Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) là một polymer đa chức năng được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm. Nó thuộc loại cellulose ether và có nguồn gốc từ cellulose tự nhiên. HPMC được tổng hợp bằng cách điều trị cellulose bằng oxit propylene và methyl clorua, dẫn đến các hợp chất có độ hòa tan được cải thiện và các đặc tính mong muốn khác. Tác giả dược phẩm này được sử dụng rộng rãi trong việc phát triển và sản xuất các dạng liều khác nhau, bao gồm viên, viên nang, chế phẩm nhãn khoa và hệ thống phân phối thuốc giải phóng có kiểm soát.
Giới thiệu về hydroxypropyl methylcellulose:
Cấu trúc và tính chất hóa học:
Hydroxypropyl methylcellulose là một polymer bán tổng hợp, trơ, hòa tan trong nước. Cấu trúc hóa học của nó bao gồm các nhóm hydroxypropyl và methoxy gắn vào xương sống cellulose. Tỷ lệ của các nhóm thế này có thể khác nhau, dẫn đến các loại HPMC khác nhau với các tính chất khác nhau. Các mẫu thay thế ảnh hưởng đến các thông số như độ nhớt, độ hòa tan và tính chất gel.
Quy trình sản xuất:
Việc sản xuất HPMC liên quan đến việc ether hóa cellulose với oxit propylene và methyl clorua. Mức độ thay thế (DS) của các nhóm hydroxypropyl và methoxy có thể được kiểm soát trong quá trình tổng hợp, cho phép điều chỉnh các đặc tính HPMC với các yêu cầu về công thức thuốc cụ thể.
Các ứng dụng trong ngành dược phẩm:
Chất kết dính trong công thức máy tính bảng:
HPMC được sử dụng rộng rãi như một chất kết dính trong các công thức máy tính bảng. Các đặc tính liên kết của nó hỗ trợ nén bột vào viên rắn. Phát hành có kiểm soát các thành phần dược phẩm hoạt động (API) có thể đạt được bằng cách sử dụng các loại HPMC cụ thể với độ nhớt và mức thay thế thích hợp.
Đại lý lớp phủ phim:
HPMC được sử dụng như một tác nhân phủ phim cho máy tính bảng và hạt. Nó cung cấp một lớp phủ bảo vệ đồng đều giúp cải thiện sự xuất hiện, nếm vị giác và sự ổn định của các dạng liều lượng. Hơn nữa, lớp phủ dựa trên HPMC có thể điều chỉnh hồ sơ giải phóng thuốc.
Phát hành được duy trì và kiểm soát:
Bản chất ưa nước của polymer này làm cho nó phù hợp để sử dụng trong các công thức phát hành bền vững và được kiểm soát. Ma trận HPMC cho phép giải phóng thuốc có kiểm soát trong thời gian dài, cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân và giảm tần suất dùng thuốc.
Chuẩn bị nhãn khoa:
Trong các công thức nhãn khoa, HPMC được sử dụng để tăng độ nhớt của thuốc nhỏ mắt, do đó cung cấp thời gian cư trú dài hơn trên bề mặt mắt. Điều này giúp tăng cường khả dụng sinh học và hiệu quả điều trị của thuốc.
Bộ ổn định dày:
HPMC được sử dụng làm chất làm đặc và chất ổn định trong các công thức chất lỏng và bán rắn như gel, kem và huyền phù. Nó truyền đạt độ nhớt cho các công thức này và cải thiện các đặc tính lưu biến tổng thể của chúng.
Các tính năng chính của HPMC:
Độ hòa tan:
HPMC hòa tan trong nước và tạo thành một giải pháp rõ ràng, không màu. Tỷ lệ hòa tan bị ảnh hưởng bởi mức độ thay thế và độ nhớt.
Độ nhớt:
Độ nhớt của các giải pháp HPMC là rất quan trọng trong việc xác định hiệu suất của chúng trong các ứng dụng khác nhau. Các lớp khác nhau có sẵn với độ nhớt khác nhau, cho phép kiểm soát chính xác các tính chất lưu biến của công thức.
Gelation nhiệt:
Một số loại HPMC thể hiện tính chất thermogelling, tạo thành gel ở nhiệt độ cao. Tài sản này được sử dụng để phát triển các công thức nhạy cảm với nhiệt.
Khả năng tương thích:
HPMC tương thích với một loạt các tá dược và API dược phẩm, làm cho nó trở thành lựa chọn đầu tiên cho các công thức. Nó không phản ứng với hoặc làm suy giảm hầu hết các thành phần hoạt động.
Những thách thức và cân nhắc:
Khả năng hút ẩm:
HPMC là hút ẩm, có nghĩa là nó hấp thụ độ ẩm từ môi trường. Điều này ảnh hưởng đến sự ổn định và sự xuất hiện của công thức, vì vậy cần có điều kiện lưu trữ thích hợp.
Khả năng tương thích với các tá dược khác:
Mặc dù thường tương thích, các công thức cần xem xét khả năng tương thích của HPMC với các tá dược khác để tránh các tương tác tiềm năng có thể ảnh hưởng đến hiệu suất công thức.
Ảnh hưởng đến đường cong hòa tan:
Việc lựa chọn loại HPMC có thể ảnh hưởng đáng kể đến hồ sơ hòa tan của thuốc. Công thức phải chọn cẩn thận lớp thích hợp để đạt được các đặc điểm phát hành mong muốn.
Cân nhắc quy định:
HPMC được chấp nhận rộng rãi như một tá dược dược phẩm an toàn và hiệu quả. Nó đáp ứng các tiêu chuẩn quy định khác nhau và được bao gồm trong dược điển trên khắp thế giới. Các nhà sản xuất phải tuân thủ thực hành sản xuất tốt (GMP) để đảm bảo chất lượng và tính nhất quán của các sản phẩm dược phẩm có chứa HPMC.
Tóm lại:
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), như một tá dược linh hoạt và được sử dụng rộng rãi, đóng một vai trò quan trọng trong ngành dược phẩm. Các đặc tính độc đáo của nó làm cho nó phù hợp để sử dụng trong nhiều dạng liều lượng, bao gồm viên, viên nang và chế phẩm nhãn khoa. Các nhà công thức được hưởng lợi từ việc có thể điều chỉnh các thuộc tính của HPMC để đáp ứng các yêu cầu công thức cụ thể, chẳng hạn như giải phóng có kiểm soát và sự ổn định được cải thiện. Mặc dù có một số thách thức, HPMC vẫn là một thành phần quan trọng trong việc phát triển các sản phẩm dược phẩm chất lượng cao, góp phần vào sự an toàn và hiệu quả của nhiều công thức thuốc.
Thời gian đăng: Tháng 12-15-2023