Áp dụng các vật liệu phụ trợ hydroxypropyl cellulose trong quá trình chuẩn bị rắn

Hydroxypropyl cellulose, một tá dược dược phẩm, được chia thành hydroxypropyl cellulose (L-HPC) thay thế thấp và hydroxypropyl cellulose (H-HPC) thay thế cao (H-HPC) theo nội dung của sự thay thế của nó. L-HPC sưng lên một dung dịch keo trong nước, có tính chất của độ bám dính, hình thành màng, nhũ hóa, v.v., và chủ yếu được sử dụng như một tác nhân phân rã và chất kết dính; Trong khi H-HPC hòa tan trong nước và các dung môi hữu cơ khác nhau ở nhiệt độ phòng, và có độ dẻo dẻo tốt. , tính gắn kết và tính chất hình thành phim, màng được hình thành là cứng, bóng và đàn hồi hoàn toàn, và chủ yếu được sử dụng làm vật liệu hình thành phim và vật liệu phủ. Ứng dụng cụ thể của cellulose hydroxypropyl trong các chế phẩm rắn hiện được giới thiệu.

1. Là một người tan rã cho các chế phẩm vững chắc như máy tính bảng

Bề mặt của các hạt tinh thể hydroxypropyl cellulose thay thế thấp là không đồng đều, với cấu trúc giống như đá phong hóa rõ ràng. Cấu trúc bề mặt thô này không chỉ làm cho nó có diện tích bề mặt lớn hơn, mà còn khi nó được nén thành một viên thuốc cùng với thuốc và các tá dược khác, nhiều lỗ chân lông và mao mạch được hình thành trong lõi máy tính bảng, để lõi máy tính bảng có thể tăng độ ẩm Tốc độ hấp thụ và hấp thụ nước làm tăng sưng. Sử dụngL-HPCVì một tá dược có thể làm cho máy tính bảng nhanh chóng tan rã thành một loại bột đồng đều, và cải thiện đáng kể sự tan rã, hòa tan và sinh khả dụng của máy tính bảng. Ví dụ, việc sử dụng L-HPC có thể tăng tốc độ tan rã của viên paracetamol, viên aspirin và viên chlorpheniramine, và cải thiện tốc độ hòa tan. Sự tan rã và hòa tan của các loại thuốc hòa tan kém như máy tính bảng Ofloxacin với L-HPC là chất phân hủy tốt hơn so với những người có PVPP liên kết chéo, CMC-NA và CMS-NA liên kết chéo là các chất tan rã. Sử dụng L-HPC làm chất tan rã bên trong các hạt trong viên nang có lợi cho sự tan rã của các hạt, làm tăng diện tích bề mặt tiếp xúc giữa thuốc và môi trường hòa tan, thúc đẩy sự hòa tan của thuốc và cải thiện khả dụng sinh học. Các chế phẩm rắn giải phóng ngay lập tức được thể hiện bằng các chế phẩm rắn phân tích nhanh và các chế phẩm rắn hòa tan ngay lập tức có tác dụng phân tích nhanh, phân tích tức thời, hoạt động nhanh và có sự tuân thủ tốt. và những lợi thế khác, chiếm một vị trí quan trọng trong lĩnh vực dược phẩm. L-HPC đã trở thành một trong những tá dược quan trọng nhất đối với các chế phẩm rắn giải phóng ngay lập tức do tính kỵ nước mạnh, khả năng hút ẩm, khả năng mở rộng, độ trễ ngắn để hấp thụ nước, tốc độ hấp thụ nước nhanh và độ bão hòa hấp thụ nước nhanh. Nó là một chất tan rã lý tưởng cho các viên thuốc tan rã bằng miệng. Paracetamol thuốc tan rã đường uống đã được chuẩn bị với L-HPC là chất tan rã, và các viên thuốc tan rã nhanh chóng trong vòng 20 giây. L-HPC được sử dụng như một chất phân tán cho máy tính bảng và liều lượng chung của nó là 2%đến 10%, chủ yếu là 5%.

2. Là chất kết dính cho các chế phẩm như máy tính bảng và hạt

Cấu trúc thô của L-HPC cũng làm cho nó có tác dụng khảm lớn hơn với các loại thuốc và các hạt, làm tăng mức độ gắn kết và có hiệu suất đúc nén tốt. Sau khi được ép vào máy tính bảng, nó cho thấy độ cứng và độ bóng nhiều hơn, do đó cải thiện chất lượng của diện mạo máy tính bảng. Đặc biệt đối với các máy tính bảng không dễ hình thành, lỏng lẻo hoặc dễ khám phá, việc thêm L-HPC có thể cải thiện hiệu ứng. Máy tính bảng ciprofloxacin hydrochloride có khả năng nén kém, dễ phân chia và dính, và rất dễ hình thành sau khi thêm L-HPC, với độ cứng phù hợp, ngoại hình đẹp và tốc độ hòa tan đáp ứng các yêu cầu tiêu chuẩn chất lượng. Sau khi thêm L-HPC vào máy tính bảng phân tán, sự xuất hiện, độ bền, tính đồng nhất phân tán và các khía cạnh khác được cải thiện và cải thiện rất nhiều. Sau khi tinh bột trong đơn thuốc ban đầu được thay thế bằng L-HPC, độ cứng của máy tính bảng phân tán azithromycin đã được tăng lên, độ bền được cải thiện và các vấn đề về các góc bị thiếu và các cạnh thối của máy tính bảng ban đầu đã được giải quyết. L-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho máy tính bảng và liều lượng chung là 5% đến 20%; trong khi H-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho máy tính bảng, hạt, v.v., và liều lượng chung là 1% đến 5% của chế phẩm.

3. Ứng dụng trong lớp phủ phim và chuẩn bị phát hành bền vững và có kiểm soát

Hiện tại, các vật liệu hòa tan trong nước thường được sử dụng trong lớp phủ màng bao gồm hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylen glycol (PEG), v.v. Hydroxypropyl cellulose thường được sử dụng như một tác nhân hình thành phim trong các vật liệu trộn màng vì phim cứng, đàn hồi và bóng loáng của nó. Nếu cellulose hydroxypropyl được trộn với các chất phủ kháng nhiệt độ khác, hiệu suất của lớp phủ của nó có thể được cải thiện hơn nữa.

Sử dụng các tá dược và kỹ thuật thích hợp để biến thuốc thành máy tính bảng ma trận, viên nổi dạ dày, viên nhiều lớp, máy tính bảng phủ, viên thuốc thẩm thấu và các viên phát hành chậm và có kiểm soát khác, có ý nghĩa: tăng mức độ hấp thụ thuốc và ổn định thuốc trong máu. Nồng độ, giảm các phản ứng bất lợi, giảm số lượng thuốc và cố gắng tối đa hóa hiệu quả chữa bệnh với liều nhỏ nhất và giảm thiểu các phản ứng bất lợi. Hydroxypropyl cellulose là một trong những tá dược chính của các chế phẩm như vậy. Việc hòa tan và giải phóng các viên natri diclofenac được kiểm soát bằng cách sử dụng hydroxypropyl cellulose và ethyl cellulose làm vật liệu khớp và bộ xương. Sau khi uống và tiếp xúc với nước ép dạ dày, bề mặt của viên natri diclofenac natri duy trì sẽ được ngậm nước vào gel. Thông qua sự hòa tan của gel và sự khuếch tán của các phân tử thuốc trong khoảng cách gel, mục đích giải phóng chậm các phân tử thuốc đã đạt được. Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm ma trận giải phóng được kiểm soát của máy tính bảng, khi hàm lượng của ethyl cellulose không đổi, hàm lượng của nó trong máy tính bảng trực tiếp xác định tốc độ giải phóng của thuốc và thuốc từ máy tính bảng có hàm lượng cao hơn của giải phóng cellulose hydroxypropyl chậm hơn. Các viên được phủ đã được chuẩn bị bằng cách sử dụngL-HPCvà một tỷ lệ nhất định của HPMC như một dung dịch lớp phủ để phủ như một lớp sưng, và là một lớp giải phóng được kiểm soát để phủ với sự phân tán nước ethyl cellulose. Khi đơn thuốc và liều lượng lớp sưng được cố định, bằng cách kiểm soát độ dày của lớp giải phóng được kiểm soát, các viên được phủ có thể được giải phóng vào các thời điểm dự kiến ​​khác nhau. Một số loại viên được phủ với mức tăng trọng lượng khác nhau của lớp giải phóng được kiểm soát được trộn lẫn để tạo ra các viên nang giải phóng duy trì của Shuxiong. Trong môi trường hòa tan, các viên được phủ khác nhau có thể giải phóng các loại thuốc tuần tự tại các thời điểm khác nhau, do đó các thành phần có tính chất vật lý và hóa học khác nhau được giải phóng đồng thời


Thời gian đăng: Tháng Tư-25-2024