Hydroxypropyl Cellulose (HPC) là một tá dược được sử dụng rộng rãi trong lĩnh vực dược phẩm với nhiều tính chất chức năng. Nó chủ yếu được sử dụng trong các chế phẩm rắn như viên nén và viên nang. Là một dẫn xuất cellulose bán tổng hợp, HPC được tạo ra bằng cách đưa các nhóm hydroxypropyl vào cấu trúc phân tử cellulose, mang lại cho nó khả năng hòa tan, bám dính và tạo màng tuyệt vời, khiến nó trở nên linh hoạt trong các công thức viên nén.
1. Chất làm đặc và chất kết dính
HPC, với tư cách là chất làm đặc và chất kết dính, có thể giúp các hạt liên kết và hình thành trong quá trình tạo hạt ướt của sản xuất viên nén. Nó có độ bám dính mạnh và có thể kết dính các hạt bột mịn với nhau thông qua quá trình tạo hạt ướt để tạo thành các hạt có độ chảy và độ nén tốt. Các hạt này dễ tạo hình và có độ nén tốt trong quá trình tạo viên nén, tạo ra viên nén chất lượng cao. Trong quá trình chế biến viên nén, việc bổ sung chất kết dính có thể đảm bảo độ cứng, khả năng chống nghiền và độ giòn thấp của viên nén.
2. Thuốc giải phóng có kiểm soát
Hiệu ứng giải phóng có kiểm soát của HPC trong viên nén là một trong những ứng dụng quan trọng nhất của nó. Do đặc tính trương nở và độ nhớt trong nước, HPC có thể tạo thành một lớp màng hydrat hóa trên bề mặt viên nén, hạn chế tốc độ giải phóng thuốc, do đó đạt được hiệu quả làm chậm quá trình giải phóng thuốc. Trong viên nén giải phóng có kiểm soát, HPC có thể điều chỉnh hiệu quả tốc độ giải phóng thuốc bằng cách điều chỉnh trọng lượng phân tử và lượng bổ sung, do đó kéo dài thời gian tác dụng của thuốc, giảm tần suất dùng thuốc và cải thiện sự tuân thủ của bệnh nhân. Lớp hydrat hóa của nó dần tan theo thời gian và tốc độ giải phóng thuốc tương đối ổn định, khiến nó có triển vọng ứng dụng tuyệt vời trong viên nén giải phóng kéo dài.
3. Chất tạo màng
Tính chất tạo màng của HPC làm cho nó được sử dụng rộng rãi trong lớp phủ viên nén, đặc biệt là vật liệu phủ tan trong nước. Phủ bề mặt viên nén bằng màng HPC có thể tạo thành một lớp bảo vệ mỏng và dày, không chỉ có thể che giấu vị đắng của thuốc và cải thiện hương vị mà còn bảo vệ thuốc và tăng độ ổn định của thuốc. Vì HPC có độ trong suốt và độ đàn hồi tốt, nên lớp màng mà nó tạo ra đồng đều và mịn, và ít ảnh hưởng đến hình thức của viên nén. Ngoài ra, màng HPC có độ hòa tan tốt trong đường tiêu hóa và sẽ không có tác dụng phụ đối với khả dụng sinh học của thuốc.
4. Chất ổn định
Hiệu quả bảo vệ của HPC cũng rất quan trọng trong việc sử dụng viên nén, đặc biệt là đối với những loại thuốc nhạy cảm với ánh sáng và độ ẩm. HPC có thể cô lập hiệu quả ảnh hưởng của không khí và độ ẩm, ngăn ngừa thuốc bị hư hỏng hoặc bất hoạt do oxy hóa do độ ẩm. Đặc biệt khi lớp phủ viên nén được chuẩn bị trong dung môi hữu cơ, tính ổn định và tính trơ về mặt hóa học của HPC ngăn không cho nó phản ứng với các thành phần hoạt chất của thuốc, do đó đảm bảo tính ổn định và thời hạn sử dụng của thuốc.
5. Chất phân rã
Mặc dù HPC chủ yếu được sử dụng như một tác nhân giải phóng có kiểm soát, nhưng nó cũng có thể được sử dụng như một chất rã trong một số viên nén giải phóng tức thời. HPC có độ nhớt thấp có thể nhanh chóng hòa tan và trương nở sau khi tiếp xúc với nước, dẫn đến sự rã nhanh của viên thuốc, do đó thúc đẩy sự hòa tan và hấp thụ thuốc trong đường tiêu hóa. Ứng dụng này phù hợp với một số loại thuốc cần có tác dụng nhanh. HPC có thể đạt được các đặc tính rã khác nhau trong các công thức viên nén khác nhau bằng cách điều chỉnh trọng lượng phân tử, lượng bổ sung và các tá dược khác.
6. Ứng dụng trong viên nén tan trong miệng
Độ hòa tan trong nước và độ nhớt của HPC cũng cho thấy hiệu quả tốt trong viên nén tan trong miệng (ODT). Trong viên nén này, HPC có thể tăng cường tốc độ hòa tan của viên thuốc trong khoang miệng, giúp bệnh nhân, đặc biệt là người già hoặc trẻ em, dễ nuốt hơn. Độ hòa tan trong nước của HPC cho phép nó hòa tan và tan rã trong thời gian ngắn, trong khi độ nhớt của nó đảm bảo độ bền cấu trúc của viên thuốc và ngăn không cho nó bị vỡ trong quá trình sản xuất và lưu trữ.
7. Sự hiệp đồng với các tá dược khác
HPC cũng có khả năng tương thích tá dược tốt trong công thức viên nén và có thể phối hợp với các tá dược khác (như cellulose vi tinh thể, carboxymethyl cellulose, v.v.) để tăng cường hiệu suất của viên nén. Ví dụ, khi sử dụng kết hợp với cellulose vi tinh thể, HPC có thể cải thiện tính lưu động và tính đồng nhất của viên nén trong khi vẫn đảm bảo độ cứng của viên nén; khi sử dụng kết hợp với các chất kết dính khác, có thể tăng cường hơn nữa độ bám dính của viên nén, cải thiện chất lượng tạo hạt và hiệu ứng ép khuôn.
8. Các yếu tố ảnh hưởng và hạn chế
Mặc dù HPC có nhiều ưu điểm trong viên nén, nhưng hiệu quả sử dụng của nó cũng bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố, chẳng hạn như trọng lượng phân tử, nồng độ, độ ẩm, v.v. Trọng lượng phân tử của HPC càng lớn, độ nhớt càng cao và khả năng kiểm soát tốc độ giải phóng thuốc càng mạnh; đồng thời, độ ẩm môi trường quá mức có thể khiến viên nén hấp thụ độ ẩm, ảnh hưởng đến độ ổn định của nó. Do đó, khi sử dụng HPC, cần lựa chọn hợp lý các thông số phù hợp để đảm bảo hiệu quả tốt nhất trong công thức viên nén.
Hydroxypropyl cellulose có nhiều chức năng trong công thức viên nén, bao gồm chất làm đặc, chất kết dính, chất giải phóng có kiểm soát, tạo màng, chất ổn định và chất rã, có thể cải thiện hiệu quả chất lượng viên nén và hiệu suất giải phóng thuốc. Theo các đặc tính thuốc và yêu cầu công thức cụ thể, các trọng lượng phân tử và liều lượng khác nhau của HPC có thể điều chỉnh linh hoạt độ nhớt, tốc độ rã và giải phóng của viên nén, khiến nó có giá trị ứng dụng quan trọng trong ngành dược phẩm.
Thời gian đăng: 04-11-2024