Trong lĩnh vực dược phẩm, natri carboxymethylcellulose (CMC) và hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) là hai tá dược dược phẩm được sử dụng phổ biến với các tính chất và chức năng hóa học khác nhau.
Cấu trúc và tính chất hóa học
CMC là một dẫn xuất cellulose hòa tan trong nước thu được bằng cách chuyển đổi một phần nhóm hydroxyl của cellulose thành nhóm carboxymethyl. Độ hòa tan trong nước và độ nhớt của CMC phụ thuộc vào mức độ thay thế và trọng lượng phân tử của nó, và nó thường hoạt động như một chất làm đặc và tạo huyền phù tốt.
HPMC thu được bằng cách thay thế một phần nhóm hydroxyl của cellulose bằng nhóm methyl và hydroxypropyl. So với CMC, HPMC có độ hòa tan rộng hơn, có thể hòa tan trong nước lạnh và nóng và thể hiện độ nhớt ổn định ở các giá trị pH khác nhau. HPMC thường được sử dụng làm chất tạo màng, chất kết dính, chất làm đặc và chất giải phóng có kiểm soát trong dược phẩm.
Trường ứng dụng
Máy tính bảng
Trong sản xuất máy tính bảng, CMC chủ yếu được sử dụng làm chất phân rã và chất kết dính. Là chất phân hủy, CMC có thể hấp thụ nước và trương nở, từ đó thúc đẩy quá trình phân hủy viên nén và tăng tốc độ giải phóng thuốc. Là chất kết dính, CMC có thể tăng cường độ bền cơ học của máy tính bảng.
HPMC chủ yếu được sử dụng làm chất tạo màng và giải phóng có kiểm soát trong máy tính bảng. Màng do HPMC tạo thành có độ bền cơ học và khả năng chống mài mòn tuyệt vời, có thể bảo vệ thuốc khỏi tác động của môi trường bên ngoài. Đồng thời, đặc tính tạo màng của HPMC cũng có thể được sử dụng để kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc. Bằng cách điều chỉnh loại và liều lượng HPMC, có thể đạt được hiệu quả giải phóng kéo dài hoặc giải phóng có kiểm soát.
Viên nang
Trong bào chế viên nang, CMC ít được sử dụng hơn, trong khi HPMC được sử dụng rộng rãi, đặc biệt là trong sản xuất viên nang dành cho người ăn chay. Vỏ nang truyền thống hầu hết được làm từ gelatin, nhưng do vấn đề nguồn động vật nên HPMC đã trở thành nguyên liệu thay thế lý tưởng. Vỏ viên nang làm bằng HPMC không chỉ có khả năng tương thích sinh học tốt mà còn đáp ứng được nhu cầu của người ăn chay.
Chế phẩm dạng lỏng
Do đặc tính làm đặc và huyền phù tuyệt vời, CMC được sử dụng rộng rãi trong các chế phẩm lỏng như dung dịch uống, thuốc nhỏ mắt và chế phẩm bôi. CMC có thể làm tăng độ nhớt của chế phẩm lỏng, từ đó cải thiện độ huyền phù và độ ổn định của thuốc cũng như ngăn ngừa sự lắng đọng thuốc.
Ứng dụng HPMC trong chế phẩm lỏng chủ yếu tập trung ở chất làm đặc và chất nhũ hóa. HPMC có thể duy trì ổn định trong phạm vi pH rộng và có thể tương thích với nhiều loại thuốc mà không ảnh hưởng đến hiệu quả của thuốc. Ngoài ra, đặc tính tạo màng của HPMC còn được sử dụng trong các chế phẩm bôi ngoài da, chẳng hạn như tác dụng bảo vệ tạo màng trong thuốc nhỏ mắt.
Chế phẩm phát hành có kiểm soát
Trong các chế phẩm giải phóng có kiểm soát, việc áp dụng HPMC đặc biệt nổi bật. HPMC có thể hình thành mạng lưới gel và tốc độ giải phóng thuốc có thể được kiểm soát bằng cách điều chỉnh nồng độ và cấu trúc của HPMC. Đặc tính này đã được sử dụng rộng rãi trong các viên nén và mô cấy giải phóng kéo dài qua đường uống. Ngược lại, CMC ít được sử dụng trong các chế phẩm giải phóng có kiểm soát, chủ yếu là do cấu trúc gel mà nó tạo thành không ổn định như HPMC.
Tính ổn định và khả năng tương thích
CMC có độ ổn định kém ở các giá trị pH khác nhau và dễ bị ảnh hưởng bởi môi trường axit-bazơ. Ngoài ra, CMC có khả năng tương thích kém với một số thành phần thuốc nhất định, điều này có thể gây ra kết tủa hoặc thất bại của thuốc.
HPMC cho thấy độ ổn định tốt trong phạm vi pH rộng, không dễ bị ảnh hưởng bởi axit-bazơ và có khả năng tương thích tuyệt vời. HPMC có thể tương thích với hầu hết các thành phần thuốc mà không ảnh hưởng đến độ ổn định và hiệu quả của thuốc.
An toàn và quy định
Cả CMC và HPMC đều được coi là tá dược dược phẩm an toàn và đã được các dược điển và cơ quan quản lý ở nhiều quốc gia chấp thuận sử dụng trong chế phẩm dược phẩm. Tuy nhiên, trong quá trình sử dụng, CMC có thể gây ra một số phản ứng dị ứng hoặc khó chịu ở đường tiêu hóa, trong khi HPMC hiếm khi gây ra phản ứng bất lợi.
CMC và HPMC có lợi thế riêng trong ứng dụng dược phẩm. CMC chiếm một vị trí quan trọng trong các chế phẩm dạng lỏng nhờ đặc tính làm đặc và huyền phù tuyệt vời, trong khi HPMC đã được sử dụng rộng rãi trong các dạng viên nén, viên nang và các chế phẩm giải phóng có kiểm soát nhờ đặc tính tạo màng và giải phóng có kiểm soát tuyệt vời của nó. Việc lựa chọn chế phẩm dược phẩm phải dựa trên đặc tính thuốc cụ thể và yêu cầu bào chế, xem xét toàn diện ưu điểm và nhược điểm của cả hai và lựa chọn tá dược phù hợp nhất.
Thời gian đăng: 19-07-2024