Các tài liệu liên quan trong và ngoài nước trong việc chuẩn bị các tá dược dược phẩm hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) trong những năm gần đây đã được xem xét, phân tích và tóm tắt, và ứng dụng của nó trong các chế phẩm đặc biệt, các loại ứng dụng. Do sự khác biệt về trọng lượng phân tử tương đối và độ nhớt của HPMC, nó có các đặc điểm và cách sử dụng nhũ hóa, độ bám dính, làm dày, độ nhớt tăng lên, đình chỉ, làm việc và hình thành phim. Nó được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm dược phẩm và sẽ đóng một vai trò lớn hơn trong lĩnh vực chuẩn bị. Với nghiên cứu chuyên sâu về các tính chất của nó và cải thiện công nghệ xây dựng, HPMC sẽ được sử dụng rộng rãi hơn trong nghiên cứu các dạng liều mới và hệ thống phân phối thuốc mới, do đó thúc đẩy sự phát triển liên tục của các công thức.
Hydroxypropyl methylcellulose; Chuẩn bị dược phẩm; tá dược dược phẩm.
Tiết kiệm dược phẩm không chỉ là cơ sở vật chất cho việc hình thành các chế phẩm thuốc thô, mà còn liên quan đến khó khăn của quá trình chuẩn bị, chất lượng thuốc, độ ổn định, an toàn, tốc độ giải phóng thuốc, phương thức hoạt động, hiệu quả lâm sàng và phát triển các dạng liều mới và các tuyến đường dùng mới. liên quan chặt chẽ. Sự xuất hiện của các tá dược dược phẩm mới thường thúc đẩy việc cải thiện chất lượng chuẩn bị và phát triển các hình thức liều mới. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là một trong những tá dược dược phẩm phổ biến nhất trong và ngoài nước. Do trọng lượng và độ nhớt phân tử tương đối khác nhau của nó, nó có các chức năng nhũ hóa, liên kết, dày lên, dày lên, treo và keo dán. Các tính năng và sử dụng như đông máu và hình thành phim được sử dụng rộng rãi trong công nghệ dược phẩm. Bài viết này chủ yếu xem xét ứng dụng của hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) trong các công thức trong những năm gần đây.
1.Thuộc tính cơ bản của HPMC
Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), công thức phân tử là C8H15O8- (C10 H18O6) N- C8H15O8, và khối lượng phân tử tương đối là khoảng 86 000. Nó có thể được sản xuất theo hai cách: một là methyl cellulose thuộc loại phù hợp được xử lý bằng NaOH và sau đó phản ứng với oxit propylene dưới nhiệt độ cao và áp suất cao. Thời gian phản ứng phải đủ lâu để cho phép methyl và hydroxypropyl tạo thành liên kết ether, nó được kết nối với vòng anhydroglucose của cellulose dưới dạng cellulose và có thể đạt đến mức độ mong muốn; Điều còn lại là xử lý chất xơ cotton hoặc sợi bột gỗ bằng soda ăn da, sau đó phản ứng với metan clo hóa và propylene oxit liên tiếp, và sau đó tinh chỉnh nó. , nghiền thành bột mịn và đồng đều hoặc hạt.
Màu sắc của sản phẩm này có màu trắng đến sữa trắng, không mùi và vô vị, và dạng là bột hạt hoặc sợi dễ dàng. Sản phẩm này có thể được hòa tan trong nước để tạo thành một dung dịch keo trắng từ trong sữa với độ nhớt nhất định. Hiện tượng xen kẽ sol-gel có thể xảy ra do sự thay đổi nhiệt độ của dung dịch với nồng độ nhất định.
Do sự khác biệt về nội dung của hai nhóm thế này trong cấu trúc của methoxy và hydroxypropyl, nhiều loại sản phẩm đã xuất hiện. Trong nồng độ cụ thể, các loại sản phẩm khác nhau có đặc điểm cụ thể. Độ nhớt và nhiệt độ gel hóa nhiệt, do đó có các tính chất khác nhau và có thể được sử dụng cho các mục đích khác nhau. Pharmacopoeia của các quốc gia khác nhau có các quy định và đại diện khác nhau về mô hình: Dược điển châu Âu dựa trên các loại độ nhớt khác nhau và mức độ thay thế các sản phẩm khác nhau được bán trên thị trường, được thể hiện bởi các loại cộng với số lượng, và đơn vị là MPA S. Ở Hoa Kỳ Pharmacopoeia, 4 chữ số được thêm vào sau tên chung để chỉ ra nội dung và loại của mỗi nhóm thế của hydroxypropyl methylcellulose, như hydroxypropyl methylcellulose 2208. Hai chữ số đầu tiên đại diện cho giá trị gần đúng của nhóm methoxy. Tỷ lệ phần trăm, hai chữ số cuối cùng đại diện cho tỷ lệ phần trăm gần đúng của hydroxypropyl.
Hydroxypropyl methylcellulose của Calocan có 3 series, cụ thể là sê -ri E, F Series và K Series, mỗi loạt có nhiều mô hình để lựa chọn. Sê -ri E chủ yếu được sử dụng làm lớp phủ phim, được sử dụng cho lớp phủ máy tính bảng, lõi máy tính bảng đóng; E, F Sê -ri được sử dụng làm chất nhớt và giải phóng các chất làm chậm cho các chế phẩm nhãn khoa, các tác nhân đình chỉ, chất làm đặc cho các chế phẩm lỏng, viên và chất kết dính của hạt; Sê -ri K hầu hết được sử dụng làm chất ức chế giải phóng và vật liệu ma trận gel ưa nước cho các chế phẩm phát hành chậm và có kiểm soát.
Các nhà sản xuất trong nước chủ yếu bao gồm Nhà máy hóa chất Fuzhou số 2, Công ty TNHH Thực phẩm và Hóa chất Huzhou, Nhà máy phụ kiện dược phẩm của Sichuan Luzhou Cây, v.v.
2.Ưu điểm của HPMC
HPMC đã trở thành một trong những tá dược dược phẩm được sử dụng rộng rãi nhất trong và ngoài nước, bởi vì HPMC có những lợi thế mà các tá dược khác không có.
2.1 Độ hòa tan trong nước lạnh
Hòa tan trong nước lạnh dưới 40 ℃ hoặc 70% ethanol, về cơ bản không hòa tan trong nước nóng trên 60, nhưng có thể gel.
2.2 trơ hóa học
HPMC là một loại ether cellulose không ion, dung dịch của nó không có điện tích ion và không tương tác với muối kim loại hoặc các hợp chất hữu cơ ion, vì vậy các tá dược khác không phản ứng với nó trong quá trình sản xuất các chế phẩm.
2.3 Ổn định
Nó tương đối ổn định với cả axit và kiềm, và có thể được lưu trữ trong một thời gian dài giữa pH 3 và 11 mà không có sự thay đổi đáng kể về độ nhớt. Dung dịch nước của HPMC có tác dụng chống bệnh và duy trì độ ổn định độ nhớt tốt trong quá trình lưu trữ lâu dài. Các tá dược dược phẩm sử dụng HPMC có độ ổn định chất lượng tốt hơn so với những người sử dụng tá dược truyền thống (như dextrin, tinh bột, v.v.).
2.4 Khả năng điều chỉnh độ nhớt
Các dẫn xuất độ nhớt khác nhau của HPMC có thể được trộn lẫn theo các tỷ lệ khác nhau và độ nhớt của nó có thể được thay đổi theo một luật nhất định và có mối quan hệ tuyến tính tốt, do đó tỷ lệ có thể được chọn theo nhu cầu.
2,5 trơ chuyển hóa
HPMC không được hấp thụ hoặc chuyển hóa trong cơ thể, và không cung cấp nhiệt, vì vậy nó là một chất chuẩn bị dược phẩm an toàn. 2.6 An toàn Người ta thường xem xét rằng HPMC là một vật liệu không độc hại và không gây kích thích, liều gây chết người trung bình cho chuột là 5 g · kg-1 và liều gây chết người trung bình cho chuột là 5. 2 g · kg-1. Liều hàng ngày là vô hại cho cơ thể con người.
3.Áp dụng HPMC trong các công thức
3.1 làm vật liệu phủ màng và vật liệu hình thành phim
Sử dụng HPMC làm vật liệu máy tính bảng phủ màng, viên được phủ không có lợi thế rõ ràng trong việc che giấu hương vị và ngoại hình so với các viên được phủ truyền thống như viên phủ đường, nhưng độ cứng, độ bền, hấp thụ độ ẩm, độ phân rã. , lớp phủ tăng cân và các chỉ số chất lượng khác là tốt hơn. Độ nhớt thấp của sản phẩm này được sử dụng làm vật liệu phủ màng tan trong nước cho máy tính bảng và thuốc, và mức độ nhớt cao được sử dụng làm vật liệu phủ màng cho các hệ dung môi hữu cơ, thường ở nồng độ từ 2% đến 20%.
Zhang Jixing et al. đã sử dụng phương pháp bề mặt hiệu ứng để tối ưu hóa công thức trộn sẵn với HPMC làm lớp phủ phim. Lấy vật liệu hình thành phim HPMC, lượng rượu polyvinyl và chất làm dẻo polyethylen glycol làm yếu tố điều tra, độ bền kéo và tính thấm của màng và độ nhớt của giải pháp lớp phủ màng là chỉ số kiểm tra, và kết quả giữa chỉ số kiểm tra và mô hình quá trình được mô tả. Tiêu thụ của nó tương ứng là tác nhân hình thành màng hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, rượu polyvinyl 24,12 g, chất dẻo polyethylen glycol 13.00 g, và độ nhớt của lớp phủ là 20 mPa. Zhang Yuan đã cải thiện quy trình chuẩn bị, sử dụng HPMC làm chất kết dính để thay thế bùn tinh bột và thay đổi viên Jiahua thành các viên được phủ màng để cải thiện chất lượng của các chế phẩm, cải thiện khả năng hút ẩm của nó, dễ bị phai mờ, máy tính bảng lỏng lẻo, các vấn đề khác. Quá trình công thức tối ưu được xác định bởi các thí nghiệm trực giao, cụ thể là nồng độ bùn là 2% HPMC trong dung dịch ethanol 70% trong quá trình phủ và thời gian khuấy trong quá trình tạo hạt là 15 phút. Kết quả Các máy tính bảng phủ phim Jiahua được chuẩn bị bởi quy trình và đơn thuốc mới được cải thiện rất nhiều về ngoại hình, thời gian tan rã và độ cứng cốt lõi so với các quy trình được sản xuất bởi quy trình kê đơn ban đầu, và tỷ lệ đủ điều kiện của các máy tính bảng được phủ phim được cải thiện rất nhiều. đạt hơn 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, v.v ... Cũng đã sử dụng hydroxypropyl methylcellulose làm vật liệu hình thành phim để chuẩn bị máy tính bảng định vị đại tràng patinae và máy tính bảng định vị đại tràng. ảnh hưởng đến việc giải phóng thuốc. Huang Yunran đã chuẩn bị các viên định vị đại tràng máu của Dragon, và áp dụng HPMC cho dung dịch lớp phủ của lớp sưng, và phần khối lượng của nó là 5%. Có thể thấy rằng HPMC có thể được sử dụng rộng rãi trong hệ thống phân phối thuốc nhắm mục tiêu đại tràng.
Hydroxypropyl methylcellulose không chỉ là một vật liệu phủ phim tuyệt vời, mà còn có thể được sử dụng làm vật liệu hình thành phim trong các công thức phim. Wang Tongshun, vv được tối ưu hóa theo toa của cam kết kẽm kẽm hợp chất và màng tổng hợp miệng aminolexanol, với tính linh hoạt, tính đồng nhất, mịn, tính minh bạch của tác nhân phim làm chỉ số điều tra, có được đơn thuốc tối ưu.
3.2 dưới dạng chất kết dính và phân tán
Độ nhớt thấp của sản phẩm này có thể được sử dụng như một chất kết dính và phân tán đối với máy tính bảng, thuốc và hạt, và độ nhớt cao chỉ có thể được sử dụng làm chất kết dính. Liều lượng thay đổi với các mô hình và yêu cầu khác nhau. Nói chung, liều lượng chất kết dính cho viên hạt khô là 5%và liều lượng chất kết dính cho viên hạt ướt là 2%.
Li Houtao et al đã sàng lọc chất kết dính của máy tính bảng tinidazole. 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), xi-rô 40%, bùn tinh bột 10%, 2,0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol đã được nghiên cứu như là sự bám dính của các viên đạn Tinidazole. Chuẩn bị máy tính bảng Tinidazole. Sự thay đổi sự xuất hiện của máy tính bảng đơn giản và sau khi lớp phủ được so sánh, và độ bền, độ cứng, giới hạn thời gian tan rã và tỷ lệ hòa tan của các máy tính bảng theo toa khác nhau đã được đo lường. Kết quả Các máy tính bảng được chuẩn bị bởi 2,0% hydroxypropyl methylcellulose có độ bóng, và phép đo độ chắc chắn không tìm thấy hiện tượng sứt mẻ cạnh và vào cua, và sau khi phủ, hình dạng viên đã hoàn thành và sự xuất hiện tốt. Do đó, máy tính bảng tinidazole được điều chế với 2,0% HPMC-K4 và ethanol 50% làm chất kết dính đã được sử dụng. Guan Shihai đã nghiên cứu quá trình xây dựng của các máy tính bảng, sàng lọc chất kết dính và sàng lọc 50% ethanol, bột tinh bột 15%, 10% PVP và dung dịch ethanol 50% với khả năng nén, độ mịn và độ bền như các chỉ số đánh giá. , 5% CMC-NA và dung dịch HPMC 15% (5 MPa S). Kết quả Các tấm được chuẩn bị bởi 50% ethanol, bột tinh bột 15%, dung dịch ethanol 50% PVP 50% và 5% CMC-NA có bề mặt mịn, nhưng khả năng nén kém và độ cứng thấp, không thể đáp ứng nhu cầu của lớp phủ; Dung dịch HPMC 15% (5 MPa · s), bề mặt của máy tính bảng mịn, độ chắc chắn là đủ điều kiện và khả năng nén là tốt, có thể đáp ứng nhu cầu của lớp phủ. Do đó, HPMC (5 MPa S) được chọn làm chất kết dính.
3.3 Là đại lý đình chỉ
Lớp có độ nhớt cao của sản phẩm này được sử dụng như một tác nhân treo để chuẩn bị chế phẩm chất lỏng kiểu huyền phù. Nó có tác dụng treo tốt, dễ dàng tái tạo, không dính vào tường và có các hạt keo tụ tốt. Liều lượng thông thường là 0,5% đến 1,5%. Bài hát Tian et al. Được sử dụng các vật liệu polymer thường được sử dụng (hydroxypropyl methylcellulose, natri carboxymethylcellulose, povidone, gum Xanthan, methylcellulose, v.v.) như là tác nhân đình chỉ để chuẩn bị đường đua. Hệ thống treo khô. Thông qua tỷ lệ khối lượng trầm tích của các huyền phù khác nhau, chỉ số khả năng tái phân phối và lưu biến, độ nhớt của hệ thống treo và hình thái vi mô đã được quan sát thấy, và sự ổn định của các hạt thuốc theo thí nghiệm tăng tốc cũng được nghiên cứu. Kết quả Hệ thống treo khô được chuẩn bị với 2% HPMC vì tác nhân treo có quy trình đơn giản và sự ổn định tốt.
So với methyl cellulose, cellulose hydroxypropyl methyl cellulose có đặc điểm tạo thành dung dịch rõ ràng hơn và chỉ tồn tại một lượng rất nhỏ các chất xơ không bị phân tán, do đó HPMC cũng thường được sử dụng như một tác nhân treo trong các chế phẩm mờ mắt. Liu Jie et al. Đã sử dụng HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylen glycol (PEG), natri hyaluronate (HA) và sự kết hợp của HA/HPMC là các thiết bị tạm dừng để điều chế đại lý. Kết quả cho thấy huyền phù nhãn khoa acyclovir được điều chế bằng 0,05% ha và 0,05% HPMC là tác nhân treo, tỷ lệ khối lượng trầm tích là 0,998, kích thước hạt là đồng đều, khả năng chuyển hóa là tốt và việc chuẩn bị tăng ổn định.
3.4 Là một trình chặn, tác nhân giải phóng chậm và có kiểm soát và tác nhân tạo lỗ chân lông
Lớp có độ nhớt cao của sản phẩm này được sử dụng để chuẩn bị các máy tính bảng giải phóng ma trận gel ưa nước, thuốc chẹn và tác nhân phát hành có kiểm soát của các viên thuốc giải phóng ma trận hỗn hợp, và có tác dụng trì hoãn giải phóng thuốc. Nồng độ của nó là 10% đến 80%. Các loại độ nhớt thấp được sử dụng làm porogens để chuẩn bị giải phóng hoặc kiểm soát duy trì. Liều ban đầu cần thiết cho tác dụng điều trị của các máy tính bảng như vậy có thể nhanh chóng đạt được, và sau đó hiệu quả giải phóng hoặc kiểm soát được kiểm soát được phát huy, và nồng độ thuốc hiệu quả được duy trì trong cơ thể. . Hydroxypropyl methylcellulose được ngậm nước để tạo thành một lớp gel khi gặp nước. Cơ chế giải phóng thuốc từ máy tính bảng ma trận chủ yếu bao gồm sự khuếch tán của lớp gel và sự xói mòn của lớp gel. Jung Bo Shim et al đã chuẩn bị các máy tính bảng giải phóng duy trì Carvedilol với HPMC làm vật liệu giải phóng bền vững.
Hydroxypropyl methylcellulose cũng được sử dụng rộng rãi trong các viên thuốc ma trận giải phóng bền vững của y học cổ truyền Trung Quốc, và hầu hết các thành phần hoạt động, các bộ phận hiệu quả và các chế phẩm duy nhất của y học cổ truyền Trung Quốc được sử dụng. Liu Wen et al. đã sử dụng 15% hydroxypropyl methylcellulose làm vật liệu ma trận, 1% đường sữa và cellulose vi tinh thể 5% làm chất độn, và chuẩn bị thuốc sắc Jing Phả Taohe Chengqi vào máy tính bảng giải phóng ma trận. Mô hình là phương trình Higuchi. Hệ thống thành phần công thức rất đơn giản, việc chuẩn bị rất dễ dàng và dữ liệu phát hành tương đối ổn định, đáp ứng các yêu cầu của dược điển Trung Quốc. Tang Guangange et al. Đã sử dụng tổng số saponin của Astragalus làm thuốc mô hình, đã chuẩn bị các viên ma trận HPMC và khám phá các yếu tố ảnh hưởng đến việc giải phóng thuốc từ các phần hiệu quả của y học cổ truyền Trung Quốc trong các viên ma trận HPMC. Kết quả khi liều lượng của HPMC tăng lên, việc giải phóng astragaloside giảm và tỷ lệ phát hành của thuốc có mối quan hệ gần như tuyến tính với tỷ lệ hòa tan của ma trận. Trong viên ma trận HPMC hypromellose, có một mối quan hệ nhất định giữa việc giải phóng phần hiệu quả của y học cổ truyền Trung Quốc và liều lượng và loại HPMC, và quá trình giải phóng monome hóa học hydrophilic tương tự như nó. Hydroxypropyl methylcellulose không chỉ phù hợp với các hợp chất ưa nước, mà còn đối với các chất không hydrophilic. Liu Guihua đã sử dụng 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) làm vật liệu ma trận giải phóng bền vững, và chuẩn bị các viên ma trận giải phóng bền vững của Tianshan Xuelian bằng phương pháp tạo hạt và máy tính bảng ướt. Hiệu ứng giải phóng bền vững là rõ ràng, và quá trình chuẩn bị là ổn định và khả thi.
Hydroxypropyl methylcellulose không chỉ được áp dụng cho các viên ma trận giải phóng bền vững của các thành phần hoạt động và các bộ phận hiệu quả của y học cổ truyền Trung Quốc, mà còn ngày càng được sử dụng trong các chế phẩm hợp chất y học truyền thống Trung Quốc. Wu Huichao et al. Đã sử dụng 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) làm vật liệu ma trận và sử dụng phương pháp nén trực tiếp bột để chuẩn bị viên ma trận gel ưa nước Yizhi có thể giải phóng thuốc liên tục và ổn định trong 12 giờ. Saponin RG1, Ginsenoside RB1 và Panax Notoginseng Saponin R1 đã được sử dụng làm chỉ số đánh giá để điều tra việc phát hành in vitro và phương trình giải phóng thuốc được trang bị để nghiên cứu cơ chế giải phóng thuốc. Kết quả Cơ chế giải phóng thuốc phù hợp với phương trình động học không theo thứ tự và phương trình ritger-peppas, trong đó geniposide được giải phóng bởi sự khuếch tán không fick, và ba thành phần trong panax notoginseng đã được giải phóng bởi xói mòn xương.
3.5 Keo bảo vệ dưới dạng chất làm đặc và chất keo
Khi sản phẩm này được sử dụng làm chất làm đặc, nồng độ phần trăm thông thường là 0,45% đến 1,0%. Nó cũng có thể làm tăng tính ổn định của keo kỵ nước, tạo thành một chất keo bảo vệ, ngăn chặn các hạt khỏi kết hợp và kết tụ, do đó ức chế sự hình thành trầm tích. Nồng độ tỷ lệ phần trăm phổ biến của nó là 0,5% đến 1,5%.
Wang Zhen et al. đã sử dụng phương pháp thiết kế thử nghiệm trực giao L9 để điều tra quá trình chuẩn bị thuốc xổ carbon hoạt hóa dược liệu. Các điều kiện quá trình tối ưu cho việc xác định cuối cùng của thuốc xổ carbon hoạt hóa dược liệu sẽ sử dụng 0,5% natri carboxymethyl cellulose và 2,0% hydroxypropyl methylcellulose (HPMC chứa 23,0% methoxyl nhóm, tăng cường khả năng tăng cường điều kiện. Zhang Zhiqiang et al. đã phát triển một loại gel sẵn sàng để sử dụng nhãn khoa Levofloxacin hydrochloride với hiệu ứng giải phóng bền vững, sử dụng carbopol làm ma trận gel và hydroxypropyl methylcellulose làm chất làm đặc. Đơn thuốc tối ưu bằng thí nghiệm, cuối cùng cũng có được đơn thuốc tối ưu là levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) Paraben, và nước đã được thêm vào để tạo ra 100 ml. Trong thử nghiệm, tác giả đã sàng lọc loạt công ty colorcon hydroxypropyl methylcellulose của công ty ColorCon với các thông số kỹ thuật khác nhau (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) để chuẩn bị chất làm đặc với nồng độ khác nhau và kết quả đã chọn HPMC E50 LV. Chất làm đặc cho levofloxacin gelescin nhạy cảm với pH.
3.6 làm vật liệu viên nang
Thông thường, vật liệu vỏ viên của viên nang chủ yếu là gelatin. Quá trình sản xuất vỏ viên nang rất đơn giản, nhưng có một số vấn đề và hiện tượng như bảo vệ kém chống lại độ ẩm và thuốc nhạy cảm với oxy, giảm hòa tan thuốc và trì hoãn sự tan rã của vỏ viên trong quá trình bảo quản. Do đó, hydroxypropyl methylcellulose được sử dụng để thay thế cho các viên nang gelatin để điều chế viên nang, giúp cải thiện khả năng định dạng sản xuất viên nang và hiệu quả sử dụng, và đã được thúc đẩy rộng rãi trong và ngoài nước.
Sử dụng Theophylline như một loại thuốc đối chứng, Podczeck et al. nhận thấy rằng tốc độ hòa tan thuốc của các viên nang với vỏ hydroxypropyl methylcellulose lớn hơn so với viên nang gelatin. Lý do cho phân tích là sự tan rã của HPMC là sự tan rã của toàn bộ viên nang cùng một lúc, trong khi sự tan rã của viên nang gelatin là sự tan rã của cấu trúc mạng trước tiên, và sau đó sự tan rã của toàn bộ viên nang, do đó, các phạm vi của HPMC. Chiwele et al. cũng thu được kết luận tương tự và so sánh sự hòa tan của vỏ gelatin, gelatin/polyethylen glycol và HPMC. Kết quả cho thấy vỏ HPMC nhanh chóng hòa tan trong các điều kiện pH khác nhau, trong khi các viên nang gelatin bị ảnh hưởng rất nhiều bởi các điều kiện pH khác nhau. Tang Yue et al. sàng lọc một loại vỏ viên nang mới cho hệ thống vận chuyển thuốc hít thuốc khô liều thấp. So với lớp vỏ nang của hydroxypropyl methylcellulose và vỏ nang của gelatin, độ ổn định của vỏ viên nang và các tính chất của bột trong vỏ trong các điều kiện khác nhau đã được nghiên cứu và thử nghiệm độ bền được thực hiện. Kết quả cho thấy so với viên nang gelatin, vỏ viên nang HPMC tốt hơn trong độ ổn định và bảo vệ bột, có khả năng chống ẩm mạnh hơn và có độ bền thấp hơn vỏ viên nang gelatin, do đó, vỏ nang HPMC phù hợp hơn với các viên nang để hít bột.
3.7 như một chất dính sinh học
Công nghệ sinh học sử dụng tá dược với các polyme sinh học. Bằng cách tuân thủ niêm mạc sinh học, nó giúp tăng cường tính liên tục và căng thẳng của sự tiếp xúc giữa chế phẩm và niêm mạc, do đó thuốc được giải phóng và hấp thụ từ từ và hấp thụ niêm mạc để đạt được mục đích điều trị. Nó được sử dụng rộng rãi hiện tại. Điều trị các bệnh của đường tiêu hóa, âm đạo, niêm mạc miệng và các bộ phận khác.
Công nghệ sinh học đường tiêu hóa là một hệ thống phân phối thuốc mới được phát triển trong những năm gần đây. Nó không chỉ kéo dài thời gian cư trú của các chế phẩm thuốc trong đường tiêu hóa, mà còn cải thiện hiệu suất tiếp xúc giữa thuốc và màng tế bào tại vị trí hấp thụ, thay đổi tính lưu động của màng tế bào và làm cho sự xâm nhập của thuốc vào các tế bào biểu mô ruột nhỏ được tăng cường, do đó cải thiện khả năng của thuốc. Wei Keda et al. sàng lọc đơn thuốc lõi máy tính bảng với liều lượng của HPMCK4M và Carbomer 940 làm yếu tố điều tra, và sử dụng một thiết bị sinh học tự sản xuất để đo lực bong tróc giữa máy tính bảng và màng sinh học mô phỏng bằng chất lượng của nước trong túi nhựa. và cuối cùng đã chọn nội dung của HPMCK40 và carbomer 940 là 15 và 27,5 mg trong khu vực kê đơn tối ưu của lõi NCAEBT Tablet, tương ứng, để chuẩn bị các lõi NCAEBT, cho thấy vật liệu tăng cường sinh học.
Các chế phẩm sinh học miệng cũng là một loại hệ thống phân phối thuốc mới đã được nghiên cứu nhiều hơn trong những năm gần đây. Các chế phẩm sinh học miệng có thể tuân thủ thuốc với phần bị ảnh hưởng của khoang miệng, không chỉ kéo dài thời gian cư trú của thuốc trong niêm mạc miệng, mà còn bảo vệ niêm mạc miệng. Hiệu quả điều trị tốt hơn và cải thiện khả dụng sinh học thuốc. Xue Xiaoyan et al. Tối ưu hóa công thức của các viên thuốc kết dính insulin, sử dụng pectin táo, chitosan, carbomer 934p, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) và natri alginate làm vật liệu sinh học và đông lạnh để chuẩn bị insulin. Tấm hai lớp kết dính. Máy tính bảng dính insulin được điều chế có cấu trúc giống như bọt biển xốp, thuận lợi cho việc giải phóng insulin và có lớp bảo vệ kỵ nước, có thể đảm bảo giải phóng thuốc một chiều và tránh bị mất thuốc. Hao Jifu et al. Cũng đã chuẩn bị các hạt màu vàng xanh truyền miệng bằng cách sử dụng keo Baiji, HPMC và carbomer làm vật liệu sinh học.
Trong các hệ thống phân phối thuốc âm đạo, công nghệ sinh học cũng đã được sử dụng rộng rãi. Zhu Yuting et al. Đã sử dụng carbomer (CP) và HPMC làm vật liệu dính và ma trận giải phóng bền vững để chuẩn bị các viên thuốc âm đạo sinh học clotrimazole với các công thức và tỷ lệ khác nhau, và đo độ bám dính, thời gian bám dính và tỷ lệ sưng trong môi trường của dịch âm đạo nhân tạo. , Đơn thuốc phù hợp được sàng lọc dưới dạng CP-HPMC1: 1, bảng kết dính được chuẩn bị có hiệu suất bám dính tốt, và quá trình này rất đơn giản và khả thi.
3.8 như gel tại chỗ
Là một chế phẩm kết dính, Gel có một loạt các lợi thế như an toàn, làm đẹp, làm sạch dễ dàng, chi phí thấp, quy trình chuẩn bị đơn giản và khả năng tương thích tốt với thuốc. Hướng phát triển. Ví dụ, gel xuyên da là một dạng liều mới đã được nghiên cứu nhiều hơn trong những năm gần đây. Nó không chỉ có thể tránh được sự phá hủy các loại thuốc trong đường tiêu hóa và làm giảm sự thay đổi từ cao từ đến máng của nồng độ thuốc, mà còn trở thành một trong những hệ thống giải phóng thuốc hiệu quả để khắc phục tác dụng phụ của thuốc. .
Zhu Jingjie et al. đã nghiên cứu ảnh hưởng của các ma trận khác nhau đối với việc giải phóng gel plastid rượu scutellarin trong ống nghiệm và được sàng lọc bằng carbomer (980NF) và hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) làm ma trận gel và thu được phù hợp với scutellarin. Ma trận gel của plastid rượu. Các kết quả thử nghiệm cho thấy 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. Trong thí nghiệm, người ta thấy rằng HPMC có thể thay đổi chế độ giải phóng thuốc của ma trận gel carbomer bằng cách phù hợp với phương trình động học của việc giải phóng thuốc và 1,0% HPMC có thể cải thiện ma trận carbome 1,0% và ma trận carbomer 1,5%. Lý do có thể là HPMC mở rộng nhanh hơn và sự mở rộng nhanh chóng trong giai đoạn đầu của thí nghiệm làm cho khoảng cách phân tử của vật liệu gel carbomer lớn hơn, do đó tăng tốc tốc độ giải phóng thuốc của nó. Zhao Wencui et al. Đã sử dụng carbomer-934 và hydroxypropyl methylcellulose làm chất mang để chuẩn bị gel nhãn khoa norfloxacin. Quá trình chuẩn bị rất đơn giản và khả thi, và chất lượng phù hợp với gel nhãn khoa của các yêu cầu chất lượng của Pharmacopoeia Pharmacopoeia (phiên bản 2010).
3.9 Chất ức chế lượng mưa cho hệ thống tự vi mô
Hệ thống phân phối thuốc tự microemulsifying (SMEDDS) là một loại hệ thống phân phối thuốc uống mới, là một hỗn hợp đồng nhất, ổn định và trong suốt bao gồm các loại thuốc, pha dầu, chất nhũ hóa và đồng nh phát. Thành phần của đơn thuốc rất đơn giản, và sự an toàn và ổn định là tốt. Đối với các loại thuốc hòa tan kém, các vật liệu polymer sợi tan trong nước, chẳng hạn như HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), v.v., thường được thêm vào để làm cho các loại thuốc miễn phí và các loại thuốc được gói gọn trong vi sinh vật đạt được khả năng hòa tan trong tình trạng hòa tan.
Peng Xuan et al. Chuẩn bị một hệ thống phân phối thuốc tự nhũ tương siêu bão hòa (S-SEDD). Dầu thầu dầu hydro hóa Oxyethylen (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyetylen glycol glyceride (labrasol) làm đồng nhung và 50 mg · g-1 HPMC. Thêm HPMC vào SSEDDS có thể siêu bão hòa silibinin tự do để hòa tan trong S-SEDD và ngăn Silibinin kết tủa. So với các công thức tự vi mô truyền thống, một lượng chất hoạt động bề mặt lớn hơn thường được thêm vào để ngăn chặn sự đóng gói thuốc không hoàn chỉnh. Việc bổ sung HPMC có thể giữ độ hòa tan của silibinin trong môi trường hòa tan tương đối ổn định, làm giảm sự nhũ hóa trong các công thức tự vi mô. Liều lượng của tác nhân.
4. Khói
Có thể thấy rằng HPMC đã được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm do tính chất vật lý, hóa học và sinh học của nó, nhưng HPMC cũng có nhiều thiếu sót trong các chế phẩm, như hiện tượng phát hành trước và sau bùng nổ. Methyl methacrylate) để cải thiện. Đồng thời, một số nhà nghiên cứu đã điều tra việc áp dụng lý thuyết thẩm thấu trong HPMC bằng cách chuẩn bị các viên thuốc giải phóng giải phóng carbamazepine và các viên thuốc giải phóng duy trì verapamil hydrochloride để nghiên cứu thêm cơ chế phát hành. Nói một cách dễ hiểu, ngày càng có nhiều nhà nghiên cứu làm rất nhiều công việc để áp dụng HPMC tốt hơn trong các chế phẩm và với nghiên cứu chuyên sâu về các tính chất của nó và cải thiện công nghệ chuẩn bị, HPMC sẽ được sử dụng rộng rãi hơn trong các dạng liều mới và các dạng liều mới. Trong nghiên cứu của hệ thống dược phẩm, và sau đó thúc đẩy sự phát triển liên tục của dược phẩm.
Thời gian đăng: Tháng 10-08-2022