Thể loại: Vật liệu phủ; Vật liệu màng; Vật liệu polymer được điều khiển tốc độ cho các chế phẩm giải phóng chậm; Ổn định tác nhân; Hỗ trợ đình chỉ, chất kết dính máy tính bảng; Tác nhân bám dính gia cố.
1. Giới thiệu sản phẩm
Sản phẩm này là một ether cellulose không ion, được quan sát bên ngoài như một loại bột trắng, không mùi và không vị, hòa tan trong nước và hầu hết các dung môi hữu cơ cực, sưng trong nước lạnh để làm sạch hoặc hơi đục. Giải pháp nước có hoạt động bề mặt, độ trong suốt và hiệu suất ổn định. HPMC có tài sản của gel nóng. Sau khi gia nhiệt, dung dịch nước sản phẩm tạo thành kết tủa gel, và sau đó hòa tan sau khi làm mát. Nhiệt độ gel của các thông số kỹ thuật khác nhau là khác nhau. Độ hòa tan thay đổi với độ nhớt, độ nhớt zhao thấp, độ hòa tan, thông số kỹ thuật khác nhau của các tính chất HPMC có một số khác biệt, HPMC hòa tan trong nước không bị ảnh hưởng bởi giá trị pH.
Nhiệt độ đốt tự phát, mật độ lỏng lẻo, mật độ thực và nhiệt độ chuyển đổi thủy tinh lần lượt là 360, 0,341g/cm3, 1.326g/cm3 và 170 ~ 180. Sau khi gia nhiệt, nó chuyển sang màu nâu ở 190 ~ 200 ° C và cháy ở 225 ~ 230 ° C.
HPMC gần như không hòa tan trong chloroform, ethanol (95%) và diethyl ete, và hòa tan trong hỗn hợp ethanol và methylen clorua, hỗn hợp metanol và methylen clorua, và hỗn hợp nước và ethanol. Một số mức HPMC được hòa tan trong hỗn hợp acetone, methylen clorua và 2 propanol, cũng như trong các dung môi hữu cơ khác.
Bảng 1: Các chỉ số kỹ thuật
dự án
Đo lường,
60 GD (2910).
65GD (2906)
75GD (2208)
Methoxy %
28.0-32.0
27.0-30.0
19.0-24.0
Hydroxypropoxy %
7.0-12.0
4.0-7.5
4.0-12.0
Nhiệt độ gel
56-64.
62.0-68.0
70.0-90.0
Độ nhớt MPA s.
3,5,6,15,50,4000
50400 0
100400 0150 00100 000
Giảm cân khô % %
5.0 hoặc ít hơn
Rối dư đốt %
1,5 hoặc ít hơn
pH
4.0-8.0
Kim loại nặng
20 hoặc ít hơn
asen
2.0 hoặc ít hơn
2. Tính năng sản phẩm
2.1 Hydroxypropyl methylcellulose được hòa tan trong nước lạnh để tạo thành dung dịch keo nhớt. Miễn là nó được thêm vào nước lạnh và hơi khuấy, nó có thể được hòa tan thành một dung dịch trong suốt. Ngược lại, về cơ bản nó không hòa tan trong nước nóng trên 60 và chỉ có thể sưng lên. Trong quá trình chuẩn bị dung dịch dung dịch hydroxypropyl methicellulose, tốt nhất là thêm một phần của hydroxypropyl methicellulose vào một lượng nước nhất định, khuấy mạnh, được làm nóng đến 80 ~ 90, sau đó thêm hydroxypropyl methicellulose còn lại để bổ sung nước lạnh để bổ sung nước lạnh để bổ sung nước lạnh đến số tiền cần thiết.
2.2 Hydroxypropyl methylcellulose là một ether cellulose không ion, dung dịch của nó không mang điện tích ion, không tương tác với muối kim loại hoặc các hợp chất hữu cơ ion, để đảm bảo rằng HPMC không phản ứng với các nguyên liệu thô khác trong quá trình chuẩn bị sản xuất.
2.3 Hydroxypropyl methylcellulose có độ nhạy cảm mạnh mẽ và với sự gia tăng mức độ thay thế trong cấu trúc phân tử, khả năng chống nhạy cảm cũng được tăng cường. Các loại thuốc sử dụng HPMC làm tá dược có chất lượng ổn định hơn trong thời gian hiệu quả so với thuốc sử dụng các tá dược truyền thống khác (tinh bột, dextrin, đường bột).
2.4 Hydroxypropyl methylcellulose được chuyển hóa trơ. Là một tá dược dược phẩm, nó không được chuyển hóa hoặc hấp thụ, vì vậy nó không cung cấp nhiệt trong thuốc và thực phẩm. Nó có khả năng ứng dụng độc đáo đối với giá trị nhiệt lượng thấp, thuốc không có muối, không gây dị ứng và thực phẩm cho bệnh nhân tiểu đường.
2.5hpmc tương đối ổn định với axit và bazơ, nhưng nếu độ pH vượt quá 2 ~ 11 và bị ảnh hưởng bởi nhiệt độ cao hơn hoặc thời gian lưu trữ lâu hơn, nó sẽ làm giảm mức độ chín.
2.6 HYDROXYPROPYL Methylcellulose dung dịch nước có thể cung cấp hoạt động bề mặt, cho thấy các giá trị căng thẳng bề mặt và giao thoa vừa phải. Nó có một sự nhũ hóa hiệu quả trong hệ thống hai pha và có thể được sử dụng như một chất ổn định hiệu quả và chất keo bảo vệ.
2.7 Dung dịch nước hydroxypropyl methylcellulose có đặc tính hình thành phim tuyệt vời, và là vật liệu phủ tốt cho máy tính bảng và thuốc. Màng được hình thành bởi nó là không màu và cứng. Nếu glycerol được thêm vào, độ dẻo của nó có thể được tăng lên. Sau khi xử lý bề mặt, sản phẩm được phân tán trong nước lạnh và tốc độ hòa tan có thể được kiểm soát bằng cách thay đổi môi trường pH. Nó được sử dụng trong các chế phẩm giải phóng chậm và các chế phẩm được phủ đường ruột.
3. Ứng dụng sản phẩm
3.1. Được sử dụng làm chất kết dính và phân rã
HPMC được sử dụng để thúc đẩy sự hòa tan của thuốc và mức độ của các ứng dụng giải phóng, có thể được hòa tan trực tiếp trong dung môi dưới dạng chất kết dính, độ nhớt thấp của HPMC hòa tan trong nước để tạo thành trong suốt cho dung dịch keo dính, viên thuốc, thuốc Tác nhân và độ nhớt cao đối với keo, chỉ sử dụng do loại khác nhau và các yêu cầu khác nhau, chung là 2% ~ 5%.
Dung dịch nước HPMC và nồng độ ethanol nhất định để tạo ra chất kết dính composite; Ví dụ: dung dịch nước 2% HPMC trộn với dung dịch ethanol 55% đã được sử dụng cho các viên nang amoxicillin, do đó, sự hòa tan trung bình của các viên nang amoxicillin tăng từ 38% đến 90% nếu không có HPMC.
HPMC có thể được làm bằng chất kết dính tổng hợp với nồng độ bùn khác nhau sau khi hòa tan; Sự hòa tan của các viên được phủ errythromycin đã tăng từ 38,26% lên 97,38% khi 2% HPMC và 8% tinh bột được kết hợp.
2.2. Làm vật liệu lớp phủ phim và vật liệu hình thành phim
HPMC như một vật liệu phủ hòa tan trong nước có các đặc điểm sau: độ nhớt dung dịch vừa phải; Quá trình phủ rất đơn giản; Tài sản hình thành phim tốt; Có thể giữ hình dạng của tác phẩm, viết; Có thể chống ẩm; Có thể màu, hương vị hiệu chỉnh. Sản phẩm này được sử dụng làm lớp phủ màng tan trong nước cho máy tính bảng và thuốc có độ nhớt thấp và đối với lớp phủ màng không có nước với độ nhớt cao, lượng sử dụng là 2%-5%.
2.3, như một chất làm dày và keo bảo vệ keo
HPMC được sử dụng làm chất làm dày là 0,45% ~ 1,0%, có thể được sử dụng làm thuốc nhỏ mắt và chất làm dày nước mắt nhân tạo; Được sử dụng để tăng tính ổn định của keo kỵ nước, ngăn ngừa sự kết hợp của hạt, kết tủa, liều lượng thông thường là 0,5% ~ 1,5%.
2.4, như một chất chặn, vật liệu giải phóng chậm, tác nhân phát hành có kiểm soát và tác nhân lỗ rỗng
Mô hình độ nhớt cao của HPMC được sử dụng để chuẩn bị các chất chặn và các tác nhân giải phóng có kiểm soát của các máy tính bảng giải phóng bộ xương vật liệu hỗn hợp và máy tính bảng giải phóng bộ xương gel ưa nước. Mô hình độ nhớt thấp là một tác nhân gây ra lỗ chân lông cho các viên thuốc giải phóng hoặc có kiểm soát duy trì để liều điều trị ban đầu của các viên như vậy nhanh chóng thu được, sau đó là giải phóng duy trì hoặc được kiểm soát để duy trì nồng độ hiệu quả trong máu.
2.5. Ma trận gel và thuốc đạn
Các thuốc đạn hydrogel và các chế phẩm kết dính dạ dày có thể được chuẩn bị bằng cách sử dụng đặc tính của sự hình thành hydrogel thường được HPMC sử dụng trong nước.
2.6 Vật liệu kết dính sinh học
Metronidazole được trộn với HPMC và polycarboxyletylen 934 trong một máy trộn để tạo ra các viên phát hành được kiểm soát sinh học có chứa 250mg. Thử nghiệm hòa tan in vitro cho thấy rằng việc chuẩn bị nhanh chóng bị sưng trong nước, và việc giải phóng thuốc được kiểm soát bằng cách khuếch tán và thư giãn chuỗi carbon. Việc thực hiện động vật cho thấy hệ thống giải phóng thuốc mới có đặc tính bám dính sinh học đáng kể với niêm mạc dưới lưỡi bò.
2.7, với tư cách là hỗ trợ đình chỉ
Độ nhớt cao của sản phẩm này là một hỗ trợ hệ thống treo tốt cho các chế phẩm chất lỏng treo, liều thông thường của nó là 0,5% ~ 1,5%.
4. Ví dụ ứng dụng
4.1 Giải pháp lớp phủ màng: HPMC 2kg, Talc 2kg, Oil Castor 1000mL, Twain -80 1000ml, propylene glycol 1000ml, 95% ethanol 53000ml, nước 47000ml, số lượng phù hợp với sắc tố. Có hai cách để làm cho nó.
4.1.1 Chuẩn bị chất lỏng quần áo được phủ sắc tố hòa tan: Thêm lượng HPMC theo quy định vào ethanol 95%, ngâm nó qua đêm, hòa tan một vectơ sắc tố khác trong nước (bộ lọc nếu cần thiết), kết hợp hai dung dịch và khuấy đều để tạo thành dung dịch trong suốt trong suốt . Trộn 80% dung dịch (20% để đánh bóng) với lượng dầu thầu dầu quy định, Tween-80 và propylene glycol.
4.1.2 Chuẩn bị sắc tố không hòa tan (như oxit sắt) Lớp phủ HPMC được ngâm trong 95% ethanol qua đêm và nước được thêm vào để tạo ra dung dịch trong suốt 2% HPMC. 20% dung dịch này đã được đưa ra để đánh bóng, và dung dịch 80% còn lại và oxit sắt được điều chế bằng phương pháp mài lỏng, và sau đó số lượng theo toa của các thành phần khác đã được thêm vào và trộn đều để sử dụng. Quá trình phủ của chất lỏng lớp phủ: Đổ tấm ngũ cốc vào nồi phủ đường, sau khi quay, không khí nóng trước 45, bạn có thể phun lớp phủ cho ăn, điều khiển dòng chảy trong 10 ~ 15ml/phút, sau khi phun, tiếp tục khô Với không khí nóng trong 5 ~ 10 phút có thể ra khỏi nồi, đặt vào máy sấy để khô trong hơn 8h.
4.2α-interferon Màng mắt 50μg α-interferon đã được hòa tan trong 10ml0,01ml axit clohloric, trộn với ethanol 90ml và 0,5GHPMC, được lọc, phủ trên một thanh thủy tinh xoay, được khử trùng ở 60 ℃ và khô trong không khí. Sản phẩm này được làm thành tài liệu phim.
4.3 viên cotrimoxazole (0,4g ± 0,08g) SMZ (80 lưới) 40kg, tinh bột (120 lưới) 8kg, 3%HPMC dung dịch nước 18-20kg, magiê stearate 0,3kg, TMP (80 lưới) Trộn SMZ và TMP, sau đó thêm tinh bột và trộn cho 5 phút. Với dung dịch nước 3%HPMC được đúc sẵn, vật liệu mềm, với hạt màn hình 16 lưới, sấy khô, và sau đó với 14 hạt lưới toàn bộ hạt, thêm hỗn hợp magiê stearate, với vòng 12 mm với máy tính bảng dập từ Word (SMZCO). Sản phẩm này chủ yếu được sử dụng làm chất kết dính. Việc hòa tan các máy tính bảng là 96%/20 phút.
4,4 viên ống (0,25g) Đường ống 80 lưới 25kg, tinh bột (120 lưới) 2.1kg, magiê stearate lượng thích hợp. Phương pháp sản xuất của nó là trộn đều axit pipeoperic, tinh bột, HPMC, với vật liệu mềm 20% ethanol, hạt màn hình 16 lưới, khô, và sau đó là 14 hạt lưới toàn bộ hạt, cộng với vector magiê stearate, với từ vành đai tròn 100mm (PPA0.25 ) Máy tính bảng dập. Với tinh bột là tác nhân tan rã, tỷ lệ hòa tan của máy tính bảng này không nhỏ hơn 80%/2 phút, cao hơn so với các sản phẩm tương tự ở Nhật Bản.
4.5 Nước mắt nhân tạo HPMC-4000, HPMC-4500 hoặc HPMC-5000 0,3g, natri clorua 0,45g, kali clorua 0,37g, borax 0,19g, 10% dung dịch amoni clorbenzylammonium. Phương pháp sản xuất của nó là HPMC được đặt trong nước 15ml, ở mức 80 ~ 90 ℃ Nước đầy đủ A, thêm 35ml nước, sau đó chứa các thành phần còn lại của dung dịch nước 40ml trộn đều, thêm nước vào toàn bộ, sau đó trộn đều, đứng qua đêm , đổ nhẹ lọc, lọc vào thùng chứa, được khử trùng ở 98 ~ 100 ℃ trong 30 phút, nghĩa là pH dao động từ 8.4 ° C đến 8,6 ° C. Sản phẩm này được sử dụng để thiếu nước mắt, là một sự thay thế tốt cho nước mắt, Khi được sử dụng cho kính hiển vi buồng trước, có thể được tăng một cách thích hợp liều lượng của sản phẩm này, 0,7% ~ 1,5% là phù hợp.
4.6 Máy tính bảng phát hành được kiểm soát của Meththorphan Methorphan Resin Salt 187,5mg, Lactose 40.0mg, PVP70.0mg, silica hơi 10mg, 40.0 MGHPMC-603, 40.0mg Nó được chuẩn bị như máy tính bảng bằng phương pháp bình thường. Sản phẩm này được sử dụng làm vật liệu phát hành có kiểm soát.
4.7 Đối với viên avantomycin ⅳ, 2149g avantomycin ⅳ monohydrate và 1000ml hỗn hợp nước isopropyl 15% (nồng độ khối lượng) eudragitl-100 (9: 1) được khuấy, trộn, tạo hạt và sấy khô ở mức 35. Các hạt khô 575G và 62,5g hydroxypropylocellulose E-50 được trộn kỹ, và sau đó 7,5g axit stearic và 3,25g magiê stearate đã được thêm vào các viên để có được giải phóng liên tục của Vanguard Mycin. Sản phẩm này được sử dụng làm vật liệu phát hành chậm.
4.8 Các hạt giải phóng duy trì Nifedipine 1 phần nifedipine, 3 phần hydroxypropyl methyl cellulose và 3 phần ethyl cellulose được trộn với dung môi hỗn hợp (ethanol: methylen clorua = 1: 1), và 8 phần tinh bột ngô được thêm vào tạo hạt bằng hạt trung bình phương pháp. Tốc độ giải phóng thuốc của các hạt không bị ảnh hưởng bởi sự thay đổi pH môi trường và chậm hơn so với các hạt có bán trên thị trường. Sau 12 giờ dùng miệng, nồng độ máu người là 12mg/ml và không có sự khác biệt cá nhân.
4.9 Propranhaun hydrochloride giải phóng duy trì viên nang propranhaol hydrochloride 60kg, microcrystalline cellulose 40kg, thêm 50L nước để tạo ra các hạt. HPMC1KG và EC 9kg được trộn trong dung môi hỗn hợp (methylen clorua: metanol = 1: 1) 200L để tạo ra dung dịch lớp phủ, với tốc độ dòng chảy 750ml/phút vào các hạt hình cầu lăn, các hạt được phủ qua kích thước lỗ rỗng là 1,4 MM màn hình toàn bộ các hạt, và sau đó đổ đầy vào viên nang đá với máy làm đầy viên nang thông thường. Mỗi viên nang chứa 160mg các hạt hình cầu propranolol hydrochloride.
4.10 Máy tính bảng bộ xương Naprolol HCl được điều chế bằng cách trộn Naprolol HCl: HPMC: CMC-NA theo tỷ lệ 1: 0.25: 2.25. Tỷ lệ phát hành thuốc gần với lệnh không trong vòng 12 giờ.
Các loại thuốc khác cũng có thể được làm bằng các vật liệu bộ xương hỗn hợp, chẳng hạn như metoprolol: HPMC: CMC-NA Theo: 1: 1.25: 1.25; Allylprolol: HPMC theo tỷ lệ 1: 2.8: 2.92. Tỷ lệ phát hành thuốc gần với lệnh không trong vòng 12 giờ.
4.11 Viên nén bộ xương của các vật liệu hỗn hợp của các dẫn xuất ethylaminosine được điều chế bằng phương pháp bình thường bằng cách sử dụng hỗn hợp silica micro silica gel: CMC-NA: HPMC 1: 0.7: 4.4. Thuốc có thể được giải phóng trong 12 giờ cả in vitro và in vivo, và mô hình giải phóng tuyến tính có mối tương quan tốt. Kết quả của thử nghiệm ổn định tăng tốc theo các quy định của FDA dự đoán rằng tuổi thọ lưu trữ của sản phẩm này lên tới 2 năm.
4.12 HPMC (50MPa · s) (5 phần), HPMC (4000 MPa · s) (3 phần) và HPC1 đã được hòa tan trong 1000 phần nước, 60 phần acetaminophen và 6 phần silica gel được thêm Xịt khô. Sản phẩm này chứa 80% thuốc chính.
4.13 Th tại các viên xương gel hydrophilic Theophylline được tính theo tổng trọng lượng của máy tính bảng, 18% -35% theophylline, 7,5% -22,5% HPMC, 0,5% đường sữa và một lượng dầu bôi trơn kỵ nước thích hợp thường được điều chế thành các viên phát hành được kiểm soát, có thể được kiểm soát, có thể Duy trì nồng độ máu hiệu quả của cơ thể con người trong 12 giờ sau khi uống.
Thời gian đăng: Tháng 2-05-2024