Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), còn được gọi là hypromellose, là một loại polymer đa năng được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm. Nó là một loại polymer bán tổng hợp, trơ, đàn hồi có nguồn gốc từ cellulose, một loại polysacarit tự nhiên. HPMC được đánh giá cao nhờ khả năng hòa tan trong nước, tính chất không độc hại và khả năng tạo màng và gel.
1. Chất kết dính trong công thức dạng viên
Một trong những ứng dụng chính của HPMC trong dược phẩm là làm chất kết dính trong công thức thuốc viên. HPMC được sử dụng để đảm bảo rằng các thành phần trong viên thuốc kết dính với nhau và duy trì ổn định cho đến khi uống. Đặc tính liên kết của nó cải thiện độ bền cơ học của máy tính bảng, khiến chúng ít bị sứt mẻ hoặc vỡ hơn trong quá trình đóng gói, vận chuyển và xử lý. Ngoài ra, bản chất không ion của HPMC đảm bảo nó không phản ứng với các thành phần khác, duy trì tính ổn định và hiệu quả của các hoạt chất dược phẩm (API).
2. Ma trận phát hành có kiểm soát
HPMC rất quan trọng trong việc phát triển các công thức giải phóng có kiểm soát (CR) và giải phóng kéo dài (SR). Những công thức này được thiết kế để giải phóng thuốc với tốc độ định trước, duy trì nồng độ thuốc ổn định trong máu trong một thời gian dài. Khả năng tạo gel của HPMC khi tiếp xúc với dịch tiêu hóa khiến nó trở nên lý tưởng cho mục đích này. Nó tạo thành một lớp gel nhớt xung quanh viên thuốc, kiểm soát sự khuếch tán của thuốc. Đặc điểm này đặc biệt có lợi cho các thuốc có chỉ số điều trị hẹp, vì nó giúp duy trì nồng độ mong muốn trong huyết tương, từ đó nâng cao hiệu quả và giảm tác dụng phụ.
3. Phủ phim
Một ứng dụng quan trọng khác của HPMC là làm màng bao cho viên nén và viên nang. Lớp phủ dựa trên HPMC bảo vệ máy tính bảng khỏi các yếu tố môi trường như độ ẩm, ánh sáng và không khí, những yếu tố có thể làm suy giảm hoạt chất. Lớp phủ màng cũng giúp tăng cường tính thẩm mỹ của viên thuốc, cải thiện khả năng che giấu vị giác và có thể được sử dụng để bảo vệ đường ruột, đảm bảo thuốc được giải phóng ở những khu vực cụ thể của đường tiêu hóa. Hơn nữa, lớp phủ HPMC có thể được thiết kế để sửa đổi đặc tính giải phóng của thuốc, hỗ trợ các hệ thống phân phối mục tiêu.
4. Chất làm đặc
HPMC đóng vai trò là chất làm đặc hiệu quả trong các công thức dạng lỏng như xi-rô và hỗn dịch. Khả năng tăng độ nhớt mà không làm thay đổi đáng kể các đặc tính khác của công thức là thuận lợi trong việc đảm bảo phân phối thuốc đồng đều trong chất lỏng, ngăn chặn sự lắng đọng của các hạt lơ lửng và mang lại cảm giác ngon miệng như mong muốn. Đặc tính này đặc biệt quan trọng trong các công thức dành cho trẻ em và người cao tuổi, nơi mà việc sử dụng dễ dàng là rất quan trọng.
5. Chất ổn định trong công thức thuốc bôi
Trong các công thức bôi ngoài da như kem, gel và thuốc mỡ, HPMC hoạt động như chất ổn định và chất nhũ hóa. Nó giúp duy trì tính nhất quán và ổn định của công thức, đảm bảo rằng các thành phần hoạt động được phân bổ đều. HPMC còn mang lại kết cấu mịn màng, tăng cường khả năng ứng dụng và hấp thụ của sản phẩm trên da. Bản chất không gây kích ứng của nó làm cho nó phù hợp để sử dụng trong các công thức dành cho da nhạy cảm.
6. Thuốc nhỏ mắt
HPMC được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm nhãn khoa, chẳng hạn như nước mắt nhân tạo và dung dịch kính áp tròng. Đặc tính đàn hồi nhớt của nó mô phỏng màng nước mắt tự nhiên, cung cấp chất bôi trơn và độ ẩm cho mắt. Thuốc nhỏ mắt dựa trên HPMC đặc biệt có lợi cho những người mắc hội chứng khô mắt, giúp giảm bớt kích ứng và khó chịu. Ngoài ra, HPMC được sử dụng trong các hệ thống phân phối thuốc vào mắt, nơi nó hỗ trợ kéo dài thời gian tiếp xúc của thuốc với bề mặt mắt, nâng cao hiệu quả điều trị.
7. Công thức viên nang
HPMC cũng được sử dụng trong sản xuất viên nang cứng và mềm. Nó phục vụ như một chất thay thế cho gelatin, cung cấp một lựa chọn ăn chay cho vỏ viên nang. Viên nang HPMC được ưa chuộng hơn vì độ ẩm thấp hơn, điều này có lợi cho các loại thuốc nhạy cảm với độ ẩm. Chúng cũng mang lại sự ổn định tốt hơn trong các điều kiện môi trường khác nhau và ít có khả năng liên kết chéo hơn, một vấn đề phổ biến với viên nang gelatin có thể ảnh hưởng đến đặc tính giải phóng thuốc.
8. Tăng cường sinh khả dụng
Trong một số công thức, HPMC có thể nâng cao khả dụng sinh học của thuốc hòa tan kém. Bằng cách hình thành ma trận gel, HPMC có thể tăng tốc độ hòa tan của thuốc trong đường tiêu hóa, tạo điều kiện hấp thu tốt hơn. Điều này đặc biệt quan trọng đối với các thuốc có độ hòa tan trong nước thấp, vì độ hòa tan được cải thiện có thể ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả điều trị của thuốc.
9. Ứng dụng kết dính niêm mạc
HPMC thể hiện đặc tính kết dính niêm mạc, khiến nó phù hợp với hệ thống phân phối thuốc qua miệng và dưới lưỡi. Các hệ thống này yêu cầu thuốc phải bám vào màng nhầy, giúp giải phóng kéo dài và hấp thu trực tiếp vào máu, bỏ qua quá trình chuyển hóa lần đầu. Phương pháp này có lợi cho những thuốc bị phân hủy trong môi trường axit của dạ dày hoặc có sinh khả dụng đường uống kém.
Tính linh hoạt của hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) trong công thức dược phẩm không thể được phóng đại. Các ứng dụng của nó trải dài từ việc liên kết máy tính bảng và phủ màng cho đến các chất làm đặc và ổn định trong các công thức khác nhau. Khả năng của HPMC trong việc sửa đổi cấu hình giải phóng thuốc, nâng cao khả dụng sinh học và cung cấp chất kết dính niêm mạc càng nhấn mạnh tầm quan trọng của nó trong việc phát triển các hệ thống phân phối thuốc tiên tiến. Khi ngành dược phẩm tiếp tục phát triển, vai trò của HPMC có thể sẽ mở rộng, được thúc đẩy bởi những nỗ lực nghiên cứu và phát triển liên tục nhằm tối ưu hóa việc phân phối thuốc và kết quả của bệnh nhân.
Thời gian đăng: Jun-05-2024