких як безпека, краса, легке очищення, низька вартість, простий процес приготування та хороша сумісність з наркотиками. В останні роки він приділяв велику увагу і стало розвитком зовнішніх препаратів шкіри. напрямок.
4.9 Як інгібітор опадів у системі емульгування
Час посади: 16-2021 грудня