Hydroxypropyl xenluloza, một tá dược dược phẩm, được chia thành hydroxypropyl cellulose thay thế thấp (L-HPC) và hydroxypropyl cellulose thay thế cao (H-HPC) theo hàm lượng chất thay thế hydroxypropoxy của nó. L-HPC trương nở thành dung dịch keo trong nước, có các tính chất bám dính, tạo màng, nhũ hóa, v.v. và chủ yếu được sử dụng làm tác nhân phân hủy và chất kết dính; trong khi H-HPC hòa tan trong nước và nhiều dung môi hữu cơ khác nhau ở nhiệt độ phòng và có tính nhiệt dẻo tốt. , tính kết dính và tạo màng, màng được tạo thành cứng, bóng và hoàn toàn đàn hồi, và chủ yếu được sử dụng làm vật liệu tạo màng và vật liệu phủ. Ứng dụng cụ thể của hydroxypropyl cellulose trong các chế phẩm rắn hiện đã được giới thiệu.
1. Là chất làm rã cho các chế phẩm rắn như viên nén
Bề mặt của các hạt tinh thể hydroxypropyl cellulose thay thế thấp không đồng đều, có cấu trúc giống như đá bị phong hóa rõ ràng. Cấu trúc bề mặt thô ráp này không chỉ khiến nó có diện tích bề mặt lớn hơn mà còn khi được nén thành viên nén cùng với thuốc và các tá dược khác, nhiều lỗ chân lông và mao mạch được hình thành trong lõi viên nén, do đó lõi viên nén có thể tăng tỷ lệ hấp thụ độ ẩm và hấp thụ nước làm tăng độ trương nở. Sử dụngL-HPCnhư một tá dược có thể làm cho viên thuốc nhanh chóng tan rã thành bột đồng nhất, và cải thiện đáng kể sự tan rã, hòa tan và khả dụng sinh học của viên thuốc. Ví dụ, việc sử dụng L-HPC có thể đẩy nhanh quá trình tan rã của viên thuốc paracetamol, viên thuốc aspirin và viên thuốc chlorpheniramin, và cải thiện tốc độ hòa tan. Sự tan rã và hòa tan của các loại thuốc khó tan như viên thuốc ofloxacin với L-HPC làm chất tan rã tốt hơn so với những loại có PVPP liên kết chéo, CMC-Na liên kết chéo và CMS-Na làm chất tan rã. Sử dụng L-HPC làm chất tan rã bên trong của các hạt trong viên nang có lợi cho quá trình tan rã của các hạt, làm tăng diện tích bề mặt tiếp xúc giữa thuốc và môi trường hòa tan, thúc đẩy quá trình hòa tan của thuốc và cải thiện khả dụng sinh học. Các chế phẩm rắn giải phóng tức thời được biểu thị bằng các chế phẩm rắn rã nhanh và các chế phẩm rắn hòa tan tức thời có tác dụng rã nhanh, hòa tan tức thời, tác dụng nhanh, khả dụng sinh học cao, giảm kích ứng thuốc ở thực quản và đường tiêu hóa, thuận tiện khi dùng và có khả năng tuân thủ tốt. và các ưu điểm khác, chiếm một vị trí quan trọng trong lĩnh vực dược phẩm. L-HPC đã trở thành một trong những tá dược quan trọng nhất đối với các chế phẩm rắn giải phóng tức thời do tính ưa nước mạnh, tính hút ẩm, khả năng nở ra, thời gian trễ hấp thụ nước ngắn, tốc độ hấp thụ nước nhanh và độ bão hòa hấp thụ nước nhanh. Đây là một tá dược rã lý tưởng cho viên nén rã trong miệng. Viên nén rã trong miệng paracetamol được bào chế với L-HPC làm tá dược rã và viên nén rã nhanh trong vòng 20 giây. L-HPC được sử dụng làm tá dược rã cho viên nén và liều dùng chung của nó là 2% đến 10%, chủ yếu là 5%.
2. Là chất kết dính cho các chế phẩm như viên nén và hạt
Cấu trúc thô của L-HPC cũng làm cho nó có hiệu ứng khảm lớn hơn với thuốc và các hạt, làm tăng mức độ kết dính và có hiệu suất đúc nén tốt. Sau khi được ép thành viên nén, nó cho thấy độ cứng và độ bóng cao hơn, do đó cải thiện Chất lượng hình thức của viên nén. Đặc biệt đối với những viên nén không dễ tạo hình, lỏng lẻo hoặc dễ bị lộ, việc thêm L-HPC có thể cải thiện hiệu quả. Viên nén ciprofloxacin hydrochloride có độ nén kém, dễ tách và dính, và dễ tạo hình sau khi thêm L-HPC, có độ cứng phù hợp, hình thức đẹp và tốc độ hòa tan đáp ứng các yêu cầu về tiêu chuẩn chất lượng. Sau khi thêm L-HPC vào viên nén phân tán, hình thức, độ giòn, độ đồng đều phân tán và các khía cạnh khác của nó được cải thiện và cải thiện đáng kể. Sau khi tinh bột trong đơn thuốc ban đầu được thay thế bằng L-HPC, độ cứng của viên nén phân tán azithromycin đã được tăng lên, độ giòn được cải thiện và các vấn đề về góc bị thiếu và các cạnh bị thối của viên nén ban đầu đã được giải quyết. L-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho viên nén, liều dùng chung là 5% đến 20%; trong khi H-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho viên nén, cốm, v.v., liều dùng chung là 1% đến 5% của chế phẩm.
3. Ứng dụng trong bao phim và chế phẩm giải phóng kéo dài và có kiểm soát
Hiện nay, các vật liệu hòa tan trong nước thường được sử dụng trong lớp phủ màng bao gồm hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylene glycol (PEG) v.v. Hydroxypropyl cellulose thường được sử dụng làm chất tạo màng trong vật liệu trộn trước lớp phủ màng vì màng của nó dai, đàn hồi và bóng. Nếu hydroxypropyl cellulose được trộn với các chất phủ chịu nhiệt khác, hiệu suất của lớp phủ có thể được cải thiện hơn nữa.
Sử dụng tá dược và kỹ thuật thích hợp để đưa thuốc vào viên nén ma trận, viên nén nổi dạ dày, viên nén nhiều lớp, viên nén bao, viên nén bơm thẩm thấu và các viên nén giải phóng chậm và giải phóng có kiểm soát khác, ý nghĩa nằm ở chỗ: tăng mức độ hấp thu thuốc và ổn định thuốc trong máu. Cô đặc, giảm phản ứng có hại, giảm số lượng thuốc và phấn đấu tối đa hóa hiệu quả điều trị với liều nhỏ nhất và giảm thiểu phản ứng có hại. Hydroxypropyl cellulose là một trong những tá dược chính của các chế phẩm như vậy. Sự hòa tan và giải phóng viên nén natri diclofenac được kiểm soát bằng cách sử dụng hydroxypropyl cellulose và etyl cellulose làm vật liệu khớp và khung. Sau khi uống và tiếp xúc với dịch vị, bề mặt của viên nén giải phóng kéo dài natri diclofenac sẽ được ngậm nước thành gel. Thông qua quá trình hòa tan gel và sự khuếch tán của các phân tử thuốc trong khoảng trống gel, mục đích giải phóng chậm các phân tử thuốc đạt được. Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm Ma trận giải phóng có kiểm soát của viên nén, khi hàm lượng chất chặn ethyl cellulose không đổi, hàm lượng của nó trong viên nén quyết định trực tiếp tốc độ giải phóng thuốc và thuốc từ viên nén có hàm lượng hydroxypropyl cellulose cao hơn Giải phóng chậm hơn. Các viên nén được bao phủ được chuẩn bị bằng cách sử dụngL-HPCvà một tỷ lệ nhất định của HPMC như một dung dịch phủ để phủ như một lớp trương nở, và như một lớp giải phóng có kiểm soát để phủ bằng phân tán nước ethyl cellulose. Khi đơn thuốc và liều lượng của lớp trương nở được cố định, bằng cách kiểm soát độ dày của lớp giải phóng có kiểm soát, các viên bao có thể được giải phóng vào các thời điểm dự kiến khác nhau. Một số loại viên bao có trọng lượng tăng khác nhau của lớp giải phóng có kiểm soát được trộn lẫn để tạo thành viên nang giải phóng kéo dài Shuxiong. Trong môi trường hòa tan, các viên bao khác nhau có thể giải phóng thuốc theo trình tự vào các thời điểm khác nhau, do đó các thành phần có tính chất vật lý và hóa học khác nhau Giải phóng đồng thời đạt được cùng lúc với giải phóng kéo dài
Thời gian đăng: 25-04-2024